Forsiga - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi, Tabletes 10 Mg

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Forxiga

ATX kods: A10BX09

Aktīvā sastāvdaļa: Dapagliflozīns (Dapagliflozīns)

Ražotājs: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (ASV), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puertoriko)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.07.2018

Cenas aptiekās: no 2003. gada rubļiem.

Pērciet

Forsiga ir iekšķīgi lietojams hipoglikemizējošs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Forsiga zāļu forma ir apvalkotās tabletes: dzeltenas, abpusēji izliektas; 5 mg katrā - apaļa, vienā pusē iegravēts "5", otrā - "1427"; 10 mg - rombveida, vienā pusē iegravēts "10", otrā - "1428" (10 gab. Blisteros, kartona kastē ar 3 vai 9 blisteriem; 14 gab. Blisteros, kartona kastē 2 vai 4 blisteris).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: dapagliflozīns - 5 vai 10 mg (dapagliflozīna propāndiola monohidrāts - attiecīgi 6,15 vai 12,3 mg);
• palīgkomponenti (5/10 mg): mikrokristāliskā celuloze - 85,725 / 171,45 mg; bezūdens laktoze - 25/50 mg; krospovidons - 5/10 mg; silīcija dioksīds - 1,875 / 3,75 mg; magnija stearāts - 1,25 / 2,5 mg;
• apvalks (5/10 mg): Opadry II dzeltens (daļēji hidrolizēts polivinilspirts - 2/4 mg; titāna dioksīds - 1,177 / 2,35 mg; makrogols 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talks - 0,74 / 1,48 mg; dzeltenais dzelzs oksīda krāsojums - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Aktīvā viela Forsiga - dapagliflozīns ir spēcīgs [inhibīcijas konstante (K _i) - 0,55 nM] selektīvs atgriezenisks 2. tipa nātrija glikozes kotransportera (SGLT2) inhibitors, kas selektīvi izpaužas nierēs un vairāk nekā 70 citos ķermeņa audos. (ieskaitot aknas, skeleta muskuļus, taukaudus, piena dziedzerus, urīnpūsli un smadzenes) nav iespējams noteikt.

SGLT2 ir galvenais pārvadātājs, kas iesaistīts glikozes reabsorbcijā nieru kanāliņos. 2. tipa cukura diabēta (T2DM) gadījumā glikozes reabsorbcija nieru kanāliņos turpinās, neskatoties uz hiperglikēmiju. Dapagliflozīns, kavējot glikozes pārnešanu nierēs, samazina tā reabsorbciju nieru kanāliņos, kas izraisa glikozes izvadīšanu caur nierēm. Dapagliflozīna darbības rezultātā pacientiem ar T2DM samazinās glikozes koncentrācija tukšā dūšā un pēc ēšanas, samazinās arī glikozilētā hemoglobīna koncentrācija.

Glikozuriskais efekts (glikozes izdalīšanās) tiek novērots pēc pirmās Forsiga devas lietošanas, efekts saglabājas nākamās 24 stundas un turpinās visu lietošanas laiku. Glikozes daudzums, ko caur šo mehānismu izdala nieres, ir atkarīgs no glomerulārās filtrācijas ātruma (GFR) un glikozes koncentrācijas asinīs. Reaģējot uz hipoglikēmiju, dapagliflozīns netraucē normālu endogēnas glikozes ražošanu. Vielas darbība nav atkarīga no insulīna sekrēcijas un jutības pret to. Klīniskajos pētījumos Forsiga atzīmēja β-šūnu funkcijas uzlabošanos.

Dapagliflozīna izraisītu glikozes izdalīšanos caur nierēm papildina kaloriju zudums un svara zudums. Nātrija-glikozes kotransporta kavēšana notiek ar vāju pārejošu natriurētisku un diurētisku iedarbību.

Dapagliflozīns neietekmē citus glikozes transportētājus, kas transportē glikozi uz perifērajiem audiem. Viela uzrāda vairāk nekā 1400 reizes lielāku selektivitāti attiecībā uz SGLT2 nekā pret SGLT1, kas ir galvenais zarnu pārvadātājs, kas atbild par glikozes absorbciju.

Farmakodinamika

Saskaņā ar klīnisko pētījumu datiem, lietojot T2DM uz ilga kursa (līdz 2 gadiem) fona dienas devā 10 mg, glikozes ekskrēcija tika saglabāta visā zāļu lietošanas laikā.

Glikozes izdalīšanās caur nierēm izraisa arī osmotisko diurēzi un urīna apjoma palielināšanos, kas saglabājas 12 nedēļas (375 ml / dienā). Urīna tilpuma palielināšanos pavadīja īslaicīgs un nenozīmīgs nātrija ekskrēcijas palielināšanās caur nierēm, kas neizraisīja nātrija koncentrācijas serumā izmaiņas asinīs.

Arī saskaņā ar pētījumu rezultātiem tika konstatēts, ka zāļu lietošana izraisa sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena (SBP un DBP) pazemināšanos par 3,7 un 1,8 mm Hg. Art. (attiecīgi) pēc 24 nedēļām, lietojot 10 mg dapagliflozīna dienā, salīdzinot ar placebo grupu (SBP un DBP samazināšanās par 0,5 mm Hg). Līdzīgs efekts tika novērots 104 ārstēšanas nedēļu laikā.

Lietojot 10 mg dapagliflozīna dienā pacientiem ar T2DM ar arteriālu hipertensiju un nepietiekamu glikēmijas kontroli, pēc 12 terapijas nedēļām saņemot angiotenzīna II receptoru blokatorus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus, tostarp kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, salīdzinot ar placebo tika atzīmēts glikozilētā hemoglobīna indeksa samazinājums par 3,1% un SBP samazinājums par 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinētika

Dapagliflozīns pēc iekšķīgas lietošanas pilnībā un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāles ir iespējams lietot gan ēšanas laikā, gan ārpus tās. C _max (maksimālā vielas koncentrācija) dapagliflozīns asins plazmā parasti tiek sasniegts 2 stundu laikā pēc ieņemšanas tukšā dūšā. C _max un AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) vērtības palielinās proporcionāli saņemtajai devai. Vielas absolūtā biopieejamība, lietojot iekšķīgi 10 mg devā, ir 78%. Veseliem brīvprātīgajiem ēdiena uzņemšana mēreni ietekmē dapagliflozīna farmakokinētiku. Ēdot maltīti ar augstu tauku saturu, dapagliflozīna C _max samazinājās par 50%, pagarinājās T _max(laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai) plazmā apmēram 1 stundu, bet tas neietekmēja AUC, salīdzinot ar badošanos. Šīs izmaiņas nav klīniski nozīmīgas.

Dapagliflozīns saistās ar plazmas olbaltumvielām aptuveni 91%. Nieru / aknu darbības traucējumi un citas slimības neietekmē šo rādītāju.

Dapagliflozīns ir ar C saistīts glikozīds, kura aglikons ir saistīts ar glikozi ar oglekļa-oglekļa saiti. Viela tiek metabolizēta, galvenokārt veidojot dapagliflozin-3-O-glikuronīdu (neaktīvs metabolīts).

61% no devas, kas lietota pēc iekšķīgas 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozīna lietošanas, tiek metabolizēta par dapagliflozin-3-O-glikuronīdu (tas veido 42% no kopējās plazmas radioaktivitātes). Nemainītā medikamenta daļa ir 39% no kopējās plazmas radioaktivitātes, pārējie metabolīti atsevišķi - līdz 5%. Dapagliflozin-3-O-glikuronīdam un citiem metabolītiem nav farmakoloģiskas ietekmes.

Veseliem brīvprātīgajiem vidējais T _1/2 (pusperiods) no plazmas ir 12,9 stundas pēc vienreizējas 10 mg dapagliflozīna devas. Vielas un tās metabolītu izdalīšanās notiek galvenokārt caur nierēm, mazāk nekā 2% - nemainīga. Pēc 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozīna lietošanas tiek konstatēti 96% radioaktivitātes (urīnā - 75%, izkārnījumos - 21%). Aptuveni 15% no izkārnījumos konstatētās radioaktivitātes ir nemainīts dapagliflozīns.

Līdzsvara stāvoklī (vidējais AUC) dapagliflozīna sistēmiskā iedarbība pacientiem ar T2DM un vieglu, vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju bija attiecīgi par 32%, 60% un 87% lielāka nekā normālas nieru darbības gadījumā. Glikozes daudzums, kas izdalās caur nierēm 24 stundu laikā, lietojot dapagliflozīnu līdzsvara stāvoklī, ir atkarīgs no nieru darbības stāvokļa. Pacientiem ar T2DM un normālu nieru darbību un vieglu, vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju dienā izdalās attiecīgi 85, 52, 18 un 11 g glikozes. Atšķirības dapagliflozīna saistībā ar olbaltumvielām veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar dažāda smaguma nieru mazspēju netika konstatētas. Nav zināms, vai hemodialīze ietekmē dapagliflozīna iedarbību.

Ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem dapagliflozīna vidējās C _max un AUC vērtības bija attiecīgi par 12% un 36% augstākas nekā veseliem brīvprātīgajiem (tām nav klīniskas nozīmes). Smagas aknu mazspējas gadījumā šo rādītāju vidējās vērtības ir attiecīgi par 40% un 67% augstākas.

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, var sagaidīt iedarbības palielināšanos, kas saistīta ar pavājinātu nieru darbību.

Vidējais AUC līdzsvara stāvoklī sievietēm ir par 22% lielāks nekā vīriešiem.

Palielinot ķermeņa svaru, tiek norādītas zemākas iedarbības vērtības (kurām nav klīniskas nozīmes).

Lietošanas indikācijas

Forsyga ir paredzēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai kā papildinājumu diētai un fiziskām aktivitātēm, lai uzlabotu glikēmijas kontroli.

Zāles var lietot šādi:

• monoterapija;
• kombinētas terapijas uzsākšana ar metformīnu (ja šī kombinācija ir piemērota);
• papildus ārstēšanai ar metformīnu, tiazolidīndioniem, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (ieskaitot kombinācijā ar metformīnu), dipeptidilpeptidāzes 4 (DPP-4) inhibitoriem (ieskaitot kombinācijā ar metformīnu), insulīna preparātiem (ieskaitot kombinācijā ar vienu vai divām perorālām hipoglikēmiskām zālēm), ja trūkst pietiekamas glikēmijas kontroles.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• iedzimta glikozes-galaktozes nepanesība, laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts;
• 1. tipa cukura diabēts;
• nieru mazspēja beigu stadijā vai vidēji smaga / smaga nieru mazspēja (GFĀ <60 ml / min / 1,73 m ²);
• diabētiskā ketoacidoze;
• kombinēta terapija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai samazināts asins daudzums, kas saistīts, piemēram, ar akūtu slimību (piemēram, kuņģa-zarnu trakta slimību);
• vecums līdz 18 gadiem;
• vecums no 75 gadiem (sākt lietot);
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Forsiga tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• palielināts hematokrīts;
• hroniska sirds mazspēja;
• smaga aknu mazspēja;
• cirkulējošo asiņu tilpuma samazināšanās risks;
• urīnceļu infekcijas;
• vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Norādījumi par Forsiga lietošanu: metode un devas

Forsyga lieto iekšķīgi. Pārtikas uzņemšana neietekmē terapijas efektivitāti.

Ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā.

Veicot kombinētu terapiju ar insulīna preparātiem vai zālēm, kas palielina insulīna sekrēciju (īpaši ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), to devu var būt nepieciešams samazināt.

Ja Forsiga lieto, sākot kombinēto terapiju ar metformīnu, tā dienas deva ir 500 mg vienā devā. Ja glikēmijas kontrole nav pietiekama, metformīna devu palielina.

Sākotnējā deva smagiem aknu darbības traucējumiem ir 5 mg. Ar labu panesamību ir iespējams lietot Forsiga 10 mg.

Blakus efekti

Reibonis, urīnceļu infekcijas, slikta dūša, izsitumi, paaugstināta kreatinīna koncentrācija asinīs ir vieni no visbiežāk sastopamajiem nevēlamajiem notikumiem, kas izraisa Forsiga atcelšanu. Vienā gadījumā tika atzīmēta nevēlamas aknu parādības (autoimūna un / vai zāļu hepatīta) attīstība. Visbiežāk hipoglikēmija notika terapijas laikā.

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un <1% - reti):

• urīnceļu sistēma: bieži - dizūrija, poliūrija; reti - nokturija;
• gremošanas sistēma: reti - aizcietējums;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muguras sāpes;
• iebrukumi / infekcijas: bieži - balanīts, vulvovaginīts un tamlīdzīgas dzimumorgānu infekcijas, urīnceļu infekcija; reti - vulvovagināla nieze;
• instrumentālie / laboratorijas dati: bieži - dislipidēmija, paaugstināts hematokrīts; reti - urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asinīs;
• āda / zemādas audi: reti - pastiprināta svīšana;
• vielmaiņa: ļoti bieži - hipoglikēmija (ja to lieto kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu); reti - slāpes, cirkulējošo asiņu apjoma samazināšanās.

Pārdozēšana

Saskaņā ar instrukcijām Forsiga ir droša zāle; ja veselīgi brīvprātīgie to lieto vienreiz devās līdz 500 mg, tas ir labi panesams. Pārdozēšanas gadījumā blakusparādību, tai skaitā arteriālās hipotensijas vai dehidratācijas, sastopamība ir līdzīga kā placebo grupā, bez klīniski nozīmīgām, no devas atkarīgām izmaiņām laboratorijas parametros.

Pārdozēšanas gadījumos jāveic atbalstoša terapija, ņemot vērā pacienta stāvokli. Dapagliflozīna eliminācija ar hemodialīzi nav pētīta.

Speciālas instrukcijas

Forsiga efektivitāte ir atkarīga no nieru darbības: pacientiem ar mērenu nieru mazspēju tas ir samazināts, un smagas slimības gadījumā, iespējams, nav.

Nieru funkcionālo stāvokli ieteicams kontrolēt šādi: pirms Forsiga lietošanas sākuma, pēc tam - vismaz reizi gadā; pirms sākat lietot vienlaikus zāles, kas var ietekmēt nieru darbību, pēc tam periodiski; pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kas ir gandrīz vidēji smagi - vismaz 2-4 reizes gadā, ar kreatinīna klīrensa samazināšanos <60 ml / min vai aplēsto GFR <60 ml / min / 1,73 m ², zāles tiek atceltas.

Smagu aknu disfunkciju gadījumā palielinās dapagliflozīna iedarbība.

Pie ļoti augstas glikozes koncentrācijas asinīs diurētiskais efekts var būt izteiktāks.

Pacientiem, kuriem dapagliflozīna izraisītais asinsspiediena pazemināšanās var būt risks, piemēram, ar apgrūtinātu sirds un asinsvadu slimību anamnēzi, arteriālu hipotensiju, kā arī antihipertensīvas terapijas laikā un gados vecākiem pacientiem, terapijas laikā jābūt uzmanīgiem.

Lietojot Forsiga, ieteicams rūpīgi uzraudzīt cirkulējošo asiņu daudzumu un elektrolītu koncentrāciju (jo īpaši fizisko izmeklēšanu, laboratorijas testus, ieskaitot hematokrītu, asinsspiediena mērīšanu) uz blakus esošo apstākļu fona, kas var izraisīt šī rādītāja samazināšanos. Kad tas samazinās pirms šī stāvokļa korekcijas, tiek norādīta īslaicīga terapijas pārtraukšana.

Ja terapijas periodā parādās tādi simptomi kā sāpes vēderā, slikta dūša, elpas trūkums, savārgums, vemšana, jāpārbauda, vai pacientam nav ketoacidozes (pat glikozes koncentrācijas asinīs līdz 14 mmol / l gadījumā). Ja jums ir aizdomas par šī traucējuma attīstību, jums jāapsver iespēja atcelt / īslaicīgi pārtraukt Forsiga lietošanu un nekavējoties veikt pārbaudi.

Galvenie faktori, kas veicina ketoacidozes attīstību, ir insulīna devas samazināšanās, zema β-šūnu funkcionālā aktivitāte aizkuņģa dziedzera disfunkcijas dēļ, samazināts kaloriju daudzums vai palielināta nepieciešamība pēc insulīna infekcijas, slimību, alkohola pārmērīgas lietošanas vai ķirurģiskas iejaukšanās dēļ. Zāles šai pacientu grupai jālieto piesardzīgi.

Kad glikoze izdalās caur nierēm, var būt paaugstināts urīnceļu infekciju risks, tādēļ, ārstējot urosepsi vai pielonefrītu, jāapsver iespēja uz laiku atcelt Forsig.

Lietojot pēcreģistrācijas laikā, ziņots par nopietnām urīnceļu infekcijām, tostarp par urosepses un pielonefrīta attīstību, kuru dēļ bija nepieciešama hospitalizācija pacientiem, kuri lietoja Forsyga un citus SGLT2 inhibitorus. Tā kā terapijas laikā ar SGLT2 inhibitoriem palielinās urīnceļu infekciju iespējamība, pacienti jāuzrauga, vai nav šādu infekciju. Ja diagnoze tiek apstiprināta, nepieciešama tūlītēja ārstēšana.

Pieredze par Forsyga lietošanu pacientiem ar hronisku I - II funkcionālās klases sirds mazspēju atbilstoši NYHA klasifikācijai ir ierobežota; klīnisko pētījumu laikā zāles netika lietotas pacientiem ar III - IV klases hronisku sirds mazspēju.

Sakarā ar Forsiga darbības mehānismu terapijas laikā, urīna glikozes testa rezultāti būs pozitīvi.

Glikēmijas kontroli nav ieteicams novērtēt, izmantojot 1,5-anhidroglucitola noteikšanu, jo 1,5-anhidroglucitola mērīšana nav uzticama metode pacientiem, kuri lieto SGLT2 inhibitorus. Lai novērtētu glikēmijas kontroli, jāizmanto alternatīvas metodes.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Drošības profils nav pētīts, tāpēc Forsiga nav parakstīts grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Bērnības lietošana

Drošības profils nav pētīts, tāpēc zāles nav parakstītas pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā vai vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (ar kreatinīna klīrensu <60 ml / min vai GFĀ <60 ml / min / 1,73 m ²) ir aizliegts lietot Forsyga.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā terapija jāievada piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Forsiga drošības profils nav pētīts, tāpēc pacienti, kas vecāki par 75 gadiem, ir kontrindicēti terapijas uzsākšanai.

Zāļu mijiedarbība

Iespējamās mijiedarbības:

• tiazīdu un cilpu diurētiskie līdzekļi: palielinot to diurētisko efektu un palielinot arteriālās hipotensijas un dehidratācijas iespējamību;
• insulīns un zāles, kas palielina insulīna sekrēciju: hipoglikēmijas attīstība; kombinācija prasa piesardzību un, iespējams, šo zāļu devas pielāgošanu.

Analogi

Nav informācijas par Forsiga analogiem.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Forsyge

Saskaņā ar atsauksmēm Forsiga ir efektīvas zāles, ko lieto glikozes izvadīšanai no ķermeņa. Dažos gadījumos terapija ļauj pilnībā atteikties no insulīna. Tomēr daudzi atzīmē smagu nevēlamu reakciju attīstību, tostarp pārāk biežu urinēšanu, uroģenitālās sistēmas iekaisuma slimību saasināšanos, miega traucējumus, niezi, drudzi, elpas trūkumu.

Forsygas cena aptiekās

Aptuvenā Forsyga 10 mg (30 tabletes vienā iepakojumā) cena ir 1470–2580 rubļi.

Forsiga: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Forsiga 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 2003. gada RUB Pērciet

Cilne Forsiga. p / o nebrīvē. 10mg Nr. 30 2062 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!