Vankomicīns
Vankomicīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Vankomicīns
ATX kods: J01XA01
Aktīvā sastāvdaļa: vankomicīns (vankomicīns)
Ražotājs: Teva Pharmaceutical Industries (Izraēla), Kraspharma (Krievija), MAKIZ-PHARMA (Krievija), JODAS EXPOIM (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 159 rubļiem.
Pērciet
Vankomicīns ir glikopeptīdu grupas antibiotika.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo pulvera (liofilizāta) formā infūziju šķīduma pagatavošanai (0,5 g vai 1 g stikla flakonos, 1 flakons kartona kastē).
Aktīvā viela ir vankomicīns (hidrohlorīda formā).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Vankomicīns ir triciklisks glikopeptīda antibiotika, kas izolēta no Amycolatopsis orientalis. Šī viela nomāc mikroorganismu šūnu sienas biosintēzi (baktericīda iedarbība), ietekmē šūnu membrānas caurlaidību un maina RNS sintēzi. Starp citu klašu antibiotikām un vankomicīnu nav krusteniskas rezistences.
Vankomicīns in vitro ir aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, ieskaitot heterogēnus meticilīnrezistentus celmus), Streptococcus pneumoniae (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret penicilīnu-pyccus), Streptococcus spp. viridans grupas, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokoki (piemēram, Enterococcus faecalis un Clostridium difficile, ieskaitot toksigēnos celmus) un Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes un Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus un Clostridium ģints mikroorganismi ir uzņēmīgi arī pret vankomicīnu in vitro.
Ir pierādījumi, ka daži izolēti stafilokoku un enterokoku celmi in vitro parāda izturību pret šo vielu.
Aminoglikozīdu un vankomicīna kombinācija in vitro ir sinerģiska ar daudziem Streptococcus spp. (izņemot D enterogrupu), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. grupas viridans un Enterococcus spp.
In vitro vankomicīns ir neaktīvs pret vīrusiem, gramnegatīviem mikroorganismiem, mikobaktērijām, sēnēm un vienšūņiem.
Lietojot iekšķīgi, tam nav sistēmiska efekta un tas lokāli ietekmē kuņģa-zarnu trakta jutīgo mikrofloru (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas vankomicīns tiek absorbēts minimālā daudzumā. Zarnu absorbcija ir nedaudz palielināta zarnu gļotādas iekaisuma gadījumā. Pēc 500 mg zāļu lietošanas ik pēc 6 stundām maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ar zarnu gļotādas iekaisumu svārstās no 2,4 līdz 3 mg / l.
Pēc intravenozas 500 mg vankomicīna ievadīšanas pacientiem ar normālu nieru darbību maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir 33 mg / l un tiek novērota tūlīt pēc zāļu ievadīšanas. 1 stundu pēc ievadīšanas šis rādītājs ir aptuveni 7,3 mg / l.
1000 mg vankomicīna intravenozas ievadīšanas rezultātā tā koncentrācija asins plazmā dubultojas. Tūlīt pēc infūzijas šis skaitlis svārstās no 20 līdz 50 mg / l, pēc 12 stundām - no 5 līdz 10 mg / l.
Pēc intravenozas 500 mg vankomicīna ievadīšanas 1 stundu tā vidējā koncentrācija plazmā infūzijas beigās bija aptuveni 33 mg / l, pēc 1 stundas - 7,3 mg / l un pēc 4 stundām - 5,7 mg / L.
Atkārtoti lietojot vankomicīnu, tā koncentrācija asins plazmā ir līdzīga tai, ko lieto vienreizējas lietošanas gadījumā.
Izkliedes tilpums ir 0,2-1,25 l / kg.
Bērniem, ieskaitot jaundzimušos, sadalījuma tilpums ir nedaudz mazāks nekā pieaugušajiem - no 0,53 līdz 0,82 l / kg. Ultrasfiltrācijas rezultāti liecina, ka 10–100 mg / l vankomicīna koncentrācijā asins serumā tā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir no 30 līdz 55%. Pēc intravenozas ievadīšanas vankomicīns ir atrodams dažādos ķermeņa audos (aknās, nierēs, sirdī, abscesu sienās, asinsvadu sieniņās, plaušās, priekškambaru piedēkļa audos), ķermeņa šķidrumos (perikarda, pleiras, peritoneālās, ascitiskās, sinoviālās) un urīnā (koncentrācijā, kas kavē jutīgu mikroorganismu augšana). Tika reģistrēta lēna vankomicīna iekļūšana cerebrospinālajā šķidrumā, bet smadzeņu apvalka iekaisuma gadījumā tiek novērots tieši proporcionāls zāļu iekļūšanas ātruma pieaugums caur asins-smadzeņu barjeru. Zāles iziet caur placentas barjeru un izdalās mātes pienā.
Vankomicīns praktiski netiek metabolizēts. Ar normālu nieru darbību vidējais pusperiods plazmā ir 4–6 stundas. Aptuveni 75% no vankomicīna devas pirmajās 24 stundās izdalās caur nierēm, izmantojot glomerulārās filtrācijas mehānismu. Ar žulti to var izvadīt mazos daudzumos. Ar peritoneālo dialīzi vai hemodialīzi tas tiek izvadīts nelielos daudzumos. Vidējais plazmas klīrenss ir aptuveni 0,058 L / kg / h, vidējais nieru klīrenss ir 0,048 L / kg / h. Diezgan nemainīga nieru klīrensa rezultātā vankomicīna izdalīšanās ir 70–80%.
Ar nieru darbības traucējumiem vankomicīna izdalīšanās palēninās. Ar anūriju vidējais eliminācijas pusperiods ir 7,5 dienas. Gados vecākiem pacientiem dabiski palēnināta glomerulārās filtrācijas ātruma dēļ kopējais nieru un sistēmiskais vankomicīna klīrenss var samazināties.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām vankomicīns tiek nozīmēts smagu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret aktīvo vielu (ar neefektivitāti vai nepanesību pret ārstēšanu ar citām antibiotikām, ieskaitot cefalosporīnus vai penicilīnus), piemēram:
- Sepse;
- Kaulu, locītavu, mīksto audu un ādas infekcijas;
- Plaušu abscess;
- Pneimonija;
- Endokardīts (monoterapijā vai vienlaikus ar citām antibiotikām);
- Meningīts;
- Clostridium difficile izraisīts pseidomembranozais kolīts.
Kontrindikācijas
- Akustiskais neirīts;
- Smaga nieru disfunkcija;
- Zīdīšanas periods un es grūtniecības trimestris;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī ir kontrindicēta, kas saistīts ar oto- un nefrotoksicitātes risku. II-III trimestrī zāļu lietošana ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ.
Terapijas laikā laktācijas laikā ieteicams pārtraukt zīdīšanu.
Norādījumi par vankomicīna lietošanu: metode un devas
Vankomicīnu ievada intravenozi:
- Pieaugušie - 500 mg ik pēc 6 stundām vai 1000 mg ik pēc 12 stundām;
- Bērni - 40 mg / kg dienā.
Lai izvairītos no kolaptoīda reakcijām, infūzijas ilgumam jābūt vismaz 1 stundai.
Pacientiem ar nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem devu samazina, ņemot vērā CC vērtības.
Maksimālā pieaugušo dienas deva ir 3000-4000 mg.
Blakus efekti
- Sirds un asinsvadu sistēma: šoks, karstuma viļņi, sirdsdarbības apstāšanās, pazemināts asinsspiediens (šie simptomi galvenokārt ir saistīti ar ātru zāļu infūziju);
- Gremošanas sistēma: slikta dūša;
- Hematopoētiskā sistēma: trombocitopēnija, eozinofīlija, neitropēnija, agranulocitoze;
- Sajūtas: zvana ausīs, vertigo, ototoksiska iedarbība;
- Urīnceļu sistēma: izmaiņas nieru darbības testos, intersticiāls nefrīts, nieru darbības traucējumi;
- Alerģiskas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, vaskulīts, toksiska epidermas nekrolīze. Anafilaktoīdas reakcijas ir iespējamas uzreiz procesā vai neilgi pēc pārāk ātras infūzijas;
- Dermatoloģiskas reakcijas: niezoša dermatoze, eksfoliatīvs dermatīts, izsitumi, labdabīga tulznu dermatoze;
- Citi: zāļu drudzis, drebuļi, sāpes un audu nekroze injekcijas vietās, tromboflebīts. Ar ātru intravenozu ievadīšanu ir iespējams attīstīt "sarkanā kakla sindromu", ko izraisa histamīna izdalīšanās: ģībonis, izsitumi uz ādas, eritēma, roku, sejas, ķermeņa augšdaļas apsārtums, kakls, drudzis, drudzis, sirds sirdsklauves, vemšana, drebuļi.
Pārdozēšana
Simptomi: palielināta no devas atkarīgo blakusparādību smaguma pakāpe.
Ārstēšana: simptomātiska terapija glomerulārās filtrācijas uzturēšanai. Dialīzes laikā vankomicīns tiek vāji izvadīts. Ir pierādījumi par vankomicīna klīrensa palielināšanos hemoperfūzijas un hemofiltrācijas rezultātā, izmantojot polisulfona jonu apmaiņas sveķus.
Speciālas instrukcijas
Šīs zāles II-III grūtniecības trimestros jālieto piesardzīgi, ar vidēji smagiem un viegliem nieru darbības traucējumiem, dzirdes traucējumiem (arī vēsturē). Terapijas laikā pacientiem ar nieru slimībām un / vai VIII FMN pāra bojājumiem jāuzrauga dzirde un nieru darbība.
Nav atļauts ievadīt intramuskulāri vankomicīnu, kas saistīts ar augstu audu nekrozes risku.
Lietojot zāles gados vecākiem pacientiem vai jaundzimušajiem, jāuzrauga aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Vankomicīna lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai gadījumos, kad paredzētais ieguvums mātei ir lielāks par iespējamo kaitējumu auglim.
Zāļu lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi. Nepieciešama individuāla devas pielāgošana.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīga vietējo anestēzijas līdzekļu un vankomicīna lietošana var izraisīt histamīnam līdzīgus karstuma viļņus, eritēmu un anafilaktisko šoku.
Kombinācijā ar cisplatīnu, aminoglikozīdiem, furosemīdu, amfotericīnu B, polimiksīniem un ciklosporīnu tiek novērota nefro- un ototoksiskas iedarbības palielināšanās.
Analogi
Vankomicīna analogi ir: Vankomicīns J, Vankomicīns-Teva, Vero-Vankomicīns, Vanko, Vankorus, Vankomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Vankomicīnu
Atsauksmes par vankomicīnu norāda, ka šīs zāles ir spēcīgas antibiotikas, tāpēc tās jālieto tikai ārsta uzraudzībā. Arī daudzās atsauksmēs ir informācija par nopietnu blakusparādību attīstību, piemēram, pazeminātu asinsspiedienu, apgrūtinātu elpošanu, ādas apsārtumu, sirdsdarbības sajūtas parādīšanos un sāpes ausīs.
Vankomicīna cena aptiekās
Aptuvenā cena vankomicīnam liofilizāta veidā infūziju šķīduma pagatavošanai ir: 1 g pudele - 225 rubļi, 0,5 g pudele - 160 rubļi.
Vankomicīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Vankomicīna 500 mg pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai 1 gab. 159 r Pērciet |
|
Vancomycin Elfa 1000 mg liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai 20 ml 1 gab. 239 r Pērciet |
|
Vankomicīns 1 g pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai 1 gab. 257 r Pērciet |
|
Vankomicīna pulveris PRIG šķīdumam inf. 1g 276 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
