Januvia - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Januvia lietošanas instrukcija: metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes par Januvia
19. 19. Januvia cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Januvia

ATX kods: A10BH01

Aktīvā sastāvdaļa: sitagliptīns (sitagliptīns)

Ražotājs: Merck Sharp & Dohme BV (Nīderlande), Merck Sharp & Dohme SpA (Itālija), Akrikhin, AS (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 24.10.2018

Januvia ir hipoglikemizējošs līdzeklis; dipeptidilpeptidāzes-4 inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu forma Januvia - apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas; devā 25 mg - gaiši rozā ar nedaudz smilškrāsu nokrāsu un gravējumu "221"; devā 50 mg - gaiši bēša, iegravēts "112"; 100 mg devā - bēša, iegravēts "277" (14 gab. blisteros, kartona kastē 1, 2, 4, 6 vai 7 blisteri).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: sitagliptīna fosfāta hidrāts - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (kas ir līdzvērtīgs sitagliptīna saturam - 25/50/100 mg);
• palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, neapstrādāts kalcija hidrogēnfosfāts, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, nātrija stearilfumarāts;
• plēves pārklājums: devā 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; devā 50 mg - Opadray II Gaiši bēša 85 F 17498; devā 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polivinilspirts, titāna dioksīds, polietilēnglikols 3350, talks, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Januvia aktīvā sastāvdaļa ir sitagliptīns, ļoti selektīvs fermenta DPP-4 (dipeptidilpeptidāzes-4) inhibitors, kas paredzēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai. Ķīmiskās struktūras, kā arī farmakoloģiskās iedarbības ziņā sitagliptīns atšķiras no GLP-1 (glikagonam līdzīgā peptīda-1), sulfonilurīnvielas atvasinājumu, insulīna, biguanīdu, γ-receptoru agonistu (aktivizēts ar peroksisomu proliferatoru - PPAR-γ), α-glikozidāzes inhibitoru, analogu analogiem. amilīns. Sitagliptīns, nomācot DPP-4, tādējādi palielina GLP-1 un GIP (no glikozes atkarīgā insulinotropiskā peptīda) koncentrāciju - divus zināmus inkretīnu saimei piederošus hormonus, kas 24 stundas izdalās zarnās, un kuru līmenis palielinās, reaģējot uz pārtikas uzņemšanu. Incretīni ir daļa no glikozes homeostāzes regulēšanas iekšējās fizioloģiskās biosistēmas,tie veicina insulīna sintēzi un tā izdalīšanos aizkuņģa dziedzera β-šūnās, pateicoties signalizējošiem intracelulāriem mehānismiem, kas saistīti ar ciklisko AMP (adenozīna monofosfātu), ar normālu vai paaugstinātu glikozes līmeni asinīs.

GLP-1 kavē paaugstinātu glikagona sekrēciju aizkuņģa dziedzera α šūnās. Glikagona līmeņa pazemināšanās uz insulīna koncentrācijas palielināšanās fona palīdz kavēt glikozes ražošanu aknās, kā rezultātā samazinās glikēmija.

Zema glikozes līmeņa asinīs inkretīnu ietekme uz insulīna sintēzi un glikagona sekrēciju netiek novērota; tie neietekmē glikagona izdalīšanos, reaģējot uz hipoglikēmiju. Dabiskos apstākļos DPP-4 ferments ierobežo inkretīnu aktivitāti, ātri pakļaujot tiem hidrolīzi un sadaloties neaktīvos komponentos.

Sitagliptīns, nomācot DPP-4 efektivitāti, tādējādi novērš inkretīnu hidrolīzi, palielinot GLP-1 un GIP aktīvo formu plazmas koncentrācijas pieaugumu, kas palielina no glikozes atkarīgo insulīna izdalīšanos un palīdz mazināt glikagona sekrēciju. 2. tipa cukura diabēta gadījumā ar hiperglikēmiju šāda insulīna un glikagona sekrēcijas korekcija noved pie HbA1c (glikozilētā hemoglobīna) koncentrācijas samazināšanās un glikozes līmeņa pazemināšanās, ko nosaka gan tukšā dūšā, gan pēc fiziskās slodzes testa.

Lietojot vienu Januvia devu 2. tipa cukura diabēta gadījumā, 24 stundas tiek kavēta DPP-4 enzīma inhibīcija, kā rezultātā cirkulējošo inkretīnu GLP-1 un GIP līmenis palielinās 2-3 reizes, palielinās insulīna un C-peptīda koncentrācija plazmā un glikagona koncentrācija plazmā, glikozes līmenis asinīs tukšā dūšā samazinās un pēc pārtikas vai glikozes slodzes.

Farmakokinētika

Visaptveroši pētīti ķīmisko un bioloģisko procesu kinētiskie modeļi, kas notiek, lietojot sitagliptīnu veselīgu cilvēku un pacientu ar 2. tipa cukura diabētu organismā. Raksturlielumi veseliem brīvprātīgajiem pēc iekšķīgas 100 mg sitagliptīna lietošanas: absorbcija - ātra, TC _max vērtība (laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai) - 1–4 stundas no ievadīšanas brīža; AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) - 8,52 μmol / stundā, šis rādītājs ir proporcionāls uzņemtajai devai; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (vidējais pusperiods) - 12,4 stundas. Sitagliptīna AUC pēc nākamās 100 mg zāļu devas, sasniedzot līdzsvara stāvokli pēc pirmās devas, palielinājās par ~ 14%. Vielas intra- un intersubjektīvā mainība AUC ir nenozīmīga.

Januvia farmakokinētiskās īpašības:

• absorbcija: sitagliptīna absolūtā biopieejamība ir ~ 87%; kopīga zāļu lietošana ar taukainu pārtiku neietekmē tā farmakokinētiku;
• sadalījums: pēc vienas zāļu devas 100 mg devā vidējais sitagliptīna izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī veseliem cilvēkiem bija ~ 198 L. Plazmas olbaltumvielu saistošā frakcija ir relatīvi zema (~ 38%);
• vielmaiņa: līdz 79% sitagliptīna tiek izvadīts caur nierēm nemainīts, tiek metabolizēta tikai neliela daļa vielas, kas nonāk organismā; pēc perorālas ¹⁴ C iezīmēta sitagliptīna lietošanas ~ 16% radioaktīvā preparāta izdalījās metabolītu veidā; Tika atrasti 6 sitagliptīna metabolīti nelielos daudzumos, kuriem, visticamāk, nebija DPP-4 inhibējošas iedarbības;
• Izdalīšana: pēc perorālas ¹⁴ C iezīmēta sitagliptīna lietošanas veseliem cilvēkiem līdz 100% zāļu izdalījās vienas nedēļas laikā no ievadīšanas brīža šādi: caur zarnām - 13%, nierēm - 87%. T _1/2, lietojot iekšķīgi, lietojot 100 mg ~ 12,4 h devu, nieru klīrenss ~ 350 ml / min.

Lietošanas indikācijas

• monoterapija: pacienti, kuri lieto īpašu diētu un vingro, tiek nozīmēti kā zāles, kas uzlabo glikēmijas kontroli 2. tipa cukura diabēta gadījumā;
• kombinēta terapija: kombinācijā ar metformīna vai PPARγ receptoru agonistiem (tiazolidinedioniem) tiek nozīmēts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai uzlabotu glikēmijas kontroli neefektīvas diētas un fiziskās slodzes gadījumā kombinācijā ar monoterapiju.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• 1. tipa cukura diabēts;
• diabētiskā ketoacidoze;
• grūtniecības un laktācijas periods (laktācija);
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvās kontrindikācijas: Januvia jālieto piesardzīgi nieru mazspējas gadījumā. Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju un nieru slimības beigu stadijā, kam nepieciešama hemodialīze, ir jāpielāgo sitagliptīna deva.

Norādījumi par Januvia lietošanu: metode un devas

Januvia tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Ieteicamā deva monoterapijai, kā arī kombinācijā ar metformīnu vai PPARγ agonistu (tiazolidinedioniem) ir 100 mg vienu reizi dienā.

Ja pacients ir aizmirsis iedzert vēl vienu tableti, tā jālieto pēc iespējas ātrāk, tūlīt pēc tam, kad viņš atceras nokavēt iecelšanu, taču nepieļaujot dubultu devu.

Blakus efekti

Januvia atsevišķi un kombinācijā ar citiem hipoglikemizējošiem medikamentiem parasti ir labi panesami. Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem nevēlamo blakusparādību kopējais biežums, kā arī sitagliptīna lietošanas pārtraukšanas biežums nevēlamu blakusparādību dēļ bija līdzīgs tiem, kas reģistrēti pēc placebo lietošanas.

Blakusparādības bez identificētas saiknes ar sitagliptīna devu 100 un 200 mg dienas devā, bet rodas biežāk nekā pacientiem, kuri saņem placebo (≥ 3% gadījumu): augšējo elpceļu infekcija, nazofaringīts, galvassāpes, caureja, artralģija.

Citas Januvia blakusparādības:

• Kuņģa-zarnu trakts (kuņģa-zarnu trakts): sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja;
• laboratorijas dati (netiek uzskatīti par klīniski nozīmīgiem): neliels urīnskābes pieaugums (podagras attīstības gadījumi netika reģistrēti); neliels kopējās sārmainās fosfatāzes koncentrācijas samazinājums, daļēji saistīts ar nelielu sārmainās fosfatāzes kaulu daļas samazināšanos; vājš leikocītu satura pieaugums neitrofilo leikocītu skaita palielināšanās dēļ (parādība tika atzīmēta lielākajā daļā pētījumu, bet ne visos gadījumos);
• sirds un asinsvadu sistēma: klīniski nozīmīgas izmaiņas vitālajās pazīmēs un elektrokardiogrammā (EKG), ieskaitot QTc intervālu, nenotika.

Pārdozēšana

Klīniskie pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem parādīja, ka sitagliptīns ar vienu 800 mg devu parasti ir labi panesams. Atsevišķā gadījumā klīniski nenozīmīgas QTc intervāla izmaiņas bija minimālas. Dienas devu, kas pārsniedz 800 mg, uzņemšana cilvēkiem nav pētīta.

Pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt standarta atbalsta pasākumus: neuzsūcošo zāļu atlieku noņemšanu no kuņģa-zarnu trakta, pastāvīgu vitālo pazīmju, tostarp EKG, uzraudzību, kā arī nepieciešamības gadījumā izrakstīt simptomātisku ārstēšanu.

Zāles ir slikti dializētas (3-4 stundu ilgas hemodialīzes sesijai saskaņā ar klīniskajiem novērojumiem tikai 13,5% devas izdalās no organisma). Ar pierādītu klīnisku nepieciešamību var ordinēt ilgstošu dialīzi. Pašlaik nav datu par sitagliptīna ekskrēcijas efektivitāti peritoneālās dialīzes laikā.

Speciālas instrukcijas

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem, pēc Januvia lietošanas kā monoterapijas zāles vai kā kompleksas ārstēšanas ar metformīnu / pioglitazonu daļu, pacientiem attīstījās hipoglikēmija ar biežumu, kas līdzīgs placebo lietošanas biežumam.

Zāļu kopīga lietošana kombinācijā ar zālēm, kas var izraisīt hipoglikēmiju, piemēram, ar insulīna vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, nav pētīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi, lai pētītu Januvia ietekmi uz psihomotorisko reakciju ātrumu un spēju koncentrēties, tomēr nav sagaidāma zāļu negatīva ietekme uz šiem rādītājiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tā kā trūkst datu no kontrolētiem pētījumiem par zāļu drošumu un efektivitāti grūtniecēm, Januvia, tāpat kā citus iekšķīgi lietojamus hipoglikēmiskos līdzekļus, nav ieteicams lietot grūtniecības laikā.

Nav datu par sitagliptīna izdalīšanos zīdīšanas laikā, tāpēc zīdīšanas laikā zāles nav parakstītas.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar instrukcijām Januvia netiek izmantota pediatrijas praksē.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru mazspēju ir jāpielāgo Januvia deva, kurai pirms kursa uzsākšanas ieteicams novērtēt nieru darbību un pēc tam terapijas laikā to periodiski atkārtot.

Devas pielāgošana atkarībā no nieru mazspējas pakāpes un kreatinīna klīrensa (CC):

• viegla nieru mazspēja, CC> 50 ml / min (kreatinīna koncentrācija serumā: vīriešiem - mazāka par 1,7 mg / dl; sievietēm - mazāka par 1,5 mg / dl): devas pielāgošana nav nepieciešama;
• mērena nieru mazspēja, CC no 30 līdz 50 ml / min (kreatinīna koncentrācija serumā: vīriešiem - 1,7-3 mg / dl; sievietēm - 1,5-2,5 mg / dl): dienas deva - 50 mg vienā devā;
• smaga nieru mazspēja, CC <30 ml / min (kreatinīna koncentrācija serumā: vīriešiem - vairāk nekā 3 mg / dl; sievietēm - vairāk nekā 2,5 mg / dl); hroniskas nieru mazspējas terminālais posms ar nepieciešamību veikt hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi: dienas deva - 25 mg vienā devā; tabletes var lietot neatkarīgi no dialīzes shēmas.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju Januvia deva nav jāpielāgo. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā zāļu iedarbība nav pētīta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacientu vecumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz sitagliptīna farmakokinētiku, vielas koncentrācija gados vecākiem cilvēkiem vecumā no 65 līdz 80 gadiem ir par ~ 19% augstāka nekā gados jauniem pacientiem. Šādām izmaiņām nav nepieciešams koriģēt Januvia devu režīmu.

Zāļu mijiedarbība

• metformīns, rosiglitazons, glibenklamīds, simvastatīns, varfarīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi: sitagliptīnam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz to farmakokinētiku;
• digoksīns: sitagliptīns palielina tā AUC par 11%, bet vidējais C _max - par 18%; šāds pieaugums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu, digoksīna un Januvia devas nav jāmaina;
• ciklosporīns ir spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors (lietojot iekšķīgi 600 mg devā vienlaikus ar Januvia iekšķīgu lietošanu vienā 100 mg devā): Januvia AUC un C _max palielinājās attiecīgi par 29% un 68%; šāds pieaugums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu; Januvia un ciklosporīna devu izmaiņas, tāpat kā citi P-glikoproteīna inhibitori (piemēram, ketokonazols), nav nepieciešamas.

Veicot populācijas farmakokinētikas analīzi, piedaloties slimiem un veseliem brīvprātīgajiem, izmantojot plašu vienlaicīgu zāļu klāstu, no kurām aptuveni puse tiek izvadīta caur nierēm, netika konstatēta šo zāļu klīniski nozīmīga reakcija uz sitagliptīna farmakokinētiku.

Analogi

Januvia analogi ir: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt 30 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Januvia

Januvia, ko parasti lieto nesen diagnosticēta cukura diabēta gadījumā, ir efektīva, lai ārstētu pacientus ar insulīnneatkarīgu diabētu gan monoterapijā, gan kombinācijā.

Pārskatos par Januvia, starp tā trūkumiem, galvenokārt tiek norādītas zāļu augstās izmaksas.

Januvia cena aptiekās

Paredzētā Januvia cena (tabletes 100 mg devā, 28 gab. Iepakojumā) ir 1450 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!