Reminils
Reminil: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakodinamika un farmakokinētika
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Lietošana bērnībā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Reminyl
ATX kods: N06DA04
Aktīvā sastāvdaļa: Galantamīns (Galantamīns)
Ražotājs: Janssen-Cilag (Itālija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 30.07.2019
Reminils ir antiholīnesterāzes līdzeklis, kas uzlabo kognitīvo funkciju Alcheimera tipa demences gadījumā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Reminil zāļu formas:
- Apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, vienā pusē iegravēts "JANSSEN": 4 mg - gandrīz baltas vai baltas, ar iegravējumu otrā pusē - "G4"; 8 mg katra - sārta, iegravēta otrā pusē - "G8"; 12 mg - oranži brūna krāsa, otrā pusē iegravēts - "G12" (14 gab. Blisteros, 1, 2 vai 4 blisteros kartona kastē);
- Ilgstošas darbības kapsulas: cietas želatīnas, ar necaurspīdīgu korpusu; kapsulas satur gandrīz baltas vai baltas granulas; 8 mg katrā - izmērs Nr. 4, balts vāciņš ar simbolu “G8”; 16 mg katrs - izmērs Nr. 2, gaiši rozā vāciņš ar simbolu "G16"; Katrs 24 mg - 1. izmērs, sārti brūns vāciņš ar simbolu "G24" (300 gab. Polietilēna pudelēs, 1 pudele kartona kastē; 7 gab. Blisteros, 1 vai 4 blisteros katrā (8 mg)), vai 4, 8 vai 12 blisteri (katrs pa 16 mg), vai 2, 4, 8 vai 12 blisteri (pa 24 mg katrs kartona kastē).
1 apvalkotās tabletes sastāvs:
- Aktīvā viela: galantamīns - 4, 8 vai 12 mg (galantamīna hidrobromīds - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
- Palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (premikss attiecīgi 25% un 75% attiecībās), magnija stearāts, krospovidons, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds;
- Apvalks: hipromeloze 2910 (viskozitāte 5 mPa × s), propilēnglikols, titāna dioksīds (E171), talks; papildus: 4 mg katrā - dzeltenais dzelzs oksīds (E172); Pa 8 mg - sarkanais dzelzs oksīds (E172); 12 mg katrā - sarkanais dzelzs oksīds (E172), oranži dzeltenā krāsviela S (E110).
1 ilgstošas darbības kapsulas sastāvs:
- Aktīvā sastāvdaļa: galantamīns - 8, 16 vai 24 mg (hidrobromīda veidā);
- Palīgkomponenti: etilceluloze 20 mPa s, makrogols 400, cukura sfēras (kukurūzas ciete, saharoze), hipromeloze 2910 5 mPa s, dietilftalāts;
- Korpuss: želatīns, titāna dioksīds; papildus: katrs 16 mg - sarkanais dzelzs oksīds; 24 mg katrā - sarkanais un dzeltenais dzelzs oksīds.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Galantamīns ir atgriezenisks, selektīvs, konkurējošs enzīma acetilholīnesterāzes inhibitors. Tas arī uzlabo acetilholīna darbību uz nikotīna receptoriem. Sakarā ar paaugstinātu holīnerģiskās sistēmas aktivitāti, ir iespējams uzlabot kognitīvās funkcijas pacientiem ar Alcheimera slimību.
Galantamīnam raksturīgs mērens izkliedes tilpums (V d) un lēns klīrenss. Galantamīna eliminācija ir biexponenciāla. Galīgais pusperiods ir 7-8 stundas. Pēc vienreizējas 8 mg Reminil iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā galantamīna koncentrācija tiek sasniegta pēc 1,2 stundām. Aktīvās sastāvdaļas absolūtā perorālā biopieejamība ir 88,5%. Zāļu lietošana kopā ar pārtiku palēnina tā absorbciju, bet tas neietekmē absorbētā galantamīna daudzumu.
Galvenie Reminil metabolisma ceļi ir O-demetilēšana, N-demetilēšana, N-oksidēšana, epimerizācija un glikuronidācija. Ar lēnu un ātru metabolismu pacientiem ar izkārnījumiem un urīnu izdalīto radioaktīvo vielu daudzums neatšķīrās.
Cilvēku plazmā ar lēnu un ātru metabolismu galvenā radioaktīvo vielu daļa ir nemainīts galantamīns un tā glikuronīds. Cilvēkiem ar ātru metabolismu glikuronīds O-desmetilgalantamīns ir atrodams arī plazmā. Pēc atkārtotas galantamīna lietošanas plazmā tika atrasts norgalantamīns, bet tā daudzums bija ne vairāk kā 10% no galantamīna daudzuma.
Klīniskie pētījumi parādīja, ka cilvēkiem ar Alcheimera slimību galantamīna koncentrācija plazmā ir par 30-40% augstāka nekā veseliem jauniešiem.
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem farmakokinētiskie parametri ir līdzīgi veseliem cilvēkiem. Ar mēreniem aknu darbības traucējumiem galantamīna pusperiods un AUC palielinās par aptuveni 30%.
Samazinoties CC (kreatinīna klīrensam), galantamīna ekskrēcija samazinās. Vidēji smagas nieru disfunkcijas (CC 52-104 ml / min) gadījumā galantamīna koncentrācija plazmā palielinās par 38%, smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 9-51 ml / min) - par 67%, salīdzinot ar veseliem indivīdiem ar tādu pašu svaru un vecums (ar CC vairāk nekā 121 ml / min).
Galantamīna saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni (17,7 ± 0,8)%. Pilnās asinīs tas galvenokārt atrodams plazmā (39%) un asinsķermenīšos (52,7%). Tikai 8,4% galantamīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Reminil lieto, lai ārstētu vidēji smagu vai vieglu Alcheimera tipa demenci, ieskaitot apstākļus, kas saistīti ar hroniskiem smadzeņu asinsrites traucējumiem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Smagi nieru funkcionālie traucējumi (ar kreatinīna klīrensu <9 ml / min);
- Smaga aknu disfunkcija (kapsulām) vai smaga aknu disfunkcija (> 9 punkti pēc Child-Pugh skalas) (tabletēm);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (Reminil kapsula jālieto piesardzīgi, ja ir šādas slimības / slimības):
- Bronhiālā astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība;
- Vispārēja anestēzija;
- Periods pēc kuņģa-zarnu trakta un urīnpūšļa orgānu operācijas;
- Nestabila stenokardija, bradikardija, slimas sinusa sindroms, AV blokāde;
- Kuņģa-zarnu trakta obstrukcija, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
- Kombinēta lietošana ar zālēm, kas palēnina sirdsdarbības ātrumu (beta blokatori, digoksīns);
- Urīnceļu aizsprostojums;
- Epilepsija.
Grūtniecības laikā Reminil tiek nozīmēts tikai pēc ieguvumu un mātes un bērna veselības riska attiecības novērtēšanas. Sievietēm zīdīšanas laikā, izrakstot zāles, zīdīšanu ieteicams pārtraukt.
Reminil nav ieteicams izrakstīt bērniem (drošības profils šai pacientu vecuma grupai nav pētīts).
Reminil lietošanas instrukcija: metode un devas
Reminil tabletes lieto iekšķīgi.
Daudz uzņemšanas - 2 reizes dienā, vēlams - vienlaicīgi ar ēdienreizēm no rīta un vakarā.
Dienas deva ir: sākotnējā (lieto 4 nedēļas) - 8 mg, atbalstoša (lieto 4 nedēļas) - 16 mg (pēc visaptveroša klīniskās situācijas, jo īpaši tolerances un sasniegtā efekta, novērtējuma to var palielināt līdz 24 mg).
Ja kreatinīna klīrenss ir> 9 ml / min, Reminil deva nav jāpielāgo.
Sākotnējā deva vidēji smagiem aknu funkcionāliem traucējumiem ir 4 mg vienā devā (no rīta). Pēc nedēļas ir iespējams palielināt lietošanas biežumu līdz 2 reizēm dienā (kas ilgst vismaz 4 nedēļas).
Lietojot kopā ar spēcīgiem izoenzīmu CYP3A4 vai CYP2D6 inhibitoriem, var būt nepieciešams samazināt zāļu devu.
Reminil kapsulas lieto iekšķīgi, vienu reizi dienā, vēlams no rīta vienlaikus ar ēdienu.
Sākotnējā dienas deva ir 8 mg.
Pārejot no Reminil tablešu lietošanas, kapsula jālieto nākamajā rītā. Dienas devu mainīt nedrīkst.
Terapijas laikā jums jālieto pietiekams daudzums šķidruma.
Sākotnējā uzturošā dienas deva ir 16 mg. To lieto vismaz 4 nedēļas. Devas palielināšana līdz 24 mg ir iespējama pēc visaptveroša klīniskā attēla novērtēšanas, īpaši tolerances un terapeitiskā efekta.
Pēc pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas simptomi parasti nepasliktinās. Pēc vairāku dienu Reminil lietošanas pārtraukuma saņemšana tiek atsākta no sākotnējās devas, pēc kuras to palielina saskaņā ar iepriekš minēto shēmu.
Ar vidēji smagas un smagas pakāpes aknu bojājumiem sākotnējā deva 8 mg tiek nozīmēta katru otro dienu nedēļu, pēc tam ievadīšanas biežums tiek palielināts līdz 1 reizei dienā vismaz 4 nedēļu ilgā kursā. Šādiem pacientiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 16 mg.
Lietojot kopā ar spēcīgiem izoenzīmu CYP3A4 vai CYP2D6 inhibitoriem, var būt nepieciešams samazināt zāļu devu.
Blakus efekti
Tabletes
- Centrālā nervu sistēma: bieži - bezmiegs vai miegainība, reibonis, vājums, galvassāpes, pēkšņi kritieni, apjukums; reti - ģībonis, trīce;
- Gremošanas sistēma: bieži - vemšana, anoreksija, slikta dūša, sāpes vēderā, dispepsija (anoreksija, slikta dūša un vemšana bija biežāk sastopama sievietēm);
- Citi: bieži - urīnceļu infekcijas, svara zudums, rinīts, trauma; reti, smaga bradikardija.
Kapsulas
Visbiežāk Reminil uzņemšanas laikā tika novērota slikta dūša un vemšana. Parasti šie pārkāpumi rodas devas izvēles laikā. To ilgums bija vismaz 7 dienas, un tie galvenokārt bija periodiski. Šādos gadījumos visefektīvākā ir vemšanas zāļu izrakstīšana un pietiekamas šķidruma uzņemšanas nodrošināšana.
Turklāt terapijas periodā var novērot šādas blakusparādības (> 1/10 - ļoti bieži,> 1/100, 1/1000 un 1/10 000 un <1/1000 - reti, <1/10 000 - ļoti reti):
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - bradikardija; reti - sirds sirdsklauves, pirmās pakāpes AV blokāde, karstuma viļņi, supraventrikulāra ekstrasistolija, pazemināts asinsspiediens;
- Nervu sistēma: bieži - ģībonis, reibonis, letarģija, trīce, galvassāpes, miegainība; reti - hipersomnija, garšas traucējumi, parestēzija;
- Imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība;
- Gremošanas sistēma: ļoti bieži - vemšana, slikta dūša; bieži - dispepsija, caureja, diskomforts kuņģa-zarnu traktā, sāpes vēderā;
- Skeleta-muskuļu sistēma un saistaudi: bieži - muskuļu spazmas; reti - muskuļu vājums;
- Aknas un žultsceļi: ļoti reti - hepatīts;
- Prāts: bieži - halucinācijas, depresija (ļoti reti ar pašnāvību); reti - dzirdes un redzes halucinācijas;
- Metabolisms un uzturs: bieži - anoreksija, samazināta ēstgriba; reti - dehidratācija (tostarp dažos gadījumos nopietna, kas var izraisīt nieru mazspēju);
- Redzes un dzirdes orgāns: reti - neskaidra redze; ļoti reti - troksnis ausīs;
- Āda un zemādas audi: bieži - pastiprināta svīšana;
- Laboratorijas rādītāji: bieži - svara zudums; ļoti reti - aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās;
- Vispārēji traucējumi: bieži - vājums, nogurums.
Ļoti reti placebo kontrolētos klīniskos pētījumos tika novērota šādu nevēlamu notikumu attīstība: rinīts, hematūrija, anēmija, urīnceļu infekcijas, paaugstināts asinsspiediens (cēloņsakarība ar terapiju nav pierādīta).
Pārdozēšana
Ar iespējamu Reminil pārdozēšanu subjektīvie un objektīvie simptomi, domājams, ir līdzīgi citu holinomimetiku pārdozēšanas simptomiem. Būtībā toksisko iedarbību novēro no neiromuskulārām sinapsēm, centrālās nervu sistēmas un parasimpātiskās nervu sistēmas. Papildus muskuļu šķiedru spontānai kontrakcijai un muskuļu vājumam var novērot dažas vai visas holīnerģiskās krīzes pazīmes: pastiprināta siekalošanās, vemšana, asarošana, smaga slikta dūša, fekāliju un urīna nesaturēšana, spastiskas sāpes vēderā, smaga svīšana, pazemināts asinsspiediens, krampji, bradikardija un sabrukums. Smags muskuļu vājums un vienlaicīgs bronhu spazmas ar pastiprinātu trahejas gļotādas sekrēciju var izraisīt elpceļu bloķēšanu un nāvi.
Saskaņā ar pēcreģistrācijas pētījumu, nejauša 32 mg Reminil uzņemšana dienā izraisīja QT intervāla pagarināšanos, divvirzienu fusiform kambara tahikardijas un kambaru tahikardijas attīstību ar īsu samaņas zudumu.
Reminil pārdozēšanas ārstēšana sastāv no standarta atbalsta pasākumu ieviešanas. Smagos gadījumos atropīnu var izmantot kā vispārēju antidotu. To ievada intravenozi 0,5-1 mg devā, nākamo devu lielums un biežums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa.
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā ir jāuzrauga pacientu svara izmaiņas, jo ķermeņa masas samazināšanās var būt Alcheimera slimības simptoms vai rasties Reminil uzņemšanas dēļ.
Lielākā daļa blakusparādību attīstās, pakāpeniski palielinot Reminil devu.
Zāles nav paredzētas pacientiem ar vājiem kognitīviem traucējumiem, t.i. pacientiem ar izolētiem atmiņas traucējumiem, kas pārsniedz viņu izglītības un vecuma paredzamo līmeni, bet neatbilst Alcheimera slimības kritērijiem.
Jāpatur prātā, ka Reminil lietošana var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem.
Bērnības lietošana
Zāles nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par Reminil drošību un efektivitāti bērnībā un pusaudža gados.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC <9 ml / min) Reminil netiek lietots. Kad CC ir lielāks par 9 ml / min, zāles ir iespējams lietot parastās devās.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu lietošana ir kontrindicēta. Vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā Reminil sākotnējā deva ir 4 mg vienu reizi dienā (no rīta) vismaz vienu nedēļu. Nākotnē zāles var lietot pa 4 mg divas reizes dienā vismaz 4 nedēļas.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot Reminil kopā ar noteiktām zālēm / vielām, var novērot šādus efektus:
- Izoenzīma CYP2D6 inhibitori (fluvoksamīns, amitriptilīns, fluoksetīns, hinidīns, paroksetīns): samazināts galantamīna klīrenss;
- Antiholīnerģiskie līdzekļi: antagonisma attīstība;
- Citi holinomimetikas līdzekļi: pastiprina to darbību (kombinācija nav ieteicama);
- Depolarizējošā tipa perifērie muskuļu relaksanti (anestēzijas laikā): pastiprināta neiromuskulārā blokāde;
- Zāles, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (piemēram, beta blokatori un digoksīns): pastiprina to darbību;
- Spēcīgi CYP2D6 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitori: palielinās blakusparādību (galvenokārt vemšanas un nelabuma) biežums (var būt nepieciešama Reminil uzturošās devas samazināšana).
Analogi
Reminila analogi ir: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā 15-30 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Reminil
Saskaņā ar pārskatiem Reminil palēnina Alcheimera slimības simptomu attīstību un zināmā mērā saglabā cilvēka garīgās spējas, taču pilnīga šīs slimības izārstēšana pašlaik nav iespējama.
Reminil cena aptiekās
Zāles var iegādāties aptiekās, lai gan cena ir diezgan augsta. Reminila cenu diapazons:
- ilgstošās darbības kapsulas 8 mg (7 gab. Iepakojumā) - 750-830 rubļi;
- ilgstošas darbības kapsulas 16 mg (28 gab. Iepakojumā) - 3400–4650 rubļi;
- ilgstošas darbības kapsulas 24 mg (28 gab. Vienā iepakojumā) - 4000–4700 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
