Rabelok
Rabelok: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas instrukcijas: metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Aknu darbības traucējumu gadījumā
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Rabeloc
ATX kods: A02BC04
Aktīvā sastāvdaļa: rabeprazols (rabeprazols)
Ražotājs: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 23.10.2018
Cenas aptiekās: no 208 rubļiem.
Pērciet
Rabelok ir protonu sūkņa inhibitors, pretsāpju līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Rabelok zāļu formas:
- zarnās šķīstošās tabletes: no dzeltenas līdz gaiši dzeltenai, apaļas, abpusēji izliektas, gludas virsmas no abām pusēm (14 gab. blisteros vai blisteros, kartona kastē 1 vai 2 blisteri vai iepakojums);
- liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai (IV) ievadīšanai: liofilizēta masa vai pulveris no gaiši dzeltenas līdz gandrīz baltai (20 mg flakonā, 1 flakons kartona kastē).
1 Rabelok tablete satur:
- aktīvā sastāvdaļa: nātrija rabeprazols - 10 vai 20 mg;
- palīgkomponenti: mannīts, magnija oksīds, hipromeloze, mikrokristāliskā celuloze, ciete, karmeloze, talks, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds;
- apvalka sastāvs: propilēnglikols, hipromeloze;
- zarnu apvalka sastāvs: dibutilftalāts, metakrilskābes un etilakrilāta (1: 1) kopolimērs (C tips), nātrija hidroksīds, polisorbāts 80, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds, titāna dioksīds, talks.
Viena pudele Rabelok liofilizāta satur:
- aktīvā viela: nātrija rabeprazols - 20 mg;
- palīgkomponenti: mannīts, nātrija hidroksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Rabelok ir pretsāpju līdzeklis, protonu sūkņa inhibitors. Aktīvās vielas (rabeprazola) metabolisma rezultātā kuņģa parietālajās šūnās veidojas aktīvi sulfonamīda atvasinājumi, kas inaktivē ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāzes sulfhidrilgrupas. Zāles darbības mehānisms ir balstīts uz sālsskābes sekrēcijas pēdējā posma bloķēšanu, kā rezultātā, neatkarīgi no stimula rakstura, bazālās un stimulētās sekrēcijas saturs samazinās. Rabeprazola augstā lipofilitātes pakāpe ļauj tai viegli iekļūt kuņģa parietālajās šūnās. Koncentrējoties tajos, tam ir citoprotektīvs efekts un palielinās bikarbonāta sekrēcija.
Pēc iekšķīgas lietošanas 20 mg rabeprazola antisekrēcijas efekts rodas pēc 1 stundas un maksimāli sasniedz 2-4 stundu laikā. 23 stundas pēc pirmās devas uzņemšanas sālsskābes bazālās sekrēcijas inhibēšanas pakāpe ir 62%, bet ar stimulētu pārtiku - 82%. Pēc intravenozas zāļu ievadīšanas vienā un tajā pašā devā bazālās un pārtikas stimulētās sekrēcijas inhibīcija ir attiecīgi 86 un 95%. Zāles iedarbība ilgst 48 stundas.
Sekrēcijas aktivitāte pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas normalizējas 2-3 dienu laikā.
Pirmajās 2–8 terapijas nedēļās gastrīna līmenis serumā palielinās, un tas sākotnējās vērtības atgriežas 1–2 nedēļu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Rabelok neietekmē sirds un asinsvadu, elpošanas un centrālo nervu sistēmu. Uz tā ievadīšanas fona netika konstatētas stabilas izmaiņas enterohromaffīnam līdzīgo šūnu morfoloģiskajā struktūrā, gastrīta smagumā un atrofiskā gastrīta, zarnu metaplāzijas un Helicobacter pylori infekcijas izplatīšanās biežumā.
Farmakokinētika
Rabeprazola biopieejamība, ievadot intravenozi, ir 100%, iekšķīgi - 52%. Zāļu farmakokinētiskie parametri uz atkārtotas lietošanas fona nemainās devu diapazonā no 10 līdz 40 mg. Tas tiek metabolizēts aknās, piedaloties citohroma izoenzīmiem CYP3A un CYP2C9.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 97%.
Augsta absorbcijas pakāpe ļauj sasniegt maksimālo koncentrāciju pēc zāļu lietošanas iekšpusē pēc 3,5 stundām.
Pusperiods ir vidēji 1-2 stundas.
90% izdalās caur nierēm [metabolīti - karbonskābes tioesteris (M6) un merkapturīnskābes konjugāti (M5)], caur zarnām - 10%.
Rabeprazola kopējā koncentrācija asins plazmā pacientiem ar aknu mazspēju dubultojas. Pusperiods tiek palielināts 2–3 reizes. Gados vecākiem pacientiem zāļu līmenis asins plazmā palielinās 2 reizes, maksimālā koncentrācija - par 60%.
Lietošanas indikācijas
- erozīva un čūlaina gastroezofageālā refluksa slimība vai refluksa ezofagīts;
- Zolindžera-Elisona sindroms un citi apstākļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija;
Turklāt katras Rabelok zāļu formas lietošanai ir atsevišķas norādes.
Zarnu apvalkotās tabletes
- anastomozes čūla, akūta kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas forma;
- gastroezofageālā refluksa slimības uzturošā terapija;
- neerozīva gastroezofageālā refluksa slimība;
- Helicobacter pylori izskaušana hroniska gastrīta vai kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā - kā daļa no kombinētās terapijas.
Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai
- akūta kuņģa čūla un (vai) divpadsmitpirkstu zarnas čūla ar asiņošanu vai smagiem erozīviem bojājumiem;
- aspirācijas novēršana ar skābu kuņģa saturu;
- stresa izraisītie kuņģa-zarnu trakta gļotādas bojājumi;
- pakāpeniska terapija, pārejot no rabeprazola perorālas lietošanas gadījumā, ja pacients objektīvu iemeslu dēļ nevar īslaicīgi lietot perorālos medikamentus.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret aizvietotajiem benzimidazoliem;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Vecuma kontrindikācijas Rabelok:
- tabletes: līdz 12 gadu vecumam;
- liofilizāts: līdz 18 gadu vecumam.
Rabelok ordinējot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.
Turklāt tabletes ieteicams lietot piesardzīgi smagas nieru mazspējas gadījumā, bērnībā.
Norādījumi par Rabelok lietošanu: metode un devas
Zarnu apvalkotās tabletes
Rabelok tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, nepārkāpjot zarnu apvalka integritāti, neatkarīgi no ēdienreizes un diennakts laika.
Deva un ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās indikācijas un slimības smaguma pakāpes.
Ieteicamā Rabelok deva pieaugušajiem:
- anastomozes čūla, kuņģa čūlas saasināšanās: 10–20 mg 1 reizi dienā. Parasti terapijas kursa ilgums ir 6 nedēļas, ja nepieciešams, kursu var pagarināt vēl uz laiku līdz 6 nedēļām;
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās: 10–20 mg 1 reizi dienā 2–4 nedēļas. Ja nav pietiekama klīniskā efekta, ārstēšanas kursu var pagarināt vēl uz laiku līdz 4 nedēļām;
- erozīva gastroezofageālā refluksa slimība: 10–20 mg 1 reizi dienā 4–8 nedēļas. Ja nepieciešams, ārstēšanas kursu var pagarināt vēl par 8 nedēļām;
- gastroezofageālā refluksa slimības uzturošā terapija: 10–20 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli, ņemot vērā pacienta stāvokli;
- neerozīva gastroezofageālā refluksa slimība: 10–20 mg vienu reizi dienā. Pēc slimības simptomu mazināšanās pēc vajadzības jālieto 10 mg vienu reizi dienā. Ja simptomi saglabājas pēc četrām tablešu lietošanas nedēļām, ieteicams veikt papildu pacienta izpēti;
- Zolindžera-Elisona sindroms un citi apstākļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija: sākotnējā deva ir 60 mg vienu reizi dienā. Turpmāk deva tiek noteikta individuāli: 100 mg 1 reizi dienā vai 60 mg 2 reizes dienā. Rabelok lietošana ir jāturpina, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts, dažos gadījumos kurss var ilgt līdz vienam gadam;
- Helicobacter pylori izskaušana kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem saskaņā ar īpašu ārstēšanas shēmu: 20 mg 2 reizes dienā 7 dienas.
Pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu nieru mazspēju vai gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Rabelok tablešu lietošana 12 gadus vecu un vecāku bērnu ārstēšanai ir paredzēta tikai gastroezofageālā refluksa slimībai 20 mg devā 1 reizi dienā. Terapijas kursa ilgums ir ne vairāk kā 8 nedēļas.
Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai
No liofilizāta pagatavots šķīdums ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai.
Rabelok tiek nozīmēts gadījumā, ja nav iespējams iekšķīgi ievadīt rabeprazolu pacientiem, un, ja viņa stāvoklis ļauj viņam lietot tabletes, intravenoza lietošana tiek pārtraukta.
Liofilizātu var izšķīdināt tikai sterilā injekciju ūdenī un 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.
Intravenozai intravenozai ievadīšanai šķīdumu sagatavo, atšķaidot flakona saturu 5 ml sterila ūdens injekcijām. Pēc liofilizāta izšķīdināšanas šķīdums jāinjicē 5-15 minūšu laikā.
Šķīdumu intravenozai infūzijai sagatavo, iepriekš izšķīdinātu liofilizātu sajaucot 5 ml sterila ūdens injekcijām ar pietiekamu daudzumu 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Infūzijas ilgums ir 15-30 minūtes.
Ieteicamā Rabelok deva pieaugušajiem: 20 mg vienu reizi dienā.
Blakus efekti
Tā kā protonu sūkņa inhibitoru lietošana var palielināt kaulu lūzumu risku, tas jāņem vērā, izrakstot Rabelok.
Zarnu apvalkotās tabletes
- no hematopoētisko orgānu puses: reti - trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, leikocitoze;
- no gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, aizcietējums; reti - atraugas, dispepsija, sausa mute; reti - garšas traucējumi, gastrīts, stomatīts, anoreksija, hepatīts, dzelte;
- alerģiskas reakcijas: reti - akūtas sistēmiskas reakcijas, paaugstinātas jutības reakcijas sejas tūskas, eritēmas formā;
- no urīnceļu sistēmas: reti - urīnceļu infekcijas; reti - intersticiāls nefrīts;
- no nervu sistēmas: bieži - bezmiegs; reti - paaugstināta uzbudināmība; reti - miegainība, galvassāpes, vājums, reibonis, depresija; biežums nav noteikts - apjukums;
- dermatoloģiskas reakcijas: reti - eritēma, izsitumi; reti - pastiprināta svīšana, nieze, bullozas ādas reakcijas; ļoti reti - polimorfā eritēma, Stīvena-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze;
- citi: bieži - gripai līdzīgs sindroms, muguras sāpes, nespecifiskas sāpes, astēnija; reti - drebuļi, sāpes krūtīs, mialģija, artralģija, teļu muskuļu krampji, drudzis, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - neskaidra redze, palielināts ķermeņa svars; biežums nav zināms - perifēra tūska, hiponatriēmija, ginekomastija, ilgstoši lietojot - hipomagnēzēmija.
Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai
Liofilizāta klīniskajos pētījumos blakusparādības tika reģistrētas sāpju (lokalizācija nav noteikta), aizcietējuma, faringīta, meteorisms, infekciju veidā. Cēloņsakarība starp sāpēm vēderā, sausu muti, caureju, galvassāpēm, reiboni, mialģiju, artralģiju, perifēro tūsku, paaugstinātu aknu enzīmu aktivitāti, aknu encefalopātiju, hepatītu un rabeprazola lietošanu nav pierādīta.
Pārdozēšana
Simptomi: pārdozēšanas simptomi nav noteikti. Ir ziņojumi par minimālām blakusparādībām pēc vienreizējas 160 mg rabeprazola iekšķīgas lietošanas, kurai nebija nepieciešama medicīniska iejaukšanās.
Ārstēšana: nav specifiska antidota, tāpēc ieteicama simptomātiska terapija. Dialīze ir nepraktiska, jo rabeprazols lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Speciālas instrukcijas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Rabelok un pēc tam pacientam noteikti jāveic endoskopiska izmeklēšana, lai izslēgtu ļaundabīgu jaunveidojumu, jo rabeprazola lietošana var maskēt simptomus un aizkavēt pareizas diagnostikas periodu.
Zāļu darbība neietekmē parathormona, estrogēna, testosterona, kortizola, prolaktīna, holecistokinīna, glikagona, sekretīna, folikulus stimulējošo un luteinizējošo hormonu, renīna, augšanas hormona un aldosterona līmeni asinīs. Rabelok lietošana neizraisa vairogdziedzera darbības traucējumus, ogļhidrātu metabolismu.
Pētījumi ir apstiprinājuši paaugstinātu plaukstas, mugurkaula un gūžas kaula lūzumu risku, kas saistīts ar osteoporozi, lietojot protonu sūkņa inhibitoru terapiju. Lūzumi biežāk rodas pacientiem, kuri saņem terapiju lielās devās un ilgstoši (gadu vai ilgāk).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Rabelok lietošanas laikā ieteicams izvairīties no potenciāli bīstamām darbībām, kuru īstenošanai nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums, ieskaitot braukšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Rabelok lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams izrakstīt zāles, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Rabelok lietošana tablešu veidā ir kontrindicēta bērniem līdz 12 gadu vecumam, liofilizāts - līdz 18 gadu vecumam.
Tablešu lietošana 12 gadus vecu un vecāku bērnu ārstēšanai ir paredzēta tikai gastroezofageālā refluksa slimībai 20 mg devā 1 reizi dienā. Terapijas kursa ilgums ir ne vairāk kā 8 nedēļas. Nav informācijas par rabeprazola drošību un efektivitāti pediatrijas pacientiem citām indikācijām.
Ar nieru darbības traucējumiem
Rabelok tabletes lieto piesardzīgi smagas nieru mazspējas gadījumā.
Ja ir traucēta aknu darbība
Saskaņā ar instrukcijām Rabelok jālieto piesardzīgi smagas aknu mazspējas gadījumā.
Vieglas vai vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā rabeprazola līmenis asinīs parasti ir augstāks nekā pacientiem ar normālu aknu darbību.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem nav jāpielāgo Rabelok devu režīms.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot kopā ar Rabelok:
- netiešie antikoagulanti, diazepāms, fenitoīns (zāles, kuru vielmaiņa notiek ar mikrosomu oksidāciju aknās): palēnina to izdalīšanos;
- nātrija ketokonazols, itrakonazols: var ievērojami samazināt tā koncentrācijas līmeni asins plazmā;
- atazanavirs: ievērojami samazina tā iedarbību, tāpēc nav ieteicams to kombinēt ar rabeprazolu;
- ciklosporīns: palēnina vielmaiņu;
- metotreksāts: var palielināt koncentrācijas līmeni un / vai tā metabolītu un palielināt pusperiodu;
- varfarīns: var palielināt asiņošanas risku;
- antacīdi: veicina ievērojamu Rabelok koncentrācijas samazināšanos plazmā;
- digoksīns: pazemina tā biopieejamību;
- klaritromicīns: nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības;
- teofilīns, varfarīns, diazepāms, fenitoīns (zāles, kuru metabolismu veic citohroma P450 izoenzīmi): pēc vienreizējas lietošanas to farmakoloģiskās īpašības nemainās.
Analogi
Rabelok analogi ir Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Rabelok
Lielākā daļa no nedaudzajām atsauksmēm par Rabelok ir pozitīvas. Pacienti norāda uz tā ātro darbību pēc lietošanas sākuma ar kuņģa čūlu, pankreatīta saasināšanos. Zāles mazina sāpes vēderā un diskomfortu sliktas dūšas, rūgtuma, grēmas, smaguma sajūtas kuņģī veidā. Ir ilgstoša terapijas ietekme. Salīdzinot ar zāļu analogu (Pariet), pārskatu autori atzīmē Rabelok priekšrocības, sākot ar zemākām izmaksām un ievērojamu ārstēšanas rezultātu. Zāļu lietošanas laikā pacientiem ieteicams ievērot stingru diētu.
Rabelok cena aptiekās
Rabelok cena par 1 liofilizāta pudeli intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai var svārstīties no 518 rubļiem, tablešu iepakojumam (14 gab.) 10 mg - 322 rubļi, 20 mg - 524 rubļi.
Rabelok: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Rabelok 20 mg zarnās šķīstošās tabletes 14 gab. 208 RUB Pērciet |
|
Rabelok 20 mg zarnās šķīstošās tabletes 28 gab. 332 RUB Pērciet |
|
Rabelok 20 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 85 g 1 gab. 364 RUB Pērciet |
|
Rabelok tabletes p.o. zarnu. 20mg 28 gab. 667 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
