Resoklastīns
Rezoklastin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Rezoklastin
ATX kods: M05BA08
Aktīvā sastāvdaļa: zoledronskābe (zoledronskābe)
Ražotājs: Nativa, LLC (Krievija); Pharmstandard-UfaVITA (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019
Cenas aptiekās: no 3850 rubļiem.
Pērciet
Resoklastīns ir zāles, kas nomāc kaulu rezorbciju.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (kartona kastē 1 pudele pa 10 ml ar šķīduma koncentrāciju 4 mg / 5 ml vai 5 mg / 6,25 ml, ievietota plastmasas vai kartona pamatnē, un lietošanas instrukcija Rezoklastīns).
1 ml koncentrāta sastāvs:
- aktīvā viela: bezūdens zoledronskābe - 0,8 mg (zoledronskābes monohidrāts - 0,85 mg);
- palīgkomponenti: nātrija citrāta dihidrāts - 5,5 mg; D-mannīts - 44 mg; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Resoclastin aktīvā viela zoledronskābes monohidrāts pieder pie jaunas ļoti efektīvu bifosfonātu klases, kas selektīvi ietekmē kaulu audus. Viela palīdz nomākt osteoklastu aktivitāti, tomēr tai nav nevēlamas ietekmes uz kaulu audu veidošanos, mehāniskajām īpašībām un mineralizāciju.
Bifosfonātu selektīvā mijiedarbība ar kaulu audiem notiek to augstās afinitātes dēļ pret mineralizētiem kaulaudiem. Bet precīzs molekulārais mehānisms, kas nodrošina osteoklastu aktivitātes nomākšanu, līdz šim nav skaidrs.
Papildus inhibējošajai iedarbībai zoledronskābei ir tieša pretaudzēju iedarbība uz kaulu rezorbciju, kas nodrošina Resoclastin lietošanas efektivitāti metastāzēs kaulos.
Ir noskaidrots, ka zoledronskābei šūnu proliferācijas nomākšanas un apoptozes ierosināšanas dēļ ir tieša pretaudzēju iedarbība uz krūts vēzi un mielomas šūnām, kas samazina to metastāžu iespējamību.
Sakarā ar kaulu audu osteoklastiskās rezorbcijas nomākšanu samazinās audzēja šūnu augšana; tiek novērota pretsāpju un antiangiogēna aktivitāte. Arī zoledronskābe kavē cilvēka endotēlija šūnu vairošanos. Audzēja izraisītas hiperkalciēmijas gadījumā asinīs samazinās kalcija koncentrācija serumā.
Pacientiem ar postmenopauzes osteoporozi (ar augšstilba kakla kaulu minerālā blīvuma T rādītāja vērtībām zemāk - 2,5) terapija ar zoledronskābi uzrāda statistiski nozīmīgu mugurkaula lūzumu riska samazināšanos, kā arī viena vai vairāku jaunu (atkārtotu) mugurkaula lūzumu iespējamības samazināšanos.
Lietojot Resoclastin pacientiem ar Pagetas kaulu slimību, tiek novērota ātra, ilgstoša un statistiski nozīmīga terapeitiskā reakcija, kā arī kaulu metabolisma līmeņa un sārmainās fosfatāzes (ALP) koncentrācijas normalizēšanās asinīs.
Arī zoledronskābe ir ļoti efektīva pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši perorālu bisfosfonātu terapiju. Tika konstatēts, ka vairumā gadījumu terapeitiskās reakcijas saglabāšanās uz zāļu lietošanas fona tiek novērota visā ārstēšanas periodā (apmēram 2 gadus).
Zoledronskābe pacientiem ar postmenopauzes osteoporozi un Pageta kaulu slimību neietekmē normāla kaula kvalitāti. Terapijas periodā nav kaulu pārveidošanas un mineralizācijas procesu pārkāpumu, un resoklastīns arī veicina normālas trabekulārā kaula arhitektonikas saglabāšanu.
Farmakokinētika
Zoledronskābes farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no devas.
Vielas līmenis asins serumā pēc infūzijas sākuma strauji paaugstinās un infūzijas beigās sasniedz C max (maksimālā koncentrācija). Pēc tam notiek strauja koncentrācijas samazināšanās no maksimālās vērtības: pēc 4 stundām - par 10%, pēc 24 stundām - mazāk nekā 1% ar turpmāku ilgstošu zemas koncentrācijas periodu, kas nepārsniedz 0,1% no C max, pirms atkārtotas infūzijas ar 28 stundām th diena.
Zoledronskābe ar plazmas olbaltumvielām saistās 56% līmenī. Plazmas klīrenss nav atkarīgs no vielas devas, vecuma, dzimuma, rases un pacienta svara. Neveic vielmaiņu.
Nemainīts 20-50% devas izdalās ar nierēm trīs posmos. Pirmās divas fāzes raksturo vielas ātra izvadīšana no sistēmiskās cirkulācijas ar T 1/2 (pusperiods) attiecīgi 0,24 un 1,87 stundas. Trešā fāze ir gara, tās T 1/2 ir 146 stundas.
Zāļu kumulācija ar atkārtotām injekcijām ik pēc 28 dienām netiek novērota. Pirmajās 24 stundās 23 līdz 55% no ievadītās devas ir urīnā. Pārējā zoledronskābes daļa saistās ar kaulu audiem, pēc tam notiek lēna vielas reversa izdalīšanās sistēmiskajā cirkulācijā un tās izvadīšana caur nierēm. Zarnas izdalās līdz 3% devas.
Infūzijas ilguma palielināšanās no 5 līdz 15 minūtēm noved pie zoledronskābes koncentrācijas samazināšanās par 30% infūzijas beigās, bet neietekmē AUC (laukumu zem koncentrācijas-laika līknes).
Zoledronskābes nieru klīrenss pozitīvi korelē ar CC (kreatinīna klīrenss) un svārstās no 42 līdz 108% no CC, vidēji 55-113%. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (ar CC ≤ 20 ml / min) vielas klīrenss ir 37%, ar vidēji smagu nieru mazspēju (ar CC 20-50 ml / min) - 72% no zoledronskābes klīrensa vērtībām ar CC lielāku par 84 ml / min …
Lietošanas indikācijas
- hiperkalciēmija (pacientiem ar albumīna koriģētu kalcija koncentrāciju serumā ≥ 12 mg / dl vai 3 mmol / l), ko izraisa ļaundabīgi audzēji;
- metastātiski kaulu bojājumi ļaundabīgo cieto audzēju un mielomas fona apstākļos (lai samazinātu muguras smadzeņu saspiešanas risku, patoloģiskus lūzumus, ko izraisa hiperkalciēmijas audzējs, un samazinātu nepieciešamību pēc staru terapijas);
- Pageta kaulu slimība;
- primārā osteoporoze postmenopauzes un senils formā;
- sekundārā osteoporoze.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru mazspēja (pacientiem ar CC ≤ 30 ml / min);
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī citiem bifosfonātiem.
Radinieks (resoklastīns tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- traucēta nieru darbība;
- smaga aknu mazspēja;
- bronhiālā astma (ja pacientiem ir paaugstināta jutība pret acetilsalicilskābi).
Rezoklastin, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Resoklastīnu ievada ar intravenozu pilienu veidā vismaz 15 minūtes.
Resoclastin devu režīmu nosaka pēc norādēm:
- hiperkalciēmija ļaundabīgu audzēju dēļ (ar kalcija koncentrāciju, kas koriģēta pēc albumīna ≥ 3 mmol / l vai 12 mg / dl): vienreiz 4 mg devā infūzija jāveic ar nosacījumu, ka pacients ir pietiekami hidratēts;
- metastātiski kaulu bojājumi multiplās mielomas un ļaundabīgu cieto audzēju gadījumā: ik pēc 3-4 nedēļām 4 mg; turklāt kalciju lieto iekšķīgi 500 mg dienas devā un D vitamīnu 400 SV dienas devā (starptautiskās vienības);
- primārā osteoporoze postmenopauzes un senila formā: 1 reizi gadā Resoclastin 5 mg;
- sekundārā osteoporoze: reizi gadā 5 mg Resoclastin; nepietiekamas kalcija un D vitamīna uzņemšanas gadījumā organismā papildus tiek nozīmēti kalcija un D vitamīna preparāti; terapijas ilgums tiek noteikts individuāli, pamatojoties uz pacienta stāvokli;
- Peidžeta kaulu slimība: viena 5 mg deva; visiem pacientiem pirmajās 10 dienās pēc zoledronskābes lietošanas ieteicams lietot kalcija un D vitamīna dienas devu (kas saistīta ar augstu kaulu metabolismu);
- Peidžeta kaulu slimība (atkārtota ārstēšana): Pēc pirmās Resoclastin injekcijas ir ilgs remisijas periods. Nav īpašu datu par atkārtotu Pagetas kaulu slimības terapiju, tomēr, ja pacientiem tiek atklāts slimības recidīvs, var apsvērt iespēju atkārtoti ievadīt zāles, kas balstās uz šādiem kritērijiem: seruma sārmainās fosfatāzes aktivitātes normalizēšanās trūkums, tā aktivitātes palielināšanās dinamikā, kaulu slimības klīnisko pazīmju klātbūtne Pagets, kas tiek atklāti medicīniskās pārbaudes laikā 12 mēnešus pēc pirmās Resoclastin devas.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem pirms ļaundabīgu audzēju izraisītas hiperkalciēmijas ārstēšanas vispirms rūpīgi jānovērtē ieguvumu un iespējamā riska attiecība. Pacientiem ar kreatinīna koncentrāciju serumā <4,5 mg / dL vai <400 μmol / L nav jāpielāgo devu režīms.
Pacientiem ar CC <30 ml / min (smagiem nieru darbības traucējumiem) nav ieteicams lietot Resoclastin metastātisku kaulu bojājumu ārstēšanai ļaundabīgu cietu audzēju un mielomas gadījumā.
Viegliem vai mēreniem nieru darbības traucējumiem Resoclastin tiek nozīmēts atkarībā no QC vērtības:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30–39 ml / min: 3 mg.
Kreatinīna koncentrācija serumā jānosaka pirms katras Resoclastine devas. Nieru darbības pārkāpumu gadījumā nākamā zāļu lietošana ir jāatliek.
Nieru disfunkciju nosaka, pamatojoties uz šādiem parametriem:
- normālas sākotnējās kreatinīna vērtības (<1,4 mg / dl): kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā asinīs par 0,5 mg / dl;
- sākotnējā kreatinīna līmeņa novirzes (> 1,4 mg / dl): seruma kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs par 1 mg / dl.
Terapiju ar rezoklastīnu var atsākt tikai tad, kad kreatinīna koncentrācija sasniedz vērtību, kas sākotnējo vērtību pārsniedz ne vairāk kā par 10%, devā, kas tika lietota pirms terapijas pārtraukšanas.
Resoclastin šķīdums jāsagatavo aseptiskos apstākļos. Pirms zāļu ieviešanas 1 koncentrāta pudele jāatšķaida 100 ml infūzijas šķīduma, kas nesatur kalciju (5% dekstrozes šķīdums; 0,9% nātrija hlorīda šķīdums).
Šķīdumu ieteicams lietot tūlīt pēc sagatavošanas. To var uzglabāt līdz 24 stundām 2–8 ° C temperatūrā. Pirms Resoclastin ieviešanas ir nepieciešams to turēt telpās, līdz tas sasilst līdz istabas temperatūrai.
Zāles tiek ievadītas, izmantojot atsevišķu intravenozas infūzijas sistēmu.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):
- elpošanas sistēma: reti - klepus, elpas trūkums;
- gremošanas sistēma: bieži - vemšana, slikta dūša, anoreksija; reti - aizcietējums, caureja, dispepsija, sāpes vēderā, stomatīts, kserostomija;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - trauksme, reibonis, miega traucējumi, parestēzija, garšas traucējumi, hiperestēzija, hipestēzija, trīce; reti - apjukums;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - izteikta asinsspiediena pazemināšanās / paaugstināšanās; reti - bradikardija;
- imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas; reti - angioneirotiskā tūska;
- urīnceļu sistēma: bieži - nieru disfunkcija; reti - hematūrija, akūta nieru mazspēja, proteīnūrija;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - artralģija, sāpes kaulos, vispārējas sāpes, mialģija; reti - muskuļu krampji;
- asinsrades orgāni: bieži - anēmija; reti - leikopēnija, trombocitopēnija; reti - pancitopēnija;
- redzes orgāns: bieži - konjunktivīts; reti - neskaidra redze; ļoti reti - episklerīts, uveīts;
- ādas un ādas piedēkļi: reti - pastiprināta svīšana, nieze, izsitumi (ieskaitot eritematozi un makulas);
- laboratorijas parametri: ļoti bieži - hipofosfatēmija; bieži - hipokalciēmija, paaugstināta urīnvielas un kreatinīna koncentrācija serumā; reti - hipokaliēmija, hipomagnezēmija; reti - hipernatremija, hiperkaliēmija;
- vietējas reakcijas: infiltrācijas veidošanās, sāpes, pietūkums, kairinājums injekcijas vietā;
- citi: bieži - drudzis, gripai līdzīgs sindroms (ieskaitot drebuļus, vispārēju savārgumu, drudzi, sāpīgu stāvokli); reti - perifēra tūska, astēnija, svara pieaugums, sāpes krūtīs.
Lietojot zoledronskābi, tāpat kā citus bifosfonātus, dažreiz tika novērota žokļa osteonekrozes attīstība (parasti pēc zoba izraušanas vai citas zobu iejaukšanās).
Ļoti retos gadījumos asinsspiediena pazemināšanās ārstēšanas laikā izraisīja asinsrites sabrukumu vai ģīboni.
Pārdozēšana
- galvenie simptomi: hipokalciēmija, ko papildina klīniskās izpausmes;
- terapija: attīstoties hipokalciēmijai, ko papildina klīniskās izpausmes, tiek nozīmēta kalcija glikonāta infūzija; pārdozēšanas gadījumā pacientam nepieciešama pastāvīga ārsta uzraudzība.
Speciālas instrukcijas
Pirms zāļu ievadīšanas pacientam ir jāizslēdz dehidratācijas klātbūtne. Ja nepieciešams, pirms Resoclastin infūzijas, tās laikā vai pēc tās ieteicams ievadīt fizioloģisko šķīdumu. Jāizvairās arī no pacienta pārmērīga ūdens satura organismā (pārmērīga hidratācija), kas ir saistīts ar pastāvošo sirds un asinsvadu sistēmas komplikāciju attīstības risku.
Zāles lietošanas laikā rūpīgi jānovērtē nieru darbība. Nieru darbības traucējumu attīstības riska faktori ir dehidratācija, iepriekšēja nieru mazspēja, atkārtota zoledronskābes vai citu bisfosfonātu lietošana, terapija ar nefrotoksiskām zālēm un pārāk ātra Resoclastin lietošana.
Jāpatur prātā, ka, izrakstot citus bifosfonātus uz bronhiālās astmas fona, pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi tika novēroti bronhu spazmas gadījumi, taču terapijas laikā ar zoledronskābi šādas epizodes netika reģistrētas.
Uz bifosfonātu, ieskaitot zoledronskābi, lietošanas fona var rasties žokļa osteonekroze. Šajā sakarā pirms terapijas uzsākšanas ir jāparedz zobu pārbaude un, ja tiek noteikti riska faktori (tostarp anēmija, koagulopātija, infekcijas, slikta higiēna vai mutes dobuma slimības, vienlaicīga ķīmijterapija vai staru terapija, ārstēšana ar kortikosteroīdiem), veic nepieciešamās profilaktiskās procedūras. Resoclastin lietošanas laikā pacientiem ar riska faktoriem, ja iespējams, jāizvairās no zobu operācijām.
Lai samazinātu blakusparādību biežumu tūlīt pēc Resoclastin lietošanas, ieteicams lietot paracetamolu vai ibuprofēnu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pacientiem, vadot mehāniskos transportlīdzekļus, jābūt uzmanīgiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Rezoclastīns nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Tā kā Resoclastin lietošanas drošība pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav pētīta, zāļu lietošana šajā pacientu grupā ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
- smaga nieru mazspēja: terapija ir kontrindicēta;
- nieru disfunkcija: resoklastīns jālieto ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem Resoclastin tiek nozīmēts piesardzīgi, jo nav datu par tā lietošanu šai pacientu grupai.
Zāļu mijiedarbība
Kā šķīdinātājus nav iespējams izmantot šķīdumus, kas satur kalciju vai jebkurus divvērtīgus katjonus (īpaši Ringera laktāta šķīdumu).
Nejauciet Resoclastin ar citām zālēm.
Iespējamās mijiedarbības:
- aminoglikozīdi: zāles vienvirziena ietekmē kalcija koncentrāciju asins serumā, kas palielina hipomagnēzijas un hipokalciēmijas iespējamību;
- zāles ar potenciāli nefrotoksisku iedarbību: kombinētajā terapijā jāievēro piesardzība;
- talidomīds: pacientiem ar multiplo mielomu var palielināties nieru darbības traucējumu attīstības risks.
Analogi
Rezoklastin analogi ir Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Rezoklastin
Pacienti atstāj diezgan dažādas atsauksmes par Resoclastin. Visbiežāk tiek atzīmēts, ka zālēm nav terapeitiskas iedarbības uzreiz. Daudzi norāda uz izteiktu blakusparādību attīstību.
Resoclastin cena aptiekās
Aptuvenā cena Rezoklastin, koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai, 1 pudelei (pudelei) ir: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubļi; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubļi.
Rezoklastin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai 5 ml 1 gab. 3850 RUB Pērciet |
|
Rezoklastin koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai 4 mg / 5 ml pudele 5 ml RUB 6253 Pērciet |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai 6,25 ml 1 gab. RUB 13347 Pērciet |
|
Rezoklastin konc. prigots. risinājums inf. 5 mg / 6,25 ml flakons 6 250 ml Nr. 1 14331 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
