Naloksons
Naloksons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Farmakokinētika
- 4. Lietošanas indikācijas
- 5. Kontrindikācijas
- 6. Lietošanas metode un devas
- 7. Blakusparādības
- 8. Pārdozēšana
- 9. Īpaši norādījumi
- 10. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 11. Lietošana bērnībā
- 12. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 13. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cenas aptiekās
Latīņu nosaukums: Naloksons
ATX kods: V03AB15
Aktīvā sastāvdaļa: naloksons (naloksons)
Ražotājs: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spānija); Maskavas endokrīnās rūpnīcas FSUE (Krievija); Varšavas farmācijas darbs Polfa, SA (Polija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.08.2019
Cenas aptiekās: no 183 rubļiem.
Pērciet
Naloksons ir konkurējošs opioīdu receptoru antagonists.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - injekcijas šķīdums: bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (katrs 1 ml: stikla ampulās bez krāsas, 5 gab. Polivinilhlorīda paletēs, kartona kastē 2 paletes; ampulās, 5 gab. Plastmasas turētājos, kartona kastē 2 turētāji vai 10 gab. Kartona kastē; katrā kastē ir arī norādījumi par Naloxone lietošanu).
Naloksona aktīvā sastāvdaļa ir naloksona hidrohlorīds (naloksona hidrohlorīda dihidrāta formā), 1 ml - 0,4 mg.
Palīgkomponenti: sālsskābe (līdz pH 3-5), nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Naloksons ir specifisks opioīdu receptoru antagonists. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar spēju konkurētspējīgi saistīties ar galvenajiem opioīdu receptoru veidiem un novērst vai novērst endogēno opioīdu peptīdu un eksogēno opioīdu (narkotisko pretsāpju līdzekļu un to aizstājēju) perifēro un centrālo (ieskaitot elpošanas nomākumu) darbību.
Naloksons ietekmē arī smadzeņu dopamīnerģisko un GABAergisko sistēmu. Ar narkotiku atkarību tas izraisa abstinences simptomu attīstību. Nerada atkarību un atkarību no narkotikām.
Klīniski nozīmīga naloksona ietekme: hipotensīvā efekta pavājināšanās, sedatīvā un eiforizējošā efekta mazināšanās, elpošanas atjaunošana.
Zālēm nav izteiktas ietekmes uz distrofiju un psihomimetisko iedarbību, ko izraisa agonistu-antagonistu grupas narkotiskie pretsāpju līdzekļi (piemēram, pentazocīns vai butofanols). Tas nespēj pilnībā novērst buprenorfīna iedarbību un ir neefektīvs kā tramadola antagonists.
Pacientiem, kuri ir atkarīgi no opioīdiem, naloksons izraisa abstinenci.
Farmakokinētika
Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas efekts attīstās pirmajās 2 minūtēs, pēc intramuskulāras un subkutānas ievadīšanas - 2–5 minūšu laikā. Maksimālais efekts tiek atzīmēts pēc 5-15 minūtēm, tā ilgums ir 20-45 minūtes - ievadot intravenozi un 2,5-3 stundas - ievadot intramuskulāri / subkutāni.
Naloksons šķērso asins-smadzeņu un placentas barjeras.
Tas tiek metabolizēts aknās, galvenokārt veidojoties glikuronīdiem. Tas izdalās caur nierēm, savukārt 70% no ievadītās devas izdalās no ķermeņa 72 stundu laikā.
Pusperiods (T 1/2) no asins plazmas ir vidēji 1 stunda (no 30 līdz 80 minūtēm). T 1/2 pieaugušajiem - 64 ± 12 minūtes, jaundzimušajiem (pēc injekcijas nabas vēnā) - 3,1 ± 0,5 stundas, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem - 51,8 ± 9,2 minūtes.
Lietošanas indikācijas
- Akūta saindēšanās, tostarp uz opioīdu pretsāpju līdzekļu (fentanila, trimeperidīna, morfīna) un citu zāļu pārdozēšanas fona, kuras toksiskā iedarbība ir saistīta ar opioīdu komponenta (metadona, opioīdu aizstājēju, pentazocīna, butorfanola, buprenorfīna, nalbufīna) sastāvdaļu;
- Pēcoperācijas lietošana (tikai tad, ja operācijas laikā tiek izmantoti narkotiskie pretsāpju līdzekļi) - lai paātrinātu atveseļošanos no vispārējās anestēzijas, pirms kontrolētas elpošanas pabeigšanas;
- Atjaunojot elpošanu jaundzimušajiem, opioīdu pretsāpju līdzekļu ievadīšanas gadījumā mātei dzemdību laikā;
- Diagnostikas līdzeklis atkarībai no opioīdiem (naloksona tests).
Kontrindikācijas
Naloksons ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret zāļu sastāvdaļām.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, bērniem un jaundzimušajiem.
Iecelšana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai steidzami.
Naloksons, lietošanas instrukcija: metode un devas
Zāles Naloxon ir paredzētas intravenozai (i / v), intramuskulārai (i / m) un subkutānai (s / c) ievadīšanai.
Lietošanas ātrumu izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta reakciju uz zālēm un iepriekšējās vienreizējās devas.
Lietošanai infūzijas veidā Naloxone šķīdums jāatšķaida 5% dekstrozes šķīdumā vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā, ievērojot 1 ampulas zāļu proporciju uz 100 ml infūzijas barotnes. Pirms tiešas lietošanas sagatavojiet šķīdumu.
Devu un ievadīšanas metodi nosaka ārsts, ņemot vērā pacienta stāvokli, viņa uzņemto opioīdu veidu un daudzumu.
Ieteicamā deva akūtai saindēšanās gadījumā (pārdozēšana) ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem:
- Pieaugušie: sākotnējā vienreizēja deva - 0,4-2 mg. Dzīvībai bīstamos apstākļos zāles intravenozi jāievada lēni, 2-3 minūšu laikā. Lai sasniegtu klīnisko efektu, atkārtota lietošana tiek parādīta pēc 2-3 minūtēm, procedūra tiek atkārtota līdz vienotas elpošanas un apziņas atjaunošanai. Ja pēc kopējās 10 mg devas apziņa un elpošana netiek atjaunota, jāapsver neopioīdu cēlonis. Var izmantot / m vai s / c;
- Bērni: sākotnējā vienreizēja deva ir 0,01 mg uz 1 kg bērna svara, vēlams intravenozi ievadīt 2-3 minūtes. Ja nepieciešams, atkārtota 0,1 mg devas lietošana uz 1 kg ķermeņa svara ir norādīta 2-3 minūšu laikā. Gadījumā, ja nav iespējams ievadīt intravenozi, zāles ievada frakcionētās devās intramuskulāri vai subkutāni ar 2-3 minūšu intervālu, šajā gadījumā efekts parādās lēnāk. Lai iegūtu ilgāku darbību, ieteicama viena intramuskulāra vai subkutāna ievadīšana ar devu aptuveni 0,2 mg vai 0,06 mg uz 1 kg bērna svara.
Naloksona lietošana pēc operācijas:
- Pieaugušie: i.v., 0,1-0,2 mg ar 2-3 minūšu intervālu, līdz parādās normāla plaušu ventilācija un pacients pamostas, bet, ja nav izteiktu diskomforta un sāpju sajūtu. Minimālās nepieciešamās devas pārsniegšanas simptomi var būt asinsspiediena paaugstināšanās (BP), atsāpināšanas pārtraukšana, svīšana, slikta dūša, vemšana, discirkulācijas krīze. Dažreiz, īpaši ilgstošas iedarbības opioīdu pretsāpju gadījumos, naloksonu papildus jāievada intramuskulāri 1-2 stundas. Zāles var ievadīt arī intravenozas infūzijas veidā;
- Bērni: iekšā / iekšā 0,01 mg uz 1 kg svara, ja nav vēlamā efekta, varat papildus ievadīt devu, kas atbilst 0,1 mg uz 1 kg bērna svara. Ja nav intravenozas ievadīšanas iespējas, ik pēc 2-3 minūtēm tiek norādīta frakcionēta intramuskulāra vai subkutāna ievadīšana. Viena deva nedrīkst pārsniegt 0,2 mg zāļu. Turklāt ir norādīta infūzijas ievadīšana.
Ja opioīdu pretsāpju līdzekļus lieto dzemdību laikā, lai atjaunotu elpošanu jaundzimušajiem, ir norādīta naloksona intravenoza, intramuskulāra vai subkutāna ievadīšana. Pirms ievadīšanas pārliecinieties, ka zīdaiņa elpceļi ir tīri. Ieteicamā deva ir 0,01 mg uz 1 kg svara, ir iespējams atkārtot devu 2-3 minūtēs. Profilakses nolūkos jaundzimušais var ievadīt 0,2 mg vienu reizi / m vai 0,06 mg uz 1 kg svara.
Kā diagnostikas līdzekli atkarībai no narkotikām (opioīdiem) zāles lieto, intravenozi ievadot 0,0005 mg devu uz 1 kg pacienta svara. Šī deva ļauj noteikt, vai opioīdu izraisītās urinēšanas grūtības un elpošanas nomākums ir vai nav. Pēc tam devu var nedaudz palielināt, bet ne līdz lielām devām, jo lielas devas pilnībā novērš opioīda iedarbību, ieskaitot pretsāpju efektu, izraisa asinsrites sistēmas un simpātiskās sistēmas ierosmi.
Blakus efekti
Naloksona lietošana pēcoperācijas periodā var izraisīt šādas blakusparādības: nosmakšana, asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, kambaru tahikardija un kambaru fibrilācija, plaušu tūska, sirds apstāšanās (šīs sekas retos gadījumos var izraisīt komu un encefalopātiju līdz pat nāvei). Devas, kas pārsniedz ieteicamās, var izraisīt psihomotoru uzbudinājumu un pretsāpju pazušanu.
Pēkšņa zāļu atcelšana var izraisīt svīšanu, sliktu dūšu, vemšanu, plaušu tūsku, paaugstinātu asinsspiedienu, tahikardiju, kambaru tahikardiju, kambaru fibrilāciju, izraisīt trīci un krampjus organismā, sirdsdarbības apstāšanos, ieskaitot nāvi.
Atcelšanas simptomi atkarības no opioīdiem gadījumā: vājums, slikta dūša, vemšana, drudzis, svīšana, krampji epigastrijā, caureja, paaugstināts asinsspiediens, tahikardija, rinīts, šķaudīšana, piloerekcija, nervozitāte, aizkaitināmība, žāvāšanās, trauksme, drebuļi, nezināmas lokalizācijas sāpes; jaundzimušajiem - nekontrolējama raudāšana, krampji, hiperrefleksija.
Pārdozēšana
Nav ziņots par akūtas pārdozēšanas gadījumiem.
Ieviešot naloksonu lielās devās (sākot no 4 mg / kg), ir iespējami šādi simptomi: drebuļi, slikta dūša, vemšana, izteikts asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, bradikardija, hiperventilācija, krampji. Parādīta konservatīva ārstēšana intensīvajā terapijā.
Lietojot 2 mg / kg devu, zāles var izraisīt kognitīvos un uzvedības traucējumus, tostarp apetītes trūkumu, spriedzi, trauksmi, depresiju, aizdomas, aizkaitināmību, grūtības koncentrēties. Uzvedības simptomi var ilgt 2-3 dienas.
Ir iespējams attīstīt arī somatiskas pazīmes, piemēram, sāpes vēderā, smaguma sajūta, slikta dūša, svīšana, reibonis.
Ārstēšana ir simptomātiska.
Speciālas instrukcijas
Zāles Naloxone lieto stacionāros apstākļos, nodrošinot iespēju veikt reanimācijas pasākumus (ieskaitot kardiopulmonālos pasākumus) un skābekļa terapiju.
Jaundzimušajiem jāārstē piesardzīgi, ja mātei ir bijusi atkarība no opioīdiem, jo pilnīga pēkšņa zāļu atcelšana var pastiprināt akūtas atcelšanas attīstību.
Pacientiem ar plaušu, sirds patoloģiju, nieru un / vai aknu darbības traucējumiem, aizdomām par konstatētu vai konstatētu fizisku atkarību no opioīdiem, grūtniecības, zīdīšanas laikā, bērnībā zāles ieteicams lietot ciešā medicīniskā uzraudzībā.
Tā kā reakcija uz naloksona lietošanu elpošanas nomākuma ārstēšanā, lietojot buprenorfīnu, var būt nepilnīga un pastāv elpošanas aktivitātes samazināšanās risks, pacientam var būt nepieciešama mehāniska ventilācija.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Naloksona lietošanas laikā pacientam ir aizliegts veikt jebkādas darbības, kas saistītas ar transportlīdzekļu un mehānismu vadību.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā Naloxone var ordinēt, ja tas ir steidzami nepieciešams.
Bērnības lietošana
Pediatrijā ir atļauts lietot naloksonu, ja tas ir norādīts. Jāuzmanās, lai zāles tiktu izrakstītas devās, ņemot vērā bērna vecumu.
Jāievēro piesardzība, ārstējot jaundzimušos, kuru mātēm ir bijusi atkarība no opioīdiem, jo pilnīga un pēkšņa zāļu atcelšana var izraisīt akūtu atcelšanu.
Ar nieru darbības traucējumiem
Naloksons jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Naloksons jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Zāļu mijiedarbība
Ievadot intravenozi, naloksonu nedrīkst sajaukt ar citiem līdzekļiem, turklāt zāles nav saderīgas ar šķīdumiem, kas satur bisulfītus.
Zāles samazina klonidīna hipotensīvo efektu, opioīdu pretsāpju līdzekļu (nalbufīns, butorfanols, pentazocīns, remifentanils, fentanils) iedarbību, kas palīdz paātrināt abstinences sindroma rašanos.
Vienlaicīga metoheksitāla lietošana bloķē akūtu atturēšanās periodu, kas radās naloksona lietošanas laikā pacientiem ar narkotiku atkarību.
Saderīgs ar 5% dekstrozes šķīdumu, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu un sterilu ūdeni injekcijām.
Analogi
Naloksona analogi ir Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Naloxone
Atsauksmes par Naloxone ir maz, bet galvenokārt pozitīvas. Daži pacienti uztraucas, ka zāles var izraisīt aizkavētas veselības problēmas. Tomēr saskaņā ar ziņojumiem tas nenotiek.
Ārsti pozitīvi runā par naloksonu. Viņi apgalvo, ka šīs zāles palīdz glābt daudzu pacientu dzīvības nejaušas un apzinātas pretsāpju līdzekļu un / vai opioīdu pārdozēšanas gadījumā. Turklāt šīs zāles ļauj identificēt slēpto atkarību no narkotikām.
Naloxone cena aptiekās
Vidēji Naloxone cena ir 200 rubļu. 10 ampulām injekciju šķīduma 0,4 mg / ml.
Naloksons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Naloksona šķīdums. 0,4 mg / ml 1 ml 10 gab. 183 r Pērciet |
|
Naloxone 0,4 mg / ml šķīdums injekcijām 1 ml 10 gab. 183 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
