Atosibans
Atosiban: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Atosiban
ATX kods: G02CX01
Aktīvā sastāvdaļa: Atosiban (Atosiban)
Ražotājs: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Krievija); SIA "Pharmidea" (Latvija)
Apraksts un foto atjauninājums: 28.05.2020
Atosibāns ir zāles, kas nomāc darbu. Tas ir oksitocīna receptoru bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo koncentrāta veidā infūziju šķīduma pagatavošanai, kas ir bezkrāsains, caurspīdīgs šķīdums (katrs 0,9 ml caurspīdīgā bezkrāsaina stikla flakonos ar tilpumu 2 ml, noslēgts ar brombutila aizbāzni un hermētiski noslēgts ar noņemamu vāku; katrs 5 ml. caurspīdīgās bezkrāsainām stikla pudelēs ar tilpumu 6 ml, aizzīmogotas ar brombutila aizbāzni un hermētiski noslēgtas ar noņemamu vāku; kartona kastē 1 pudele un Atosiban lietošanas instrukcija; slimnīcām: kartona kastēs 9, 21 vai 121 pudele ar 0, 9 ml vai 4, 10 vai 64 flakoni pa 5 ml).
1 ml koncentrāta sastāvs:
- aktīvā viela: atozibāns (atozibāna acetāta formā) - 7,5 mg;
- palīgkomponenti: 1M sālsskābes šķīdums (līdz tiek sasniegts pH 4,5), mannīts, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Atosibāns ir sintētisks peptīds. Tas ir konkurējošs cilvēka oksitocīna antagonists. Zāles darbojas receptoru līmenī. Atosibāns saistās ar oksitocīna receptoriem, samazinot miometrija tonusu un dzemdes kontrakciju biežumu, kas galu galā noved pie dzemdes kontraktilitātes nomākšanas. Turklāt tas saistās ar vazopresīna receptoriem, nomācot vazopresīna darbību, bet neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.
Attīstoties priekšlaicīgai dzemdībām, zāļu lietošanas rezultātā ieteicamajās devās tiek nomākta dzemdes kontrakcija un nodrošināta tā funkcionālā atpūta. Tūlīt pēc atozibāna ievadīšanas dzemde sāk atslābināties. Pirmajās 10 minūtēs miometrija saraušanās aktivitāte tiek ievērojami samazināta, un pēc tam 12 stundas tiek uzturēta stabila dzemdes funkcionālā miega režīms (4 vai mazāk kontrakcijas stundā).
Farmakokinētika
Zāļu farmakokinētika (klīrenss, pusperiods un izplatīšanās tilpums) nav atkarīga no devas.
Pēc intravenozas (intravenozas) infūzijas ar devu 300 mcg / min 6-12 stundas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pirmās stundas laikā pēc infūzijas sākuma. Maksimālās koncentrācijas plazmā diapazons svārstās no 298 līdz 533 ng / ml (vidējais rādītājs ir 442 ± 73 ng / ml). Atosibans iziet caur placentu uz augli, savukārt aktīvās vielas koncentrācijas auglim attiecība pret zāļu koncentrāciju mātes ķermenī ir 0,12. Aptuveni 46–48% Atosibāna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpuma vidējā vērtība ir 18,3 ± 6,8 litri.
2 metabolīti ir atrodami urīnā un asinīs. Viena no metabolītiem farmakoloģiskā aktivitāte ir pielīdzināma paša atozibāna aktivitātei.
Pēc intravenozās infūzijas pārtraukšanas zāļu koncentrācija asins plazmā strauji samazinās. Sākotnējais pusperiods ir 0,21 ± 0,01 stundas, pēdējais - 1,7 ± 0,3 stundas. Vidējais klīrenss ir 41,8 ± 8,2 l / h. Urīnā nemainīts Atosibāns ir atrodams ļoti mazos daudzumos (tā koncentrācija ir 50 reizes mazāka nekā aktīvā metabolīta koncentrācija).
Lietošanas indikācijas
Atosibānu lieto priekšlaicīgas dzemdības draudu gadījumā grūtniecēm, kas vecākas par 18 gadiem, 24 līdz 33 pilnas nedēļas, ievērojot normālu augļa sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu) šādās situācijās:
- dzemdes kontrakcijas ir regulāras, kontrakciju ilgums ir vismaz 30 sekundes, un biežums ir vairāk nekā 4 reizes 30 minūšu laikā;
- dzemdes kakla dilatācija ne vairāk kā 1-3 cm (sievietēm, kas nav dzemdējušas, - ne vairāk kā 0-3 cm).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- priekšlaicīga placentas atdalīšanās;
- placenta previa;
- dzemdes asiņošana, kurai nepieciešama tūlītēja piegāde;
- aizdomas par chorioamniotic membrānu iekaisumu;
- eklampsija vai smaga preeklampsija, kurai nepieciešama steidzama piegāde;
- patoloģiska sirdsdarbība auglim;
- intrauterīnā augšanas aizture;
- intrauterīnā augļa nāve;
- priekšlaicīga membrānu plīsums grūtniecības laikā vairāk nekā 30 nedēļas;
- grūtniecība, kas ir mazāka par 24 nedēļām vai ilgāka par 33 nedēļām (pilna);
- jebkurš augļa vai mātes stāvoklis, kurā ilgstoša grūtniecības saglabāšana ir bīstama augļa vai mātes dzīvībai un veselībai;
- laktācijas periods;
- anamnēzē ir norādīta paaugstināta jutība pret zāļu galvenajiem vai palīgkomponentiem.
Radinieks (Atosibanu lieto piesardzīgi):
- nieru vai aknu darbības traucējumi;
- daudzaugļu grūtniecība;
- aizdomas par priekšlaicīgu membrānu plīsumu (nepieciešamība pagarināt grūtniecību jāsalīdzina ar iespējamo korioamniotisko membrānu iekaisuma risku);
- gestācijas vecums 24–27 nedēļas (jo nav pietiekamas klīniskās pieredzes);
- kopīga lietošana ar citām tokolītiskām zālēm.
Atosiban, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Zāles tiek ievadītas intravenozi, trīs posmos.
Atozibāna ieviešana tiek sākta tūlīt pēc priekšlaicīgas dzemdību diagnozes apstiprināšanas:
- 1. posms: 0,9 ml neatšķaidīta koncentrāta (1 pudele) injicē 1 minūtes laikā, t.i. sākotnējā deva ir 6,75 mg;
- 2. posms: tiek veikta 3 stundu ilga infūzija ar devu 300 mcg / min (atosibāna deva ir 18 mg / h, ievadīšanas ātrums ir 24 ml / h);
- 3. posms: nepārtraukta intravenoza infūzija (līdz 45 stundām) tiek veikta ar devu 100 μg / min (atosibāna deva ir 6 mg / h, ievadīšanas ātrums ir 8 ml / h).
Visu trīs posmu kopējais ilgums nedrīkst pārsniegt 48 stundas. Maksimālā atosibāna kursa deva ir 330,75 mg.
Ja ir nepieciešams atkārtoti lietot zāles, ārstēšanu atsāk no 1. posma, pēc tam veic 2. un 3. posmu.
Atosibāna atkārtotu ieviešanu var sākt jebkurā laikā pēc pirmā kursa beigām. Ieteicams veikt ne vairāk kā 3 terapijas ciklus. Ja pēc 3. cikla dzemdes saraušanās aktivitāte nemazinās, jāapsver iespēja izmantot citu tokolītisko līdzekli.
Lai pagatavotu infūzijas šķīdumu, varat izmantot 5% glikozes šķīdumu, Ringera acetāta šķīdumu vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Lai to izdarītu, no pudeles ar 100 ml šķīdinātāja iztukšo 10 ml un pēc tam injicē 2 pudeles (10 ml) Atosiban, lai iegūtu infūzijas šķīdumu ar koncentrāciju 75 mg / 100 ml. Gatavo šķīdumu var uzglabāt ne ilgāk kā 24 stundas. Ja mainās krāsa vai parādās daļiņas, infūzijas šķīdums jāiznīcina.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - vemšana;
- vielmaiņa un uzturs: bieži - paaugstināts cukura līmenis asinīs;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, karstuma viļņi;
- nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - bezmiegs;
- dzimumorgāni un piena dziedzeri: ļoti reti - dzemdes atonija / dzemdes asiņošana;
- āda un zemādas tauki: reti - nieze, izsitumi;
- imūnsistēma: reti - alerģiskas reakcijas;
- citi: bieži - temperatūras paaugstināšanās injekcijas vietā; reti - drudzis.
Pārdozēšana
Ir reģistrēti vairāki atozibāna pārdozēšanas gadījumi, taču īpašu intoksikācijas pazīmju nav.
Zāļu intoksikācijas gadījumā tiek veikta atbalstoša un simptomātiska ārstēšana. Pretinde nav zināma.
Speciālas instrukcijas
Ja šķīduma ievadīšanas laikā dzemdes saraušanās aktivitāte nemazinās, ir jāuzrauga dzemdes kontrakcijas un jākontrolē sirdsdarbības ātrums auglim. Ja nepieciešams, tiek apsvērta iespēja izmantot citas tokolītiskas iedarbības zāles.
Augļa intrauterīnās augšanas palēnināšanās gadījumā, lai pieņemtu lēmumu par terapijas atsākšanu vai turpināšanu, ir jānovērtē augļa brieduma pakāpe.
Atosibānu nedrīkst lietot pacienti ar patoloģisku placentas piestiprināšanu.
Tā kā atozibāns ir oksitocīna antagonists, tas var veicināt dzemdes relaksāciju un izraisīt dzemdību asiņošanu pēc dzemdībām. Sievietēm dzemdībās, kurām tika injicētas zāles, pēc dzemdībām regulāri jānovērtē asins zuduma pakāpe.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā Atosiban norādes, narkotiku lietošanas laikā nav iespējams vadīt un veikt citus potenciāli bīstamus un sarežģītus darbus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Atosiban ir kontrindicēts līdz 24 pilnām nedēļām un pēc 33 pilnām grūtniecības nedēļām. Intervālā no 24 līdz 33 nedēļām zāles lieto tikai tad, ja tiek apstiprināta "priekšlaicīgas dzemdības" diagnoze.
Zīdīšana ir absolūta kontrindikācija atosibāna lietošanai.
Bērnības lietošana
Nav ieteicams izrakstīt zāles grūtniecēm līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par Atosiban drošību un efektivitāti šādiem pacientiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Atosiban lietošana prasa piesardzību.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Atosibānu piesardzīgi lieto grūtniecēm ar traucētu aknu darbību.
Zāļu mijiedarbība
Zāles Atosiban neietekmē zāļu farmakokinētiskos parametrus, kuru metabolismā ir iesaistīts citohroms P450.
Atosibāna mijiedarbība ar antibiotikām ir maz ticama.
Kombinācijā ar labetalolu zāļu farmakokinētika nemainās. Nebija klīniski nozīmīgas zāļu mijiedarbības ar betametazonu.
Zāles nav piemērotas vienlaicīgai lietošanai ar melno graudu alkaloīdiem, jo šo zāļu indikācijas un farmakoloģiskās īpašības ir pretējas.
Analogi
Atosibāna analogs ir Tractocil.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā + 2 … + 8 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Atosiban
Pārskatus par Atosiban galvenokārt atstāj ārsti, kuri atzīmē tā augsto efektivitāti draudošu priekšlaicīgu dzemdību ārstēšanā. Vienā no veiktajiem pētījumiem aptuveni 90% novēroto pacientu zāles palīdzēja pagarināt grūtniecību, savukārt blakusparādības nebija. Tiek atzīmēts, ka, lai sasniegtu vēlamo efektu, ir svarīgi ievērot Atosiban administrēšanas shēmu (nevajadzētu izlaist nevienu soli).
Galvenais trūkums ir zāļu augstās izmaksas, taču, ņemot vērā dziļi priekšlaicīgi dzimušu bērnu kopšanas izmaksas, tas ir diezgan pamatoti.
Atosibāna cena aptiekās
Atosibāna cena koncentrāta veidā infūziju šķīduma pagatavošanai 7,5 mg / ml 0,9 ml flakonos (1 flakons iepakojumā) ir 910-1000 rubļu, 5 ml flakonos (1 flakons iepakojumā) - 5600 –5800 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
