Sumatriptāns
Sumatriptāns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Sumatriptāns
ATX kods: N02CC01
Aktīvā sastāvdaļa: Sumatriptāns (Sumatriptāns)
Ražotājs: AS KANONFARMA PRODUCTION (Krievija), Kievmedpreparat, AS (Ukraina)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.10.2018
Cenas aptiekās: no 76 rubļiem.
Pērciet
Sumatriptāns ir zāles ar pretmigrēnas aktivitāti.
Izlaiduma forma un sastāvs
Sumatriptāna izdalīšanās zāļu formas:
- apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, baltas (2, 6 vai 10 gab. blisteros, kartona kastē 1–3 blisteri);
- tabletes: iegarenas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas, vienā pusē iegravēts "C", no otras puses (atkarībā no devas) - "33" (50 mg) vai "34" (100 mg) (1-7 vai 10 gab. blisteros, kartona kastē 1–6, 8 vai 10 blisteri; 2, 10, 50 vai 100 gab. kārbās, kartona kastē 1 kārba).
1 apvalkotās tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: sumatriptāns - 50 vai 100 mg (sumatriptāna sukcināts - 70 vai 140 mg);
- palīgkomponenti (50/100 mg): kroskarmelozes nātrijs - 2/4 mg; talks - 1,5 / 3 mg; magnija stearāts - 1,5 / 3 mg; laktozes monohidrāts - 125/250 mg; mikrokristāliskā celuloze - 100/200 mg;
- apvalks (50/100 mg): polisorbāts-80 - 0,88 / 1,76 mg; titāna dioksīds - 0,92 / 1,84 mg; hipromeloze - 5,9 / 11,8 mg; makrogols 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: sumatriptāns - 50 vai 100 mg (sumatriptāna sukcināta veidā - 69,98 vai 139,96 mg);
- palīgkomponenti (50/100 mg): magnija stearāts - 2,38 / 4,76 mg; nātrija bikarbonāts - 10/20 mg; kalcija hidrogēnfosfāts - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmelozes nātrijs - 11/22 mg; mikrokristāliskā celuloze - 22,5 / 45 mg; polisorbāts-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Sumatriptāns ir selektīvs asinsvadu 5-hidroksitriptamīna-1-receptoru (5-HT 1D) agonists, tas neietekmē citus 5-HT receptoru apakštipus (5-HT 2 - 5-HT 7). 5-HT 1D receptori galvenokārt atrodas smadzeņu galvaskausa asinsvados; to stimulācijas rezultātā šie trauki sašaurinās.
Dzīvnieku sumatriptāns selektīvi ietekmē miega artērijas zaru vazokonstrikciju, neietekmējot asinsriti smadzeņu traukos. Pateicoties miega artērijas asinsvadu baseinam, intrakraniālie un ekstrakraniālie audi (ieskaitot meningeālās membrānas) tiek piegādāti ar asinīm. Tiek uzskatīts, ka šo trauku sienu tūska un / vai to paplašināšanās ir galvenais migrēnas parādīšanās mehānisms cilvēkiem. Arī saskaņā ar preklīniskajiem datiem sumatriptāns samazina trīskāršā nerva jutīgumu. Abi šie efekti var būt pamatā zāļu anti-migrēnas iedarbībai.
Sumatriptāns ir efektīvs menstruālo migrēnu, t.i., migrēnas bez auras, kas attīstās 3 dienas pirms menstruālā cikla vai 5 dienas pēc tām, ārstēšanā. Klīniskais efekts parasti parādās 30 minūtes pēc 100 mg zāļu lietošanas.
Migrēnas lēkmju smaguma pakāpe ir atšķirīga gan dažādiem pacientiem, gan vienam pacientam. Devu diapazons no 25 līdz 100 mg ir visefektīvākais salīdzinājumā ar placebo, bet 25 mg deva ir ievērojami mazāk efektīva nekā 50 un 100 mg.
Farmakokinētika
Migrēnas lēkmes būtiski neietekmē sumatriptāna farmakokinētiku.
Absorbcija: pēc iekšķīgas lietošanas viela ātri uzsūcas, tās koncentrācija plazmā pēc 45 minūtēm sasniedz 70% no maksimālās. Maksimālā koncentrācija asins plazmā pēc 100 mg lietošanas vidēji ir 54 ng / ml. Vidējā absolūtā biopieejamība ir 14%, daļēji pateicoties pirmās kārtas metabolismam, daļēji nepilnīgas absorbcijas dēļ.
Izkliede: sumatriptāns saistās ar plazmas olbaltumvielām nenozīmīgā mērā (no 14 līdz 21%), vidējais kopējais izkliedes tilpums ir 170 litri.
Metabolisms: galvenā metabolīta - sumatriptāna indolecētiskā analoga - izdalīšanās galvenokārt notiek urīnā glikuronīda un brīvās skābes veidā. Šis metabolīts nav aktīvs pret 5-HT 1 un 5-HT 2 -serotonin receptori. Netika atrasti nelieli metabolīti.
Izdalīšanās: pusperiods ir aptuveni 2 stundas. Vidējais kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 1160 ml / min, vidējais nieru klīrenss ir aptuveni 260 ml / min; ekstrarenālais klīrenss - aptuveni 80% no kopējā klīrensa.
Sumatriptānu metabolizē monoamīnoksidāze A.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem palielinās sumatriptāna saturs plazmā asinīs.
Lietošanas indikācijas
Sumatriptāns ir paredzēts migrēnas lēkmju atvieglošanai ar / bez auras, ieskaitot ar menstruāciju saistītas migrēnas lēkmes.
Zāles jālieto tikai pārbaudītas diagnozes gadījumos.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- migrēna hemiplegiskā, bazilārā vai oftalmoplēģiskā formā;
- Išēmiska sirds slimība (koronāro artēriju slimība), ieskaitot aizdomas par to, stenokardija (ieskaitot Prinzmetal stenokardiju), miokarda infarkts (ieskaitot apgrūtinātu vēsturi), postinfarkta kardioskleroze, kā arī simptomi, kas liecina par koronāro sirds slimību klātbūtni;
- aknu / nieru disfunkcija smagā gaitā;
- farmakoloģiski nekontrolēta arteriāla hipertensija;
- insults vai pārejoši smadzeņu asinsrites traucējumi (ieskaitot apgrūtinātu vēsturi);
- perifēro asinsvadu oklūzijas slimība;
- iedzimta laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- kombinētā lietošana ar ergotamīna vai tā atvasinājumu (ieskaitot metisergīdu) vai citām triptamīnu / agonistu no 5-HT 1 -serotonin receptorus;
- kombinēta lietošana ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (lietošana ir iespējama ne agrāk kā 14 dienas pēc to atcelšanas);
- vecums līdz 18 gadu vecumam un virs 65 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (slimības / slimības, kuru klātbūtnē Sumatriptāna iecelšanai nepieciešama piesardzība):
- epilepsija, ieskaitot jebkuru stāvokli ar pazeminātu epilepsijas slieksni;
- kontrolēta arteriāla hipertensija;
- slimības, kurās iespējamas izmaiņas sumatriptāna absorbcijā, metabolismā vai izvadīšanā (piemēram, nieru / aknu funkcionālie traucējumi);
- paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem (zāļu lietošana var izraisīt alerģiskas reakcijas, kuru smagums svārstās no ādas izpausmēm līdz anafilaksei);
- krusteniskās jutības klātbūtne.
Norādījumi par Sumatriptāna lietošanu: metode un devas
Sumatriptānu lieto iekšķīgi ar ūdeni. Tablete jānorij vesela.
Zāles jālieto intermitējošai migrēnas lēkmju terapijai. Ar preventīvu mērķi to nevar pieņemt.
Pēc migrēnas lēkmes ārstēšana jāsāk pēc iespējas agrāk (lai gan sumatriptāns ir vienlīdz efektīvs jebkurā uzbrukuma stadijā).
Akūtos uzbrukumos tiek nozīmēts 50 mg, dažos gadījumos ir iespējams lietot palielinātu devu (100 mg).
Lai apturētu nākamos uzbrukumus (ar simptomu samazināšanos / izzušanu un pēc tam to atsākšanos), ievadīšanu var atkārtot nākamo 24 stundu laikā (ar 2 stundu intervālu).
Maksimālā dienas deva ir 300 mg.
Ja Sumatriptāns ir neefektīvs migrēnas simptomu mazināšanai, atkārtota deva nav parakstīta. Šādos gadījumos ir norādīta paracetamola, acetilsalicilskābes vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana. Sumatriptānu var lietot, lai kontrolētu turpmākās krampjus.
Zāles nedrīkst lietot kopā ar ergotamīnu vai tā atvasinājumiem (ieskaitot metisergīdu).
Ieteicamā deva pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir 50 mg.
Blakus efekti
Daži no turpmāk aprakstītajiem simptomiem kā blakusparādības var būt simptomi, kas saistīti ar migrēnu.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti; ar nerafinētu biežumu - ja biežumu nav iespējams noteikt pārkāpumu gadījumi):
- nervu sistēma: bieži - miegainība, reibonis, jutības traucējumi, tai skaitā samazināta jutība un parestēzija;
- elpošanas sistēma / krūšu orgāni: bieži - elpas trūkums;
- trauki: bieži - karstuma viļņi, īslaicīgs asinsspiediena paaugstinājums (drīz pēc Sumatriptāna lietošanas);
- balsta un kustību aparāta / saistaudi: bieži - smaguma sajūta (parasti pārejoša, var būt intensīva un parādīties jebkurā ķermeņa daļā, ieskaitot kaklu un krūtis), mialģija;
- gremošanas sistēma: bieži - vemšana, slikta dūša (cēloņsakarība ar Sumatriptāna uzņemšanu nav pierādīta);
- instrumentālie / laboratorijas dati: ļoti reti - nelielas novirzes aknu darbības testos;
- vispārēji traucējumi: bieži - sāpes, karstuma vai aukstuma sajūta, savilkšanās vai spiediens (parasti pārejošs, var būt intensīvs un parādīties jebkurā ķermeņa daļā, ieskaitot kaklu un krūtis), nogurums un nespēks (parasti pārejoši, vāji vai mēreni izteikts raksturs).
Pēcreģistrācijas novērojumu laikā reģistrētie pārkāpumi:
- imūnsistēma: ar nezināmu biežumu - paaugstinātas jutības reakcijas (no paaugstinātas jutības ādas izpausmēm līdz anafilaksei);
- balsta un kustību aparāta / saistaudi: ar nezināmu biežumu - artralģija, kakla stīvums;
- gremošanas sistēma: ar nezināmu biežumu - caureja, išēmisks kolīts;
- āda / zemādas audi: ar nezināmu biežumu - hiperhidroze;
- psihe: ar nenoteiktu biežumu - trauksme;
- nervu sistēma: ar nezināmu biežumu - krampji (dažreiz novēro pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji, vai vienlaicīgu stāvokļu klātbūtnē, kas ir pakļauti krampjiem; dažiem pacientiem riska faktori netika identificēti), skotoma, trīce, nistagms, distonija;
- sirds un asinsvadu sistēma: ar nezināmu biežumu - bradikardija, tahikardija, sirdsklauves, stenokardija, aritmijas, pārejošas miokarda išēmijas pazīmes uz EKG, koronāro asinsvadu spazmas, miokarda infarkts, Reino sindroms, asinsspiediena pazemināšanās;
- redzes orgāns: ar nezināmu biežumu - diplopija, mirgošana, redzes asuma samazināšanās / redzes zudums (parasti pārejošs; jāpatur prātā, ka redzes traucējumi var būt saistīti ar migrēnas lēkmi).
Pārdozēšana
Lietojot 400 mg devu, citu blakusparādību rašanās, izņemot iepriekš minēto, netiek novērota.
Pārdozēšanas gadījumā vismaz 10 stundas, jāuzrauga pacienta stāvoklis, ja nepieciešams, veic atbalstošu ārstēšanu. Nav informācijas par peritoneālās dialīzes / hemodialīzes ietekmi uz sumatriptāna koncentrāciju plazmā.
Speciālas instrukcijas
Pirms galvassāpju lēkmes terapijas uzsākšanas pacientiem, kuriem iepriekš nav diagnosticēta migrēna vai netipiska migrēnas forma, jāizslēdz citi potenciāli nopietni neiroloģisko patoloģiju veidi. Pacientiem ar migrēnu ir paaugstināts noteiktu smadzeņu asinsrites traucējumu (piemēram, pārejošu išēmisku lēkmju vai insulta) attīstības risks.
Pēc Sumatriptan lietošanas var rasties sāpes un spiediens krūtīs. Simptomi var būt intensīvi un izplatīties līdz kaklam. Ja ir pamats uzskatīt, ka šie traucējumi ir koronāro sirds slimību izpausme, zāles nākotnē netiek izmantotas, un jāveic atbilstoša diagnostiskā izmeklēšana.
Koronāro sirds slimību parādīšanās riska faktoru gadījumā, ieskaitot smagos smēķētājus vai pacientus, kuri lieto nikotīna aizstājterapiju, nav ieteicams izrakstīt Sumatriptānu bez iepriekšējas sirds un asinsvadu sistēmas pārbaudes. Īpaša uzmanība jāpievērš sievietēm pēcmenopauzes periodā un vīriešiem pēc 40 gadu vecuma, kuriem ir uzskaitītie riska faktori. Tomēr jāpatur prātā, ka izmeklēšana sirds slimību noteikšanai ne vienmēr ļauj, un ļoti retos gadījumos pacientiem bez vienlaicīgām sirds un asinsvadu slimībām novērotas nopietnas sirds komplikācijas.
Terapijas periodā nelielam skaitam pacientu ar vieglu kontrolētu arteriālu hipertensiju īslaicīgi palielinājās perifēro asinsvadu pretestība un asinsspiediens, tāpēc Sumatriptan tika nozīmēts piesardzīgi.
Pēcreģistrācijas novērošanas laikā saņemti reti ziņojumi par serotonīna sindroma attīstību (ieskaitot psihiskā stāvokļa traucējumus, neiromuskulāros traucējumus un veģetatīvo labilitāti), vienlaikus lietojot Sumatriptānu ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSRI). Ir arī pierādījumi par serotonīna sindroma rašanos uz kombinētas lietošanas fona ar triptaaniem un selektīviem norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNRI). Ja nepieciešams veikt kombinētu terapiju, jāuzrauga pacienta stāvoklis.
Lietojot Sumatriptānu, jāievēro piesardzība gadījumos, kad iespējama būtiska zāļu aktīvās vielas absorbcijas, metabolisma vai izdalīšanās izmaiņu iespējamība, īpaši aknu mazspējas vai nieru darbības traucējumu gadījumā. Sākotnējā deva pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nedrīkst pārsniegt 50 mg.
Ilgstoša jebkura veida sāpju mazināšana galvassāpēm var pasliktināt sāpes. Šādas situācijas vai aizdomu gadījumā Sumatriptāns ir jāatceļ un jāveic papildu pārbaude. Neskatoties uz regulāru galvassāpju zāļu lietošanu, pacientiem ar ikdienas / atkārtotām galvassāpēm var būt aizdomas par pārmērīgu galvassāpēm.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā uz migrēnas fona ir iespējama miegainība, kas saistīta ar slimību / terapiju, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Zīdīšanas laikā zīdīšanu var atsākt 24 stundas pēc Sumatriptan lietošanas.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām Sumatriptan nav parakstīts bērniem līdz 18 gadu vecumam (nepietiekamu klīnisko datu dēļ, kas apstiprina zāļu efektivitāti / drošību).
Ar nieru darbības traucējumiem
- smaga nieru disfunkcija: terapija ir kontrindicēta;
- nieru darbības traucējumi: Sumatriptāns jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- smagi aknu funkcijas pārkāpumi: terapija ir kontrindicēta;
- aknu darbības traucējumi: Sumatriptāns jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Sumatriptan nav parakstīts, jo klīnisko datu trūkums apstiprina tā efektivitāti / drošību.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot Sumatriptānu kopā ar noteiktām zālēm / vielām, var rasties šādas sekas:
- ergotamīnu vai citu triptānu / 5-HT 1 -serotonin receptora agonisti: Teorētiski pastāv iespēja, ka ir paaugstināts risks koronāro asinsvadu spazmām; kombinācija ir kontrindicēta (pārtraukumam pēc šo zāļu lietošanas jābūt vismaz 24 stundām, pēc Sumatriptan lietošanas - vismaz 6 stundām);
- monoamīnoksidāzes inhibitori: mijiedarbības attīstība; kombinācija ir kontrindicēta;
- zāles, kas satur asinszāli: biežāka sumatriptāna blakusparādību attīstība;
- SSRI, SSRI: serotonīna sindroma attīstība.
Analogi
Sumatriptāna analogi ir: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Sumatriptānu
Saskaņā ar atsauksmēm, Sumatriptāns ir efektīvs medikaments, kas ir pieejamāks salīdzinājumā ar vairākiem analogiem. Tiek atzīmēts, ka zāles daudzos gadījumos atvieglo migrēnas lēkmes, kas ilgst vairākas dienas un kuras neatbrīvo citas anestēzijas zāles.
Starp trūkumiem tie parasti norāda uz ilgstošu vājumu pēc ievadīšanas. Šādos gadījumos pēc tablešu lietošanas ieteicams saglabāt mieru (vislabāk - gulēt tumšā un klusā vietā). Viņi arī atzīmē blakusparādību attīstību un to, ka zāles ir diezgan dārgas, ja uzbrukumi notiek bieži.
Sumatriptāna cena aptiekās
Aptuvenā Sumatriptāna cena ir:
- apvalkotās tabletes: katra 50 mg (2 gab. Iepakojumā) - 70-120 rubļi; 100 mg katrs (2 vai 10 gab. Iepakojumā) - 120-185 vai 600-675 rubļi;
- 100 mg tabletes (2 gab. Iepakojumā) - 130-175 rubļi.
Sumatriptāns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 76 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 2 gab. RUB 78 Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes p.p. 50mg 2 gab. RUB 84 Pērciet |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 85 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 2 gab. RUB 95 Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes 50mg 2 gab. RUB 103 Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 109 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 100mg tabletes 2 gab. 110 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 111 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 111 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 113 RUB Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 117 RUB Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes p.p. 100mg 2 gab. 129 RUB Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes p.p. 50mg 2 gab. 134 r Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes p.p. 100mg 2 gab. RUB 138 Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 179 r Pērciet |
|
Sumatriptāna tabletes p.p. 100mg 2 gab. Virsotne 214 r Pērciet |
|
Sumatriptan 50 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 437 r Pērciet |
|
Cilne Sumatriptan Canon. pp 50 mg 10 gab. 441 r Pērciet |
|
Sumatriptan 100 mg apvalkotās tabletes 10 gab. RUB 605 Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
