Propafenons - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Propafenons

Propafenons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
11. 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
12. 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: propafenons

ATX kods: C01BC03

Aktīvā sastāvdaļa: propafenons (propafenons)

Ražotājs: Alkaloid AD (Maķedonijas Republika)

Apraksts un foto atjauninājums: 24.10.2018

Cenas aptiekās: no 260 rubļiem.

Pērciet

Propafenons ir antiaritmisks līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Propafenona zāļu formas:

• apvalkotas tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, ar dalīšanas līniju vienā pusē, apvalks un serde ir balta (40 gab. tumšās krāsas stikla pudelē, kartona kastē 1 pudele; 10 gab. blisteros, kartona kastē) 4 vai 5 blisteri);
• šķīdums intravenozai (intravenozai) ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (10 ml ampulās, 5 ampulas blistera sloksnēs, 2 iepakojumi kartona kastē).

1 propafenona tablete satur:

• aktīvā viela: propafenona hidrohlorīds - 150 mg;
• palīgkomponenti: nātrija laurilsulfāts, laktozes monohidrāts, povidons, nātrija karboksimetilciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, talks;
• apvalka sastāvs: balta opadrija Y-1-7000 - hipromeloze 5cP, makrogols 400, titāna dioksīds (E171).

1 ampula ar propafenona šķīdumu satur:

• aktīvā viela: propafenona hidrohlorīds - 35 mg;
• palīgkomponenti: sālsskābe, propilēnglikols, dekstrozes monohidrāts, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Propafenons ir antiaritmisks līdzeklis, kura membrānu stabilizējošā īpašība ir vērsta uz sirds ritma traucējumu ārstēšanu. Turklāt zāles iedarbojas uz nātrija kanālu blokatoriem (IC klase), tām ir vietēja anestēzija un vāja beta adrenerģisko blokatoru iedarbība (II klase).

Darbības mehānisma mērķis ir samazināt darbības potenciāla 0 fāzes maksimālo depolarizācijas ātrumu un tā amplitūdu sirds kambaru un Purkinje šķiedru saraušanās šķiedrās, palēninot vadītspēju gar Purkinje šķiedrām. Nomāc automātismu, pagarina SA (sinoatrial) mezgla un priekškambaru laiku.

Uz ieprogrammētās elektriskās stimulācijas fona tas praktiski neietekmē koriģētā sinusa mezgla funkcijas atjaunošanās laika pieaugumu.

Palielina atrioventrikulārā mezgla efektīvo ugunsizturīgo periodu, nomāc vadīšanu pa papildu ceļiem divos virzienos (retrograde un antegrade) un palielina kambaru stimulācijas slieksni.

Išēmiskā miokarda gadījumā elektrofizioloģisko efektu izpausme ir visizteiktākā salīdzinājumā ar parasto miokardu. Zāles negatīvā inotropā iedarbība izpaužas, kad kreisā kambara izsviedes frakcija samazinās par mazāk nekā 40%. Terapeitiskais efekts pēc iekšķīgas lietošanas notiek 1 stundas laikā un ilgst 8-12 stundas.

Farmakokinētika

Tiek absorbēti vairāk nekā 95% zāļu. No devas atkarīgā propafenona biopieejamība palielinās nelineāri, palielinoties tā devai.

Lietojot iekšķīgi, sistēmiskā biopieejamība ir 5-50%, intensīvai vielmaiņai vienlaicīga pārtikas uzņemšana to palielina.

Lietojot tabletes, maksimālā koncentrācija asins plazmā notiek 1–3,5 stundu laikā. Pēc terapijas sākuma līdzsvara koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 3-4 dienām.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 85–97%.

Primārās pārejas caur aknām (biotransformācija ar izoenzīmu CYP2D6) ietekmē zāļu absolūto biopieejamību, kas ir atkarīga no zāļu devas un formas.

Propafenonam ir maza caurlaidība caur asins-smadzeņu un placentas barjerām.

Propafenona metabolismam ir 2 ģenētiski noteikti modeļi. Vairāk nekā 90% pacientu tas tiek ātri un lielā mērā metabolizēts ar T _1/2 (pusperiods) 2,8-11 stundas. Mazāk nekā 10% pacientu propafenons tiek metabolizēts lēnāk, T _1/2 - apmēram 17 stundas. Tā kā zāļu līdzsvara koncentrācija asinīs rodas pēc 3-4 dienu terapijas, devu režīms visiem pacientiem ir vienāds. Nepieciešama piesardzība ar individuālu devas titrēšanu un rūpīgu pacienta stāvokļa uzraudzību.

Metabolītu veidā 38% no uzņemtās zāļu devas izdalās caur nierēm un līdz 1% nemainās. Ar žulti glikuronīdu, metabolītu sulfātu un nemainītā propafenona veidā 53% no zāļu devas izdalās caur zarnu.

Ar aknu mazspēju propafenona izdalīšanās tiek samazināta.

Lietošanas indikācijas

Apvalkotās tabletes

• kambaru aritmiju profilakse un ārstēšana;
• paroksismisku supraventrikulāru tahiaritmiju, tai skaitā priekškambaru mirdzēšanas un priekškambaru plandīšanās, profilakse un ārstēšana;
• atkārtotas ievadīšanas veida paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija, iesaistot atrioventrikulāro mezglu vai papildu ceļus, kad citas terapijas lietošana ir neefektīva vai kontrindicēta.

Šķīdums intravenozai ievadīšanai

• supraventrikulāras un ventrikulāras priekšlaicīgas sitieni;
• paroksizmāli sirds ritma traucējumi, ieskaitot Volfa-Parkinsona-Vaita sindromu, supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu un plandīšanos;
• atrioventrikulāra atkārtotas ievadīšanas tahikardija;
• monomorfiska ilgstoša kambaru tahikardija.

Kontrindikācijas

• nekontrolēta hroniska sirds mazspēja;
• smagas hroniskas sirds mazspējas dekompensācijas stadija;
• priekškambaru vadīšanas traucējumi, sinoatriāla blokāde;
• kardiogēns šoks (neskaitot aritmisko šoku, tahikardijas izraisītu arteriālu hipotensiju);
• distālā blokāde, ko izraisa vadīšanas traucējumi saišķa zara līmenī pacientiem bez elektrokardiostimulatora;
• smaga bradikardija un arteriāla hipotensija ar sistolisko asinsspiedienu (BP), kas mazāks par 90 mm Hg;
• smagi ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi, ieskaitot kālija metabolisma traucējumus;
• bradikardijas-tahikardijas sindroms;
• atrioventrikulārā (AV) blokāde II - III pakāpe, intraventrikulārā bifascikulārā blokāde pacientiem bez elektrokardiostimulatora;
• slims sinusa sindroms;
• ugunsizturīga hroniska sirds mazspēja ar kreisā kambara izsviedes frakciju mazāk nekā 35%;
• myasthenia gravis;
• vienlaicīga ritonavīra lietošana dienas devā 0,8–1,2 g;
• glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• vecums līdz 18 gadiem;
• zīdīšana;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Turklāt Propafenone tablešu lietošana ir kontrindicēta tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS) vai anamnēzē ir bronhu spazmas.

Piesardzība jāievēro, parakstot propafenonu pacientiem ar mākslīgu sirdsdarbības ātrumu, arteriālu hipotensiju, vienlaikus lietojot citas antiaritmiskas zāles, ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem, myasthenia gravis, HOPS, vecumdienās, pārkāpjot ūdens un elektrolītu līdzsvaru.

Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai izņēmuma gadījumos, kad paredzamā terapijas ietekme mātei ir daudz augstāka nekā iespējamais drauds auglim, īpaši grūtniecības perioda pirmajā trimestrī.

Norādījumi par propafenona lietošanu: metode un devas

Apvalkotās tabletes

Propafenona tabletes lieto iekšķīgi, pēc ēšanas, norij veselas un nomazgā ar nelielu daudzumu ūdens.

Devu un lietošanas biežumu ārsts nosaka, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām, un pēc vajadzības to pielāgo.

Ieteicams sākt lietot zāles pēc iepriekšēju visu iepriekš lietoto antiaritmisko līdzekļu atcelšanas, jo pastāv aritmogēnās iedarbības risks.

Ieteicamā deva pacientiem ar ķermeņa svaru 70 kg un vairāk: sākotnējā deva ir 150 mg 3 reizes dienā. Ārstēšana jāsāk slimnīcā, kontrolējot asinsspiedienu, elektrokardiogrāfiju (EKG) un novērtējot kambaru kompleksa platuma grādus (QRS). Lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, tiek parādīta pakāpeniska (ar 3-4 dienu intervālu) devas palielināšana līdz 300 mg 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 900 mg.

Ar ievērojamu QRS kompleksa paplašināšanos un pacientiem ar AV II-III pakāpes blokādi ieteicams samazināt devu.

Lai sāktu lietot propafenonu pacientiem ar ķermeņa svaru līdz 70 kg, kā arī gados vecākiem cilvēkiem ar mazāku devu, pakāpeniski palielinot to tikai pēc astoņām terapijas dienām.

Aknu darbības traucējumu gadījumā vienai zāļu devai jābūt ne vairāk kā 20-30% no parastās devas.

Nieru darbības traucējumu gadījumā (ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 10%) ārstēšana jāsāk ar ½ parasto devu.

Šķīdums intravenozai ievadīšanai

Propafenona šķīdumu lieto strūklas veidā (3-5 minūšu laikā) vai pilienveida (īstermiņa vai ilgtermiņa) intravenozas injekcijas veidā.

Lietojot pilienu veidā, zāļu šķīdumu var sajaukt ar 5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu vai fruktozes (levulozes) šķīdumu.

Nevar sajaukt ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu!

Ārsts individuāli nosaka un koriģē devu režīmu.

Ārstēšana jāsāk slimnīcā pēc visu iepriekš lietoto antiaritmisko līdzekļu iepriekšējas atcelšanas, rūpīgi kontrolējot asinsspiedienu, EKG un novērtējot QRS kompleksa platumu.

Ieteicamā deva pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 70 kg: 560 mg dienā. Ar ķermeņa svaru līdz 70 kg un gados vecākiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar mazāku devu, pakāpeniski palielinot.

Pacientam injicē strūklu devā / ar ātrumu 0,5-1 mg uz 1 kg ķermeņa svara, ja nepieciešams, pēc 90-120 minūtēm procedūra tiek atkārtota tajā pašā devā.

Lai ārstētu pacientus ar smagu aritmiju, ir indicēts propafenona ievadīšana pilienveida IV veidā.

Izrakstot nepārtrauktu infūziju, tas jāsāk 3-5 minūtes pēc zāļu devas intravenozas injekcijas.

Ārstēšana jāpapildina ar regulāru pacienta stāvokļa un EKG rādītāju uzraudzību. Ja QT intervāls vai QRS komplekss paplašinās par vairāk nekā 20% salīdzinājumā ar sākotnējām vērtībām, PQ intervāls pagarinās par vairāk nekā 50% vai palielinās aritmiju biežums un smagums, šķīduma deva jāsamazina vai terapija uz laiku jāpārtrauc.

Blakus efekti

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardija, smaga bradikardija, supraventrikulāras tahiaritmijas, atrioventrikulāra disociācija, pacientiem ar samazinātu kreisā kambara funkciju - sirds mazspējas kursa pasliktināšanās, sirds kambaru tahiaritmijas, sinoatrial blokāde, intraventrikulārā blokāde, proventrikulārā atriov kambari, uz lielu devu lietošanas fona - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ieskaitot sāpes krūtīs, ortostatisko un posturālo hipotensiju (biežāk gados vecākiem pacientiem);
• no hematopoētisko orgānu puses: asiņošanas perioda palielināšanās, trombocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija, antinukleāro antivielu izpausme, agranulocitoze;
• no vielmaiņas puses: samazināta ēstgriba;
• no imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas (holestāze, patoloģiskas izmaiņas asinīs), alerģiskas reakcijas;
• no nervu sistēmas: trauksme, trauksme, galvassāpes, reibonis, traucēta kustību koordinācija, ģībonis, miega traucējumi, apjukums, murgi sapņos, ekstrapiramidāli simptomi, parestēzija, krampji, vertigo;
• no gremošanas sistēmas: mutes gļotādas sausums, slikta dūša, rūgta garša mutē, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms, caureja, garšas izmaiņas, atraugas, aknu disfunkcija, ieskaitot aknu šūnu traucējumus, holestātiska dzelte, hepatīts, holestāze;
• no redzes orgāna puses: diplopija, neskaidra redze neskaidras redzes veidā;
• dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas, nieze, ādas apsārtums, eksantēma, vilkēdēm līdzīgs sindroms, ādas hemorāģiski izsitumi;
• no uroģenitālās sistēmas: samazināta potenci, oligospermija;
• laboratorijas rādītāji: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte;
• citi: bronhu spazmas, pastiprināta svīšana, vājums.

Pārdozēšana

Intoksikācijas simptomi var parādīties pēc 1 stundas, maksimāli - pēc vairākām stundām pēc vienas devas devas, kas atbilst divkāršai dienas devai vai vairāk.

Simptomi: pastāvīga asinsspiediena pazemināšanās, sausa mute, slikta dūša, vemšana, miegainība, midriāze, apjukums, ekstrapiramidāli traucējumi, bradikardija, QT intervāla pagarināšanās, vadīšanas traucējumi (intraatriāla un intraventrikulāra), kambaru tahiaritmija, asistolija un paroksizmāla paroksizmāla kambaru tahikardija, krampji, koma, plaušu tūska, delīrijs.

Ārstēšana: ja to lieto iekšķīgi - tūlīt izskalo kuņģi. Dobutamīns, diazepāma ievadīšana, defibrilācija. Ja nepieciešams, plaušu mākslīgā ventilācija, kompresijas krūtīs.

Hemodialīzes un hemoperfūzijas iecelšana ir neefektīva, jo propafenonam ir augsta saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām un liels izplatīšanās tilpums.

Speciālas instrukcijas

Propafenona lietošana jāpapildina ar regulāru asins plazmas elektrolītu sastāva, īpaši kālija līmeņa, kontroli.

Ar ievērojamu kreisā kambara funkcijas traucējumu (kreisā kambara izsviedes frakcija ir mazāka par 35%) vai organiskas izmaiņas miokardā, ārstēšana ir ieteicama ar īpašu piesardzību, tostarp gados vecākiem pacientiem, sākot ar zemākām devām un pakāpeniski tās palielinot. Devas palielināšana, kas nepieciešama terapijas sākumposmā un pārejot uz uzturošo devu, jāveic pēc 5-8 ārstēšanas dienām.

Pacientiem ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru nepieciešama rūpīgāka pieeja, diagnosticējot un izrakstot propafenona devu.

Pacientiem jāņem vērā, ka zāļu iedarbība var ietekmēt elektrokardiostimulatora jutīguma slieksni un frekvences slieksni. Tādēļ tā darbība regulāri jāpārbauda un pēc vajadzības jāpārprogrammē.

Ārstēšanas periodā periodiski jāpārbauda aknu transamināžu aktivitāte.

Ja aknu darbība ir nepietiekama, zāļu biopieejamība palielinās par 70%, tādēļ šādiem pacientiem ieteicams samazināt devu un regulāri uzraudzīt aknu darbības laboratoriskos parametrus.

Tiek uzskatīts, ka propafenona lietošana kambaru aritmiju ārstēšanai ir efektīvāka nekā IA un IB klases antiaritmiskie līdzekļi.

Par zāļu nevēlamās ietekmes attīstības simptomu rašanos jāziņo ārstējošajam ārstam.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kuri ilgstoši lieto antikoagulantus un / vai hipoglikēmijas terapiju. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt viņu klīnisko stāvokli un laboratorijas parametrus.

Ar zāļu sinoatriālās blokādes izpausmi, III pakāpes atrioventrikulāro blokādi vai bieži atkārtotu ekstrasistolu zāļu lietošana ir jāatceļ.

Propafenona atcelšana jāveic pakāpeniski samazinot uzņemto devu.

Ja jūs izlaižat nākamās devas lietošanu, tā jālieto, tiklīdz atceraties, ja vien tas nenozīmē, ka vienlaikus jālieto dubulta zāļu deva.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ārstēšanas periodā nav iespējams iesaistīties potenciāli bīstamu darba veidu veikšanā, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība un liels psihomotorisko reakciju ātrums, ieskaitot braukšanu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām, propafenonu grūtniecības laikā var lietot tikai izņēmuma gadījumos, jo tas šķērso placentas barjeru (tā koncentrācija nabassaitē atbilst 30% no koncentrācijas līmeņa mātes asinīs). Tādēļ grūtniecības laikā, īpaši perioda pirmajā trimestrī, zāles tiek parakstītas tikai tad, ja paredzamais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, jo zāles nonāk mātes pienā. Ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot propafenonu, zīdīšana jāpārtrauc.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10%), propafenona sākotnējai devai tablešu veidā jābūt ne vairāk kā 50% no parastās devas.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Tā kā aknu darbības traucējumu gadījumā zāļu uzkrāšanās ir iespējama, tablešu dienas deva jālieto 20-30% apmērā no parastās devas.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem ārstēšanu ar propafenonu tablešu veidā ieteicams sākt ar mazākām devām nekā pacientiem ar ķermeņa svaru virs 70 kg. Devu var palielināt tikai pēc astoņu dienu terapijas.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot propafenonu:

• propranolols, metoprolols, digoksīns, netiešie antikoagulanti, ciklosporīns, teofilīns, desipramīns palielina to koncentrācijas līmeni asins plazmā;
• varfarīns uz tā vielmaiņas bloķēšanas fona pastiprina efektu;
• lidokaīns, lietojot to kopā ar propafenonu, ievadot intravenozi, palielina centrālās nervu sistēmas bojājumu risku;
• beta blokatori var izraisīt pastiprinātu antiaritmisko darbību;
• vietējie anestēzijas līdzekļi un sirds nomācoši līdzekļi pastiprina propafenona iedarbību;
• mizolastīns, tricikliskie antidepresanti, ritonavīrs, antipsihotiskie līdzekļi palielina aritmiju risku;
• fenobarbitāls, rifampicīns var samazināt zāļu antiaritmisko iedarbību;
• amiodarons palielina "piruetes" tipa tahikardijas attīstības varbūtību, tāpēc atkarībā no terapeitiskās reakcijas var būt nepieciešama katras zāles devas pielāgošana;
• nomācošs sinoatrial un atrioventrikulārais mezgls un zāles ar negatīvu inotropisku efektu palielina nevēlamu notikumu rašanās risku;
• zāles, kas nomāc kaulu smadzeņu asinsradi, palielina mielosupresijas risku;
• ketokonazols, cimetidīns, hinidīns, tropisetrons, dolasetrons, eritromicīns, mizolastīns, greipfrūtu sula palēnina zāļu metabolismu par 20%, palielinot propafenona koncentrāciju asins plazmā;
• rifampicīns pazemina propafenona koncentrāciju asins plazmā;
• venflaksīns var palielināt tā koncentrāciju plazmā;
• Paroksetīns izraisa propafenona līmeņa paaugstināšanos plazmā.

Analogi

Propafenona analogi ir: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt 15-25 ° C temperatūrā tumšā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par propafenonu

Atsauksmes par propafenonu ir maz, lielākā mērā pacienti izmanto sociālos tīklus, lai noskaidrotu zāļu saderību, vienlaikus lietojot tās ar citām zālēm un etanolu.

Propafenona cena aptiekās

Aptuvenā propafenona cena tablešu iepakojumam, kas satur 40 gab. Var būt 235-288 rubļi.

Propafenons: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Propafenona 150 mg apvalkotās tabletes 40 gab. 260 RUB Pērciet

Propafenona 150 mg apvalkotās tabletes 50 gab. 325 RUB Pērciet

Propafenona cilne. p / o plēve. 150mg Nr. 50 377 r Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!