Holudexan
Choludexan: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: holudexāns
ATX kods: A05AA
Aktīvā sastāvdaļa: Ursodeoksiholskābe (Ursodeoksiholskābe)
Ražotājs: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Ēģipte)
Apraksts un foto atjauninājums: 23.10.2018
Holudexan ir hepatoprotektīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Choludexan ir pieejams 0. izmēra želatīna kapsulu veidā ar rozā korpusu un sarkanu vāciņu, kas satur gandrīz baltu vai baltu granulētu pulveri. Iepakojums: blisteri - 10 gab., 2 vai 6 blisteri ir iepakoti kartona kastē.
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: ursodeoksiholskābe (UDCA) - 300 mg;
- papildu sastāvdaļas: koloidālais silīcija dioksīds (aerosil 200), kukurūzas ciete, magnija stearāts, granulēta kukurūzas ciete, kālija sorbāts;
- kapsulas apvalks: želatīns, titāna dioksīds, azorubīna krāsviela; papildus vāciņam - sārtinātā krāsviela (Ponso 4R).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ursodeoksiholskābe ir hepatoprotektīvs līdzeklis, kam ir arī holelitolītisks, holerētisks, daži imūnmodulējoši, hipoholesterinēmiski un hipolipidēmiski efekti.
UDCA ir augstas polārās īpašības, kuru dēļ tā veido netoksiskas jauktas micellas ar apolārām (toksiskām) žultsskābēm. Tā rezultātā samazinās kuņģa reflukcijas spēja sabojāt šūnu membrānas. Šis efekts ir novērojams pacientiem ar žultsceļu refluksa gastrītu un refluksa ezofagītu.
Turklāt zāles veido dubultmolekulas, kuras var iekļaut šūnu membrānās (kuņģa-zarnu trakta epitēlija šūnās, holangiocītos, hepatocītos), stabilizēt tās un padarīt tās imūnas pret citotoksisko micellu iedarbību.
UDCA samazina aknu šūnām toksisko žultsskābju koncentrāciju un stimulē holerēzi, kas bagāta ar bikarbonātiem. Šīs Holudexan īpašības veicina intrahepatiskās holestāzes izzušanu.
Zāles kavē holesterīna uzsūkšanos zarnās, nomāc tā sintēzi aknās un pazemina sekrēciju žulti, tādējādi samazinot žults piesātinājumu ar šo vielu. Turklāt tas veido šķidros kristālus ar holesterīnu, tādējādi palielinot tā šķīdību. Samazina žults litogēno indeksu. Sakarā ar šīm Holudexan īpašībām holesterīna akmeņi izšķīst, tiek novērsta jaunu akmeņu veidošanās.
Ursodeoksiholskābes imūnstimulējošā iedarbība cita starpā ir saistīta ar tās spēju inhibēt HLA-1 antigēnu ekspresiju uz hepatocītu un HLA-2 membrānām uz holangiocītiem, kā arī normalizēt limfocītu dabisko killer aktivitāti.
Tika konstatēts, ka UDCA kavē fibrozes progresēšanu pacientiem ar alkoholisko steatohepatītu, cistisko fibrozi un primāro žultsceļu cirozi, kā arī samazina barības vada varikozu vēnu risku.
Arī zāles palēnina šūnu priekšlaicīgu novecošanu un to nāvi, ieskaitot holangiocītus un hepatocītus.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas ursodeoksiholskābe uzsūcas tievajās zarnās un ileum.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 1-3 stundām.
Lietojot 50 mg devu, plazmas koncentrācija pēc 30, 60 un 90 minūtēm sasniedz attiecīgi 3,8; 5,5 un 3,7 mmol / L.
Zāles raksturo augsta saikne ar plazmas olbaltumvielām - līdz 99%. Iekļūst placentas barjerā. Regulāri uzņemot, UDCA kļūst par galveno žultsskābi asins serumā - apmēram 48% no kopējā žultsskābju daudzuma asinīs.
Choludexan terapeitiskā efektivitāte ir atkarīga no ursodeoksiholskābes koncentrācijas žulti.
Zāles tiek metabolizētas aknās (sākotnējās pārejas laikā), veidojot taurīna un glicīna konjugātus, kas izdalās žulti.
Tas izdalās galvenokārt ar žulti - 50-70% no kopējās devas. Neliels daudzums UDCA, kas nebija absorbēts, nonāk resnajā zarnā un tiek pakļauts 7-dehidroksilācijai (sadalīšanās pa baktērijām). Izveidotā litoholskābe daļēji uzsūcas resnajā zarnā, bet lielākā daļa no tās nonāk aknās, kur tā tiek sulfāta un pēc tam ātri izdalās konjugāta sulfolitoholiltaurīnskābes vai sulfolitoholilglicīna formā.
Lietošanas indikācijas
- toksisks aknu bojājums, ieskaitot zāles;
- primārais sklerozējošais holangīts;
- bezalkoholiskais steatohepatīts;
- alkohola aknu slimība;
- žults ceļu diskinēzija;
- primārā žults ciroze;
- iedzimta žultsvada atresija;
- intrahepatiskās žults ceļu atrezija;
- hronisks aktīvs hepatīts;
- žultsceļu refluksa gastrīts un refluksa ezofagīts;
- cistiskā fibroze;
- nekomplicēta holelitiāze (akmeņu veidošanās atkārtošanās novēršana pēc holecistektomijas, holesterīna žultsakmeņu izšķīšana žultspūslī, ja tos nav iespējams noņemt ar endoskopisku / ķirurģisku metodi; žultsceļu dūņas).
Kontrindikācijas
- žults-kuņģa fistula;
- žults ceļu obturācija;
- augsti kalcija žultsakmeņi (rentgenstaru pozitīvi);
- akūtas zarnu, žults ceļu vai žultspūšļa infekcijas slimības;
- akūts holecistīts;
- nedarbojas žultspūslis;
- žultspūšļa empīma;
- akūts holangīts;
- smaga aknu un / vai nieru mazspēja;
- aknu ciroze dekompensācijas stadijā;
- bērni līdz 3 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret zālēm.
3-4 gadus veciem bērniem holudexan jālieto piesardzīgi (viņiem var būt grūti norīt kapsulas).
Norādījumi par Choludexan lietošanu: metode un devas
Kapsulas jālieto iekšķīgi, norijot veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu dzeramā ūdens. Difūzu aknu slimību gadījumā lietošana tiek nozīmēta 2-3 reizes dienā kopā ar ēdienu, ar žultsceļu refluksa gastrītu un refluksa ezofagītu - 1 reizi dienā, pirms gulētiešanas.
Sholudexan lietošanas shēmas atbilstoši indikācijām:
- toksisks aknu bojājums (ieskaitot narkotikas), alkohola izraisīta aknu slimība, intrahepatisko žults ceļu atrezija: 10-15 mg / kg dienā 6 līdz 12 mēnešu kursam, ja nepieciešams, ir iespējama ilgāka ārstēšana;
- primārā žults ciroze: 10-15 mg / kg dienā, terapijas ilgums ir no 6 mēnešiem līdz vairākiem gadiem. Ja nepieciešams, ir iespējams palielināt dienas devu līdz 20 mg / kg;
- primārais sklerozējošais holangīts: 12-15 mg / kg dienā, terapijas ilgums - no 6 mēnešiem līdz vairākiem gadiem. Ja nepieciešams, ir iespējams palielināt dienas devu līdz 20 mg / kg;
- bezalkoholiskais steatohepatīts: 13-15 mg / kg dienā, terapijas ilgums - no 6 mēnešiem līdz vairākiem gadiem;
- hroniskas aknu slimības, holesterīna žultsakmeņi, žultsceļu nosēdumi: 10-15 mg / kg dienā ilgu laiku (līdz pat vairākiem gadiem). Ir nepieciešams lietot zāles holesterīna žultsakmeņiem, līdz tie pilnībā izšķīst, un vēl 3 mēnešus, lai novērstu akmeņu veidošanās atkārtošanos;
- cistiskā fibroze: 20-30 mg / kg dienā, terapijas ilgums - no 6 mēnešiem līdz vairākiem gadiem;
- žultsceļu refluksa gastrīts un refluksa ezofagīts: 300 mg vienu reizi dienā, pirms gulētiešanas, ārstēšanas ilgums ir no 10 dienām līdz 6 mēnešiem. Kurss tiek pagarināts līdz 2 gadiem, ja nepieciešams;
- holelitiāzes atkārtošanās novēršana pacientiem pēc holecistektomijas: 300 mg 2 reizes dienā vairākus mēnešus.
Bērniem Choludexan tiek nozīmēts dienas devā 10–20 mg / kg.
Blakus efekti
Terapijas laikā ar ursodeoksiholskābi var rasties šādas blakusparādības: caureja (parasti atkarīga no devas), aizcietējums, slikta dūša, vemšana, muguras sāpes, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - alopēcija, iepriekš esošās psoriāzes saasināšanās, žultsakmeņu pārkaļķošanās; ar individuālu zāļu nepanesību - alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumi nav zināmi.
Speciālas instrukcijas
Žultsakmeņu izšķīdināšanai var lietot Choludexan, ja ir izpildīti šādi nosacījumi:
- akmeņiem jābūt holesterīnam (rentgenstaru negatīvs);
- akmeņu izmēram jābūt ne vairāk kā 15–20 mm;
- akmeņu piepildījums žultspūslī nedrīkst būt lielāks par pusi;
- žultspūslim jābūt funkcionālam;
- ir jāsaglabā kopējā žults un cistisko kanālu caurlaidība.
Pēc tam, kad akmeņi vēl pilnībā izšķīst vēl 3 mēnešus, ieteicams turpināt zāļu lietošanu, lai novērstu recidīvu un izšķīdinātu pārāk mazu akmeņu paliekas, lai tos varētu atklāt.
Ilgstoši lietojot Choludexan, jāveic bioķīmiskais asins tests, lai noteiktu aknu transamināžu aktivitāti: pirmie 3 ārstēšanas mēneši - ik pēc 4 nedēļām, pēc tam - 1 reizi 3 mēnešos.
Terapijas efektivitāte tiek kontrolēta ik pēc 6 mēnešiem, izmantojot žults ceļu rentgena un ultraskaņas izmeklējumus.
Ja pēc 6 mēnešiem pat daļēja akmeņu izšķīšana nav notikusi, visticamāk, turpmākā ārstēšana būs neefektīva.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Saskaņā ar instrukcijām Choludexan negatīvi neietekmē reakciju ātrumu un koncentrāciju.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Choludexan var lietot tikai izņēmuma gadījumos, ja paredzētie terapijas ieguvumi mātei pārsniedz iespējamo risku auglim, jo nav veikti stingri kontrolēti atbilstoši pētījumi par UDCA lietošanu grūtniecības laikā cilvēkiem.
Nav datu par UDCA izdalīšanos mātes pienā, tāpēc jāapsver ieteicams pārtraukt zīdīšanu terapijas laikā.
Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā ieteicams izmantot uzticamas nehormonālas kontracepcijas metodes.
Bērnības lietošana
- bērni līdz 3 gadu vecumam: zāļu lietošana ir kontrindicēta;
- bērni 3-4 gadi: ārstēšana jāveic piesardzīgi.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smaga nieru mazspēja ir kontrindikācija Choludexan iecelšanai.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smaga aknu mazspēja ir kontrindikācija Choludexan iecelšanai.
Zāļu mijiedarbība
Holudexan pastiprina perorālo hipoglikēmisko zāļu iedarbību.
UDCA absorbciju samazina ar antacīdiem alumīniju saturošiem līdzekļiem un jonu apmaiņas sveķiem (piemēram, holestiramīns).
Progestīni, estrogēni, lipīdu līmeni pazeminošie medikamenti (īpaši klofibrāts) un neomicīns veicina žults piesātinājuma palielināšanos ar holesterīnu, kā rezultātā tie var mazināt ursodeoksiholskābes ietekmi uz spēju izšķīdināt holesterīna žults akmeņus.
Analogi
Holudexan analogi ir: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholic acid, Ursomik, Livodexa, Exhol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurochol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt ne ilgāk kā 3 gadus bērniem nepieejamā vietā 15-25 ° C temperatūrā.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Choludexan
Atsauksmes par Choludexan no pacientiem, kuri to lietoja atbilstoši indikācijām, galvenokārt ir pozitīvi: zāles ir efektīvas žultsceļu diskinēzijas, gastrīta, aknu slimību, holelitiāzes gadījumā un praktiski neizraisa blakusparādības.
Zāļu trūkumi ietver tās salīdzinoši augsto cenu un nepieciešamību lietot ilgu laiku.
Choludexan cena aptiekās
Choludexan cena ir 560-600 rubļi par 20 kapsulu iepakojumu.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
