Lawtonel
Lotonel: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lotonel
ATX kods: C03CA04
Aktīvā sastāvdaļa: torasemīds (torasemīds)
Ražotājs: VERTEX, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018
Cenas aptiekās: no 221 rubļa.
Pērciet
Lotonel ir diurētisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Lotonel ir pieejams tablešu formā: baltas vai gandrīz baltas, plakanas cilindriskas formas, apaļas, ar dalīšanas līniju un griezumu (blisteros: 10 gab., Kartona kastē 2, 3 vai 6 iepakojumi; 15 gab., Kartona kastē. 2 vai 4 iepakojumi; 20 gab., Kartona kastē 1 vai 3 iepakojumi; 30 gab., Kartona kastē 1 vai 2 iepakojumi; polietilēna kannās: 20 vai 60 gab., Kartona kastē 1 kārba; katra iepakojumā ir arī instrukcijas par Lotonel lietošanu).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: torasemīds - 5 mg vai 10 mg;
- palīgkomponenti: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilciete (nātrija cietes glikolāts, A tips), magnija stearāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Lotonel ir "cilpas" diurētiķis, kura aktīvā viela ir torasemīds. Tās galvenais darbības mehānisms ir saistīts ar torasemīda spēju atgriezeniski saistīties ar nātrija, hlora un kālija jonu atbalstītāju, kas atrodas Henles augšupejošās cilpas biezā segmenta apikālajā membrānā. Tas noved pie nātrija jonu reabsorbcijas samazināšanās vai pilnīgas inhibīcijas, intracelulārā šķidruma osmotiskā spiediena samazināšanās un ūdens reabsorbcijas. Miokarda aldosterona receptoru bloķēšanas rezultātā samazinās fibroze un uzlabojas diastoliskā miokarda funkcija.
Torasemīda antialdosterona iedarbība, kurai ir augsta aktivitāte un ilgstošāka iedarbība, ļauj mazākā mērā izraisīt hipokaliēmijas attīstību, salīdzinot ar furosemīdu.
Diurētiskais efekts parādās apmēram 1 stundas laikā un maksimāli sasniedz 2-3 stundas pēc norīšanas. Lotonel darbība ilgst 18 stundas, kas ļauj neierobežot pacientu aktivitāti ar nepieciešamību pēc ļoti biežas urinēšanas pēc zāļu lietošanas un atvieglot terapijas toleranci.
Lotonel izraisa sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena (BP) pazemināšanos, guļot un stāvot. Tās iecelšana tiek uzskatīta par saprātīgāko izvēli, ja nepieciešama ilgstoša ārstēšana.
Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas torasemīds ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana būtiski neietekmē zāļu uzsūkšanos. Torasemīda maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Lotonel biopieejamība ir 80–90%.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - vairāk nekā 99%.
Izkliedes tilpums (V d) - 12-16 litri, ieskaitot tos, kuriem ir viegla un mērena nieru mazspēja vai hroniska sirds mazspēja. V d ar aknu cirozi dubultojas.
Torasemīds tiek metabolizēts aknās citohroma P 450 sistēmas izoenzīmu ietekmē. Secīgu oksidēšanās un gredzenu hidroksilēšanas reakciju rezultātā veidojas 3 metabolīti - M1, M3 un M5, kuru aktivitāte saistīšanai ar asins plazmas olbaltumvielām atbilst 86%, 95% un 97%.
Pusperiods (T 1/2) ir 3-4 stundas. Kopējais klīrenss ir 40 ml / min, nieru klīrenss ir 10 ml / min.
Izdalīšanās lielā mērā (apmēram 83% no uzņemtās devas) notiek caur nierēm, 24% - nemainīga, pārējā - neaktīvu metabolītu veidā.
Nieru mazspējas gadījumā palielinās T 1/2 metabolītu M3 un M5, aktīvās vielas T 1/2 nemainās. Veicot hemodialīzi un hemofiltrāciju, torasemīds un tā metabolīti nedaudz izdalās.
Aknu mazspējas gadījumā palielinās zāļu koncentrācijas līmenis asins plazmā.
Sirds vai aknu mazspējas gadījumā T 1/2 torasemīda un M5 metabolīta nedaudz palielinās, kumulācija ir maz ticama.
Gados vecākiem pacientiem farmakokinētiskais profils, kopējais klīrenss un T 1/2 nemainās. Lotonel nieru klīrenss samazinājās ar vecumu saistītu nieru darbības traucējumu dēļ.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija;
- dažādas izcelsmes edematozais sindroms, ieskaitot tos, ko izraisa hroniska sirds mazspēja, nieru, aknu, plaušu slimības.
Kontrindikācijas
- aknu koma, precoma;
- alerģija pret sulfonamīda pretmikrobu līdzekļiem un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem;
- ugunsizturīga hiponatriēmija;
- ugunsizturīga hipokaliēmija;
- glikozīdu intoksikācija;
- dekompensēta aortas un mitrālā stenoze;
- sinoatrial un atrioventrikulārā blokāde II - III pakāpe;
- hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
- aritmija;
- centrālā vēnu spiediena palielināšanās par vairāk nekā 10 mm Hg;
- akūts glomerulonefrīts;
- jebkuras etioloģijas urīna aizplūšanas pārkāpumi izteiktā formā, ieskaitot vienpusēju urīnceļu bojājumu fona;
- hroniska nieru mazspēja, palielinoties azotēmijai;
- nieru mazspēja ar anūriju;
- hiperurikēmija;
- dehidratācija, hipovolēmija ar vai bez arteriālās hipotensijas;
- vienlaicīga terapija ar aminoglikozīdiem un cefalosporīniem;
- glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Piesardzīgi nepieciešams izrakstīt Lotonel tabletes arteriālas hipotensijas, smadzeņu artēriju stenozējošas aterosklerozes, sirds kambaru aritmiju vēstures, akūta miokarda infarkta, hipoproteinēmijas, anēmijas, caurejas, pankreatīta, hiponatriēmijas, hipokaliēmijas, aknu disfunkcijas, aknu cirozes, aknu cirozes gadījumā., nosliece uz hiperurikēmiju, nieru mazspēja, traucēta urīna aizplūšana (ko izraisa labdabīga prostatas hiperplāzija, urīnizvadkanāla sašaurināšanās vai hidronefroze), vienlaikus lietojot kortikosteroīdus, sirds glikozīdus un adrenokortikotropo hormonu (AKTH).
Lotonel, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lotonel tabletes lieto iekšķīgi, norij veselas un nomazgā ar ūdeni neatkarīgi no ēdienreizes.
Reģistratūra jāveic reizi dienā, vienmēr tajā pašā dienas laikā, kas pacientam ir ērts.
Ieteicamā dienas deva arteriālās hipertensijas gadījumā: sākotnējā deva - 2,5 mg vai 1/2 tablete pa 5 mg. Ja nav pietiekama terapeitiskā efekta, deva pēc 28 dienu ilgas Lotonel lietošanas jāpalielina līdz 5 mg. Ja pēc pirmās devas palielināšanas pēc 28–42 terapijas dienām nav pienācīgi samazinājies asinsspiediens, to palielina līdz 10 mg. Ja nav nepieciešamā efekta, lietojot 10 mg torasemīda dienā, ārstēšanas shēma jāpapildina ar citas grupas antihipertensīvā līdzekļa iecelšanu.
Ieteicamā dienas deva tūskas sindromam:
- tūskas sindroms, ko izraisa hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva ir 10–20 mg, nākotnē, lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, to var palielināt līdz 40 mg;
- tūskas sindroms nieru slimības dēļ: sākotnējā deva ir 20 mg, ja nav pietiekamas klīniskas darbības, to var dubultot, lai iegūtu vēlamo efektu;
- tūskas sindroms aknu patoloģijās: sākotnējā deva ir 5-10 mg, ja nepieciešams, to var dubultot, lai sasniegtu vēlamo efektu.
Maksimālā vienreizēja deva ir 40 mg (to nav ieteicams pārsniegt, jo nav pieredzes par lielāku devu lietošanu).
Lawtonel lieto, līdz tūska izzūd vai ilgstoši.
Gados vecākiem pacientiem tiek parādīts parasto zāļu devu lietošana.
Blakus efekti
- no nervu sistēmas: bieži - miegainība, reibonis, galvassāpes; reti - apakšējo ekstremitāšu muskuļu krampji; biežums nav noteikts - apjukums, ģībonis, parestēzija ekstremitātēs (tirpšanas sajūta, "rāpošana" vai nejutīgums);
- no gremošanas sistēmas: bieži - caureja; reti - meteorisms, sāpes vēderā, polidipsija; biežums nav noteikts - sausa mute, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, dispepsijas traucējumi, pankreatīts, intrahepatiska holestāze;
- no urīnceļu sistēmas: bieži - poliūrija, nokturija, palielināta urinēšanas biežums; reti - pastiprināta vēlme urinēt; biežums nav noteikts - urīna aizture urīnceļu aizsprostojumā, oligūrija, hematūrija, intersticiāls nefrīts;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - aritmija, tahikardija, ekstrasistolija; biežums nav noteikts - pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija, trombembolija, dziļo vēnu tromboze, samazināts cirkulējošā asins tilpums, sabrukums;
- no elpošanas sistēmas: reti - deguna asiņošana;
- no maņu puses: biežums nav noteikts - troksnis ausīs, dzirdes traucējumi, dzirdes zudums [parasti pārejošs; biežāk ar nieru mazspēju vai hipoproteinēmiju (nefrotiskais sindroms)], redzes traucējumi;
- dermatoloģiskas reakcijas: biežums nav noteikts - nieze, izsitumi, fotosensitivitāte, nātrene, eksfoliatīvs dermatīts, polimorfā eritēma, purpura, vaskulīts;
- no muskuļu un skeleta sistēmas puses: biežums nav noteikts - muskuļu vājums;
- no vielmaiņas puses: biežums nav noteikts - hipokaliēmija, hiponatriēmija, hipokalciēmija, hipomagnēmija, hipohlorēmija, hipovolēmija, metaboliskā alkaloze, dehidratācija (biežāk vecumdienās);
- no reproduktīvās sistēmas puses: biežums nav noteikts - potences samazināšanās;
- laboratorijas parametri: reti - hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija; biežums nav noteikts - hiperurikēmija, sārmainās fosfatāzes asins plazmas aktivitātes palielināšanās (nenozīmīga), daži aknu enzīmi (ieskaitot gamma-glutamiltransferāzi), kreatinīna un urīnvielas koncentrācija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, samazināta glikozes tolerance (ieskaitot izpausmi) cukura diabēts), hiperglikēmija;
- citi: biežums nav noteikts - aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija.
Pārdozēšana
Simptomi: palielināta diurēze, izraisot asins ūdens-elektrolītu līdzsvara pārkāpumu un cirkulējošo asiņu tilpuma samazināšanos, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, miegainība, apjukums, sabrukums. Iespējami kuņģa-zarnu trakta traucējumi.
Ārstēšana: tūlītēja kuņģa skalošana, mākslīga vemšana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiskas ārstēšanas izrakstīšana, pasākumu veikšana cirkulējošā asins tilpuma papildināšanai, ūdens-elektrolītu līdzsvara un skābju-bāzes stāvokļa koriģēšana, Lotonel devas atcelšana vai samazināšana. Nepieciešama rūpīga plazmas elektrolītu un hematokrīta līmeņa kontrole. Specifiska antidota nav.
Hemodialīzes sesijas iecelšana ir neefektīva, jo tas nepaātrinās Lotonel elimināciju.
Speciālas instrukcijas
Lotonel lietošana ir norādīta stingri saskaņā ar ārsta recepti.
Ja ilgstoša Lotonel lietošana ir nepieciešama lielās devās, pacientiem jānosaka kālija piedevas un jāiesaka diēta, kas satur pietiekamu daudzumu galda sāls. Tas samazinās hipokaliēmijas, hiponatriēmijas, metaboliskās alkalozes risku.
Vislielākā hipokaliēmijas iespējamība ar aknu cirozi, paaugstinātu diurēzi, vienlaicīga terapija ar kortikosteroīdiem vai AKTH, nepietiekama elektrolītu uzņemšana no pārtikas.
Nieru mazspējas gadījumā periodiski jāveic kontroles pētījumi par elektrolītu saturu asins plazmā (ieskaitot nātriju, kalciju, kāliju, magniju), skābju bāzes stāvokli, atlikušo slāpekļa koncentrāciju, urīnskābi un kreatinīnu. Ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpuma gadījumā jāveic atbilstoša terapija.
Ja laboratorisko testu rezultāti norāda, ka pacientam ir hiper- vai hiponatriēmija, hiper- vai hipokaliēmija, hiper- vai hipohlorēmija, skābju-bāzes līdzsvara traucējumi un paaugstināts urīnvielas koncentrācijas līmenis asins plazmā, uz laiku jāpārtrauc Lotonel lietošana. Pēc laboratorisko parametru atjaunošanas līdz normālām vērtībām ārstēšanu var atsākt ar mazāku zāļu devu.
Azotēmijas un oligūrijas parādīšanās vai pastiprināšanās smagas progresējošas nieru slimības gadījumā ir pamats terapijas pārtraukšanai.
Ar ascītu uz aknu cirozes fona slimnīcas apstākļos ieteicams izvēlēties devu, tas ir saistīts ar lielu aknu komas attīstības risku pacientiem ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpuma dēļ.
Pacientiem ar pavājinātu glikozes toleranci vai cukura diabētu regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un urīnā.
Pacientiem bezsamaņā ar urīnizvadkanālu sašaurināšanos, labdabīgu prostatas hiperplāziju ir jānodrošina rūpīga urīna izdalīšanās kontrole, lai novērstu akūtu urīna aizturi.
Sirds un asinsvadu sistēmas slimībās, īpaši pacientiem, kuri lieto sirds glikozīdus, hipokaliēmijas attīstība var izraisīt aritmijas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā ārstēšanas periodā pastāv reiboņa vai miegainības risks, ir jāizvairās no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešama uzmanības koncentrēšanās un liels psihomotorisko reakciju ātrums, ieskaitot braukšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Lotonels, pārvarot placentas barjeru, izraisa ūdens-elektrolītu metabolisma un trombocitopēnijas pārkāpumu auglim, tāpēc grūtniecības laikā tā lietošana ir kontrindicēta.
Zīdīšanas laikā nav ieteicams lietot Lotonel.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams izrakstīt torasemīdu, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Lotonel iecelšana ir kontrindicēta pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo trūkst informācijas par torasemīda drošību un efektivitāti šajā pacientu kategorijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Lotonel lietošana ir kontrindicēta pacientu ar akūtu glomerulonefrītu ārstēšanai, izteikts jebkuras etioloģijas urīna aizplūšanas pārkāpums (ieskaitot vienpusējus urīnceļu bojājumus), palielinot azotēmiju hroniskas nieru mazspējas, nieru mazspējas ar anūriju fona apstākļos.
Piesardzīgi to var parakstīt nieru mazspējas, hepatorenāla sindroma, traucētas urīna aizplūšanas dēļ (ko izraisa labdabīga prostatas hiperplāzija, urīnizvadkanāla sašaurināšanās vai hidronefroze).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Lotonel iecelšana ir kontrindicēta aknu komā un precoma gadījumā.
Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, aknu cirozi ieteicams lietot piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Parādīts parastā Lotonel devu režīma lietošana gados vecāku pacientu ārstēšanai.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Lotonel:
- mineralokortikosteroīdi, glikokortikosteroīdi, amfotericīns B: palielina hipokaliēmijas risku;
- sirds glikozīdi: mijiedarbojoties ar torasemīdu, mazpolāri un ļoti polāri sirds glikozīdi var izraisīt hipokaliēmiju, zemas polaritātes sirds glikozīdi - tie pagarina pusperiodu, kā rezultātā palielinās glikozīdu intoksikācijas risks;
- antibiotikas, salicilāti, cisplatīns, cefalosporīns, aminoglikozīdi, hloramfenikols, etakrīnskābe, platīna preparāti, amfotericīns B: palielina to koncentrācijas līmeni un nefro- un ototoksiskas iedarbības risku konkurētspējīgas nieru izdalīšanās dēļ;
- angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti: veicina strauju asinsspiediena pazemināšanos;
- sukralfāts, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: izraisa prostaglandīnu sintēzes nomākšanu, renīna aktivitātes traucējumus asins plazmā un aldosterona elimināciju, kas noved pie torasemīda diurētiskā efekta samazināšanās;
- antihipertensīvie līdzekļi: pastiprina antihipertensīvo darbību;
- suxametonium (depolarizējoši muskuļu relaksanti): pastiprina neiromuskulāro blokādi;
- tubokurarīns: torasemīda ietekmē nedepolarizējoši muskuļu relaksanti vājina to iedarbību;
- litija preparāti: samazinās litija preparātu nieru klīrenss, kas palielina intoksikācijas attīstības risku;
- diazoksīds, teofilīns: palielina to aktivitāti;
- hipoglikēmiskie līdzekļi, alopurinols: torasemīds palīdz mazināt to terapeitisko efektu;
- presoramīni: katras zāles klīniskā iedarbība samazinās;
- zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju: izraisa torasemīda koncentrācijas palielināšanos asins plazmā;
- ciklosporīns: sakarā ar iespējamo urātu izvadīšanas traucējumiem ciklosporīna ietekmē un hiperurikēmijas attīstību torasemīda ietekmē, palielinās podagras artrīta attīstības risks;
- probenecīds, metotreksāts: palielinās torasemīda efektivitātes samazināšanās varbūtība un palielinās probenecīda un metotreksāta eliminācija caur nierēm;
- holestiramīns: ir iespējams samazināt torasemīda biopieejamību;
- Rentgenstaru kontrastvielas: pacientiem ar augstu nefropātijas attīstības risku pirms rentgenstaru kontrastvielu ieviešanas ieteicams veikt intravenozu hidratāciju, tas samazinās nieru darbības traucējumu iespējamību.
Analogi
Lotonela analogi ir: Britomar, Diuver, Trigrim, Torasemid, Torasemid Canon.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lotonel
Atsauksmes par Lotonel ir pozitīvas. Viņi atzīmē zāļu augsto efektivitāti tūskas sindroma un arteriālās hipertensijas ārstēšanā. Starp Lotonel labās diurētiskās iedarbības pazīmēm ir pacienta ziņojumi, ka tā iecelšana pēc nieru operācijas ļauj pastiprināt otrās nieres darbu.
Lotonel cena aptiekās
Lotonel cena vienā iepakojumā, kas satur 5 mg tabletes, 30 gab. var būt no 269 rubļiem, 60 gab. - no 314 rubļiem; devā 10 mg: 30 gab. - no 309 rubļiem, 60 gab. - no 555 rubļiem.
Lawtonel: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lotonel 5 mg tabletes 30 gab. 221 r Pērciet |
|
Lotonel 5 mg tabletes 60 gab. 299 r Pērciet |
|
Lotonel 10 mg tabletes 30 gab. 328 RUB Pērciet |
|
Lotonel 10 mg tabletes 60 gab. RUB 513 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
