Gizaar
Gizaar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakodinamika un farmakokinētika
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Analogi
- 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 13. Atsauksmes
- 14. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Hyzaar
ATX kods: C09DA01
Aktīvā sastāvdaļa: Losartāns + hidrohlortiazīds (Losartāns + hidrohlortiazīds)
Ražotājs: Merck Sharp & Dohme BV (Nīderlande)
Apraksts un foto atjauninājums: 31.07.2019
Cenas aptiekās: no 250 rubļiem.
Pērciet
Gizaar ir kombinēts antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: ovālas, ar dalīšanas līniju vienā pusē un marķējumu "717" otrā, dzeltenas (7 vai 14 gab. Blisteros, kartona kastē 1 vai 2 blisteri).
Aktīvo sastāvdaļu saturs 1 tabletē:
- Losartāna kālijs - 50 mg;
- Hidrohlortiazīds - 12,5 mg
Palīgvielas: iepriekš želatinizēta ciete 1500, ūdens laktoze (žāvēta ar aerosolu), magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze (Avicel PH102).
Korpusa sastāvs: hidroksipropilmetilceluloze (6 cps), hidroksipropilceluloze (ar mazāk nekā 0,3% silīcija), karnaubas vasks, hinolīna dzeltenā alumīnija laka (E104), titāna dioksīds (E171).
Farmakodinamika un farmakokinētika
Gizaar aktīvajām vielām - losartānam un hidrohlortiazīdam - ir raksturīga papildinoša hipertensīva iedarbība, jo tās nozīmīgāk pazemina asinsspiedienu (BP) nekā katra sastāvdaļa atsevišķi. Tiek uzskatīts, ka šis efekts ir saistīts ar abu zāļu sastāvdaļu papildinošo darbību. Hidrohlortiazīdam ir diurētisks efekts, kā rezultātā samazinās kālija koncentrācija asins serumā, palielinās asins plazmas renīna (ARP) aktivitāte, palielinās angiotenzīna II saturs un tiek stimulēta aldosterona ražošana.
Losartāna lietošana nomāc visu angiotenzīna II fizioloģisko iedarbību un aldosterona ietekmes samazināšanās dēļ var palīdzēt samazināt kālija zudumu, ko izraisa diurētiskā līdzekļa lietošana. Losartānam raksturīga arī mērena un pārejoša urikozuriska iedarbība. Hidrohlortiazīds veicina nelielu urīnskābes satura palielināšanos asinīs. Tās kombinācija ar losartānu var samazināt hiperurikēmijas simptomu smagumu, ko izraisa diurētiska līdzekļa lietošana.
Losartāns selektīvi saistās ar AT 1 receptoriem, nenovedot pie citu hormonu un jonu kanālu receptoru saistīšanās un bloķēšanas, kas ir atbildīgi par sirds un asinsvadu sistēmas funkciju regulēšanu. Turklāt losartāns nav angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE, kinināze II) inhibitors, kas izraisa bradikinīna iznīcināšanu. Šī iemesla dēļ losartāna iedarbība uz ķermeni nepalielina bradikinīna starpniecību vai tūskas rašanos.
Tiazīdu antihipertensīvās iedarbības mehānisms vēl nav pētīts. Parasti šie savienojumi neietekmē normālos asinsspiediena rādītājus.
Hidrohlortiazīds pieder pie diurētisko līdzekļu un antihipertensīvo līdzekļu grupas. Tas ietekmē elektrolītu reabsorbciju distālajos nieru kanāliņos. Hidrohlortiazīds aptuveni vienādi palielina hlora un nātrija jonu izdalīšanos. Natriurēzi dažreiz pavada nelieli bikarbonāta un kālija jonu zudumi. Lietojot iekšķīgi, diurētiskais efekts parādās 2 stundu laikā, maksimālo vērtību sasniedz pēc 4 stundām un ilgst 6-12 stundas.
Pacientiem ar kreisā kambara hipertrofiju un arteriālu hipertensiju losartāns, arī kombinācijā ar hidrohlortiazīdu, samazina sirds un asinsvadu slimību un mirstības risku.
Losartāns novērš sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena paaugstināšanos angiotenzīna II infūzijas laikā. Brīdī, kad pēc Gizaar lietošanas 100 mg devā tika sasniegts maksimālais losartāna saturs asins plazmā, iepriekš aprakstītais angiotenzīna II efekts tiek nomākts par aptuveni 85%, bet dienu pēc vienas un vairākām devām - par 26–39%.
Losartāns neietekmē autonomos refleksus un ilgstoši nemaina norepinefrīna koncentrāciju asins plazmā.
Iekšķīgi lietojot, losartāns labi uzsūcas un metabolizējas “primārās pārejas” laikā caur aknām, kur tas veido aktīvu karboksilētu metabolītu un neaktīvus metabolītus. Šī savienojuma sistēmiskā biopieejamība tablešu veidā ir aptuveni 33%. Losartāna un tā metabolisko produktu vidējās maksimālās koncentrācijas tiek reģistrētas attiecīgi pēc 1 stundas un pēc 3 stundām. Lietojot Gizaar kopā ar ēdienu, klīniski nozīmīgas izmaiņas losartāna saturā asins plazmā netika konstatētas.
Losartāns un tā aktīvais metabolīts spēj vismaz 99% saistīties ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu). Hidrohlortiazīds šķērso placentas barjeru (asins-smadzenes viņam nav pieejamas) un izdalās mātes pienā.
Losartāna un tā aktīvā metabolīta klīrenss plazmā ir attiecīgi aptuveni 600 un 50 ml / min. Iepriekšminēto savienojumu nieru klīrenss ir attiecīgi aptuveni 74 un 26 ml / min. Perorāli lietojot losartānu, aptuveni 4% devas izdalās caur nierēm nemainītu un aptuveni 6% devas tiek izvadīti kā aktīvs metabolīts. Pēc iekšķīgas lietošanas losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā samazinās polieksponenciāli, galīgais eliminācijas pusperiods ir attiecīgi aptuveni 2 un 6-9 stundas.
Lietojot Gizaar 100 mg devā vienu reizi dienā, losartāna vai tā aktīvā metabolīta nozīmīga uzkrāšanās asins plazmā nenotiek. Šīs vielas izdalās caur nierēm un caur zarnām ar žulti.
Hidrohlortiazīds netiek metabolizēts un ievērojamā ātrumā izdalās caur nierēm. 24 stundu monitorings ar vielas saturu asins plazmā parādīja, ka tā pusperiods ir 5,6–14,8 stundas. Vismaz 61% no iekšķīgi lietotās devas izdalās sākotnējā formā vienas dienas laikā.
Kad Gizaar iekšķīgi lietoja pacienti ar vieglu un vidēji smagu aknu cirozi, losartāna un tā aktīvā metabolīta saturs asins plazmā izrādījās attiecīgi 5 un 1,7 reizes lielāks nekā standarta lielums.
Lietošanas indikācijas
- Arteriālā hipertensija (pacientiem ar indikācijām kombinētai terapijai);
- Sirds un asinsvadu slimību un mirstības riska samazināšana kreisā kambara hipertrofijas un arteriālās hipertensijas gadījumā.
Kontrindikācijas
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Smaga aknu disfunkcija;
- Smaga nieru disfunkcija (kreatinīna klīrenss (CC) mazāks par 30 ml / min);
- Anūrija;
- Glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts;
- Grūtniecības un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret sulfonamīda atvasinājumiem un / vai zāļu sastāvdaļām.
Gizaar ieteicams ordinēt piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju (CC 30-50 ml / min), vienas nieres artērijas stenozi, nieru artēriju divpusēju stenozi, ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumiem (ieskaitot vemšanu vai caureju (hiponatriēmija, hipohlorēmiskā alkaloze, hipomagnezēmija))., hipokaliēmija)), podagra, hiperkalciēmija, hiperurikēmija, cukura diabēts, bronhiālā astma un pastiprināta alerģiska anamnēze, hipovolēmija (arī ar lielām diurētisko līdzekļu devām), sistēmiskas saistaudu slimības (tostarp sistēmiska sarkanā vilkēde); vienlaikus lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ieskaitot ciklooksigenāzes (COX) -2 inhibitorus.
Norādījumi par Gizaar lietošanu: metode un devas
Gizaar lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva: 1 tablete 1 reizi dienā; ja pēc trim ārstēšanas nedēļām terapeitiskā efekta nav, devu var palielināt līdz 2 tabletēm vienu reizi dienā.
Maksimālā zāļu dienas deva ir 2 tabletes.
Gados vecākiem pacientiem sākotnējās devas izvēle nav nepieciešama.
Blakus efekti
Klīniskajos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija vājums, reibonis un nogurums.
Pēcreģistrācijas pieredze ar zālēm ir identificējusi papildu blakusparādības:
- Gremošanas sistēma: reti - caureja, hepatīts;
- Imunopatoloģiskas un alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas reakcijas, balsenes un gļotādas tūska, attīstoties elpceļu obstrukcijai vai citiem angioneirotiskās tūskas simptomiem, ieskaitot sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles tūsku; reti - vaskulīts (Shenlein-Henoch purpura);
- Dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, palielināta foto un fotosensitivitāte;
- Elpošanas sistēma: iespējams - klepus;
- Laboratoriskie rādītāji: reti - neliela hiperkaliēmija (nav jāpārtrauc zāļu lietošana), pārejoša alanīna aminotransferāzes aktivitātes palielināšanās.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi var rasties dehidratācijas un elektrolītu trūkuma dēļ pārmērīgas diurēzes fona apstākļos, un tie izpaužas ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un tahikardiju.
Speciālas instrukcijas
Parādīts Gizaar iecelšana kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
Zāļu ietekme uz renīna-angiotenzīna sistēmu var palielināt kreatinīna un urīnvielas saturu asinīs pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi.
Losartāna klātbūtne nomāc renīna-angiotenzīna sistēmas darbību un var izraisīt nieru funkcijas izmaiņas, nieru mazspēju. Izmaiņas ir atgriezeniskas un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Zāļu lietošanas laikā pacientiem var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija.
Ārstēšana jāpapildina ar regulāru ūdens un elektrolītu līdzsvara uzraudzību, kas ļaus savlaicīgi noteikt hiponatriēmijas, dehidratācijas, hipohlorēmiskās alkalozes, hipokaliēmijas, hipomagnezēmijas klīniskās pazīmes. Ja rodas vemšana vai starplaikīga caureja, jāpārbauda elektrolītu līmenis serumā.
Saskaņā ar instrukcijām Gizaar var pasliktināt glikozes toleranci, tāpēc dažiem pacientiem var būt jāpielāgo insulīna un citu hipoglikēmisko līdzekļu deva.
Tiazīdi var nedaudz un epizodiski paaugstināt kalcija koncentrāciju serumā un samazināt kalcija izdalīšanos ar urīnu. Smaga hiperkalciēmija var liecināt par latentu hiperparatireozi.
Tā kā tiazīdu ietekme uz kalcija metabolismu var izkropļot parathormona dziedzeru darbības pētījumu parametrus, pirms pētījuma jāpārtrauc tiazīdu grupas diurētiskā līdzekļa lietošana.
Uz terapijas ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem triglicerīdu un holesterīna saturs asinīs var palielināties, attīstīties paaugstinātas jutības reakcija un sistēmiskā sarkanā vilkēde var progresēt vai pasliktināties.
Kombinētais zāļu sastāvs var samazināt hiperurikēmijas smagumu un / vai podagras attīstības risku, jo losartāns samazina urīnskābes līmeni.
Zāļu mijiedarbība
Zāļu kombinācija ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, ieskaitot spironolaktonu, triamterēnu, amilorīdu, kālija sāļus vai kāliju saturošus piedevas, var palielināt kālija līmeni serumā.
Zāļu terapeitisko efektu var mazināt, kombinējot tos ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Vienlaicīga lietošana ar etanolu, barbiturātiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem var palielināt ortostatiskās arteriālās hipotensijas risku.
Kombinējot ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, rodas papildinošs efekts.
Hidrohlortiazīda absorbcija izjauc anjonu apmaiņas sveķu klātbūtni. Vienlaicīgi lietojot kolestiramīnu vai kolestipolu, hidrohlortiazīda uzsūkšanās ievērojami samazinās.
Gizaar lietošana kopā ar adrenokortikotropīnu, kortikosteroīdiem izraisa spēcīgu elektrolītu līmeņa pazemināšanos, hipokaliēmiju.
Zāles pastiprina tubokurarīna un citu nedepolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbību.
Nav ieteicams kombinēt ar litija preparātiem, jo tas samazina litija nieru klīrensu, palielina tā toksiskās iedarbības veidošanās risku.
Analogi
Gizaar analogi ir: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā 15-30 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Gizaar
Saskaņā ar pieejamajiem datiem atsauksmes par Gizaar ir pārliecinoši labvēlīgas. Pacienti norāda uz zāļu pieejamību un augstu efektivitāti hipertensijas ārstēšanā, ja tās lieto vismaz 1 mēnesi. Tas ātri stabilizē asinsspiedienu un atgriež to normālā līmenī, tāpēc daudzi ārsti iesaka Gizaar. Šīs zāles ļauj uzlabot gan arteriālās hipertensijas, gan ar to saistīto slimību ārstēšanu.
Gizaar cena aptiekās
Gizaar cenu aptiekās nosaka tablešu skaits iepakojumā. Zāles izmaksas ir noteiktas 340–460 rubļos (14 gab. Vienā iepakojumā). 7 gab Gizaar iepakojumi šobrīd aptiekās nav pārstāvēti.
Gizaar: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg apvalkotās tabletes 14 gab. RUB 250 Pērciet |
|
Gizaar tabletes p.p. 50mg + 12,5mg 14 gab. 428 r Pērciet |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 666 RUB Pērciet |
|
Gizaar Forte tabletes p.o. 100mg + 12,5mg 28 gab. RUB 958 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
