Imatinib-TL - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Imatinib-TL

Imatinib-TL: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Imatinib-TL

ATX kods: L01XE01

Aktīvā sastāvdaļa: imatinibs (imatinibs)

Ražotājs: MEDICINE TECHNOLOGY LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 18.10.2018

Imatinib-TL ir pretvēža līdzeklis, kas inhibē olbaltumvielu tirozīna kināzi.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Imatinib-TL - kapsulas: cieti želatīni, pildīti ar pulveri no baltas līdz dzeltenai (ar iespējamu brūnu nokrāsu); deva 50 mg - izmērs Nr. 3, balts korpuss un oranža vāciņš, deva 100 mg - izmērs Nr. 1, dzeltens korpuss un vāks (10 vai 12 gab. šūnu kontūru iepakojumos vai 60, 100 vai 120 gab. kārbās no polimērs, kartona kastē, 6, 10 vai 12 iepakojumos vai 1 kārbā).

1 kapsulas Imatinib-TL sastāvā ietilpst:

• aktīvā viela: imatiniba mezilāts - 59,75 vai 119,5 mg (atbilst imatiniba saturam - 50 vai 100 mg);
• palīgkomponenti: krospovidons, aerosils (koloidālais silīcija dioksīds), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts.

Korpusa sastāvs:

• kapsula Nr. 3: želatīns, titāna dioksīds, azorubīna krāsviela (E122), saulrieta dzeltenā krāsa (E110);
• 1. kapsula: želatīns, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīda krāsviela.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Saskaņā ar instrukcijām Imatinibam ir šāda farmakodinamiskā iedarbība:

• selektīvi inhibē enzīmu Bcr-Abl-tirozīna kināzi, kas veidojas protoonkogēna Abl (Abelson) un Bcr gēna reģiona (lūzuma punkta kopas reģions) saplūšanas laikā šūnu līmenī, selektīvi nomācot proliferāciju un izraisot Bcr-Abl-tirozīna kināzi ekspresējošo šūnu līniju apoptozi m h un nenobriedušas leikēmiskās šūnas, kas veidojas Filadelfijas hromosomas pozitīviem pacientiem ar akūtu limfoblastisku leikēmiju un HML (hroniska mieloīdā leikēmija);
• selektīvi inhibē Bcr-Abl pozitīvu koloniju augšanu, kas iegūtas no CML pacientu asins šūnām;
• izraisa apoptozi un nomāc kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta) stromas audzēja šūnu mitozi, ekspresējot tirozīna kināzi ar c-Kit receptora mutāciju.

Tirozīna kināzes vai trombocītu Abl fragmenta augšanas faktoru receptoru aktivizēšana var būt gan mielodisplastisko (MDS) un / vai mieloproliferatīvo (MPD) slimību, gan hipereozinofīlā sindroma, izspiestās dermatofibrosarkomas, hroniskas eozinofīlas leikēmijas attīstības cēlonis. Sistēmiskā mastocitoze var būt balstīta uz c-Kit receptora aktivāciju tirozīna kināzei, kā arī uz trombocītu augšanas faktoru receptoriem. Imatinibs kavē šūnu proliferāciju un signāla transdukciju šūnās, kas veidojas trombocītu un cilmes šūnu augšanas faktoru, c-Kit receptora un tirozīna kināzes Abl fragmenta darbības nepareizas noregulēšanas rezultātā.

Farmakokinētika

• absorbcija: zāļu perorālā biopieejamība ir ~ 98%, AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes koeficienta) ir no 40 līdz 60%; zāļu lietošana tukšā dūšā, salīdzinot ar vienlaicīgu pārtikas uzņemšanu, kas satur lielu tauku daudzumu, nedaudz palielina vielas absorbcijas pakāpi un palēnina procesa ātrumu;
• izplatība: pētījumos par imatiniba lietošanu klīniski nozīmīgās devās in vitro tika atklāts, ka tas līdz 95% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt ar albumīnu un skābu α-glikoproteīnu, nelielā daudzumā ar lipoproteīnu);
• vielmaiņa: galvenais imatiniba metabolīts, kas cirkulē asinsritē, ir N-demetilēts piperazīna atvasinājums, kam in vitro farmakoloģiskā darbība ir līdzīga nemainītās pamatvielas iedarbībai. Metabolīta AUC vērtība ir tikai 16% no imatiniba AUC, un metabolīta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir līdzīga imatiniba saistībai;
• izvadīšana: eksperimentāli tika noteikts, ka 1 nedēļas laikā līdz 68% no ievadītās devas izdalās zarnas, 13% - ar nierēm. Tajā pašā laikā līdz 25% izdalās nemainītā veidā (20% - ar zarnām, 5% - ar nierēm), atlikušie 75% izdalās metabolītu veidā. Pusperiods (T½) veseliem brīvprātīgajiem ir aptuveni 18 stundas. 25–1000 mg devu diapazonā ir tieša lineāra AUC atkarība no devas. Atkārtotu devu lietošana vienu reizi dienā nemaina imatiniba farmakokinētiku. Līdzsvara koncentrācijas rādītājs (C _ss) sākotnējo koncentrāciju pārsniedz 1,5–2,5 reizes.

Lietošanas indikācijas

• pozitīvs Filadelfijas hromosomas (Ph +) nesen diagnosticētajai hroniskajai mieloleikēmijai (HML) pieaugušajiem un bērniem;
• Ph + XML hroniskā kursā neveiksmīgas iepriekšējas ārstēšanas ar alfa interferonu gadījumā vai pieaugušo un bērnu paātrināšanās / domnas krīzes fāzē;
• Ph + nesen diagnosticēta akūta limfoblastiska leikēmija (ALL) kombinācijā ar ķīmijterapiju pieaugušiem pacientiem;
• Ph + ALL recidivējošs vai refraktārs kā monoterapija pieaugušiem pacientiem;
• MDS / MPZ slimības, kas saistītas ar trombocītu augšanas faktora receptora gēnu pārkārtošanos pieaugušiem pacientiem;
• sistēmiska mastocitoze (CM) bez D816V c-Kit mutācijas vai ar nezināmu c-Kit mutācijas statusu pieaugušiem pacientiem;
• hipereozinofīlais sindroms (HES) / hroniska eozinofīla leikēmija (CEL) ar pozitīvu vai negatīvu patoloģisku FIP1L1-PDGFR α-tirozīna kināzi pieaugušiem pacientiem;
• nederīga, recidivējoša / metastātiska izspiedusies dermatofibrosarkoma pieaugušiem pacientiem.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• grūtniecības un zīdīšanas periods (zīdīšana);
• vecums līdz 2 gadiem;
• paaugstināta jutība pret imatinibu vai zāļu palīgvielām.

Relatīvs:

• smagi aknu / nieru darbības traucējumi;
• sirds un asinsvadu slimības un / vai sirds mazspējas attīstības riska faktoru klātbūtne;
• regulāra hemodialīze.

Norādījumi par Imatinib-TL lietošanu: metode un devas

Imatinib-TL kapsulas lieto iekšķīgi, ēšanas laikā, ar lielu daudzumu (līdz 200 ml) ūdens.

Imatiniba 400 un 600 mg dienas deva jālieto vienlaikus; 800 mg ir sadalīts 2 devās (pa 400 mg no rīta un vakarā).

Ja kapsulu nav iespējams norīt veselu (piemēram, bērniem), atšķaidiet tās saturu ar ūdeni vai ābolu sulu. Kapsulas saturu vajadzīgajā devā ievieto glāzē un piepilda ar šķidrumu ~ 50 ml tilpumā 100 mg kapsulai un maisa, līdz izveidojas viendabīga suspensija. Tūlīt pēc sagatavošanas suspensija jālieto iekšķīgi.

Ieteicamās Imatinib-TL devas:

• XML: hroniska fāze - 400 mg dienā; paātrināšanās un blastu krīzes fāze - 600 mg dienā, visa deva tiek lietota vienlaikus, terapija tiek veikta līdz klīniskā efekta novērošanai. Ja nav izteiktu blakusparādību (kas nav saistītas ar leikēmiju, neitropēniju vai trombocitopēniju) vai, ja nepieciešams, hroniskā fāzē, devu palielina no 400 līdz 600 vai 800 mg dienā, paātrinājuma fāzē vai blastu krīzes gadījumā - no 600 līdz 800 mg dienā … Šāds palielinājums var būt nepieciešams arī progresēšanas gadījumā jebkurā HML stadijā, ja pēc 3 mēnešu terapijas nav apmierinošas hematoloģiskas atbildes reakcijas, citoģenētiskās atbildes reakcijas - pēc 12 mēnešiem vai ja tiek zaudēta iepriekš sasniegta hematoloģiskā / citoģenētiskā atbildes reakcija. Bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, devu režīmu nosaka, pamatojoties uz ķermeņa virsmu,tātad XMJI hroniskajā fāzē un paātrinājuma fāzē ieteicamā deva ir 340 mg / m² dienā, maksimālā dienas deva bērniem ir 600 mg. Dienas devu var lietot vienlaikus vai sadalīt 2 vienādās devās - no rīta un vakarā;
• Ph + OLL: 600 mg dienā;
• Slimības MDS / MPZ: 400 mg dienā (slimības progresēšanas pazīmju gadījumā imatiniba lietošana jāpārtrauc);
• nederīga, atkārtota un / vai metastātiska izspiedusies dermatofibrosarkoma: 800 mg dienā;
• CM bez D816V c-Kit mutācijas, kā arī ar nezināmu mutācijas statusu un nepietiekamu iepriekšējās terapijas efektivitāti: 400 mg dienā;
• SM, ko izraisa patoloģiska FIP1L1-PDGFR α-tirozīna kināze, kas veidojas Fip likel un PDGFR gēnu saplūšanas rezultātā: sākotnējā deva ir 100 mg dienā, nepietiekamas efektivitātes gadījumā un ja nav izteiktu nevēlamu reakciju, devu var palielināt līdz 400 mg dienā;
• HES / HEL ar pozitīvu vai negatīvu patoloģisku FIP1L1-PDGFR α-tirozīna kināzi pieaugušiem pacientiem: sākotnējā deva ir 100 mg dienā, nepietiekamas efektivitātes gadījumā un ja nav izteiktu blakusparādību, devu var palielināt līdz 400 mg dienā.

Imatiniba devas shēma ir jākoriģē šādos gadījumos:

• nehematoloģisku blakusparādību attīstība;
• bilirubīna koncentrācijas palielināšanās asins serumā 3 reizes, aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās 5 reizes vai vairāk no normas augšējās robežas (UHN);
• asiņu un limfas sistēmas nopietnu blakusparādību attīstība (smaga trombocitopēnija un neitropēnija).

Blakus efekti

Ilgstošu Imatinib-TL kapsulu dienas devu pieaugušie un bērni ar CML parasti labi panes, lielākā daļa blakusparādību ir vieglas vai vidēji smagas. Saņemot imatinibu dažādām indikācijām, gandrīz visiem pacientiem blakusparādības ir līdzīgas.

Visbiežāk zāļu lietošanas dēļ tika reģistrēti: anēmija, trombocitopēnija, neitropēnija, galvassāpes, tūska, dispepsija, svara pieaugums, slikta dūša / vemšana, caureja, muskuļu krampji, mialģija, izsitumi, sāpes vēderā, vājums. Visas šīs blakusparādības bija viegli kontrolējamas.

Imatiniba klīniskajos pētījumos novērotās blakusparādības:

• infekcijas: reti - herpes simplex vai herpes zoster, hipodermas iekaisums, nazofaringīts, sinusīts, pneimonija, augšējo elpceļu infekcijas, gripa, urīnceļu infekcijas, sepsis, gastroenterīts; dažreiz - mikozes;
• labdabīgi, ļaundabīgi, neprecizēti jaunveidojumi (ieskaitot polipus un cistas): dažreiz - audzēja lizēšanas sindroms;
• asinsrites un limfātiskās sistēmas: ļoti bieži - trombocitopēnija, neitropēnija, anēmija; bieži - pancitopēnija, neitropēniskais drudzis; reti - limfopēnija, trombocitēmija, kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija, limfadenopātija, eozinofilija; dažreiz - hemolītiskā anēmija;
• vielmaiņa un uzturs: bieži - anoreksija; reti - palielināta vai samazināta ēstgriba, hiperglikēmija, hipokaliēmija, hipofosfatēmija, hiperurikēmija, dehidratācija, podagra, hiperkalciēmija, hiponatriēmija; dažreiz - hiperkaliēmija, hipomagnēzēmija;
• psihe: bieži - bezmiegs; reti - trauksme, depresija, samazināts libido; dažreiz - apziņas apjukums;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis, garšas traucējumi, hipestēzija, parestēzija; reti - miegainība, migrēna, ģībonis, perifēra neiropātija, išiass, atmiņas traucējumi, trīce, nemierīgo kāju sindroms, hemorāģiskais insults, smadzeņu tūska; dažreiz - krampji, paaugstināts intrakraniālais spiediens, redzes neirīts;
• redzes orgāns: bieži - pastiprināta asarošana, neskaidra redze, plakstiņu tūska, konjunktivīts, konjunktīvas asiņošana, sausās acs sindroms; reti - sāpes un kairinājums acīs, asiņošana sklērā, orbitālā tūska, blefarīts, tīklenes asiņošana, makulas tūska; dažreiz - redzes nerva galvas tūska, stiklveida ķermeņa asiņošana, katarakta, glaukoma;
• dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: reti - troksnis ausīs, vertigo, dzirdes zudums;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, sirdsklauves, CHF (hroniska sirds mazspēja), plaušu tūska, karstuma viļņi, tromboze / embolija, asiņošana; dažreiz - priekškambaru mirdzēšana, aritmijas, pēkšņa sirds apstāšanās, stenokardija, miokarda infarkts, perikarda izsvīdums, asinsspiediena paaugstināšanās / pazemināšanās, aukstās ekstremitātes, hematomas un subdurālās hematomas, Reino sindroms, sirds tamponāde, perikardīts; atsevišķi gadījumi - anafilaktiskais šoks;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: bieži - elpas trūkums, klepus, deguna asiņošana; reti - sāpes rīkle vai balsene, faringīts, akūta elpošanas mazspēja, pleiras izsvīdums, intersticiāla pneimonija; dažreiz - pleiras sāpes, plaušu hipertensija, plaušu fibroze, plaušu asiņošana;
• gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša / vemšana, dispepsija, caureja, sāpes vēderā; bieži - sausa mute, meteorisms, vēdera uzpūšanās, aizcietējums, gastrīts, gastroezofageāls reflukss; reti - mutes gļotādas čūla, stomatīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, melēna, atraugas, ezofagīts, kuņģa čūla, ascīts, asiņu vemšana, disfāgija, heilīts, pankreatīts, kuņģa-zarnu trakta perforācija, kuņģa-zarnu trakta audzēja asiņošana / nekroze; dažreiz - kolīts, zarnu iekaisums, paralītisks vai obstruktīvs zarnu aizsprostojums, divertikulīts;
• aknu un žultsceļu sistēma: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - hiperbilirubinēmija, dzelte, hepatīts; dažreiz - aknu mazspēja, aknu nekroze;
• dermatoloģiskas reakcijas: ļoti bieži - dermatīts, ekzēma, periorbitāla tūska, izsitumi uz ādas; bieži - nieze, sejas pietūkums, eritēma, sausa āda, fotosensitivitātes reakcijas, svīšana naktī, alopēcija; reti - pustulāri izsitumi, hiperhidroze, nātrene, sasitumi, paaugstināta nosliece uz hematomas veidošanos, hipotrihoze, eksfoliatīvs dermatīts, ekhimoze, ādas hiper- vai hipopigmentācija, nagu bojājumi, petehijas, folikulīts, psoriāze, bullozi izsitumi, purpura; dažreiz - nagu krāsas maiņa, Sweet sindroms, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, leikoklastiskais vaskulīts, akūta ģeneralizēta pustulārā eksantēma, lihenoidālā keratoze, plaukstas-plantāra eritrodizestēzija, planas ķērpis, Ljela sindroms, angioneirotiskā tūska;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: ļoti bieži - muskuļu un skeleta sistēmas sāpes (ieskaitot artralģiju, mialģiju, kaulu sāpes), muskuļu spazmas un krampji; bieži - locītavu pietūkums; reti - muskuļu un locītavu stīvums; dažreiz - artrīts, muskuļu vājums; biežums nav zināms - avaskulāra nekroze / augšstilba galvas nekroze, augšanas aizture bērniem, miopātija / rabdomiolīze;
• nieres un urīnceļu sistēma: reti - hematūrija, sāpes nierēs, akūta nieru mazspēja, bieža urinēšana;
• endokrīnā sistēma, dzimumorgāni, piena dziedzeri: reti - erektilās disfunkcijas, menstruālā cikla traucējumi, ginekomastija, menorāģija, seksuālās disfunkcijas, krūšu palielināšanās, sāpes sprauslās, sēklinieku tūska; atsevišķi gadījumi - asiņošana no dzeltenā ķermeņa / olnīcas cistas;
• citas reakcijas: ļoti bieži - šķidruma aizture, tūska, svara pieaugums, palielināts nogurums; bieži - drudzis, nespēks, anasarca, trīce, drebuļi, svara zudums; reti - vispārējs savārgums, sāpes krūtīs, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā un kreatīna fosfokināzes, sārmainās fosfatāzes, laktāta dehidrogenāzes aktivitāte; dažreiz - amilāzes aktivitātes palielināšanās plazmā.

Pārdozēšana

Ir bijuši atsevišķi imatiniba pārdozēšanas gadījumi.

Ar devu saistītas reakcijas uz imatiniba pārdozēšanu pieaugušiem pacientiem:

• 1200-1600 mg 1 līdz 10 dienu laikā: paaugstināts nogurums, galvassāpes, izsitumi, slikta dūša / vemšana, caureja, tūska, eritēma, sejas pietūkums, muskuļu spazmas, pancitopēnija, trombocitopēnija, apetītes zudums, sāpes vēderā;
• 1800–3200 mg 1 līdz 10 dienu laikā: vājums, mialģija, paaugstināta kreatīna fosfokināzes aktivitāte asinīs, bilirubīna koncentrācija, kuņģa un zarnu trakta sāpes;
• 6400 mg vienreiz: slikta dūša / vemšana, sāpes vēderā, sejas tūska, hipertermija, samazināts trombocītu skaits un palielināta aknu enzīmu aktivitāte;
• 8000-10 000 mg vienu reizi: vemšana, sāpes kuņģa-zarnu traktā.

Reakcija uz imatiniba pārdozēšanu 3 gadu vecuma bērniem: vienreizējas 400 mg devas lietošana - vemšana, caureja, anoreksija; devā 980 mg - caureja, leikocītu skaita samazināšanās.

Nav datu par imatiniba antidotu; pārdozēšanas gadījumā ieteicams pacienta medicīniskā uzraudzība un simptomātiska ārstēšana.

Speciālas instrukcijas

Imatinib-TL drīkst lietot tikai tāda ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze pretvēža zāļu lietošanā.

Izvairieties no kapsulu satura nokļūšanas uz ādas, acīm un elpošanas traktā.

Terapijas laikā ieteicams regulāri veikt perifēro asiņu klīniskos pētījumus un kontrolēt aknu darbību (bilirubīns, transamināzes, sārmainā fosfatāze).

Pacienti ar sirds slimībām un nieru darbības traucējumiem ir rūpīgi jāuzrauga.

Tā kā 1-2% pacientu imatiniba lietošanas dēļ rodas smaga šķidruma aizture, ir vēlams regulāri kontrolēt ķermeņa svaru. Negaidīta strauja svara pieauguma gadījumā pacients tiek pārbaudīts un, ja nepieciešams, tiek nozīmēti diurētiskie līdzekļi un / vai imatiniba terapija uz laiku tiek pārtraukta. Visbiežāk šķidruma aiztures attīstība tiek atzīmēta vecumdienās ar vienlaicīgām sirds un asinsvadu slimībām. Smagas šķidruma aiztures gadījumā nevar izslēgt smagas patoloģijas ar letālu iznākumu iespējamību.

Ņemot vērā informācijas pieejamību par hipotireozes attīstību imatiniba lietošanas laikā pacientiem pēc tiroidektomijas, saņemot aizstājterapiju ar levotiroksīnu, viņiem regulāri jākontrolē vairogdziedzeri stimulējošā hormona līmenis.

MDS / MPZ ar augstu eozinofilu līmeni jāveic elektrokardiogrāfisks (EKG) pētījums un jānosaka kardiospecifiskā troponīna koncentrācija asins serumā. Ja terapijas sākumā tiek konstatētas šo parametru novirzes no normas, tiek apsvērta iespēja lietot sistēmiskus glikokortikosteroīdus (profilaksei) vienlaikus ar imatinibu 1-2 mg / kg devā 1-2 nedēļas.

Imatiniba terapijas sākumā pacientiem ar sirds slimībām un hipereozinofīlu sindromu tika reģistrēti atsevišķi kardiogēnā šoka un / vai kreisā kambara mazspējas gadījumi. Šādi apstākļi pēc sistēmisku glikokortikosteroīdu ieviešanas tiek apturēti ar pasākumiem, kuru mērķis ir uzturēt asinsriti, un uz laiku pārtraukt zāļu lietošanu.

Pacientiem ar ļaundabīgiem kuņģa-zarnu trakta stromas audzējiem tika novērota kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kā arī asiņošana no metastātiskām perēkļiem. Asiņošana notika atkarībā no audzēja perēkļu lokalizācijas gan vēdera orgānos, gan aknās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ja Jums rodas tādas blakusparādības kā neskaidra redze un reibonis, jums vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, ieskaitot braukšanu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu par imatiniba lietošanu grūtniecēm. Bet pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka imatinibam ir toksiska ietekme uz reproduktivitāti. Iespējamais risks auglim šobrīd nav zināms, tāpēc Imatinib-TL lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas kursa laikā un vismaz 3 mēnešus pēc tam jālieto uzticami kontracepcijas līdzekļi.

Nav datu par imatiniba izdalīšanos zīdīšanas laikā ar mātes pienu. Saskaņā ar pētījumiem, kas veikti ar dzīvniekiem, tika atklāts, ka ievērojamā daudzumā imatinibs nemainītā veidā un / vai tā metabolīti izdalās pienā. Ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Imatinib-TL, sievietēm jāatsakās no zīdīšanas.

Bērnības lietošana

Pieredze par CML ārstēšanu ar imatinibu bērniem līdz 2 gadu vecumam ir ierobežota; nav pietiekamu datu par drošību un efektivitāti, lietojot Imatinib-TL citām indikācijām pacientiem līdz 18 gadu vecumam. Nepieciešama rūpīga bērnu stāvokļa kontrole, lietojot imatinibu, jo ir ziņojumi par augšanas apstāšanos.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nierēm nav būtiskas nozīmes imatiniba un tā metabolītu eliminācijā. Pacientiem ar traucētu nieru darbību vai sistemātisku hemodialīzi terapiju ieteicams sākt piesardzīgi, ar minimālo efektīvo dienas devu 400 mg. Narkotiku nepanesības gadījumā sākotnējo dienas devu var samazināt, un nepietiekamas efektivitātes gadījumā palielināt.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem regulāri jākontrolē klīniskā asins analīze un aknu enzīmu aktivitāte.

Tā kā imatinibs galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pacientiem ar traucētu aknu darbību zāles tiek izrakstītas minimālajā dienas devā 400 mg. Nevēlamu toksisku reakciju rašanās gadījumā deva ir vēl vairāk jāsamazina, jo tās iedarbība, visticamāk, palielināsies.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Imatinib-TL devu shēma nav jākoriģē.

Zāļu mijiedarbība

• izoenzīma CYP3A4 inhibitori (ieskaitot ketokonazolu): ir iespējams palielināt imatiniba koncentrāciju plazmā;
• izoenzīma CYP3A4 induktori (ieskaitot deksametazonu): ir iespējams palielināt imatiniba metabolismu un samazināt tā koncentrāciju plazmā;
• simvastatīns: simvastatīna C _max un 3,5 reizes AUC palielinās 2 reizes, pateicoties imatiniba nomāktajam CYP3A4 izoenzīma iedarbībai;
• zāles, kas ir CYP3A4 substrāti un kurām ir šaurs terapeitiskās koncentrācijas diapazons, zāles, kas satur paracetamolu: ieteicams būt piesardzīgiem ar šo kombināciju;
• zāles, kas ir izoenzīma CYP2D6 substrāti: darbību ir iespējams pastiprināt, ja to lieto kopā ar imatinibu.

Analogi

Imatinib-TL analogi ir: Imagliv, Genfatinib, Imatib, Glivec, Imatinib, Imatinib Medak, Imatinib Grindeks, Imatinib-Teva, Imatinib-Alvogen, Filachromin FS, Neopax utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Imatinib-TL

Atsauksmes par Imatinib-TL ir diezgan dažādas, jo tās ir izvēlētas zāles hroniskas mieloīdās leikēmijas ārstēšanai un ir iekļautas to zāļu sarakstā, kuras izraksta ar ārstniecības iestāžu medicīniskās komisijas lēmumu un kuras lieto ļoti daudziem pacientiem. Turklāt zāļu aktīvajai vielai imatinibam ir daudz blakusparādību, un tāpēc ir gan pozitīvas, gan negatīvas atsauksmes.

Šādu zāļu izsniegšana pēc receptes tiek veikta bez maksas saskaņā ar medicīniskās aprūpes standartiem. Iepriekš šim nolūkam tika izmantots oriģināls medikaments Gleevec, šodien to aizstāj dažādi ģenēriski līdzekļi, tostarp Imatinib-TL. Pēc ekspertu domām, Gleeveka nomaiņa ar vispārējiem neietekmē terapijas kvalitāti, atšķirība ir tikai izdalīšanās formā - kapsulas vai tabletes.

Imatinib-TL cena aptiekās

Aptuvenā Imatinib-TL kapsulu cena 100 mg devā (120 gabali vienā iepakojumā) ir 28 000 rubļu.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!