Byetta
Byeta: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Byetta
ATX kods: A10BX04
Aktīvā sastāvdaļa: eksenatīds (eksenatīds)
Ražotājs: Baxter Pharmaceutical Solutions (ASV)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 4979 rubļiem.
Pērciet
Byetta ir glikagonam līdzīgs polipeptīdu receptoru agonists, hipoglikēmisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - šķīdums subkutānai (-ām) ievadīšanai: caurspīdīgs, bezkrāsains (1,2 vai 2,4 ml kārtridžā, kas ievietots šļirces pildspalvā, kartona kastē 1 šļirces pildspalva un instrukcijas Byeta lietošanai).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: eksenatīds - 250 mkg;
- palīgkomponenti: metakrezols, mannīts, etiķskābe, nātrija acetāta trihidrāts, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Byeta aktīvā viela ir eksenatīds, 39 aminoskābes aminopeptīds, kas ir glikagonam līdzīgo polipeptīdu receptoru imitators.
Tas ir spēcīgs inkretīnu, piemēram, glikagonam līdzīga peptīda-1 (GLP-1), agonists, kas uzlabo β-šūnu darbību, palielina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju, nomāc neadekvāti palielinātu glikagona sekrēciju, palēnina kuņģa iztukšošanos (pēc iekļūšanas vispārējā asinsritē no zarnām) un ir citi hipoglikēmiski efekti. Tādējādi eksenatīds var uzlabot glikēmijas kontroli 2. tipa cukura diabēta gadījumā.
Exenatīda aminoskābju secība cieši atbilst cilvēka GLP-1 secībai, kuras dēļ zāles saistās ar cilvēku GLP-1 receptoriem un aktivizē tos. Rezultātā tiek pastiprināta insulīna sintēze no glikozes un aizkuņģa dziedzera β-šūnas sekrēcija, piedaloties cikliskajiem adenozīna monofosfātiem (AMP) un / vai citiem intracelulāriem signālu ceļiem. Eksenatīds veicina insulīna izdalīšanos no β-šūnām paaugstinātas glikozes koncentrācijas gadījumā.
Pēc ķīmiskās struktūras un farmakoloģiskās iedarbības Exenatids atšķiras no alfa-glikozidāzes inhibitoriem, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, insulīna, biguanīdiem, meglitinīdiem, tiazolidīndioniem un D-fenilalanīna atvasinājumiem.
Glikēmijas kontrole 2. tipa cukura diabēta gadījumā tiek uzlabota, izmantojot šādus mehānismus:
- no glikozes atkarīga insulīna sekrēcija: eksenatīds pastiprina glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera β-šūnām pacientiem ar hiperglikēmiskiem apstākļiem. Samazinoties glikozes līmenim asinīs, insulīna sekrēcija samazinās, pēc normas sasniegšanas tā apstājas, tādējādi samazinot iespējamo hipoglikēmijas risku;
- insulīna reakcijas pirmā fāze: 2. tipa cukura diabēta gadījumā insulīna sekrēcija pirmajās 10 minūtēs īpaši nav. Turklāt šīs fāzes zaudēšana ir agrīna β-šūnu disfunkcija. Exenatīda lietošana atjauno vai ievērojami uzlabo insulīna reakcijas pirmo un otro fāzi;
- Glikagona sekrēcija: hiperglikēmijas gadījumā eksenatīds nomāc lieko glikagona sekrēciju, vienlaikus netraucējot normālu glikagona reakciju uz hipoglikēmiju;
- ēdiena uzņemšana: eksenatīds samazina apetīti un rezultātā patērētās pārtikas daudzumu;
- kuņģa iztukšošana: nomācot kuņģa kustīgumu, eksenatīds palēnina kuņģa iztukšošanos.
Application of 2. tipa cukura eksenatīda kombinācijā ar tiazolidīndiona, metformīnu un / vai sulfonilurīnvielas veicina zemāku glikozes līmeni tukšā dūšā un postprandiālās glikozes līmenis asinīs asinīs, un hemoglobīna A1c (Hb A1 c), nekā uzlabo glikēmijas kontroli.
Farmakokinētika
Pēc subkutānas ievadīšanas eksenatīds ātri uzsūcas. Vidējā maksimālā koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta 2,1 stundas laikā un ir 211 pg / ml.
Laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) pēc eksenatīda s / c ievadīšanas devā 10 μg - 1036 pg × h / ml, šis skaitlis palielinās proporcionāli devas palielinājumam, bet neietekmē C max. Tas pats efekts tika novērots, veicot subkutānu Byeta injekciju plecā, vēderā vai augšstilbā.
Izkliedes tilpums (V d) ir aptuveni 28,3 litri. Tas izdalās galvenokārt ar glomerulāru filtrāciju ar sekojošu proteolītisko noārdīšanos. Klīrenss ir aptuveni 9,1 l / h. Galīgais pusperiods (T ½) ir 2,4 stundas. Norādītie zāļu farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no devas.
Izmērītās koncentrācijas nosaka aptuveni 10 stundu laikā pēc eksenatīda devas ievadīšanas.
Farmakokinētika īpašos gadījumos:
- pavājināta nieru funkcija: ar viegliem un vidēji smagiem funkcionāliem traucējumiem [kreatinīna klīrenss (KK) 30–80 ml / min] būtiskas eksenatīda farmakokinētikas atšķirības netiek konstatētas, tāpēc devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā, kuriem tiek veikta dialīze, zāļu klīrenss samazinās līdz aptuveni 0,9 l / h (veseliem pacientiem - 9,1 l / h);
- pavājināta aknu darbība: netika konstatētas būtiskas eksenatīda koncentrācijas plazmā atšķirības, jo zāles galvenokārt izdalās caur nierēm;
- vecums: bērniem eksenatīda farmakokinētika nav pētīta; pusaudžiem no 12 līdz 16 gadiem ar 2. tipa cukura diabētu, lietojot eksenatīdu 5 μg devā, tika atklāti līdzīgi farmakokinētiskie parametri kā pieaugušiem pacientiem; gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskās īpašības nemainās, tāpēc devas pielāgošana nav nepieciešama;
- dzimums un rase: ievērojamas eksenatīda farmakokinētikas atšķirības starp sievietēm un vīriešiem nav novērojamas, rase arī būtiski neietekmē šo parametru;
- ķermeņa masa: netika atrasta būtiska korelācija starp ķermeņa masas indeksu un eksenatīda farmakokinētiku.
Lietošanas indikācijas
Kā monoterapiju 2. tipa cukura diabētam Byetu lieto papildus diētas terapijai un fiziskām aktivitātēm, lai panāktu adekvātu glikēmijas kontroli.
Kā daļu no 2. tipa cukura diabēta kombinētās terapijas Byetu lieto glikēmijas kontroles uzlabošanai šādos gadījumos:
- papildus metformīna / sulfonilurīnvielas atvasinājuma / tiazolidīndiona / metformīna + sulfonilurīnvielas atvasinājumu kombinācijai / metformīna + tiazolidīndiona kombinācijai;
- papildus bazālā insulīna + metformīna kombinācijai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- 1. tipa cukura diabēts;
- diabētiskā ketoacidoze;
- smagas kuņģa un zarnu trakta slimības ar vienlaicīgu kuņģa parēzi;
- akūts pankreatīts;
- smaga nieru mazspēja (CC <30 ml / min);
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Zāles Byeta jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir pankreatīts.
Byetta, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Byetta šķīdumu subkutāni injicē vēdera, augšstilba vai plecu zonā.
Ārstēšanas sākumā zāles tiek nozīmētas 5 mikrogramus 2 reizes dienā pirms ēšanas (jebkurā laikā 60 minūšu laikā pirms brokastīm un vakariņām; pēc ēdienreizēm neievadiet). Ja esat izlaidis nākamo devu, to nevajadzētu dubultot, jums jāievēro parastais grafiks.
Nepietiekamas glikēmijas kontroles gadījumā pēc mēneša Byeta devu var palielināt līdz 10 μg 2 reizes dienā.
Veicot kombinētu terapiju, metformīna, tiazolidīndiona vai to kombinācijas devu var nemainīt. Izrakstot sulfonilurīnvielas atvasinājumus vai insulīna atvasinājumus, var būt nepieciešams samazināt to devu.
Blakus efekti
Byetta blakusparādības, par kurām ziņots biežāk nekā atsevišķos gadījumos, tiek klasificētas šādi: ļoti bieži - ≥ 10%, bieži - no ≥ 1% līdz 0,1% līdz 0,01% līdz <0,1%, ļoti reti - <0,01%.
Monoterapija
- ļoti bieži: nieze injekcijas vietā;
- bieži: samazināta ēstgriba, dispepsija, caureja, slikta dūša, vemšana, reibonis, hipoglikēmija;
- reti: ādas reakcijas injekcijas vietā (izsitumi, apsārtums).
Kombinēta terapija
- ļoti bieži: hipoglikēmija (vienlaikus lietojot sulfonilurīnvielas atvasinājumus), caureja, slikta dūša, vemšana, nieze injekcijas vietā;
- bieži: samazināta ēstgriba, dispepsija, gastroezofageāls reflukss, galvassāpes, drebuļi, vājums, reibonis;
- reti: garšas pārkāpums, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, meteorisms, atraugas, aizcietējums;
- reti: izsitumi un apsārtums injekcijas vietā, dehidratācija (bieži saistīta ar sliktu dūšu, vemšanu un / vai caureju), miegainība, akūts pankreatīts, pavājināta nieru darbība (ieskaitot paaugstinātu kreatinīna koncentrāciju serumā, akūta nieru mazspēja vai kursa pasliktināšanās) hroniska nieru mazspēja), angioneirotiskā tūska;
- ļoti reti: anafilaktiska reakcija, palielināts asins recēšanas laiks, ko dažreiz pavada asiņošana (vienlaikus lietojot varfarīnu).
Kopumā blakusparādības bija vieglas vai vidēji smagas, un terapija nebija jāpārtrauc. Ziņotā slikta dūša visbiežāk bija atkarīga no devas, samazinājās, turpinot ārstēšanu, un netraucēja ikdienas aktivitātes.
Ar kopīgu sulfonilurīnvielas atvasinājumu iecelšanu palielinās hipoglikēmijas biežums, kas var prasīt samazināt to devu. Lielākā daļa hipoglikēmijas epizožu ir vieglas vai mērenas intensitātes, un tās kontrolē ogļhidrātu uzņemšana.
Pēc mārketinga ziņojumi
- no gremošanas sistēmas: meteorisms, aizcietējums, atraugas; reti - akūts pankreatīts; ļoti reti - hemorāģisks vai nekrotizējošs pankreatīts;
- no nervu sistēmas: miegainība, disgeizija;
- no urīnceļu sistēmas puses: izmaiņas nieru darbībā (ieskaitot kreatinīna koncentrācijas serumā palielināšanos, akūtu nieru mazspēju vai hroniskas nieru mazspējas kursa pasliktināšanos);
- no uztura un vielmaiņas puses: dehidratācija (parasti sliktas dūšas, vemšanas un / vai caurejas dēļ), svara zudums;
- no imūnsistēmas: ļoti reti - anafilaktiska reakcija;
- no ādas un zemādas audiem: nieze, nātrene, papulāri vai makulas ādas izsitumi, alopēcija, angioneirotiskā tūska;
- laboratorijas dati: kombinācijā ar varfarīnu - INR (International Normalized Ratio) pieaugums, dažos gadījumos saistīts ar asiņošanas attīstību.
Pārdozēšana
Gadījumā, ja tiek lietota deva, kas ir 10 reizes lielāka par maksimāli ieteicamo, ir iespējami tādi traucējumi kā smaga slikta dūša, vemšana, smaga hipoglikēmija.
Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska. Ar smagu hipoglikēmiju dekstrozes šķīdumu ievada intravenozi.
Speciālas instrukcijas
Beta šķīdumu nevar ievadīt intravenozi vai intramuskulāri. Pēc ēšanas ir aizliegts iekļūt.
Zāles nedrīkst lietot, ja mainās šķīduma izskats: duļķainība, krāsa, nokrišņi.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jums rūpīgi jāizpēta pievienotais "Rokasgrāmata šļirces pildspalvas lietošanai".
Ņemot vērā peptīdus un olbaltumvielas saturošu zāļu iespējamo imunogenitāti, Byetta terapijas laikā var veidoties antivielas pret eksenatīdu. Lielākajai daļai šo pacientu, turpinot zāļu lietošanu, antivielu titrs samazinājās un saglabājās zems 82 nedēļas. Antivielu klātbūtne neietekmē ziņoto blakusparādību veidus un to biežumu.
Pacienti jābrīdina, ka Byetta var mazināt apetīti un / vai veicināt svara zudumu, taču šī parādība nav iemesls mainīt devu režīmu.
Retos gadījumos ir funkcionāli nieru darbības traucējumi (paaugstināts kreatinīna līmenis serumā, nieru mazspējas attīstība, ieskaitot akūtu, vai hroniskas nieru mazspējas pasliktināšanās), dažiem pacientiem nepieciešama hemodialīze. Daži traucējumi ir bijuši pacientiem, kuri vienlaikus saņēmuši vienu vai vairākas zāles, kas ietekmē nieru darbību un / vai ūdens metabolismu, kā arī vienlaicīgu hidratācijas traucējumu gadījumā, piemēram, caureju, sliktu dūšu un / vai vemšanu. Vienlaicīgi lietotās zāles bija nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori un diurētiskie līdzekļi. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, kas, domājams, izraisīja patoloģiskas izmaiņas, un simptomātiska terapija, nieru darbības traucējumi tika atjaunoti. Preklīniskajos un klīniskajos pētījumos tieša nefrotoksicitāte eksenatīdam nav noteikta.
Beta lietošanas laikā ir bijuši reti ziņojumi par akūta pankreatīta gadījumiem. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību pēc tūlītējas medicīniskās palīdzības, ja rodas stipras pastāvīgas sāpes vēderā. Nepieciešama simptomātiska terapija.
Preklīniskajos pētījumos ar grauzējiem Exenatida kancerogēnā iedarbība nav pierādīta. Lietojot žurkām devu, kas bija 128 reizes lielāka nekā cilvēkiem, tika konstatēts vairogdziedzera C-šūnu adenomu kvantitatīvs pieaugums bez jebkādām ļaundabīgu audzēju pazīmēm, kas bija saistīts ar eksenatīdu saņemošo dzīvnieku paredzamā dzīves ilguma palielināšanos.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Byetta ir kontrindicēta grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Bērnības lietošana
Byeta nelieto bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam).
Ar nieru darbības traucējumiem
Ar viegliem un vidēji smagiem funkcionāliem nieru darbības traucējumiem (CC 30–80 ml / min) devas pielāgošana nav nepieciešama.
Smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml / min) Byetta ir kontrindicēts.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem terapijas režīms netiek koriģēts.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Byetu izraksta tādās pašās devās kā gados jaunākiem pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
Piesardzīgi Byetu jālieto kopā ar citām perorālām zālēm, kurām nepieciešama ātra absorbcija no kuņģa-zarnu trakta, jo Exenatīds var aizkavēt kuņģa iztukšošanos. Zāles, kuru darbība ir atkarīga no to sliekšņa koncentrācijas (piemēram, antibiotikas), jālieto vismaz 1 stundu pirms Byeta ievadīšanas. Ja šīs zāles jālieto ēdienreižu laikā, tas jādara ēdienreižu laikā, pirms kurām Exenatide netiek lietots.
Eksenatīds palielina digoksīna C max (lietojot 0,25 mg vienu reizi dienā) par 17% un laiku, lai sasniegtu C max par 2,5 stundām. AUC līdzsvara stāvoklī nemainās.
Lietojot varfarīnu kombinēti 35 minūtes pēc Byeta, laiks C max sasniegšanai palielinās par 2 stundām. Klīniski nozīmīgas izmaiņas maksimālajā koncentrācijā un laukumā zem koncentrācijas-laika līknes netika novērotas.
Lisinoprilā (dienas devās no 5 līdz 20 mg), ko lieto pacientiem ar vieglu un mērenu arteriālu hipertensiju, vienlaicīgi lietojot Byeta, C max un AUC nemainās, tomēr līdzsvara stāvoklī C max sasniegšanas laiks palielinās par 2 stundām. vidējā dienas diastoliskā un sistoliskā asinsspiediena laika rādītāji nemainās.
Byetta samazina lovastatīna C max un AUC attiecīgi par 28 un 40%, palielina laiku līdz C max sasniegšanai par aptuveni 4 stundām.).
Byetta lietošana kombinācijā ar alfa-glikozidāzes inhibitoriem, meglitinīdiem un D-fenilalanīna atvasinājumiem nav pētīta.
Analogi
Byetas analogi ir: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā 2-8 ° C bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas. Izvairieties no sasalšanas.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Izmantotā šļirces pildspalvveida pilnšļirce jāuzglabā ne ilgāk kā 30 dienas temperatūrā līdz 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Baet
Atsauksmes par Bayt galvenokārt ir pozitīvas: zāles ļauj efektīvi kontrolēt cukura līmeni asinīs. Papildu priekšrocības ir samazināta ēstgriba un svara zudums. Daudzi uzskata trūkumu par nepieciešamību pēc ikdienas injekcijām, tāpēc viņi dod priekšroku tabletētiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.
Byetas izmaksas parasti ir augstas.
Byetu cena aptiekās
Aptuvenās cenas Byetu: 1 šļirces pildspalva ar 1,2 ml kārtridžu - 4660–5479 rubļi, 1 šļirces pildspalva ar 2,4 ml kārtridžu - 7200–8790 rubļi.
Byeta: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg šķīdums subkutānai ievadīšanai 1,2 ml 1 gab. 4979 RUB Pērciet |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg šķīdums subkutānai ievadīšanai 2,4 ml 1 gab. RUB 7615 Pērciet |
|
Byetta Long 2 mg pulveris suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības subkutānai ievadīšanai 4 gab. RUB 10959 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
