Tizanils
Tizanil: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tizanil
ATX kods: M03BX02
Aktīvā sastāvdaļa: tizanidīns (tizanidīns)
Ražotājs: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indija)
Apraksts un foto atjaunināts: 20.11.2018
Cenas aptiekās: no 126 rubļiem.
Pērciet
Tizanils ir centrālās muskuļu relaksācijas zāles, kas samazina muskuļu audu spriedzi.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma Tizanil - tabletes: plakanas, cilindriskas, ar divpusēju slīpumu, no baltas līdz gandrīz baltai:
- 2 mg deva: vienā riska pusē, otrā - skaitlis 2 (10 gab. blisteros, kartona kastē 3 blisteri);
- deva 4 mg: vienā pusē ir krustveida risks, no otras puses - skaitlis 4 (10 gab. blisteros, kartona kastē 1 vai 3 blisteri);
- deva 6 mg: vienā pusē ir krustveida risks, no otras puses - skaitlis 6 (10 gab. blisteros, kartona kastē 3 blisteri).
Sastāvs:
- aktīvā viela: tizanidīns - 2, 4 vai 6 mg (tizanidīna hidrohlorīda formā - 2,288; 4,576 vai 6,864 mg);
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, stearīnskābe, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tizanil aktīvais komponents tizanidīns ir centrālas darbības muskuļu relaksants, kas samazina skeleta muskuļu tonusu, samazina spazmas smagumu, palielina brīvprātīgo kontrakciju spēku un samazina muskuļu sistēmas stingrību pasīvo kustību laikā.
Darbojoties tieši uz muguras smadzenēm, tizanidīns stimulē presinaptiskos α1-adrenerģiskos receptorus, nomācot aminoskābju izdalīšanos, kas uzbudina N-metil-D-aspartāta (NMDA receptoru) receptorus, kā rezultātā tiek nomākta ierosmes polisinaptiskā pārnešana muguras smadzeņu starpposma neironu līmenī. Kad šis mehānisms, kas ir atbildīgs par lieko muskuļu tonusu, tiek nomākts, tiek maksimāli samazināts minimālais muskuļu sasprindzinājums, kas paliek miera un relaksācijas stāvoklī.
Farmakokinētika
- uzsūkšanās: pēc iekšķīgas lietošanas tizanidīns labi uzsūcas; 1 stundas laikā sasniedz maksimālo plazmas koncentrāciju (Cmax); biopieejamība ~ 34%. Uzturs (ēdienreizes laiks) neietekmē vielas farmakokinētiku;
- sadalījums: līdzsvarā Vd (sadalījuma tilpums) - 160 l; tizanidīns ar plazmas olbaltumvielām saistās par 30%. Farmakokinētika 4–20 mg ieteicamo dienas devu diapazonā ir lineāra;
- vielmaiņa: Tizanilu ātri un lielā mērā metabolizē CYP1A2 izoenzīms aknās (līdz 95%), veidojoties neaktīviem metabolītiem;
- izvadīšana: tizanidīns izdalās galvenokārt caur nierēm, līdz 70% metabolītu veidā, 2,7% - nemainīgs. Izdalīšanās notiek divos posmos: pussabrukšanas periods (T1 / 2) pirmajā posmā - 2,5 stundas; fināls T1 / 2 - 22 stundas. Nemainītas vielas vidējais T1 / 2 ir no 2 līdz 4 stundām.
Nieru mazspējas gadījumā, kad kreatinīna klīrenss (CC) ir mazāks par 25 ml / min, Cmax vērtība dubultojas, vidējā T1 / 2 palielinās līdz 14 stundām un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes) palielinās 6 reizes.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukciju Tizanil ieteicams lietot sāpīgām dažādu etioloģiju muskuļu spazmām, kā arī spastiskuma mazināšanai multiplās sklerozes, muguras smadzeņu traumu un traumatisku smadzeņu traumu gadījumā.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga aknu disfunkcija;
- lietošana kopā ar spēcīgiem CYP1A2 izoenzīmu inhibitoriem (ieskaitot ciprofloksacīnu, fluvoksamīnu);
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- individuāla paaugstināta jutība pret tizanidīnu un (vai) kādu no zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas, kurām Tizanil jālieto piesardzīgi: arteriāla hipotensija, nieru mazspēja, bradikardija, vienlaikus lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus, vecāka gadagājuma cilvēki no 65 gadu vecuma.
Jūs nevarat pēkšņi pārtraukt Tizanil lietošanu, zāļu deva ir jāsamazina pakāpeniski.
Norādījumi par Tizanil lietošanu: metode un devas
Tizanil tabletes lieto iekšķīgi.
Ieteicamā deva:
- sāpīgs muskuļu spazmas (atvieglošanai): 2-4 mg trīs reizes dienā; smagā kursā - papildus 2-4 mg pirms gulētiešanas naktī;
- skeleta muskuļu spastiskums neiroloģisku slimību dēļ (terapija): sākotnējā deva ir 2 mg trīs reizes dienā, pēc tam devu pakāpeniski palielina par 2–4 mg ar 3–7 dienu starplaiku. Optimālā dienas deva ir 12-24 mg, sadalot 3-4 devās, maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 36 mg.
Blakus efekti
- centrālā nervu sistēma: reibonis, bezmiegs, miegainība, miega traucējumi, halucinācijas;
- sirds un asinsvadu sistēma: bradikardija, asinsspiediena (asinsspiediena) pazemināšanās, dažās epizodēs izteikta, līdz samaņas zudumam un sabrukumam;
- gremošanas sistēma: slikta dūša, sausa mute, dispepsija, aknu mazspēja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts;
- muskuļu un skeleta sistēma: muskuļu vājums;
- citas reakcijas: hiperkreatininēmija, paaugstināts nogurums.
Pēkšņas Tizanil atcelšanas rezultātā pēc ilgstošas terapijas un (vai) tizanidīna lietošanas lielās devās, kā arī pēc lietošanas vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem ir iespējams: paaugstināt asinsspiedienu, tahikardiju, akūtu cerebrovaskulāru avāriju.
Pārdozēšana
Tizanil pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, pazemināts asinsspiediens, uzbudinājums, trauksme, mioze, reibonis, miegainība, QT intervāla pagarināšanās, elpošanas mazspēja, koma.
Stāvokļa ārstēšanai ieteicams veikt kuņģa skalošanu, dot pacientam aktīvo ogli, veikt piespiedu diurēzi un, ja nepieciešams, veikt simptomātisku ārstēšanu.
Speciālas instrukcijas
Ir pierādījumi par aknu darbības traucējumiem, kas saistīti ar tizanidīna uzņemšanu, taču, ja tika ievērotas prasības attiecībā uz devu režīmu un zāļu dienas devu lietošana līdz 12 mg, šādi gadījumi tika novēroti reti. Lai izvairītos no aknu slimībām, pirmajos 4 ārstēšanas mēnešos ieteicams reizi mēnesī kontrolēt aknu funkcijas testus, lietojot tizanidīnu dienas devā 12 mg vai vairāk, kā arī pacientiem ar klīniskām pazīmēm, kas liecina par aknu disfunkciju: neizskaidrojama slikta dūša, anoreksija hroniska noguruma sajūta. Ja ASAT (aspartāta aminotransferāzes) un ALAT (alanīna aminotransferāzes) aktivitāte serumā trīs reizes vai vairāk pārsniedz normas augšējo robežu, Tizanyl ir jāatceļ.
Tika veikti preklīniski pētījumi par zāļu hronisku toksicitāti dzīvniekiem (suņiem), kuru laikā tika konstatēts QT intervāla palielinājums, lietojot tizanidīnu devās, kas vienādas ar maksimālajām devām cilvēkiem. Tāpēc ar iedzimtu QT intervāla pagarināšanās sindromu Tizanil jālieto piesardzīgi.
Pacienti ar koronāro artēriju slimību (išēmisku sirds slimību) un (vai) sirds mazspēju regulāri jānovēro ar elektrokardiogrammu (EKG).
Ar myasthenia gravis zāles tiek parakstītas ar īpašu piesardzību, rūpīgi izvērtējot terapijas paredzamo ieguvumu attiecību ar iespējamo nevēlamo reakciju risku.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tizanil lietošanas rezultātā var attīstīties reibonis, miegainība un asinsspiediena pazemināšanās, kas prasa atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, ieskaitot transportlīdzekļu vadīšanu vai darbu ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tā kā nav veikti kontrolēti pētījumi par tizanidīna lietošanu grūtniecēm, to nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien paredzamais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim.
Tizanils nedaudz iekļūst mātes pienā; zīdīšanas laikā zāles jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Tizanil lietošana ir kontrindicēta bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju Tizanils jālieto piesardzīgi.
Ar CC <25 ml / min ārstēšanu sāk ar 2 mg devu vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, to pakāpeniski palielina, ņemot vērā pārnesamību. Kad nepieciešama izteiktāka terapeitiskā iedarbība, vispirms ieteicams palielināt devu, kas paredzēta vienreiz dienā, pēc tam ir iespējams palielināt tā ievadīšanas biežumu.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Tizanils nav parakstīts smagas aknu disfunkcijas gadījumā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Tizanils jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem.
Zāļu mijiedarbība
- fluvoksamīns, ciprofloksacīns (izoenzīma CYP1A2 inhibitori): spēj 33 reizes palielināt tizanidīna AUC, kā rezultātā ilgstoša un klīniski nozīmīga asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt vājumu, miegainību un psihomotorisko reakciju palēnināšanos līdz samaņas zudumam, kā arī QT intervāla pagarināšanu;
- citi CYP1A2 izoenzīma inhibitori - antiaritmiski līdzekļi (amiodarons, propafenons, meksiletīns), cimetidīns, fluorhinoloni (enoksacīns, norfloksacīns, pefloksacīns), rofekoksibs, perorālie kontracepcijas līdzekļi, tiklopidīns: vienlaicīga lietošana ar tizanidīnu;
- antihipertensīvie līdzekļi: palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās un bradikardijas risks;
- zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, etanols: tizanidīna sedatīvā efekta pastiprināšana ir iespējama, vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Analogi
Tizanila analogi ir Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C sausā un tumšā vietā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tizanil
Pēc dažām atsauksmēm par Tizanil ir grūti saprast, cik šīs zāles ir efektīvas un vai tās ir piemērotas alternatīvas dārgākiem analogiem.
Kopā ar ieteikumu par zāļu lietošanu muskuļu spazmas efektīvai noņemšanai ir viedokļi par zāļu absolūto neefektivitāti, ko pastiprina spēcīga hipnotiska iedarbība, izraisot apātiju visam apkārtējam.
Tizanil cena aptiekās
Paredzamā Tizanil tablešu cena, 30 gab. iepakojumā: 2 mg devā - 165 rubļi; devā 4 mg - 277 rubļi.
Tizanil: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tizanil tabletes 2mg 20 gab. 126 RUB Pērciet |
|
Tizanil 2 mg tabletes 20 gab. 126 RUB Pērciet |
|
Tizanyl 2mg tabletes 30 gab. 139 RUB Pērciet |
|
Tizanil 2 mg tabletes 30 gab. 139 RUB Pērciet |
|
Tizanil 4 mg tabletes 30 gab. 199 RUB Pērciet |
|
Tizanil 4 mg tabletes 20 gab. 213 r Pērciet |
|
Tizanil tabletes 4mg 30 gab. 227 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
