Teofilīns

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Teofilīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
11. Zāļu mijiedarbība
12. Analogi
13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
15. Atsauksmes
16. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: teofilīns

ATX kods: R03DA04

Aktīvā sastāvdaļa: teofilīns (teofilīns)

Ražotājs: AS Valenta Pharmaceuticals, Krievija

Apraksts un foto atjauninājums: 12.08.2019

Teofilīns ir purīna atvasinājums; spazmolītisks un bronhodilatējošs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Teofilīna zāļu forma ir ilgstošas darbības tabletes: plakanas cilindriskas, baltas ar dzeltenīgu nokrāsu; 100 mg tabletes - ar slīpām, 200 un 300 mg tabletes - ar slīpām un ar dalījumu (10 gab. Blisteros, kartona kastītē 2, 3 vai 5 iepakojumos; 20, 30 vai 50 gab. Polimēru kārbās, kartona kastē 1 var).

Aktīvā sastāvdaļa: teofilīns, 1 tabletē - 100, 200 vai 300 mg.

Papildu sastāvdaļas: Kollidon SR (polivinilacetāts, povidons, nātrija laurilsulfāts, silīcija dioksīds), kalcija stearāts, mikrokristāliskā celuloze.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Teofilīns ir spazmolītisks līdzeklis, kas iegūts no purīna. Tas bloķē adenozīna receptoru darbu un ir fosfodiesterāzes inhibitors. Vielai ir izteikta bronhodilatatora iedarbība, ko izraisa tieša ietekme uz bronhu muskuļiem.

Teofilīns darbojas kā tuklo šūnu membrānas stabilizators, palēnina alerģisku reakciju mediatoru izdalīšanos, palielina mukocilāro klīrensu, stimulē diafragmas kontrakcijas un normalizē starpribu un elpošanas muskuļu darbību. Uzlabojot elpošanas funkciju, zāles nodrošina pilnīgu asiņu piesātinājumu ar skābekli un oglekļa dioksīda līmeņa pazemināšanos tajā, kā arī aktivizē elpošanas centru un uzlabo plaušu ventilāciju hipokaliēmijas laikā.

Teofilīns pastiprina sirds darbību, palielina sirdsdarbības ātrumu un spēku, uzlabo koronāro asinsriti un palielina miokarda skābekļa patēriņu. Kad to lieto, asinsvadu tonis (galvenokārt nieru, ādas un smadzeņu trauki) samazinās, plaušu asinsvadu pretestība samazinās, spiediens plaušu cirkulācijā normalizējas. Zāles aktivizē nieru asins plūsmu un tām ir mērens diurētisks efekts, kā arī paplašina žults ceļu lūmenu, kas atrodas ārpus aknām.

Aktīvā sastāvdaļa no tabletēm izdalās diezgan lēni, kas ļauj sasniegt teofilīna terapeitisko koncentrāciju asinīs 3-5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Šis līmenis praktiski nemainās 10-12 stundas, tāpēc, lietojot zāles 2 reizes dienā, tiek novērots aktīvās vielas saturs asins plazmā, kam ir terapeitiska iedarbība.

Farmakokinētika

Teofilīns ir diezgan labi absorbēts no kuņģa-zarnu trakta, biopieejamība svārstās no 88 līdz 100%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 6 stundas pēc norīšanas.

Teofilīns saistās ar plazmas olbaltumvielām par aptuveni 60%. Tas šķērso placentas barjeru un atrodams mātes pienā. Viela tiek metabolizēta aknās par 90%, tieši piedaloties vairākiem citohroma P ₄₅₀ enzīmiem (galvenais no tiem ir CYP1A2). Svarīgākie metabolīti ir 3-metilksantīns un 1,3-dimetilurīnskābe.

Metabolīti izdalās caur nierēm, un nemainītā aktīvā komponenta daļa ir aptuveni 7-13%. Pusperiods nesmēķējošiem pacientiem ir 6-12 stundas, un smēķējošiem pacientiem tas ir ievērojami saīsināts un ir vienāds ar 4-5 stundām. Pacientiem ar aknu cirozi, alkoholismu un nieru mazspēju pusperiods ir pagarināts. Kopējais klīrenss samazinās pacientiem ar hronisku sirds vai aknu mazspēju, smagu elpošanas mazspēju, vīrusu infekcijas slimībām, augstu temperatūru un pacientiem vecākiem par 55 gadiem.

Lietošanas indikācijas

jebkuras ģenēzes bronhu-obstruktīvais sindroms: hroniska obstruktīva plaušu slimība (hronisks obstruktīvs bronhīts, plaušu emfizēma), bronhiālā astma (kā galvenā zāles fiziskās slodzes izraisītas astmas ārstēšanai, kā papildu līdzeklis pret citām slimības formām);
miega apnoja;
plaušu hipertensija un cor pulmonale;
nieru ģenēzes edematozais sindroms (kā daļa no kombinētās terapijas).

Kontrindikācijas

epilepsija;
smagas tahiaritmijas;
smaga arteriāla hipertensija vai hipotensija;
tīklenes asiņošana;
hemorāģisks insults;
asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
skābuma gastrīts;
bērni līdz 12 gadu vecumam;
laktācija (vai arī jāpārtrauc zīdīšana);
paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, ieskaitot citus ksantīna atvasinājumus (piemēram, pentoksifilīnu, kofeīnu, teobromīnu).

Teofilīnu lieto piesardzīgi šādos gadījumos:

gastroezofageālais reflukss;
asiņošana no kuņģa-zarnu trakta nesenā vēsturē;
anamnēzē ir kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
aknu un / vai nieru mazspēja;
biežas sirds kambaru priekšlaicīgas sitieni;
hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
bieži sastopama asinsvadu ateroskleroze;
hroniska sirds mazspēja;
smaga koronārā mazspēja (stenokardija, miokarda infarkta akūta fāze);
prostatas hipertrofija;
paaugstināta konvulsīvā gatavība;
nekontrolēta hipotireoze vai tireotoksikoze;
ilgstoša hipertermija;
grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī un pēdējās nedēļās);
vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Teofilīna lietošanas instrukcija: metode un devas

Teofilīna ilgstošās darbības tabletes jālieto iekšķīgi, lietojot pietiekamu daudzumu šķidruma.

Vidējā dienas deva pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, un pieaugušajiem ir 300 mg (ar ātrumu 10-15 mg / kg) 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu. Ja nepieciešams, ir iespējama viena 500 mg deva pirms gulētiešanas (pacientiem ar pārsvarā nakts un rīta uzbrukumiem) vai 300 mg 3 reizes dienā.

Nesmēķētājiem pieaugušiem pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 60 kg vai vairāk, ieteicamā sākotnējā deva ir 200 mg (vakarā), pēc tam 200 mg 2 reizes dienā.

Smēķējošiem pieaugušajiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, tiek nozīmēti 200 mg no rīta un 400 mg vakarā, ķermeņa masa pārsniedz 60 kg - 300 mg no rīta un 600 mg vakarā.

Ārstēšanu ar teofilīnu ieteicams sākt ar nelielām devām, kuras pakāpeniski palielina par 100-200 mg ik pēc 1-2 dienām, līdz tiek sasniegts maksimālais terapeitiskais efekts. Sliktas zāļu panesības gadījumā deva jāsamazina.

Konkrēto devu ārsts nosaka atkarībā no slimības veida, pacienta vecuma un ķermeņa svara.

Kad tiek nozīmētas lielas devas, ārstēšana jāveic, kontrolējot teofilīna koncentrāciju asinīs. Vidējai terapeitiskajai koncentrācijai jābūt 0,01–0,155 mg / ml. Ja pārbaudē atklāj 0,02–0,025 mg / ml koncentrāciju, zāļu dienas deva jāsamazina par 10%, ja 0,025–0,03 mg / ml - par 25%, ja vairāk nekā 0,03 mg / ml - 2 reizes. Atkārtota teofilīna koncentrācijas kontrole asinīs tiek veikta pēc 3 dienām. Ja koncentrācija ir pārāk zema, ik pēc 3 dienām devu palielina par 25%. Ja, lietojot zāles lielās devās, pacienta stāvoklis ir stabils, uzraudzība jāveic ik pēc 6-12 mēnešiem.

Ieteicamās teofilīna uzturošās dienas devas: pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg - 400 mg, ar ķermeņa svaru virs 60 kg - 600 mg.

Aknu disfunkcijas vai sirds un asinsvadu sistēmas slimību gadījumā devas tiek pielāgotas: pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, tiek nozīmēti 200 mg dienā, bet pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 60 kg, - 400 mg dienā. Dienas devas samazināšana ir nepieciešama arī vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem ar vīrusu infekcijām, smagām aknu un sirds slimībām.

Bērniem, kas sver līdz 30 kg, teofilīnu izraksta dienas devā 10–20 mg / kg un iedala 2 devās.

Blakus efekti

no sirds un asinsvadu sistēmas: pazemina asinsspiedienu, palielina stenokardijas lēkmju, aritmiju, sirdsklauves, kardialģijas, tahikardijas biežumu (arī auglim, ja zāles lieto grūtniecības trešajā trimestrī);
no gremošanas sistēmas: grēmas, slikta dūša, peptiskas čūlas slimības saasināšanās, vemšana, caureja, gastroezofageālā refluksa, gastralģija; ar ilgstošu ārstēšanu - samazināta ēstgriba;
no nervu sistēmas: aizkaitināmība, galvassāpes, trauksme, bezmiegs, trīce, reibonis, uzbudinājums;
alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas, drudzis;
citi: hipoglikēmija, hematūrija, albuminūrija, pietvīkums, palielināta urīna izdalīšanās, tahipnea, pastiprināta svīšana, sāpes krūtīs.

Blakusparādību smagums parasti samazinās, samazinoties teofilīna devai.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi ir trauksme, kustību uzbudinājums, bezmiegs, trīce, krampji, fotofobija, sejas ādas hiperēmija, tahipnoja, kambaru aritmijas, tahikardija, samazināta ēstgriba, gastralģija, slikta dūša, vemšana (ieskaitot asiņošanu), kuņģa-zarnu trakta, caureja.

Kad organismā nonāk ļoti lielas teofilīna devas, pacientiem var rasties samaņas zudums, asinsspiediena pazemināšanās, epileptoīdu lēkmes (bērni ir pakļauti riskam un nav prekursoru), nieru mazspēja, ko papildina mioglobinūrija, hipoksija, skeleta muskuļu nekroze, hipokaliēmija, hiperglikēmija metaboliskā acidoze. Šajā gadījumā zāles tiek atceltas un kuņģis tiek mazgāts. Nākamajā posmā ieteicams lietot aktivēto kokogli un caurejas līdzekļus, piespiedu diurēzi, zarnu skalošanu ar elektrolītu un polietilēnglikola maisījumu, plazmas sorbciju, hemosorbciju, hemodialīzi (tā efektivitāte ir niecīga, un peritoneālā dialīze ir pilnīgi neefektīva). Tiek nozīmēta arī simptomātiska terapija: piemēram,ar smagu sliktu dūšu un vemšanu intravenozi ievada ondansetronu vai metoklopramīdu.

Attīstoties konvulsīvai lēkmei, ir jāuzrauga elpceļu caurlaidība un jāpiemēro skābekļa terapija. Lai apturētu uzbrukumu, diazepāmu ievada intravenozi 0,1–0,3 mg / kg (ne vairāk kā 10 mg) devā.

Speciālas instrukcijas

Saskaņā ar instrukcijām teofilīns nav paredzēts ārkārtas apstākļu mazināšanai.

Ārstēšana jāveic, kontrolējot zāļu koncentrāciju asinīs.

Ja bronhiālo astmu var kontrolēt, nav blakusparādību un nav faktoru, kas varētu izraisīt nepieciešamību pēc zāļu devas, pietiek ar teofilīna koncentrācijas mērīšanu ik pēc 6–12 mēnešiem.

Ārstēšanas laikā nelietojiet lielu daudzumu kofeīna saturošu dzērienu un pārtikas produktu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) teofilīna tabletes tiek parakstītas tikai tad, ja gaidāmais veselības ieguvums mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim. Zāļu lietošana pirmajā trimestrī un pēdējās grūtniecības nedēļās ir atļauta tikai ar stingrām norādēm.

Lietojot teofilīnu zīdīšanas laikā, jāpatur prātā, ka tas iekļūst mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā ieteicams pārtraukt zīdīšanu.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu slimību gadījumā jāpielāgo teofilīna deva uz leju.

Zāļu mijiedarbība

līdzekļi, kas stimulē centrālo nervu sistēmu: palielinās to neirotoksicitāte;
litija preparāti, beta blokatori: to efektivitāte samazinās;
glikokortikosteroīdi: palielinās to blakusparādību rašanās varbūtība;
mineralokortikosteroīdi: palielinās hipernatremijas attīstības risks;
līdzekļi vispārējai anestēzijai: palielinās kambaru aritmiju iespējamība;
enterosorbenti, antidiarrālie medikamenti: samazinās teofilīna uzsūkšanās;
beta adrenostimulatori, diurētiskie līdzekļi: to iedarbība ir pastiprināta;
mikrosomālās oksidācijas induktori (perorāli estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi, sulfīnpirazons, moracizīns, karbamazepīns, fenitoīns, rifampicīns, izoniazīds, fenobarbitāls, aminoglutetimīds): palielinās teofilīna klīrenss (var būt nepieciešama tā devas palielināšana);
P ₄₅₀ inhibitori (ieskaitot makrolīdu grupas antibiotikas, fluorhinolonus, alopurinolu, cimetidīnu, linkomicīnu), rekombinanto alfa interferonu, gripas vakcīnu, metotreksātu, enoksacīnu, propafenonu, disulfiramu, verapamilu, tiklopidīnu, meksrenalietīnu, iespējams, iziletīnu teofilīns (var būt nepieciešama devas samazināšana).

Teofilīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar citiem ksantīna atvasinājumiem; piesardzība jāievēro kombinācijā ar antikoagulantiem.

Zāles ir saderīgas ar spazmolītiskiem līdzekļiem.

Analogi

Teofilīna analogi ir: Aerofilīns, Neofilīns, Teofedrīns-N, Eufilīns, Teotards, Teopeks, Diprofilīns, Neo-Teofedrīns, Teobromīns.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, sausā, pasargātā no gaismas, temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par teofilīnu

Saskaņā ar atsauksmēm teofilīns ir sevi pierādījis kā līdzekli sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu ārstēšanai. Ārsti to bieži iesaka pacientiem, taču bieži tiek ziņots par nopietnām blakusparādībām. Zāļu izrakstīšanas lietderību var novērtēt tikai speciālists ar plašām zināšanām un bagātīgu klīnisko pieredzi. Tādējādi ilgstošās darbības Theophylline tabletes uzrāda lieliskus rezultātus ar ilgu ārstēšanas kursu, bet ir slikti piemērotas akūtu uzbrukumu mazināšanai.

Arī, lietojot teofilīnu, jāņem vērā vienlaicīgu slimību klātbūtne pacientā un viņa individuālā jutība pret zālēm, pacienta vēsture, kombinācija ar citām zālēm. Šajā sakarā zāles ieteicams lietot tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.

Teofilīna cena aptiekās

Teofilīna cena pašlaik nav zināma, tiek pārdoti zāļu analogi (Teopek, Kombipek), kuru izmaksas ir 250–390 rubļi (50 gab. Iepakojumā).

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!