Felodipīns
Felodipīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Felodipīns
ATX kods: C08CA02
Aktīvā sastāvdaļa: felodipīns (felodipīns)
Ražotājs: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. SIA PR China (Ķīna), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taivāna), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Indija), Kanonpharma ražošanas CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018
Cenas aptiekās: no 217 rubļiem.
Pērciet
Felodipīns ir dihidropiridīna zāles, selektīvs lēnu kalcija kanālu bloķētājs, antihipertensīvs un antiangināls efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu Felodipine zāļu forma - ilgstošas darbības tabletes, apvalkotas: apaļas, abpusēji izliektas, balta serde un apvalks no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai izceļas šķērsgriezumā (10, 15 vai 30 gab. Šūnu kontūru iepakojumos, kas izgatavoti no polivinilhlorīda plēves (PVC) un iespiesta lakota alumīnija folija; kartona kastē 1, 2, 3, 6 iepakojumi pa 10 gab. vai 1, 2, 4 iepakojumi pa 15 gab. vai 1, 2 iepakojumi pa 30 gab.
Sastāvs 1 ilgstošas darbības tabletei, apvalkota:
- aktīvā viela: Felodipīns - 2,5; 5 vai 10 mg;
- papildu sastāvdaļas: hidroksipropilmetilceluloze Benecel MP 824 (hipromeloze), kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, aerosils (koloidālais silīcija dioksīds), piena cukurs (laktoze), nātrija algināts (Kelton HVCR), magnija stearāts, povidons (Kollidon 30);
- plēves apvalks: Selecoat AQ-01812 [hidroksipropilmetilceluloze (hipromeloze), makrogols (polietilēnglikols 400 un polietilēnglikols 6000), hinolīna dzeltenā krāsviela, dzeltenais dzelzs oksīda krāsviela, titāna dioksīds].
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāles aktīvā sastāvdaļa - felodipīns, ir lēns kalcija kanālu bloķētājs (BMCC), tai ir hipotensīva un antiangināla efektivitāte. Samazinot perifēro asinsvadu pretestību, tas palīdz samazināt asinsspiedienu (BP); piemīt no devas atkarīgs anti-išēmisks efekts; samazina sirds muskuļa nekrotiskās zonas lielumu, kas izveidojies miokarda infarkta rezultātā, un aizsargā pret komplikācijām asinsrites atjaunošanas laikā (reperfūzija). Felodipīnam praktiski nav negatīvas inotropiskas iedarbības, tas minimāli ietekmē PSS (sirds vadīšanas sistēmu).
Farmakokinētika
Zāļu farmakokinētiskie parametri:
- absorbcija un izplatīšana: īpašs plēves pārklājums palēnina felodipīna izdalīšanos no tabletēm, kas palīdz pagarināt tā absorbcijas fāzi un nodrošina vienmērīgu zāļu izplatīšanos asins plazmā 24 stundas. Felodipīns gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (kuņģa-zarnu traktā), tā biopieejamība terapeitiskajā intervālā nav atkarīga no devas un ir ~ 15%; līdz 99% vielas saistās ar asins olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu;
- vielmaiņa un izdalīšanās: felodipīns gandrīz pilnībā tiek metabolizēts aknās, veidojot neaktīvus metabolītus. T 1/2 (pussabrukšanas periods) - 25 stundas. Līdz 70% no devas, kas uzņemta metabolītu veidā, tiek izvadīta ar urīnu, pārējā daļa ar izkārnījumiem. Nemainīts, mazāk nekā 0,5% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu. Ilgstoša zāļu lietošana neizraisa tā kumulāciju.
Gados vecākiem pacientiem un ar traucētu aknu darbību felodipīna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā veseliem jauniem pacientiem.
Ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta hemodialīze, felodipīna farmakokinētiskie parametri nemainījās.
Felodipīns iekļūst placentā caur hematoplacentāro barjeru un laktācijas laikā izdalās arī ar mātes pienu.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Felodipīnu ieteicams lietot arteriālās hipertensijas un stabilas stenokardijas (tai skaitā Prinzmetal stenokardijas) gadījumā.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga arteriāla hipotensija;
- nestabila stenokardija;
- kardiogēns šoks;
- akūts miokarda infarkts un periods 1 mēneša laikā pēc miokarda infarkta;
- klīniski nozīmīga aortas stenoze;
- hroniska sirds mazspēja (CHF) dekompensācijas stadijā;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret dihidropiridīnu sērijas atvasinājumiem, ieskaitot felodipīnu, kā arī pret citām zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas, kurās zāles jālieto piesardzīgi: nieru / aknu mazspēja, asinsspiediena labilitāte, aortas stenoze, sirds mazspēja miokarda infarkta dēļ.
Norādījumi par felodipīna lietošanu: metode un devas
Felodipīna ilgstošās darbības tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai, tās nevar sakost, sasmalcināt vai sadalīt. Zāles ieteicams lietot no rīta, pirms ēšanas vai pēc vieglām brokastīm.
Ieteicamā deva atbilstoši indikācijām (lietojot vienu reizi dienā):
- arteriālā hipertensija (pieaugušiem pacientiem, ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus): sāciet ārstēšanu ar 5 mg devu, ja nepieciešams, to var palielināt; standarta uzturošā deva ir 5-10 mg. Lai titrētu individuālu devu, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams sākt ārstēšanu ar tabletēm, kuru deva ir 2,5 mg;
- stabila stenokardija (pieaugušiem pacientiem): sāciet ārstēšanu ar 5 mg devu, ja nepieciešams, to var palielināt līdz 10 mg; maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Devu katrā gadījumā nosaka individuāli.
Zāles var lietot kombinācijā ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem, β-blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem. Jāpatur prātā, ka, lietojot Felodipine kā kombinētas terapijas sastāvdaļu, tā hipotensīvā iedarbība parasti tiek pastiprināta, un tāpēc ir jāuzmanās no arteriālās hipotensijas attīstības.
Smagu aknu funkcijas pārkāpumu gadījumā ir nepieciešams samazināt zāļu terapeitisko devu.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāļu farmakokinētika būtiski nemainās.
Blakus efekti
Tāpat kā citu BMCC lietošana, arī Felodipīns var izraisīt reiboni, galvassāpes, sejas pietvīkumu, sirdsklauves un paaugstinātu nogurumu. Šīs blakusparādības visbiežāk izpaužas terapijas sākumā vai palielinot devu, un tās ir atgriezeniskas. Perifēra tūska, kas rodas pirmsapilāru vazodilatācijas dēļ, ir atkarīga arī no devas. Ar smaganu slimību vai periodontītu var rasties viegls smaganu pietūkums, ko var novērst ar rūpīgu mutes higiēnu.
Blakusparādību biežums pēc sistēmiskām orgānu klasēm atkarībā no reģistrēto epizožu skaita (izmantotā skala: ≥ 0,01 - bieži; 0,001-0,01 - retāk; 0,0001-0,00001 - reti; 0,00001 - ārkārtīgi reti):
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - sejas pietvīkums, ko papildina hiperēmija, potīšu pietūkums; retāk - sirdsklauves, tahikardija; reti - ģībonis; ārkārtīgi reti - kopā ar stenokardijas pasliktināšanos un refleksu tahikardiju, izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, ekstrasistolu, leikocitoklastisko vaskulītu;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes; retāk - reibonis, parestēzija;
- gremošanas sistēma: retāk - slikta dūša, sāpes vēdera rajonā; reti - vemšana, smaganu un mēles gļotādas hiperplāzija, gingivīts; ārkārtīgi reti - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- muskuļu un skeleta sistēma: reti - mialģija, artralģija;
- paaugstinātas jutības reakcijas: retāk - izsitumi uz ādas, nieze; reti - nātrene; ārkārtīgi reti - lūpu vai mēles angioneirotiskā tūska, fotosensitivitātes reakcija;
- urīnceļu sistēma: ārkārtīgi reti - bieža urinēšana;
- citas reakcijas: retāk - nogurums; reti impotence un / vai seksuāla disfunkcija; ārkārtīgi reti - hiperglikēmija, drudzis;
- āda: reti - nātrene, ādas nieze; atsevišķas epizodes - fotosensitivitātes reakcijas.
Ārstēšanas laikā novērotās blakusparādības, kuru cēloņsakarība ar Felodipīna uzņemšanu nav pierādīta: sejas tūska, sāpes krūtīs, pazemināts asinsspiediens, gripai līdzīgs sindroms, gripa, sinkope, miokarda infarkts, aritmija, stenokardija, ekstrasistole, sausa mute, caureja, meteorisms, anēmija, ginekomastija, artralģija, muguras sāpes, sāpes augšējās un apakšējās ekstremitātēs, mialģija, bezmiegs, nervozitāte, depresija, trauksme, miegainība, aizkaitināmība, elpas trūkums, faringīts, bronhīts, sinusīts, deguna asiņošana, sasitumi, eritēma, leikocitoklastisks, redzes traucējumi, dizūrija, poliūrija.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi ir izteikti pazemināts asinsspiediens un bradikardija.
Izteikta asinsspiediena pazemināšanās gadījumā pacients jāieliek horizontālā stāvoklī, un kājas jāpaceļ.
Attīstoties bradikardijai, intravenozi ievada 0,5–1,0 mg atropīna. Ja stāvoklis nestabilizējas, plazmas tilpuma palielināšanai nepieciešama dekstrozes (glikozes) šķīduma, dekstrāna vai nātrija hlorīda infūzija. Ja iepriekšminētajiem pasākumiem nav vēlamā efekta, terapiju veic ar simptomātiskām zālēm, kurām ir dominējoša ietekme uz α-adrenerģiskajiem receptoriem.
Speciālas instrukcijas
Tāpat kā citi vazodilatatori, arī predisponētiem pacientiem felodipīns retos gadījumos spēj izraisīt klīniski nozīmīgu arteriālu hipotensiju, tālāk attīstot miokarda išēmiju. Līdz šim nav datu par Felodipīna lietošanas iespējamību miokarda infarkta sekundārajā profilaksē.
Felodipīns neietekmē lipīdu profilu un glikozes koncentrāciju asinīs.
Zāles ir labi panesamas un ļoti efektīvas, ārstējot pacientus neatkarīgi no dzimuma un vecuma, kā arī šādām blakus slimībām: bronhiālā astma un citas plaušu patoloģijas, Reino sindroms, nieru darbības traucējumi, podagra, cukura diabēts, hiperlipidēmija, periods pēc plaušu transplantācijas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ar šādu blakusparādību izpausmi, piemēram, reiboni un vājumu, pacientiem uz laiku jāatsakās no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un palielināts reakcijas ātrums, tostarp no automašīnas vadīšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Felodipīns ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē zāļu lietošana bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir kontrindicēta, jo trūkst ticamu datu par terapijas efektivitāti un drošību šīs vecuma grupas pacientiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Terapijas laikā ar felodipīnu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jābūt piesardzīgiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Terapijas laikā ar felodipīnu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jābūt piesardzīgiem.
Zāļu mijiedarbība
- digoksīns: felodipīns palielina tā koncentrāciju plazmā, devas pielāgošana nav nepieciešama;
- eritromicīns, cimetidīns, ketokonazols, itrakonazols un citi citohroma P450 inhibitori: inhibē felodipīna metabolismu aknās, tādējādi palielinot tā koncentrāciju asins plazmā;
- fenitoīns, karbamazepīns, rifampicīns, barbiturāti utt. Mikrosomu enzīmu induktori: samazina felodipīna koncentrāciju plazmā;
- NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi): nesamazina felodipīna hipotensīvo iedarbību;
- varfarīns un citas zāles, kuru brīvā frakcija saistās ar olbaltumvielām: felodipīns neietekmē to saistīšanos ar olbaltumvielām;
- greipfrūtu sula: nedrīkst lietot vienlaikus ar felodipīnu;
- verapamils, β-blokatori, tricikliskie antidepresanti, diurētiskie līdzekļi: palielina felodipīna hipotensīvo iedarbību;
- cimetidīns, eritromicīns, ketokonazols, itrakonazols, HIV proteāzes inhibitori, greipfrūtu sula un citi citohroma P450 inhibitori: palēnina zāļu metabolismu aknās, palielinot tā koncentrāciju plazmā (itrakonazols: 8 reizes palielina felodipīna AUC, Cmaxrom - 6 reizes; AUC un Cmax - 2,5 reizes; greipfrūtu sula - attiecīgi 2 reizes);
- karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls, asinszāles tinktūra, rifampicīns un citi mikrosomu oksidācijas induktori: samazina felodipīna veiktspēju, AUC - par 93% un Cmax - par 82%;
- takrolims: tā koncentrācija asins plazmā palielinās, ieteicams kontrolēt indikatoru un, ja nepieciešams, pielāgot devu;
- ciklosporīns: palielina felodipīna Cmax par 150% un AUC par 60%, felodipīns minimāli ietekmē ciklosporīna farmakokinētiskos parametrus;
- cimetidīns: palielina felodipīna Cmax un AUC par 55%.
Analogi
Felodipīna analogi ir Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C sausā un tumšā vietā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Felodipine
Gadījumos, kad zāles ir piemērotas galvenajam terapeitiskajam efektam un neizraisa spēcīgas blakusparādības, atsauksmes par Felodipīnu ir ārkārtīgi labvēlīgas. Pacienti, kuriem zāles nav piemērotas nekādiem rādītājiem, izvairās no tā lietošanas.
Ārsti iesaka ļoti uzmanīgi un tīri individuāli pievērsties antihipertensīvo zāļu izvēlei, ņemot vērā anamnēzes datus, slimības smagumu un ķermeņa personiskās īpašības.
Felodipīna cena aptiekās
Paredzētā cena Felodipine tabletēm 10 mg uz 30 gab. iepakojumā - 237 rubļi.
Felodipīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Felodipine 2,5 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 30 gab. 217 r Pērciet |
|
Felodipine 5 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 30 gab. 267 r Pērciet |
|
Felodipine 10 mg apvalkotās tabletes ar ilgstošas darbības 30 gab. 448 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
