Montelukasts
Montelukast: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Montelukast
ATX kods: R03DC03
Aktīvā sastāvdaļa: montelukasts (montelukasts)
Ražotājs: Hetero Labs Limited (Indija), Vertex CJSC (Krievija), N. B. Saniko (Beļģija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Cenas aptiekās: no 334 rubļiem.
Pērciet
Montelukasts ir pretiekaisuma līdzeklis pret bronhokonstriktoru, leikotriēna receptoru bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Montelukasta dozēšanas formas:
- apvalkotās tabletes: atkarībā no ražotāja tās var būt apaļas, abpusēji izliektas, ar dzeltenu plēves pārklājumu un baltu vai gandrīz baltu serdi, vai arī kvadrātveida ar noapaļotiem stūriem, ar gravējumu "I" vienā pusē un "114" otrā, ar plēves apvalks no gaiši oranžas krāsas ar brūnganu nokrāsu un baltu vai gandrīz baltu serdi (blistera plāksnītēs pa 10, 14, 15, 20, 28 vai 30 tabletēm, kartona kastē pa 1, 3 vai 6 iepakojumiem pa 10 tabletēm, 1 vai 2 iepakojumiem. 14 vai 30 tabletes, 1, 2 vai 4 iepakojumi pa 15 tabletēm, 3 iepakojumi ar 20 tabletēm, 1 iepakojums ar 28 tabletēm; 10, 14 vai 60 tabletes burkā, kartona kastē 1 burka);
- košļājamās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas vai gandrīz baltas, ar ķiršu smaržu (10, 14, 15 vai 30 tabletes blisterī, kartona kastē 1, 3 vai 6 iepakojumi pa 10 tabletēm, 1, 2 vai 4 iepakojumi ar 14 vai 15 tabletes, 1 vai 2 iepakojumi pa 30 tabletēm; 30 vai 60 tabletes kārbā, kartona kastē 1 kārba).
1 apvalkotās tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 10,4 mg (montelukasta izteiksmē - 10 mg);
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts;
- plēves apvalks (viena no iespējām): I - hipromeloze, hipoproloze, talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds; II - sausais maisījums plēves pārklājumam, ieskaitot hipromelozi, hipoprolozi, talku, titāna dioksīdu, dzelteno dzelzs oksīdu; III - Opadry dzeltenais 20A520007 (hipromeloze, hipoproloze, karnaubas vasks, titāna dioksīds, dzeltenā dzelzs oksīda un sarkanā dzelzs oksīda krāsvielas).
1 košļājamās tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: montelukasta nātrijs - 5,2 mg (montelukasta izteiksmē - 5 mg);
- palīgkomponenti: mannīts, mikrokristāliskā celuloze, hipoproloze, magnija stearāts, aspartāms, ķiršu aromāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Iekšķīgi lietojot, Montelukast ievērojami uzlabo iekaisuma rādītājus pacientiem ar bronhiālo astmu. Bioķīmiskā un farmakoloģiskā analīze parādīja, ka tā ar augstu selektivitāti un ķīmisko afinitāti saistās ar CysLT 1 receptoriem. Zāles nomāc cisteinilleikotriēnu LTC 4, LTD 4, LTE 4 fizioloģisko efektu, saistoties ar CysLT 1 receptoriem, stimulējot šos receptorus.
Montelukasts 5 mg devā pacientiem ar bronhiālo astmu mazina bronhu spazmu, ko izraisa cisteinilleikotriēna LTD 4 ieelpošana. Zāļu lietošana 2 stundu laikā pēc ievadīšanas noved pie bronhodilatācijas, kā arī var papildināt β2-adrenerģisko agonistu izraisīto bronhodilatāciju.
Nav ieteicams lietot vairāk nekā 10 mg montelukasta dienā, jo tas nepalielinās tā efektivitāti.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas montelukasts īsā laikā gandrīz pilnībā uzsūcas. Kad pieaugušie lieto 10 mg zāļu (1 apvalkotā tablete), maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 3 stundu laikā, un, lietojot tukšā dūšā, 5 mg zāļu (1 košļājamā tablete) - 2 stundu laikā. Lietojot apvalkotās tabletes, vidējā biopieejamība ir 64%, košļājamās tabletes - 73%.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 99%. Izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijā ir 8–11 litri. Zāles tiek aktīvi metabolizētas. Tās metabolismā iesaistīti citohroma P 450 izoenzīmi - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 un CYP 2C9.
Montelukasta klīrenss plazmā veseliem pacientiem ir 45 ml / min. Tas izdalās galvenokārt caur zarnām (86%). Pusperiods ir 2,7-5,5 stundas. Lietojot zāles 10 mg dienā, to kumulācija saglabājas mērena (apmēram 14%).
Zāles farmakokinētiku neietekmē pacienta dzimums, vecums un rase.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu vielmaiņa ir nedaudz palēnināta, un koncentrācijas un laika līknes laukums (AUC) tiek palielināts par aptuveni 41%, lietojot vienu 10 mg montelukasta devu. Nav datu par montelukasta farmakokinētiku pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Lietošanas indikācijas
- ilgstoša bronhiālās astmas terapija un tās dienas un nakts simptomu novēršana;
- bronhiālās astmas ārstēšana ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi;
- dienas un nakts rinīta simptomu mazināšana (alerģisks un noturīgs);
- fiziskās slodzes izraisīta bronhu spazmas novēršana.
Kontrindikācijas
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (apvalkotām tabletēm);
- fenilketonūrija (košļājamām tabletēm);
- vecums līdz 6 gadiem (košļājamām tabletēm), vecums līdz 15 gadiem (apvalkotām tabletēm);
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Montelukast, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Montelukast lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Bronhiālās astmas gadījumā (kombinācijā ar vai bez alerģiska rinīta) zāles ieteicams lietot vakarā, bet alerģiska rinīta gadījumā - jebkurā laikā.
Apvalkotās tabletes ir paredzētas pusaudžiem no 15 gadu vecuma un pieaugušajiem. Ieteicamā deva ir 1 tablete vienu reizi dienā.
Ieteikumi košļājamo tablešu lietošanai:
- bērni no 6 līdz 14 gadiem: 1 tablete vienu reizi dienā;
- pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, un pieaugušajiem: 2 tabletes 1 reizi dienā.
Zāles iedarbība pacientiem ar bronhiālo astmu sāk izpausties tās ievadīšanas pirmajā dienā. Terapiju ieteicams turpināt, vienlaikus panākot simptomu kontroli, kā arī slimības saasināšanās laikā.
Blakus efekti
- nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, miegainība, parestēzija, hipestēzija, krampji;
- sirds un asinsvadu sistēma: sirds sirdsklauves;
- elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: deguna asiņošana, plaušu eozinofilija;
- psihe: uzbudinājums, agresija, naidīgums, trauksme, depresija, uzmanības pasliktināšanās, dezorientācija, bezmiegs, patoloģiski sapņi, halucinācijas, atmiņas traucējumi, aizkaitināmība, trauksme, trīce, somnambulisms, tiki, domas par pašnāvību un uzvedība;
- kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, dispepsija, pankreatīts, sāpes vēderā, slāpes;
- aknas un žultsceļi: palielināta alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes aktivitāte, hepatīts;
- nieres un urīnceļi: enurēze (bērniem);
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: mialģija (ieskaitot muskuļu krampjus), artralģija;
- asinis un limfātiskā sistēma: tendence uz asiņošanu, trombocitopēnija;
- āda un zemādas audi: izsitumi, nieze, nātrene, tieksme uz hematomas, mezglainā vai multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska;
- imūnsistēma: alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilakse, eozinofīla aknu infiltrācija.
Turklāt ir iespējamas augšējā trakta infekcijas, vājums, nogurums, tūska un pireksija.
Parasti blakusparādības ir diezgan viegli un nav nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu.
Pārdozēšana
Montelukast pārdozēšanas simptomi (lietojot vismaz 1000 mg dienā): slāpes, miegainība, psihomotoriska uzbudinājums, vemšana, sāpes vēderā, midriāze, galvassāpes.
Ieteicama simptomātiska terapija.
Speciālas instrukcijas
Nav ieteicams iecelt Montelukast akūtu bronhiālās astmas lēkmju gadījumā, jo tā efektivitāte šādos gadījumos nav pierādīta. Jums vienmēr vajadzētu būt avārijas krājumiem bronhiālās astmas lēkmju gadījumā (īslaicīgas iedarbības inhalējami β2-agonisti). Paasinājuma laikā jums jāturpina lietot zāles.
Pacientiem ar alerģiju pret acetilsalicilskābi un citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem nav vēlams lietot šīs zāles Montelukast terapijas fona apstākļos, jo zāles nespēj pilnībā novērst bronhokonstrikciju, ko izraisa viņu darbība.
Pacientiem, kā arī viņu vecākiem un aizbildņiem jāņem vērā neiropsihiatrisko simptomu rašanās iespēja, kas dažkārt rodas terapijas laikā ar Montelukast, lai gan cēloņsakarība starp tā uzņemšanu un šīm nevēlamajām sekām nav pierādīta. Ja parādās šādi simptomi, jums par tiem jāinformē ārsts.
Ar anti-astmas zālēm reti sastopama eozinofilija, plaušu simptomu pasliktināšanās, izsitumi, neiropātija vai sirds komplikācijas, kuras dažreiz tiek diagnosticētas kā sistēmisks eozinofīls vaskulīts. Dažreiz šie simptomi ir radušies, samazinot devu vai pārtraucot perorālo kortikosteroīdu lietošanu. Šajā sakarā pacientiem, kuri lieto Montelukast, jābūt pienācīgā uzraudzībā.
Apvalkotās tabletes satur laktozes monohidrātu.
Košļājamās tabletes satur aspartāmu, kas atbilst 0,842 mg fenilalanīna.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Saistībā ar tādu nevēlamu blakusparādību kā reibonis un miegainība iespējamo attīstību Montelukast terapijas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, kuriem nepieciešama psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pēc montelukasta lietošanas pēc reģistrācijas grūtniecēm ir bijuši iedzimtu ekstremitāšu defektu attīstības gadījumi jaundzimušajiem. Šīs parādības cēloņsakarība ar montelukasta lietošanu nav pierādīta, to parasti lietoja kombinācijā ar citām zālēm bronhiālās astmas ārstēšanai.
Zāles lietošana grūtniecības / zīdīšanas laikā ir atļauta tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim / bērnam.
Bērnības lietošana
Montelukast košļājamās tabletes ir atļauts lietot bērniem no 6 gadu vecuma. Pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, ir norādīta parastā pieaugušo deva.
Ar nieru darbības traucējumiem
Saskaņā ar instrukcijām Montelukast neizdalās caur nierēm, tāpēc pacientiem ar traucētu nieru darbību deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem zāļu devas korekcija nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
- prednizons, teofilīns, prednizolons, perorālie kontracepcijas līdzekļi, terfenadīns, digoksīns, varfarīns: ir atļauta kombinēta lietošana;
- fenobarbitāls: montelukasta AUC samazinās par 40%, devas pielāgošana nav nepieciešama;
- paklitaksels, rosiglitazons, repaglinīds un citas zāles, kas metabolizētas, piedaloties CYP 2C8 izoenzīmam: montelukasts uz tiem neietekmē;
- gemfibrozils: palielina montelukasta sistēmiskās iedarbības ietekmi 4,4 reizes; šim efektam nav klīniskas nozīmes, montelukasta deva nav jāpielāgo;
- trimetoprims un citi zināmie izoenzīma CYP 2C8 inhibitori: klīniski nozīmīga mijiedarbība netika novērota, montelukasta deva nav jāpielāgo.
Montelukast ir atļauts lietot kombinētā terapijā ar bronhodilatatoriem un inhalējamiem glikokortikosteroīdiem. Pēc stabila efekta sasniegšanas ir atļauts pakāpeniski samazināt to devu. Dažos gadījumos ir iespējama pat pilnīga inhalējamo glikokortikosteroīdu atcelšana, taču tos nevajadzētu pēkšņi aizstāt ar Montelukast.
Analogi
Montelukasta analogi ir: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt prom no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš - 3 gadi (apvalkotām tabletēm), 2 gadi (košļājamām tabletēm).
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Montelukast
Atsauksmes par Montelukast norāda uz tā efektivitāti cīņā pret alerģisku klepu un rinītu. Turklāt starp priekšrocībām ir patīkama košļājamo tablešu garša, kas bērniem patīk, kā arī zemāka cena nekā viņu kolēģiem. Trūkums ir blakusparādību risks, kā arī zāļu tūlītējas darbības trūkums.
Montelukasta cena aptiekās
Aptuvenā cena Montelukast ir 496-590 rubļi. (apvalkotās tabletes, 10 mg, 30 gab. Iepakojumā) vai 550-665 rubļi. (košļājamās tabletes 5 mg, 28 gab. vienā iepakojumā).
Montelukasts: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Montelukast cilne. košļājamā 4 mg 10 gab. 334 r Pērciet |
|
Montelukast 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 378 r Pērciet |
|
Montelukast 5 mg košļājamās tabletes 28 gab. 450 RUB Pērciet |
|
Montelukast 5 mg košļājamās tabletes 30 gab. 455 RUB Pērciet |
|
Montelukast cilne. pp 10mg 30 gab. RUB 471 Pērciet |
|
Montelukast 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 499 RUB Pērciet |
|
Montelukast cilne. košļājamā 5 mg 30 gab. 576 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
