GIZAAR Forte - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: HYZAAR Forte

ATX kods: C09DA01

Aktīvā sastāvdaļa: losartāns (losartāns) + hidrohlortiazīds (hidrohlortiazīds)

Ražotājs: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Nīderlande)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019

Cenas aptiekās: no 666 rubļiem.

Pērciet

GIZAAR Forte ir kombinēts antihipertensīvs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes, apvalkotas: ovālas, baltas, vienā pusē iegravēts "745" (blisterī 10 vai 14 gab., Kartona kastē 5 blisteri pa 10 gab. Vai arī 2 blisteri pa 14 gab. Un instrukcijas par GIZAAR Forte lietošanu).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvās vielas: losartāna kālijs - 100 mg, hidrohlortiazīds - 12,5 mg;
• palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze (Avicel PH102), magnija stearāts;
• plēves pārklājums: karnaubas vasks, hipromeloze, hipoproloze, titāna dioksīds (E171).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

GIZAAR Forte ir kombinēta zāle, kuras aktīvajām vielām kombinācijā piemīt papildinoša hipotensīva iedarbība, kas pazemina asinsspiedienu (BP) lielākā mērā nekā katrs komponents atsevišķi, kas ir saistīts ar papildinošu iedarbību.

Hidrohlortiazīdam (HCT) ir diurētisks efekts, kā rezultātā palielinās asins plazmas renīna (ARP) aktivitāte, tiek stimulēta aldosterona sekrēcija, palielinās angiotenzīna II (AT II) koncentrācija un samazinās kālija līmenis asins serumā. HCT veicina zināmu urīnskābes koncentrācijas palielināšanos asinīs.

Losartāns bloķē visus AT II fizioloģiskos efektus, tam ir mērens un pārejošs urikozuriskais efekts. Nomācot aldosterona iedarbību, tas samazina kālija zudumu, ko izraisa diurētiskā līdzekļa lietošana.

Lietojot kombinācijā, losartāns samazina HCT izraisītās hiperurikēmijas smagumu.

Hidrohlortiazīds

Hidrohlortiazīds ir tiazīdu grupas diurētiķis ar antihipertensīvu iedarbību.

Tiazīdu antihipertensīvās iedarbības mehānisms nav zināms. Šīs zāles parasti neietekmē normālu asinsspiediena līmeni.

HCT ietekmē elektrolītu reabsorbciju distālajos nieru kanāliņos. Nātrija un hlora jonu izdalīšanās pieaugums zāļu iedarbībā ir aptuveni vienāds. Natriurēze var izraisīt nelielu kālija un bikarbonāta jonu zudumu.

Pēc perorālas zāļu lietošanas diurētiskais efekts attīstās apmēram 2 stundu laikā, maksimāli sasniedz vidēji 4 stundu laikā un ilgst 6-12 stundas.

Losartāns

Angiotenzīns II ir spēcīgs vazokonstriktors, galvenais renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) aktīvais hormons, kā arī izšķiroša patofizioloģiska saikne arteriālās hipertensijas (AH) attīstībā. Saistoties ar AT ₁ receptoriem, kas atrodas daudzos audos (ieskaitot sirdi, nieres, virsnieru dziedzerus un asinsvadu gludās muskulatūras audus), AT II veic vairākas svarīgas bioloģiskās funkcijas, tostarp aldosterona izdalīšanos un vazokonstrikciju. Arī AT II veicina gludo muskuļu šūnu vairošanos. Otrais receptoru veids, pie kura saistās AT II, ir AT ₁ receptori, taču tā līdzdalība sirds un asinsvadu sistēmas darbības regulēšanā nav noteikta.

Losartāns ir selektīvs angiotenzīna II AT ₁ receptoru antagonists, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsta efektivitāte. In vitro un in vivo apstākļos losartāns un E-3174 (tā farmakoloģiski aktīvais karboksilētais metabolīts) bloķē visus AT II fizioloģiskos efektus neatkarīgi no tā avota un sintēzes ceļa.

Losartānam, atšķirībā no dažiem AT II peptīdu antagonistiem, nepiemīt agonistu īpašības.

Zāles selektīvi saistās ar AT ₁ receptoriem. Losartāns nesaistās ar citu hormonu un jonu kanālu receptoriem, kuriem ir svarīga loma sirds un asinsvadu sistēmas darbībā, kā arī tiem nav bloķējošas ietekmes.

Arī zāles neaizkavē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE, kinināzi II), kas ir atbildīgs par bradikinīna iznīcināšanu. Līdz ar to losartāns nespēj iedarboties, kas nav tieši saistīts ar AT ₁ receptoru blokādi, piemēram, tūskas attīstību un pastiprinātu bradikinīna izraisītu iedarbību.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju zāles (ieskaitot kombinācijā ar HCT) samazina kardiovaskulārās saslimstības un mirstības risku. Šis fakts tika pierādīts, novērtējot miokarda infarkta un insulta kombinēto sastopamību, kā arī mirstību no sirds un asinsvadu komplikācijām šajā pacientu kategorijā.

Losartāns nomāc sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena paaugstināšanos AT II infūzijas laikā. Pēc 100 mg devas lietošanas brīdī, kad tiek sasniegta maksimālā koncentrācija plazmā (_Cmax), asinsspiediena paaugstināšanās nomākums ir aptuveni 85%, pēc 24 stundām (pēc vienas un vairākām devām) - 26–39%.

Uz losartāna terapijas fona negatīvās atgriezeniskās saites novēršanas dēļ, kas izpaužas kā renīna sekrēcijas nomākšana ar angiotenzīna II palīdzību, palielinās plazmas renīna aktivitāte (ARP). Tas noved pie AT II koncentrācijas plazmā palielināšanās. Ilgstoši lietojot zāles (6 nedēļu laikā) 100 mg dienas devā arteriālai hipertensijai C _max sasniegšanas laikālosartāna, tika konstatēts 2-3 reizes lielāks plazmas AT II līmenis, un dažiem pacientiem tas bija vēl lielāks, īpaši ar īsu ārstēšanas ilgumu (2 nedēļas). Neskatoties uz to, terapijas laikā hipotensīvais efekts un aldosterona koncentrācijas samazināšanās plazmā parādījās pēc 2 un 6 ārstēšanas nedēļām, kas norāda uz efektīvu AT II receptoru blokādi. Pēc losartāna lietošanas pārtraukšanas 3 dienas ARP un AT II koncentrācija samazinājās līdz vērtībām, kas tika novērotas pirms tā ievadīšanas sākuma. GIZAAR Forte ietekme uz ARP un AT II koncentrāciju ir līdzīga losartāna iedarbībai 50 mg devā.

Losartāns ir specifisks AT ₁ antagonists- angiotenzīna II receptori, tāpēc tas nenomāc AKE, fermentu, kas inaktivē bradikinīnu. Pētījumā, kura mērķis bija salīdzināt losartāna iedarbību 20 un 100 mg devās ar AKE inhibitora iedarbību uz ietekmi uz angiotenzīnu I (AT I), AT II un bradikinīnu, tika konstatēts, ka losartāns bloķē AT I un AT II iedarbību, neietekmējot īpašības. bradikinīns. Tas ir saistīts ar tā darbības specifisko mehānismu. AKE inhibitors nomāc reakciju uz AT I un palielina bradikinīna iedarbības smagumu, neietekmējot atbildes reakcijas uz AT II smagumu. Tas norāda uz farmakodinamisko atšķirību starp losartānu un AKE inhibitoriem. Losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā, kā arī hipotensīvā iedarbība ir tieši atkarīga no lietotās devas. Losartāna aktīvais metabolīts ir arī angiotenzīna II receptoru (ARA II) antagonists, tāpēc tas arī veicina antihipertensīvā efekta veidošanos.

Pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem (vīriešiem), kuri lietoja losartānu 100 mg devā vienreiz, ņemot vērā diētu ar augstu un zemu sāls saturu, neatklāja zāļu ietekmi uz glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFR), filtrācijas frakciju un efektīvu nieru plazmas plūsmu. Losartāns uzrādīja natriurētisku efektu, kas bija izteiktāks cilvēkiem ar zemu sāls diētu, un tas, šķiet, nav saistīts ar agrīnas nātrija reabsorbcijas kavēšanu proksimālajās nieru kanāliņos. Arī losartāns veicināja īslaicīgu urīnskābes izdalīšanās palielināšanos caur nierēm. Pacientiem ar hipertensiju un proteīnūriju (≥ 2 g / 24 h) bez cukura diabēta, kuri zāles saņēma 8 nedēļas, sākot ar dienas devu 50 mg ar pakāpenisku pieaugumu līdz 100 mg, proteīnūrija ievērojami samazinājās (par 42%).imūnglobulīnu (IgG) un albumīna frakcionēta izdalīšanās. Šiem pacientiem zāles samazināja filtrācijas frakciju un stabilizēja GFR.

12 nedēļu paralēlā pētījumā tika novēroti pacienti ar kreisā kambara mazspēju (NYHA II - IV funkcionālā klase), no kuriem lielākā daļa saņēma diurētiskos līdzekļus un / vai sirds glikozīdus. Losartānu lietoja dienas devās 2,5; 10, 25 un 50 mg. Tās iedarbība tika salīdzināta ar placebo. Zāles dienas devās 25 un 50 mg uzrādīja pozitīvu neirohormonālo un hemodinamisko iedarbību, kas saglabājās visā pētījuma periodā. Neirohormonālie efekti ietvēra norepinefrīna un aldosterona līmeņa pazemināšanos asinīs. Hemodinamiskā iedarbība ietvēra vidējā sistēmiskā asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma (HR), kopējās perifēro asinsvadu pretestības (OPSR) un plaušu kapilāru ķīļa spiediena pazemināšanos, kā arī sirds indeksa palielināšanos. Arteriālās hipotensijas biežums šiem pacientiem bija atkarīgs no losartāna devas.

Parasti losartāns izraisīja urīnskābes koncentrācijas samazināšanos asins serumā (vairumā gadījumu <0,4 mg / dL), kas saglabājās arī ilgstošas terapijas laikā. Kontrolētos klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās pacienti ar hipertensiju, netika reģistrēts neviens nepieciešamība pārtraukt zāļu lietošanu kreatinīna koncentrācijas vai seruma kālija līmeņa paaugstināšanās dēļ.

Pacientiem ar hipertensiju losartāns dienas devās līdz 150 mg neizraisīja klīniski nozīmīgas glikozes koncentrācijas izmaiņas asinīs un triglicerīdu līmeni tukšā dūšā, kopējo holesterīnu un augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīnu.

Losartāns neietekmē autonomos refleksus. Neuzrāda ilgstošu ietekmi uz norepinefrīna koncentrāciju plazmā.

Sievietēm pēcmenopauzes periodā ar hipertensiju, kuras 4 nedēļas saņēma zāles ar devu 50 mg dienā, netika ietekmēta prostaglandīnu sistēmiskā un nieru koncentrācija.

Farmakokinētika

Hidrohlortiazīda galvenās farmakokinētiskās īpašības:

• izplatība: iekļūst placentas barjerā, izdalās ar mātes pienu, neiekļūst asins-smadzeņu barjerā;
• Izdalīšanās: HCT cilvēka organismā netiek metabolizēts un ātri izdalās caur nierēm. T _½ svārstās aptuveni 5,6 - 14,8 stundu laikā. Ne mazāk kā 61% no iekšķīgi lietotās devas izdalās nemainītā veidā 24 stundu laikā.

Losartāna galvenās farmakokinētiskās īpašības:

• absorbcija: pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas, pēc tam, izejot caur aknām, notiek primārais metabolisms, kā rezultātā veidojas aktīvs karboksilēts metabolīts (E-3174) un farmakoloģiski neaktīvi metabolīti. Losartāna sistēmiskā biopieejamība šajā zāļu formā ir aptuveni 33%. Lietojot _maksimāli losartānu un E-3174, tie tiek sasniegti attiecīgi 1 un 3-4 stundu laikā. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana būtiski neietekmē zāļu profilu;
• sadalījums: losartānam un tā aktīvajam metabolītam raksturīga augsta saikne ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) - ne mazāk kā 99%. Losartāna izkliedes tilpums (V _d) ir 34 litri. Pētījumos ar žurkām zāles praktiski nav iekļuvušas asins-smadzeņu barjerā;
• metabolismu: aptuveni 14% losartāna devas biotransformējas par aktīvo metabolītu. Pēc intravenozas ievadīšanas un losartāna (¹⁴ C losartāna), kas apzīmēts ar radioaktīvo oglekli, norīšanas, cirkulējošās asins plazmas radioaktivitāte galvenokārt ir saistīta ar losartāna un E-3174 klātbūtni tajā. Aptuveni 1% pacientu, kas piedalījās pētījumos, novēroja zemu losartāna pārveidošanās par E-3174 aktivitāti. Papildus aktīvajam veidojas arī neaktīvi metabolīti, tostarp 2 galvenie, kas veidojas hidroksilējot butila sānu ķēdi, un 1 nepilngadīgais - N-2-tetrazola-glikuronīds;
• izvadīšana: losartāna un E-3174 plazmas klīrenss ir attiecīgi 600 un 50 ml / min, nieru klīrenss ir attiecīgi 74 un 26 ml / min. Nieres aptuveni 4% devas izdalījās nemainītas un 6% devas kā aktīvs metabolīts. Losartānam un E-3174 raksturīga lineāra farmakokinētika, lietojot iekšķīgi līdz 200 mg devas. Viņu koncentrācija plazmā polieksponenciāli samazinās ar terminālo pusperiodu (T _½) attiecīgi aptuveni 2 un 6-9 stundas. Pacientiem, kuri lieto zāles 1 reizi dienā, 100 mg, losartāna vai E-3174 plazmā nav nozīmīgas uzkrāšanās. Losartāns un tā metabolīti ar žulti izdalās caur nierēm un caur zarnām. Pēc intravenozas ievadīšanas ¹⁴Lietojot losartānu vīriešiem, aptuveni 14% radioaktivitātes konstatē urīnā un 50% radioaktivitātes izkārnījumos pēc ¹⁴ C losartāna norīšanas, attiecīgi 35 un 58%.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās:

• vecāks vecums: losartāna un E-3174 koncentrācija plazmā, kā arī HCT absorbcijas ātrums būtiski neatšķiras no jaunākiem pacientiem;
• dzimums: pētījumos, kas veikti ar sievietēm ar hipertensiju, losartāna koncentrācija plazmā bija 2 reizes lielāka nekā vīriešiem ar hipertensiju. E-3174 koncentrācijas vērtības neatšķīrās. Šai atšķirībai nav klīniskas nozīmes, tādēļ zāļu deva nav jāpielāgo;
• aknu darbība: vieglas un vidēji smagas pakāpes aknu cirozes gadījumā losartāna un E-3174 koncentrācija plazmā bija attiecīgi 5 un 1,7 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem;
• nieru darbība: losartāna līmenis plazmā pacientiem ar kreatinīna klīrensu (CC)> 10 ml / min neatšķīrās no pacientiem ar normālu nieru darbību. Tomēr hemodialīzes pacientiem AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) bija aptuveni 2 reizes lielāks. E-3174 koncentrācija plazmā nemainījās pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze. Hemodialīze neveicina ne losartāna, ne tā aktīvā metabolīta izvadīšanu no organisma.

Lietošanas indikācijas

• arteriālās hipertensijas ārstēšana pacientiem, kuriem indicēta kombinēta terapija;
• ar to saistītās kardiovaskulārās saslimstības un mirstības riska samazināšana pacientiem ar hipertrofiju un kreisā kambara hipertrofiju (miokarda infarkta, insulta un mirstības no sirds un asinsvadu komplikācijām kumulatīvai samazināšanai).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga nieru disfunkcija (CC mazāka par 30 ml / min);
• anūrija;
• smaga aknu disfunkcija;
• glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, iedzimta laktozes nepanesība;
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība;
• laktācijas periods;
• vienlaicīga aliskirēna lietošana pacientiem ar cukura diabētu;
• paaugstināta jutība pret jebkuru GIZAAR Forte sastāvdaļu vai citiem sulfonamīda atvasinājumiem.

Relatīvs (GIZAAR Forte tabletes jālieto piesardzīgi):

• anamnēzē angioneirotiskā tūska;
• primārais hiperaldosteronisms;
• smadzeņu asinsvadu slimības;
• akūta tuvredzības un slēgta leņķa glaukomas lēkme;
• divpusēja nieru artērijas stenoze / vientuļās nieres artērijas stenoze;
• stāvoklis pēc nieru transplantācijas;
• hiperkaliēmija;
• sirds išēmija;
• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
• aortas / mitrālā stenoze;
• sirds mazspēja kopā ar smagām aritmijām (dzīvībai bīstama);
• sirds mazspēja ar vienlaicīgu smagu nieru mazspēju;
• samazināts cirkulējošo asiņu tilpums (BCC).

GIZAAR Forte, lietošanas instrukcija: metode un devas

GIZAAR Forte tabletes jālieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizēm.

Zāles var lietot kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.

Parasti to iesaka pacientiem, kuri, lietojot zāles GIZAAR (50 mg losartāna + 12,5 mg hidrohlortiazīda), 1 tablete vienu reizi dienā 2–4 nedēļas, nespēj panākt adekvātu slimības terapeitisko kontroli.

GIZAAR Forte izraksta 1 tableti vienu reizi dienā.

Antihipertensīvais efekts parasti attīstās 3 nedēļu laikā pēc regulāras zāļu lietošanas.

GIZAAR Forte nedrīkst lietot kā sākotnēju terapiju pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 30-50 ml / min), personām ar samazinātu cirkulējošā asins tilpumu, kā arī gados vecākiem cilvēkiem.

Zāles ir kontrindicētas tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir smagi nieru darbības traucējumi (CC <30 ml / min) un smagi aknu darbības traucējumi. Nav ieteicams pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze.

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos, pētot terapiju ar losartānu un hidrohlortiazīdu, kombinētajām zālēm nebija specifisku blakusparādību. Nevēlamās blakusparādības aprobežojās ar tām, par kurām jau ziņots, lietojot losartānu un hidrohlortiazīdu monoterapijā. Lietojot šo kombināciju, kopējais blakusparādību biežums ir salīdzināms ar placebo lietošanu. Gadījumu skaits, kad terapija jāpārtrauc, bija salīdzināma arī ar placebo grupu.

Kopumā kombinētā terapija bija labi panesama. Rezultātā radušās negatīvās reakcijas parasti bija vieglas un pārejošas, un ārstēšana nebija jāpārtrauc.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kuri piedalījās kontrolētos klīniskos pētījumos, vienīgā nevēlamā reakcija, kuras biežums bija par 1% lielāks nekā placebo grupā, bija reibonis.

Biežākās blakusparādības pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju bija reibonis (sistēmisks un nesistēmisks), vājums un paaugstināts nogurums.

Klīniskajos pētījumos pēc losartāna un hidrohlortiazīda pēcreģistrācijas lietošanas atsevišķi, kā arī pēc GIZAAR Forte pēcreģistrācijas lietošanas tika ziņots par šādām blakusparādībām:

• sirds un asinsvadi: sirdsklauves, tahikardija, no devas atkarīga ortostatiska iedarbība, ādas vaskulīts, nekrotizējošs angiīts (vaskulīts);
• psihe un nervu sistēma: galvassāpes, migrēna, bezmiegs, parestēzija, disgeizija, trauksme;
• elpošanas sistēma: deguna nosprostojums, sinusa traucējumi (sinusīts), faringīts, klepus, augšējo elpceļu infekcijas, elpošanas distresa sindroms (ieskaitot pneimonītu un plaušu tūsku);
• nieres un urīnceļi: nieru darbības traucējumi, glikozūrija, intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja;
• hematopoētiskā un limfātiskā sistēma: anēmija (ieskaitot aplastisko un hemolītisko), leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze;
• kuņģa-zarnu trakts: sialadenīts (siekalu dziedzeru iekaisums), sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, dispepsija, slikta dūša, vemšana, kuņģa-zarnu trakta kolikas, refluksa ezofagīts, pankreatīts;
• vielmaiņa un uzturs: asins elektrolītu līdzsvara traucējumi (ieskaitot hiponatriēmiju, hipokaliēmiju), hiperurikēmija, hiperglikēmija, anoreksija;
• aknu un žults ceļu: dzelte (intrahepatiska holestātiska dzelte), hepatīts;
• saista un balsta un kustību aparāta audi: muskuļu spazmas un krampji, muguras sāpes, artralģija, mialģija;
• reproduktīvā sistēma: erektilā disfunkcija, impotence;
• redzes orgāns: pārejoši redzes fokusa traucējumi, ksantopsija;
• āda un zemādas audi: purpura (ieskaitot Šenleina-Dženoka purpuru), nieze, izsitumi, nātrene, fotosensitivitāte, eritrodermija, vilkēdei līdzīgs sindroms, toksiska epidermas nekrolīze;
• imūnsistēma: reti - anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska, ieskaitot sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles tūsku, vai balss kroku un balsenes tūska, attīstoties elpceļu obstrukcijai;
• laboratorijas un instrumentālie dati: aknu disfunkcija (reti - palielināta alanīna aminotransferāzes aktivitāte); reti - hiperkaliēmija (kālija līmenis serumā> 5,5 meq / l);
• citi: drudzis, savārgums, nespēks, pietūkums, sāpes krūtīs.

Pārdozēšana

Informācija par losartāna pārdozēšanu ir ierobežota. Visticamākie simptomi var būt izteikts asinsspiediena pazemināšanās, tahikardijas un bradikardijas attīstība. Nepieciešama atbalstoša un simptomātiska terapija. Hemodialīze ir neefektīva.

Hidrohlortiazīda pārdozēšana visbiežāk izpaužas kā elektrolītu deficīts (hipokaliēmija, hipohlorēmija, hiponatrēmija) un dehidratācija lielas urīna izdalīšanās dēļ. Pacientiem, kuri saņem sirds glikozīdus, hipokaliēmija var saasināt aritmijas gaitu.

Nav informācijas par īpašu ārstēšanu GIZAAR Forte pārdozēšanas gadījumā. Zāļu lietošana tiek pārtraukta, tiek veikta simptomātiska un atbalstoša terapija. Pacients tiek rūpīgi uzraudzīts. Ja kopš zāļu lietošanas ir pagājis maz laika, ieteicams izraisīt vemšanu. Terapeitiskie pasākumi ietver dehidratācijas, ūdens-elektrolītu traucējumu un aknu komas likvidēšanu.

Speciālas instrukcijas

Lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, var rasties paaugstinātas jutības reakcijas pat pacientiem bez bronhiālās astmas un alerģiskām reakcijām anamnēzē. Ir ziņots par sistēmiskās sarkanās vilkēdes pasliktināšanos un recidīviem. Pacientiem nepieciešama novērošana, īpaši anamnēzisko datu klātbūtnē par angioneirotiskās tūskas attīstību.

Ja samazināts BCC vai nātrija saturs asinīs, ko izraisa intensīva diurētiska terapija, caureja, vemšana vai diētas ievērošana ar ierobežotu galda sāls patēriņu, pastāv risks, ka attīstīsies simptomātiska arteriāla hipotensija, īpaši pēc pirmās GIZAAR Forte uzņemšanas. Pirms terapijas uzsākšanas un ārstēšanas laikā novērot pacientus ieteicams labot esošos traucējumus, lai savlaicīgi identificētu iespējamos ūdens-elektrolītu līdzsvara pārkāpuma simptomus (dehidratācija, hipokaliēmija, hiponatriēmija, hipomagnezēmija, hipohlorēmiskā alkaloze). Ir nepieciešams regulāri kontrolēt elektrolītu saturu asinīs. Pacientiem ar tūsku karstā laikā var būt dilution hiponatriēmija.

Ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumi bieži tiek novēroti pacientiem ar nieru mazspēju (tostarp ar vienlaicīgu cukura diabētu). Ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga kālija līmenis asinīs un kreatinīna klīrenss, īpaši personām ar CC 30-50 ml / min un sirds mazspēju.

Vienlaicīgi ar GIZAAR Forte nav ieteicams lietot kāliju saturošus galda sāls aizstājējus, kālija preparātus un kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus.

Ar išēmisku sirds slimību un smadzeņu asinsvadu slimībām pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt insulta vai miokarda infarkta attīstību.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju pastāv smagas arteriālās hipotensijas risks, un vienlaikus ir nieru disfunkcija, akūta nieru mazspēja.

Pacientiem ar primāru hiperaldosteronismu, lietojot zāles, kas ietekmē RAAS, pozitīva atbildes reakcija uz terapiju parasti netiek novērota, tāpēc GIZAAR Forte nav šīs kategorijas pacientu izvēlētā narkotika.

Būdams sulfonamīda atvasinājums, hidrohlortiazīds var veicināt idiosinkrātisku reakciju attīstību akūtas pārejošas tuvredzības un akūtas slēgšanas leņķa glaukomas formā. Iespējamie šo traucējumu simptomi ir sāpes acīs un pēkšņs redzes asuma zudums. Parasti tās rodas dažu stundu vai nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Ja nav parakstīta atbilstoša terapija, akūta slēgta leņķa glaukoma var izraisīt redzes zudumu. Būtībā pietiek ar steidzamu GIZAAR Forte atcelšanu. Ja acs iekšējais spiediens ir nekontrolējams, var būt nepieciešama ārkārtas konservatīva terapija un pat ķirurģiska ārstēšana. Viens no riska faktoriem akūtas slēgta leņķa glaukomas attīstībai ir alerģiskas reakcijas pret penicilīnu vai sulfonamīdiem anamnēzē.

Tiazīdi spēj pasliktināt glikozes toleranci, tāpēc var būt nepieciešama insulīna vai perorālā hipoglikēmiskā līdzekļa devas pielāgošana. Tie var arī samazināt kalcija izvadīšanu caur nierēm, izraisīt nelielu īslaicīgu kalcija līmeņa paaugstināšanos asins serumā. Ja tiek atklāta smaga hiperkalciēmija, ir aizdomas par latentas hiperparatireozes klātbūtni.

Sakarā ar ietekmi uz kalcija metabolismu hidrohlortiazīds var izkropļot parathormona dziedzeru funkcijas pētījuma rezultātus, tādēļ diurētiķis ir iepriekš jāatceļ.

Triglicerīdu un holesterīna koncentrācijas palielināšanās asinīs var būt saistīta ar terapiju ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem.

Tiazīdu ietekmē dažiem pacientiem attīstās hiperurikēmija un / vai podagra. Losartāns samazina urīnskābes koncentrāciju, tāpēc tā lietošana kombinācijā ar hidrohlortiazīdu samazina hiperurikēmijas smagumu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Īpaši pētījumi par GIZAAR Forte ietekmi uz spēju strādāt ar mehānismiem un vadīt transportlīdzekļus nav veikti. Tomēr, ņemot vērā dažu nelabvēlīgu seku (piemēram, reiboņa un nespēka) rašanās varbūtību, personām, kas veic potenciāli bīstamas darbības, ieteicams būt piesardzīgiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav klīniskas pieredzes par GIZAAR Forte lietošanu grūtniecēm. Tomēr preklīniskajos pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka losartāns izraisa nopietnu embrija un jaundzimušo traucējumu veidošanos un noved pie augļa (pēcnācēju) nāves. Tiek uzskatīts, ka šīs sekas ir saistītas ar zāļu iedarbību uz RAAS.

GIZAAR Forte nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, jo tas var izraisīt nopietnus intrauterīnos bojājumus un augļa nāvi. Ja terapijas laikā tiek diagnosticēta grūtniecība, zāles nekavējoties jāatceļ.

Grūtniecības otrajā trimestrī auglim attīstās nieru perfūzija, kas ir atkarīga no RAAS attīstības, tāpēc, lietojot GIZAAR Forte šajā periodā, draudi auglim palielinās. II un III trimestrī zāles, kas iedarbojas uz RAAS, samazina augļa nieru darbību, palielina augļa / jaundzimušā saslimstību un mirstību. Oligohidramnija attīstību var izraisīt skeleta deformācijas un augļa plaušu hipoplāzija. Jaundzimušajiem, kuru mātes zāles lietoja vēlāk, ir iespējami šādi traucējumi: galvaskausa kaulu hipoplāzija, arteriālā hipotensija, anūrija, nieru mazspēja un nāve. Saskaņā ar lielākās daļas epidemioloģisko pētījumu datiem, kas pētīja augļa anomāliju attīstību pēc antihipertensīvo līdzekļu lietošanas pirmajā trimestrī, starp RAAS iedarbojošajām zālēm atšķirības netika konstatētas,un citas antihipertensīvas zāles. Izrakstot antihipertensīvu terapiju grūtniecēm, ir svarīgi optimizēt augļa un mātes iespējamos rezultātus.

Situācijās, kad nav iespējams izvēlēties alternatīvu terapijas režīmu, kas aizstātu RAAS ietekmējošo zāļu uzņemšanu, pacienti jābrīdina par iespējamiem riskiem. Ir nepieciešami periodiski ultraskaņas izmeklējumi, lai novērtētu iekšējo augļa telpu. Ja konstatē oligohidramniju, GIZAAR Forte lietošana jāpārtrauc, ja vien mātei ārstēšana ar šīm zālēm nav vitāli nepieciešama. Jāpatur prātā, ka oligohidramniju var konstatēt tikai tad, kad attīstās neatgriezenisks augļa bojājums. Atkarībā no grūtniecības vecuma jāveic atbilstoši augļa testi. Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā saņēma GIZAAR Forte, ir jāveic rūpīga uzraudzība, ieskaitot arteriālās hipotensijas, hiperkaliēmijas un oligurijas kontroli.

Tiazīdi (ieskaitot hidrohlortiazīdu) iekļūst placentas barjerā un tiek atklāti nabassaites asinīs. Veselām grūtniecēm nav ieteicams bieži lietot diurētiskos līdzekļus, jo tas palielina trombocitopēnijas, embrija un jaundzimušo dzelte, kā arī citas nevēlamas parādības, kas var rasties pieaugušajiem, risku. Diurētiskie līdzekļi neliedz toksikozes attīstību grūtniecēm. Turklāt nav ticamu datu, kas apstiprinātu to efektivitāti grūtnieču toksikozes ārstēšanā.

Tiazīdi izdalās mātes pienā; losartāna izdalīšanās nav zināma. Ņemot vērā iespējamo nelabvēlīgās ietekmes risku zīdainim, ieteicams apsvērt barošanas pārtraukšanu, ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana.

Bērnības lietošana

Bērniem kombinēto zāļu drošība un efektivitāte nav pierādīta, tāpēc GIZAAR Forte nav parakstīts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Rūpīgi jāuzrauga jaundzimušie, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja GIZAAR Forte. Arteriālās hipotensijas vai oligūrijas gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska terapija, lai uzturētu asinsspiedienu un nieru perfūziju. Lai saglabātu nieru darbību un / vai novērstu hipotensiju, var būt nepieciešama dialīze vai asins pārliešana.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (CC ≤ 30 ml / min) GIZAAR Forte ir kontrindicēts.

Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 30-50 ml / min) GIZAAR Forte jālieto piesardzīgi, un to nedrīkst parakstīt kā sākotnējo terapiju (lielās losartāna devas dēļ). Dažiem predispozīcijas pacientiem RAAS inhibīcijas dēļ tika novērotas nieru funkcijas izmaiņas līdz nieru mazspējas attīstībai (pēc terapijas pārtraukšanas tās var normalizēties).

Jāuzmanās, ārstējot pacientus ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai atsevišķas nieru artērijas stenozi ar šo medikamentu, jo dažas zāles, kas ietekmē RAAS, var palielināt seruma kreatinīna un urīnvielas koncentrāciju asinīs. Tika ziņots par blakusparādību attīstību uz losartāna terapijas fona šādiem pacientiem. Funkcionālas izmaiņas nierēs var būt atgriezeniskas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Nav pieredzes par GIZAAR Forte lietošanu pacientiem pēc nieru transplantācijas, tāpēc ir nepieciešami piesardzības pasākumi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu disfunkciju gadījumā (> 9 punkti pēc Child-Pugh skalas) nav pieredzes par losartāna + hidrohlortiazīda kombināciju, tāpēc GIZAAR Forte ir kontrindicēts.

Vieglu un mērenu aknu funkcionālu traucējumu un progresējošu aknu slimību gadījumā GIZAAR Forte jālieto piesardzīgi, jo pastāv intrahepatiskas holestāzes attīstības risks, un ūdens un elektrolītu līdzsvara izmaiņas (pat nelielas) var izraisīt aknu komu. Pacientiem ar aknu cirozi saskaņā ar farmakokinētikas pētījumiem losartāna koncentrācija asins plazmā ievērojami palielinās.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem GIZAAR Forte neizmanto kā sākotnēju terapiju. Devas režīma turpmāka korekcija nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

Hidrohlortiazīds

Hidrohlortiazīda ietekme uz citām vienlaikus lietojamām zālēm:

• pastiprina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu (piemēram, tubokurarīna) iedarbību;
• samazina litija preparātu nieru klīrensu un palielina to toksiskās iedarbības veidošanās risku (nav ieteicama kombinācija);
• pasliktina glikozes toleranci, kas var prasīt insulīna vai perorālā hipoglikēmiskā līdzekļa devas pielāgošanu;
• samazina reakcijas smagumu, lietojot presoramīnus.

Citu zāļu ietekme uz hidrohlortiazīdu:

• narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols un barbiturāti palielina ortostatiskās hipotensijas risku;
• citas antihipertensīvās zāles pastiprina efektu;
• kolestiramīns un kolestipols pasliktina absorbciju (attiecīgi par 85 un 43%);
• kortikotropīns, kortikosteroīdi un glicirizīnskābe palielina elektrolītu samazināšanos, īpaši palielina hipokaliēmijas risku;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) samazina diurētisko, natriurētisko un antihipertensīvo iedarbību.

Hidrohlortiazīds ietekmē kalcija metabolismu, tāpēc tas var sagrozīt parathormona funkciju pētījuma rezultātus.

Losartāns

Klīniskajos pētījumos nozīmīga mijiedarbība starp losartānu un hidrohlortiazīdu, cimetidīnu, fenobarbitālu, varfarīnu, digoksīnu netika atrasta.

Rifampicīns samazina losartāna aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā.

Kombinēti lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus (piemēram, triamterēnu, amilorīdu, spironolaktonu), kālija sāļus vai kāliju saturošus uztura bagātinātājus, losartāns, bloķējot angiotenzīnu II, var palielināt kālija saturu serumā.

Losartāns spēj samazināt litija izdalīšanos. Vienlaicīgi lietojot, rūpīgi jāuzrauga litija līmenis asins serumā.

Klīniskajos pētījumos tika pētīta divu P450 3A4 izoenzīma inhibitoru - ketokonazola un eritromicīna - lietošana. Pirmais neietekmēja losartāna metabolismu pēc intravenozas ievadīšanas. Otrais pēc perorālas lietošanas nozīmīgi neietekmēja losartānu.

Flukonazols, P450 2C9 izoenzīma inhibitors, samazina losartāna aktīvā metabolīta koncentrāciju, taču šīs parādības nozīme nav pētīta. Ir konstatēts, ka cilvēkiem, kuri nemetabolizē losartānu E-3174, ir ļoti rets un specifisks P450 2C9 izoenzīma defekts. Šī informācija liecina, ka šo vielmaiņas procesu veic P450 2C9 izoenzīms, nevis P450 ZA4 izoenzīms.

NPL var mazināt losartāna antihipertensīvo iedarbību.

RAAS dubultā blokāde ARA II, AKE inhibitoru vai renīna inhibitora (aliskirēna) lietošanas dēļ ir saistīta ar paaugstinātu arteriālās hipotensijas un sinkopes, hiperkaliēmijas un nieru disfunkcijas risku līdz akūtai nieru mazspējai, salīdzinot ar monoterapiju. Vienlaicīgi lietojot GIZAAR Forte un citas zāles, kas ietekmē RAAS, jums pastāvīgi jāuzrauga asinsspiediens, elektrolītu līmenis asinīs un nieru darbībā. Kombinācijā ar aliskirēnu GIZAAR Forte nedrīkst parakstīt pacientiem ar cukura diabētu; to nav ieteicams lietot pacientiem ar nieru mazspēju (GFR <60 ml / min).

Hidrohlortiazīds un losartāns

NPL lietošana (ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus) ar ARA II vai AKE inhibitoriem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, gados vecākiem cilvēkiem vai cilvēkiem ar dehidratāciju, ieskaitot diurētisko līdzekļu lietošanu) var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos līdz pat pirms akūtas nieru mazspējas attīstības. Šis efekts parasti ir atgriezenisks. Ja nepieciešams, šādas kombinācijas iecelšanai pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem jābūt uzmanīgiem.

Analogi

GIZAAR Forte analogi ir: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par GIZAAR Forte

Specializētās vietnēs un forumos ir ļoti maz atsauksmju par GIZAAR Forte, taču tās ir pozitīvas. Pēc ārstu un pacientu domām, šīs zāles ir efektīvas arteriālās hipertensijas un ar to saistīto slimību ārstēšanā.

Nav ziņu par blakusparādību attīstību.

GIZAAR Forte cena aptiekās

Atkarībā no tirdzniecības reģiona un aptieku ķēdes, GIZAAR Forte cena par 28 apvalkoto tablešu iepakojumu var būt 855-1300 rubļi.

GIZAAR Forte: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 666 RUB Pērciet

Gizaar Forte tabletes p.o. 100mg + 12,5mg 28 gab. RUB 958 Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!