Obzidans
Obzidan: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakodinamika un farmakokinētika
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Grūtniecība un zīdīšanas periods
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes e
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Obsidans
ATX kods: C07AA05
Aktīvā sastāvdaļa: Propranolols (Propranolols)
Ražotājs: ACTAVIS GROUP (Islande)
Apraksts un foto atjauninājums: 08.05.2019
Obzidāns ir beta 1 un beta 2 blokators, zāles, kam piemīt antihipertensīvs, antianginālais un antiaritmiskais efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - tabletes: baltas, apaļas, ar noapaļotām malām, vienā pusē pastāv risks atdalīt reljefus skaitļus "4" un "0", no otras puses - gludu virsmu (20 gab. Blisteros, katrā 3 blisteros) kartona kastē).
Aktīvā sastāvdaļa: propranolola hidrohlorīds, tā saturs 1 tabletē ir 40 mg.
Palīgkomponenti: kartupeļu ciete, magnija stearāts, želatīns, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilciete (A tips), talks, laktozes monohidrāts.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Beta adrenerģisko receptoru neselektīvās bloķēšanas dēļ (par 75% beta1- un 25% beta2-adrenerģisko receptoru) propranolols samazina kAMP veidošanos no ATP, ko stimulē kateholamīni. Tā rezultātā samazinās kalcija plūsma šūnās. Arī Obzidan aktīvajai vielai ir negatīva batmo-, hrono-, dromo- un inotropiskā iedarbība, kas sastāv no miokarda kontraktilitātes samazināšanās, uzbudināmības un vadītspējas nomākšanas un sirdsdarbības ātruma samazināšanās.
Ārstēšanas sākumā kopējā perifēro asinsvadu pretestība palielinās pirmajā dienā (alfa-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās un skeleta muskuļu trauku beta2-adrenerģisko receptoru stimulācijas pārtraukšanas dēļ), bet pēc 1-3 dienām tā atgriežas sākotnējā vērtībā un ilgstošas terapijas gadījumā samazinās.
Zāles hipotensīvās iedarbības iemesls ir tā ietekme uz nervu sistēmu, sirds jaudas samazināšanās, aortas arkas baroreceptoru jutība pret to (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos), renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitātes nomākšana (uztverama pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju), perifēro trauku simpātiska stimulēšana.
Antianginālo efektu izraisa miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās negatīvās inotropās un hronotropās iedarbības dēļ. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās noved pie diastola pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās. Propranolols var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, pateicoties paaugstinātai muskuļu šķiedru izstiepšanai sirds kambaros un gala diastoliskā spiediena palielināšanās kreisajā kambara.
Obzidana antiaritmiskais efekts izskaidrojams ar atrioventrikulārās vadīšanas nomākšanu, ārpusdzemdes un sinusa elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanos un aritmogēnisko faktoru (arteriālās hipertensijas, tahikardijas, paaugstināta cAMP līmeņa, pārmērīgas simpātiskās nervu sistēmas aktivitātes) elimināciju. Impulsu vadīšanas nomākšana galvenokārt tika atklāta antegrade un mazākā mērā retrogrādos virzienos, kas iet caur atrioventrikulāro mezglu un pa papildu ceļiem. Saskaņā ar antiaritmisko līdzekļu klasifikāciju Obsidan pieder II grupas zālēm. Regulāri uzņemot, miokarda išēmijas simptomi ir mazāk izteikti, jo samazinās miokarda skābekļa patēriņš. Pēcinfarkta nāves risks samazinās arī antiaritmisko darbību dēļ.
Obzidāns ir līdzeklis asinsvadu galvassāpju attīstības novēršanai, kas izskaidrojams ar mazāk izteiktu smadzeņu artēriju paplašināšanos asinsvadu receptoru beta blokādes dēļ, renīna sekrēcijas un trombocītu adhēzijas samazināšanos, audu skābekļa stimulāciju, lipolīzes un trombocītu agregācijas stimulēšanu, ko izraisa katehola faktori. asins koagulācija adrenalīna izdalīšanās laikā.
Propranolols spēj palielināt bronhu tonusu un aterogēnās asins īpašības, mazināt trīci beta2-adrenerģisko receptoru blokādes dēļ, uzlabot dzemdes kontrakcijas (spontānas un izraisījušas zāles, kas stimulē miometriju).
Iekšķīgi lietojot, propanolols ātri un gandrīz pilnībā (par 90%) uzsūcas un izdalās no organisma pēc iespējas īsākā laikā. Biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 30-40% (ar mikrosomu oksidāciju "pirmās izlaišanas" efekts caur aknām) un ilgstoši palielinoties terapijai (veidojas metabolīti, kas ir aknu enzīmu inhibitori). Biopieejamības daudzumu nosaka aknu asinsrites intensitāte un ēdiena raksturs.
Propranolols tiek metabolizēts glikuronizācijas ceļā aknās. Pēc ievadīšanas maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts pēc 1–1,5 stundām. Šai vielai raksturīga augsta lipofilitāte un spēja uzkrāties sirdī, plaušu audos, nierēs un smadzenēs.
Propranolols iziet caur placentas un asins-smadzeņu barjerām un nonāk mātes pienā. Tas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām par 90–95%. Izkliedes tilpums ir 3-5 l / kg. Obzidāna aktīvais komponents ar žulti iekļūst zarnās, kur tam notiek deglikuronizācija un reabsorbcija.
Pusperiods ir 3-5 stundas, ņemot vērā zāļu ievadīšanas kursu, šo laika intervālu ir iespējams pagarināt līdz 12 stundām. Propranolols izdalās 90% caur nierēm, un nemainītā veidā - ne vairāk kā 1%. Hemodialīze ir neefektīva, to izvadot no organisma.
Lietošanas indikācijas
- Priekškambaru tahiaritmija;
- Supraventrikulāra tahikardija;
- Spriedzes stenokardija;
- Būtisks trīce;
- Arteriālā hipertensija;
- Priekšlaicīgas supraventrikulāras un ventrikulāras sitieni;
- Sinusa tahikardija (ieskaitot hipertireoīdismu);
- Nestabila stenokardija (izņemot Prinzmetal stenokardiju);
- Sympathoadrenal krīzes uz diencephalic sindroma fona;
- Tirotoksikoze un tireotoksiskā krīze (Obzidānu lieto kā simptomātisku medikamentu tirostatisko zāļu nepanesības gadījumā);
- Migrēnas lēkmju profilakse;
- Miokarda infarkta profilakse (sistoliskais asinsspiediens virs 100 mm Hg).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Hroniska obstruktīva plaušu slimība (ieskaitot vēsturi);
- Tieksme uz bronhu spastiskām reakcijām;
- Bronhiālā astma;
- Vasomotorais rinīts;
- Cukura diabēts;
- Spastisks kolīts;
- Feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas);
- Metaboliskā acidoze (ieskaitot diabētisko ketoacidozi);
- Okluzīva perifēro asinsvadu slimība (ko sarežģī sāpes miera stāvoklī vai intermitējoša klibošana, gangrēna);
- Kardiomegālija, ja to nepapildina sirds mazspējas pazīmes;
- Plaušu tūska;
- Slimas sinusa sindroms;
- Akūta sirds mazspēja
- Nekontrolēta hroniskas sirds mazspējas IIB-III pakāpe;
- Sinusa bradikardija;
- Prinzmetāla stenokardija;
- Akūts miokarda infarkts (sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg);
- Sinoatrial blokāde;
- II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
- Arteriālā hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mm Hg);
- Kardiogēns šoks;
- Vienlaicīga antipsihotisko līdzekļu, anksiolītisko līdzekļu vai monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošana;
- Zīdīšana;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs:
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Vecāka gadagājuma cilvēki;
- Grūtniecības periods;
- Anamnēzē alerģiskas reakcijas;
- Reino sindroms;
- 1. pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
- Hroniskas sirds mazspējas I-IIA stadija;
- Psoriāze;
- Myasthenia gravis;
- Nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
- Feohromocitoma;
- Hipertireoze.
Obzidāna lietošanas instrukcija: metode un devas
Obzidāns jālieto iekšķīgi, pirms ēšanas: norijiet tabletes veselas un dzeriet daudz šķidruma.
Ieteicamās devas:
- Hipertireoze (simptomātiska ārstēšana): 40 mg 3-4 reizes dienā;
- Arteriālā hipertensija: 40 mg 2 reizes dienā. Nepietiekamas hipotensīvas iedarbības gadījumā dienas deva tiek palielināta līdz 120 mg (40 mg 3 reizes dienā) vai 160 mg (80 mg 2 reizes dienā). Lielākā pieļaujamā dienas deva ir 320 mg;
- Sirds ritma traucējumi, stenokardija: ārstēšanas sākumā - 20 mg 3 reizes dienā (dienas deva - 60 mg), pēc tam dienas devu pakāpeniski palielina līdz 80-120 mg 2-3 devās. Lielākā dienas deva nedrīkst pārsniegt 240 mg;
- Būtiska trīce un migrēnas profilakse: 40 mg 3 reizes dienā, ja nepieciešams, vēl vairāk pielāgojiet devu;
- Atkārtota miokarda infarkta profilakse: ārstēšana sākas no 5 līdz 21 dienai pēc uzbrukuma, pirmās 2-3 dienas tiek nozīmētas 40 mg 3 reizes dienā (dienas deva - 120 mg), pēc tam - 80 mg 2 reizes dienā (dienas deva - 160 mg). Ja nepieciešams, dienas devu palielina līdz 180-240 mg 2-3 devās.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem intervāls starp devām tiek palielināts vai deva tiek samazināta.
Aknu disfunkcijas gadījumā zāļu deva tiek samazināta.
Blakus efekti
- No elpošanas sistēmas: elpas trūkums, balsenes spazmas, bronhu spazmas, aizlikts deguns, iesnas;
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: aritmijas, sāpes krūtīs, aukstas ekstremitātes, sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, atrioventrikulāra blokāde, sinusa bradikardija, ortostatiska hipotensija, perifēro artēriju spazma, miokarda vadīšanas traucējumi, sirds mazspēja;
- No centrālās un perifērās nervu sistēmas puses: reti - astēniskais sindroms, uzbudinājums, galvassāpes, samazināta spēja straujām garīgām un kustīgām reakcijām, miegainība, murgi, palielināts nogurums, halucinācijas, reibonis, parestēzijas, bezmiegs, īslaicīga atmiņas zudums vai apjukums vājums, trīce, depresija;
- No reproduktīvās sistēmas: samazināta potenci;
- No gremošanas sistēmas: sāpes epigastrālajā reģionā, garšas izmaiņas, sausa mute, slikta dūša, aizcietējums / caureja, vemšana, aknu disfunkcija;
- No endokrīnās sistēmas: samazināta vairogdziedzera funkcija;
- No sajūtām: redzes asuma pasliktināšanās, acu gļotādas sausums (asaru šķidruma sekrēcijas samazināšanās dēļ), keratokonjunktivīts;
- Alerģiskas un dermatoloģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, pastiprināta svīšana, psoriāzes kursa saasināšanās, eksantēma, alopēcija, psoriāzei līdzīgas ādas reakcijas, ādas hiperēmija;
- No metabolisma puses: pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu - hipoglikēmija, pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu - hiperglikēmija;
- Citi: abstinences sindroms, sāpes krūtīs, mugurā vai locītavās, muskuļu vājums;
- No laboratorijas parametriem: aknu transamināžu aktivitātes un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās, leikocītu, granulocītu vai trombocītu skaita samazināšanās asinīs.
Pārdozēšana
Obsidana pārdozēšanas simptomi ir:
- arteriālā hipotensija;
- bradikardija;
- aritmijas;
- sirdskaite;
- samaņas zudums vai reibonis;
- krampji;
- plaukstu vai nagu plākšņu cianoze;
- apgrūtināta elpošana.
Standarta procedūras šajā gadījumā ir kuņģa skalošana un aktivētās ogles uzņemšana. Atkarībā no pavadošajiem pārdozēšanas simptomiem ieteicams veikt šādu ārstēšanu:
- bronhu spazmas: beta-adrenostimulantu ieelpošana vai parenterāla ievadīšana;
- AV vadītspējas pārkāpums: 1-2 mg epinefrīna vai atropīna intravenoza ievadīšana; ar zemu efektivitāti jāuzstāda pagaidu elektrokardiostimulators;
- krampji: intravenoza diazepāma;
- ventrikulāri priekšlaicīgi sitieni: lidokaīna ievadīšana (IA klases zāles netiek lietotas);
- arteriāla hipotensija: pacients tiek pārvietots guļus stāvoklī, nolaižot gultas galvas galu, un intravenozi injicē plazmu aizstājošus šķīdumus (ja nav plaušu tūskas simptomu); ar nepietiekamu efektivitāti tiek izmantoti dobutamīns, dopamīns, epinefrīns.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē sirdsdarbība un asinsspiediens (zāļu uzņemšanas sākumā - katru dienu, pēc tam - reizi 3-4 mēnešos), kā arī elektrokardiogramma. Gados vecākiem cilvēkiem ir nepieciešama arī nieru darbības stāvokļa kontrole (ik pēc 4-5 mēnešiem).
Ja vecāka gadagājuma pacientam ir nieru un / vai aknu disfunkcija, pasliktinās bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni minūtē), arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 100 mm Hg), atrioventrikulārā blokāde, kambaru aritmijas, bronhu spazmas, deva jāsamazina. Izslēgts vai atcelts vispār.
Ārstam vajadzētu iemācīt katram pacientam, kā aprēķināt sirdsdarbības ātrumu, un paziņot par nepieciešamību meklēt padomu, ja šis skaitlis ir mazāks par 50 sitieniem minūtē.
Ieteicams pārtraukt ārstēšanu, ja notiekošās terapijas dēļ attīstās depresija.
Propranolols var samazināt asaru šķidruma veidošanos, kas jāņem vērā cilvēkiem, kuri valkā kontaktlēcas.
Pacientiem ar sirds mazspēju (agrīnā stadijā) Obzidan var ordinēt tikai pēc terapijas kursa ar diurētiskiem līdzekļiem un / vai sirds glikozīdiem.
Pastāvīgas arteriālās hipertensijas un koronārās sirds slimības ārstēšanai jābūt ilgstošai, līdz pat vairākiem gadiem.
Zāļu atcelšana jāveic pakāpeniski, samazinot devu ārsta uzraudzībā, jo pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā var pasliktināties fiziskā slodze, paaugstināta miokarda išēmija un sāpju sindroms ar stenokardiju. Optimālais Obzidan zāļu lietošanas laiks ir vismaz 2 nedēļas ar devas samazināšanu par 25% ik pēc 3-4 dienām.
Pacientiem ar cukura diabētu jāārstē glikozes līmeņa asinīs kontrolē (ik pēc 4-5 mēnešiem). Īpaša piesardzība jāievēro cilvēkiem, kuri lieto hipoglikemizējošas zāles, jo ilgstošos pārtikas pārtraukumos pastāv hipoglikēmijas risks. Tajā pašā laikā tās izteiktās pazīmes, piemēram, trīce un tahikardija, tiks maskētas ar propranolola darbību. Ārstam jāinformē pacienti, ka galvenais hipoglikēmijas simptoms šo zāļu lietošanas laikā ir pastiprināta svīšana.
Kombinācijā ar insulīnu Obzidāns var izraisīt hipoglikēmiju, ar perorālām hipoglikēmiskām zālēm - hiperglikēmiju.
Ar tireotoksikozi propranolols var maskēt galvenos slimības simptomus (piemēram, tahikardiju). Pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas gadījumā simptomi var palielināties.
Ar feohromocitomu Obzidan var ordinēt tikai kombinācijā ar alfa blokatoriem.
Pacientiem, kuri vienlaikus saņem klonidīnu kopā ar propranololu, tā atcelšanu var veikt tikai dažas dienas pēc Obzidan atcelšanas.
Pacientiem, kuri saņem Obzidan kombinācijā ar zālēm, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīnu), ārstēšanas laikā jābūt pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā, jo propranolola iedarbība var pastiprināties, kas izpaužas kā bradikardija un arteriāla hipotensija.
Ja ir nepieciešams veikt operāciju vispārējā anestēzijā, izmantojot ēteri vai hloroformu, pēc dažām dienām jāpārtrauc Obzidan lietošana, jo palielinās arteriālās hipotensijas un miokarda funkcijas nomākšanas risks.
Pirms pētījumu veikšanas par vinilamīdskābes, kateholamīnu un normetanefrīna saturu urīnā un asinīs, kā arī antinukleāro antivielu titriem ir nepieciešams atcelt zāles.
Propranolola efektivitāte ir samazināta pacientiem, kuri ļaunprātīgi izmanto smēķēšanu.
Terapijas periodā vajadzētu atturēties no dabīgas lakricas un alkohola lietošanas, kā arī no automašīnas vadīšanas un jebkura veida darba veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība un liels psihofizisko reakciju ātrums.
Jāpatur prātā, ka ar olbaltumvielām bagāti pārtikas produkti var palielināt propranolola biopieejamību.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Saskaņā ar instrukcijām Obzidan grūtniecības laikā var lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums no tā lietošanas mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja šajā periodā zāles jālieto, rūpīgi jāuzrauga augļa stāvoklis, jo zāles var izraisīt bradikardiju, hipoglikēmiju un intrauterīno augļa aizturi auglim. Obzidāns tiek atcelts 48-74 stundas pirms dzemdību sākuma.
Zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir stingri aizliegta. Ja nepieciešams, zīdīšana tiek pārtraukta.
Zāļu mijiedarbība
- Monoamīnoksidāzes inhibitori: propranolola antihipertensīvais efekts ir ievērojami pastiprināts (šīs kombinācijas lietošana ir kontrindicēta; intervāls starp zāļu devām nedrīkst būt mazāks par 14 dienām);
- Amiodarons, verapamils, diltiazems: palielinās negatīvās dromo-, ino- un hronotropās iedarbības smagums (šādas kombinācijas nav ieteicamas);
- Fenotiazīna atvasinājumi: abpusēji palielinās abu zāļu koncentrācija;
- Etanols, miega līdzekļi un sedatīvi līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, tri- un tetracikliskie antidepresanti: palielinās propranolola inhibējošās iedarbības smagums uz centrālo nervu sistēmu;
- Cimetidīns: palielina propranolola biopieejamību;
- Etanols, diurētiskie līdzekļi, hidralazīns, reserpīns un citi antihipertensīvie līdzekļi: tiek pastiprināta propranolola antihipertensīvā iedarbība;
- Glikokortikosteroīdi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, estrogēni: Obzidāna hipotensīvā iedarbība ir novājināta;
- Uterotoniskas zāles, tirostatiski līdzekļi: to iedarbība ir pastiprināta;
- Antihistamīni: to iedarbība samazinās;
- Rifampicīns: samazina propranolola pusperiodu;
- Antiaritmiski līdzekļi, sirds glikozīdi, guanfacīns, reserpīns, metildopa: bradikardijas attīstības vai pasliktināšanās risks, atrioventrikulārās blokādes un sirds mazspējas, sirds apstāšanās palielināšanās;
- Teofilīns, ksantīni (izņemot difilīnu): to klīrenss samazinās;
- Kumarīni: to antikoagulanta iedarbība ir ilgstoša;
- Insulīns un perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi: to iedarbība mainās, hipoglikēmijas attīstības simptomi neparādās;
- Lidokains: palielina propranolola koncentrāciju asins plazmā;
- Fenitoīns, ievadīts intravenozi, ir inhalācijas anestēzijas līdzeklis, kas ir ogļūdeņražu atvasinājums: propranolola kardiodepresīvās iedarbības smagums un asinsspiediena pazemināšanās iespējamība;
- Sulfasalazīns: tiek kavēta propranolola vielmaiņa, kā rezultātā palielinās tā koncentrācija asins plazmā;
- Nifedipīns: var ievērojami pazemināties asinsspiediens;
- Nedepolarizējoši muskuļu relaksanti: to iedarbība ir ilgstoša;
- Imūnterapijā vai ādas testos izmantotie alergēni: palielinās smagu sistēmisku reakciju (anafilakses) attīstības risks;
- Nehidrogenēti melno graudu alkaloīdi: palielinās perifēro asinsrites traucējumu rašanās varbūtība;
- Jodu saturoši rentgenstaru kontrastvielas intravenozi: palielinās anafilaktisko reakciju risks.
Analogi
Obsidāna analogi ir: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas, 15-25 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Obzidanu
Saskaņā ar atsauksmēm Obzidan ir zāles, kas ir saņēmušas pozitīvas atsauksmes no visdažādākajām pacientu grupām, bet to raksturo diezgan augsta cena. Tas jānosaka tikai ārstējošajam ārstam, jo sirds un asinsvadu sistēmas slimībām paredzēto zāļu izvēle ir ļoti individuāla.
Obzidana cena aptiekās
Obzidan cena mainās atkarībā no tablešu skaita iepakojumā. Zāļu izmaksas aptiekās ir vidēji 3000 rubļu uz 30 vienību iepakojuma, 3300–3400 rubļu uz 50 vienību iepakojuma. un 4000–4100 rubļu par 100 gab.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!