Metildopa - Instrukcijas, Lietošana Grūtniecības Laikā, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Metildopa

Metildopa: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Methyldopa

ATX kods: C02AB01

Aktīvā sastāvdaļa: metildopa (metildopa)

Ražotājs: LLC "Zāļu tehnoloģija" (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts

Metildopa ir centrālas iedarbības antihipertensīvs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ir pieejamas tablešu formā: apaļa, abpusēji izliekta, no baltas līdz pelēcīgi baltai krāsai, ir atļauts marmorēt [50 gab. polimēra (polietilēna vai polipropilēna) kārbās vai pudelēs, kartona kārbas 1 kārbā vai pudelē un Metildopa lietošanas instrukcijas].

1 tablete satur:

• aktīvā viela: metildopa sesquihydrate - 282 mg, kas ir ekvivalents 250 mg metildopa;
• palīgkomponenti: kukurūzas ciete, povidons K, kopovidons, stearīnskābe, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds (Aerosil), talks.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Metildopa ir centrālas iedarbības antihipertensīvs līdzeklis, kura terapeitiskais efekts ir saistīts ar alfa-metilnorepinefrīna - metabolīta, kas veidojas aktīvās vielas biotransformācijas rezultātā, īpašībām.

Alfa-metilnorepinefrīna antihipertensīvā iedarbība tiek realizēta, izmantojot šādus mehānismus:

• simpātiskā tonusa samazināšanās centrālo inhibējošo presinaptisko alfa-2 receptoru stimulēšanas rezultātā;
• endogēna dopamīna (kā viltus neirotransmitera) aizstāšana pie dopamīnerģiskiem nervu galiem;
• asins plazmas renīna aktivitātes samazināšanās, perifēro asinsvadu rezistences samazināšanās, fermenta dihidroksifenilalanīna (DOPA) dekarboksilāzes nomākšana;
• DOPA-dekarboksilāzes inhibīcija, izraisot dopamīna, norepinefrīna un serotonīna sintēzes samazināšanos, kā arī adrenalīna un norepinefrīna koncentrācijas līmeni audos.

Metildopai nav tiešas ietekmes uz sirds darbību. Zāļu lietošana neizraisa refleksu tahikardiju, samazinātu sirdsdarbību, samazinātu glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFR), nieru asins plūsmu vai filtrācijas frakciju. Dažiem pacientiem terapijas laikā ar zālēm ir iespējama sirdsdarbības ātruma (sirdsdarbības) samazināšanās.

Pēc zāļu lietošanas iekšpusē asinsspiediens (BP) samazinās guļus un stāvus stāvoklī, maksimālais efekts rodas pēc 4-6 stundām un ilgst 12-24 stundas. Maksimālais hipotensīvais efekts attīstās pēc regulāras metildopas lietošanas 2-3 dienas.

Ortostatiska hipotensija ir reti sastopama.

Pēc metildopas lietošanas pārtraukšanas asinsspiediena līmenis 1-2 dienu laikā atgriežas sākotnējā vērtībā.

Farmakokinētika

Iekšķīgi lietojot, metildopas absorbciju raksturo individuāla mainība. Biopieejamība vidēji ir 25%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 stundu laikā.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 20%. Viela šķērso placentas barjeru, iekļūst mātes pienā.

Metildopa tiek intensīvi metabolizēta, galvenokārt aknās, no centrālajiem adrenerģiskajiem neironiem veidojoties aktīvam metabolītam - alfa-metilnorepinefrīnam.

Tas izdalās nemainītā veidā caur nierēm apmēram 70% no uzņemtās devas, pārējais - caur zarnām. Pusperiods (T _1/2) pacientiem ar normālu nieru darbību ir 1,7 stundas, pilnīga metildopas izvadīšana no organisma notiek 36 stundu laikā.

Veicot hemodialīzi 6 stundas, no cirkulējošajām asinīm tiek izņemti līdz 60% absorbētās devas, 39 stundas - ar peritoneālo dialīzi - līdz 39%.

Pacientiem ar nieru mazspēju metildopas eliminācijas ātrums samazinās atkarībā no nieru disfunkcijas pakāpes. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā T _1/2 palielinās 10 reizes.

Lietošanas indikācijas

Metildopas lietošana ir indicēta arteriālās hipertensijas ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• aknu slimība, vienlaikus lietojot metildopu vēsturē;
• aknu ciroze;
• akūts hepatīts;
• aknu porfīrija;
• akūts miokarda infarkts;
• depresija;
• hemolītiskā anēmija;
• feohromocitoma;
• vienlaicīga terapija ar MAO (monoamīnoksidāzes) inhibitoriem;
• vecums līdz trim gadiem;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Piesardzīgi, metildopa jānosaka grūtniecības un zīdīšanas laikā, vecumā, pacientiem ar aknu porfīriju tuvākajā ģimenē, ar nieru mazspēju, diencefālijas sindromu, kā arī bērniem, kas vecāki par trīs gadiem.

Metildopa, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Metildopa tabletes lieto iekšķīgi pirms vai pēc ēšanas.

Ārsts katrā gadījumā individuāli izvēlas devu.

Ieteicamās devas pieaugušajiem:

• sākotnējā deva: pirmajās divās dienās - 250 mg (1 gab.) 2-3 reizes dienā. Tad atkarībā no asinsspiediena pazemināšanās pakāpes tiek veikta pakāpeniska (ar 2 dienu intervālu) dienas devas korekcija, palielinot vai samazinot devu par 250 mg. Lai samazinātu zāļu nomierinošās iedarbības smagumu, ieteicams vispirms palielināt vakara devu;
• uzturošā dienas deva: var svārstīties no 500 mg līdz 2000 mg, sadalot 2-4 devās. Ja nav pietiekama terapeitiskā efekta, ieteicams izrakstīt metildopas kombināciju ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem vai citiem antihipertensīviem līdzekļiem;
• maksimālā dienas deva: ne vairāk kā 3000 mg.

Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas parādība nav novērojama, pēc 2 dienām asinsspiediens atgriežas sākotnējās vērtībās.

Pēc 30–90 ārstēšanas dienām var attīstīties tolerance pret metildopu; lai atjaunotu efektīvu asinsspiediena kontroli, terapijas režīmā varat palielināt devu vai pievienot diurētisku līdzekli.

Gados vecākiem pacientiem ar metildopu bieži rodas ģībonis. Šajā sakarā šādiem pacientiem sākotnējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 250 mg, kas parasti tiek sadalīta 2 devās. Ja nepieciešams, devu palielina ar 2 dienu intervālu, maksimālā dienas deva ir ne vairāk kā 2000 mg.

Nieru darbības traucējumu gadījumā nepieciešama devas korekcija, ņemot vērā kreatinīna klīrensu (CC).

Intervāls starp zāļu devām pacientiem ar dažādu pakāpes nieru mazspēju:

• gaisma (CC 60–89 ml / min) - 8 stundas;
• mērens (CC 30–59 ml / min) - 8–12 stundas;
• smaga (CC mazāk nekā 30 ml / min) - 12-24 stundas.

Ir svarīgi ņemt vērā, ka hemodialīzes laikā metildopa tiek noņemta, tāpēc pēc katras procedūras pacientam jālieto papildus 250 mg zāļu.

Ieteicamā deva bērniem pēc trīs gadu vecuma:

• sākotnējā dienas deva: nosaka ar ātrumu 10 mg uz 1 kg bērna ķermeņa svara, sadalot 2-4 devās. Lai sasniegtu pietiekamu klīnisko efektu, dienas devu var palielināt ar 2 dienu starplaiku;
• maksimālā dienas deva nav lielāka par 3000 mg.

Blakus efekti

• no nervu sistēmas: ļoti reti - parkinsonisms; atsevišķi gadījumi - galvassāpes, pārejoša sedācija, paaugstināts nogurums, vispārējs nespēks, reibonis, parestēzija, Bella paralīze (sejas nerva perifēra paralīze), piespiedu horeoētiskā motora aktivitāte, smadzeņu asinsrites traucējumu simptomi, samazināta inteliģence;
• invazīvi bojājumi un infekcijas: atsevišķi gadījumi - siekalu dziedzeru iekaisums;
• no imūnsistēmas: atsevišķi gadījumi - zāļu drudzis, vaskulīts, vilkēdes sindroms;
• no limfātiskās sistēmas un asinīm: reti - leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, granulocitopēnija, hemolītiskā anēmija; atsevišķi gadījumi - eozinofīlija, kaulu smadzeņu nomākšana;
• no endokrīnās sistēmas: atsevišķi gadījumi - hiperprolaktinēmija;
• psihiski traucējumi: ļoti reti - murgi, viegla psihoze, depresija un citi garīgi traucējumi, samazināts libido;
• no trauku sāniem: ortostatiska hipotensija, ilgstoša miega sinusa paaugstināta jutība;
• no sirds: ļoti reti - miokardīts, perikardīts, stenokardijas progresēšana; atsevišķi gadījumi - sinusa bradikardija, sastrēguma sirds mazspēja;
• no kuņģa-zarnu trakta: ļoti reti - pankreatīts; atsevišķi gadījumi - mutes gļotādas sausums, mēles sāpes, mēles krāsošana tumšā krāsā, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja, meteorisms, vēdera uzpūšanās, kolīts;
• no aknu un žultsceļu sistēmas: atsevišķi gadījumi - holestāze, dzelte, hepatīts, nekrotizējošs hepatīts;
• no elpošanas sistēmas: atsevišķi gadījumi - aizlikts deguns;
• no ādas un zemādas audiem: atsevišķi gadījumi - izsitumi uz ādas (līdzīgi ķērpjiem), ekzēma, toksiska epidermas nekrolīze;
• no dzimumorgāniem un piena dziedzeriem: atsevišķi gadījumi - ejakulācijas, impotences, amenorejas, ginekomastijas, galaktorejas pārkāpumi;
• no balsta un kustību aparāta: dažos gadījumos - vieglas locītavu sāpes (ieskaitot pietūkumu), mialģija;
• laboratorijas parametri: ļoti reti - pozitīvs Kumbsa tests; atsevišķi gadījumi - aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, urīnvielas koncentrācijas līmenis asinīs, pozitīvi reimatoīdā faktora, antinukleāro antivielu, LE-šūnu testa rezultāti;
• vispārēji traucējumi: atsevišķi gadījumi - perifēra tūska, svara pieaugums.

Pārdozēšana

Simptomi: reibonis, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, vājums, miegainība, smaga bradikardija, letarģija, trīce, slikta dūša, vemšana, caureja, zarnu atonija, aizcietējums, meteorisms.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā nepieciešama tūlītēja kuņģa skalošana, vemšanas stimulēšana, simptomātiskas terapijas izrakstīšana un pasākumi ķermeņa vitālo funkciju atbalstam. Lai paātrinātu nieru izdalīšanos, tiek nozīmēta infūzijas terapija. Pacientam tiek nodrošināta cirkulējošā asins tilpuma un elektrolītu līdzsvara, sirdsdarbības ātruma, sirds izejas, zarnu, nieru un smadzeņu darbības kontrole. Ja nepieciešams, ir norādīta adrenalīna vai citu simpatomimētisku līdzekļu lietošana. Lai noņemtu metildopu, hemodialīze ir efektīva.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšana ar zālēm jāpievieno regulārai perifēro asiņu attēla un aknu funkcijas stāvokļa kontrolei, ņemot vērā paaugstinātu hemolītiskās anēmijas, smagu aknu bojājumu un pozitīvu Kumbsa testa rezultātu risku, lietojot metildopu.

Pozitīvu reakciju klātbūtne vai parādīšanās Kumbsa testa laikā nav kontrindikācija metildopas lietošanai, taču ir jānosaka tās klīniskās nozīmības pakāpe un jāpārbauda pacientam hemolītiskā anēmija. Pozitīvs netiešs Kumbsa tests var ietekmēt asins savstarpējo savietojamību, tādēļ, plānojot asins pārliešanu terapijas laikā ar metildopu, jāveic tiešie un netiešie Kumbsa testi.

Izrakstot zāles, ir jāveic virkne laboratorisko testu, lai noteiktu asins šūnu, hemoglobīna, hematokrīta skaitu un turpinātu to uzraudzību terapijas laikā.

Terapijas sākumā un palielinot zāļu devu, var rasties īslaicīgs paaugstināts nogurums, vispārējs nespēks, sedācija vai galvassāpes.

Neizskaidrojama drudža rašanās ir pamats pētījumam, lai noteiktu aknu transamināžu un leikocītu formulas aktivitāti. Ja mainās aknu transamināžu aktivitāte vai rodas aknu mazspējas simptomi, metildopa lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Turklāt drudzis var būt saistīts ar paaugstinātas jutības reakciju, kuras dēļ zāles jāpārtrauc. Šiem pacientiem turpmāk nedrīkst nozīmēt metildopu.

Ja rodas perifēra tūska vai svara pieaugums, tiek nozīmēti diurētiskie līdzekļi. Ja tūska pasliktinās, parādās sirds mazspējas pazīmes vai tiek konstatēta hemolītiskā anēmija, metildopa jāpārtrauc.

Ir svarīgi ņemt vērā, ka dialīzes laikā metildopa tiek izvadīta, tāpēc pēc procedūras beigām ir iespējams paaugstināt asinsspiedienu.

Arteriālās hipotensijas mazināšanai, kas radusies uz vispārējās anestēzijas fona, var izmantot vazokonstriktoru ieviešanu. Lietojot metildopu, tiek saglabāta adrenerģisko receptoru jutība.

Ja pacientiem ar smadzeņu aterosklerozi attīstās piespiedu horeoatetoīdu kustības, zāles jāpārtrauc.

Urīna tumšumam (krāsas maiņai) ārstēšanas laikā ar metildopu nav klīniskas nozīmes.

Vienlaicīga alkoholisko dzērienu lietošana ir kontrindicēta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Izrakstot zāles, ārstam jābrīdina pacients, ka kursa sākumā ir jāatsakās no jebkādu potenciāli bīstamu darbību veikšanas, ieskaitot braukšanu un darbu ar sarežģītiem mehānismiem. Pēc uzturošās devas noteikšanas šīs robežas tiek noteiktas katram pacientam atsevišķi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sievietēm, kuras grūtniecības laikā lieto metildopu hipertensijas ārstēšanai, nepieciešama padziļināta medicīniskā uzraudzība.

Klīnisko pētījumu rezultāti norāda, ka zāļu lietošanas laikā II-III grūtniecības trimestrī nav aktīvās vielas kaitīgas ietekmes uz augli vai jaundzimušo.

Pārbaudot bērnus, kurus dzimušas mātes, kuras turpināja lietot metildopu pēc 26. grūtniecības nedēļas, antihipertensīvo zāļu negatīvā ietekme netika atrasta. Tika konstatēts, ka grūtniecēm ar arteriālu hipertensiju, kuras trešajā trimestrī nelietoja metildopu, augļa stāvoklis bija sliktāks nekā sievietēm, kuras lietoja šo narkotiku.

Ārsts pieņem lēmumu par zāļu parakstīšanu zīdīšanas laikā, rūpīgi apsverot un salīdzinot visus terapijas riskus un ieguvumus.

Bērnības lietošana

Methyldopa iecelšana bērniem līdz trīs gadu vecumam ir kontrindicēta.

Zāles lieto piesardzīgi bērniem, kas vecāki par trim gadiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.

Metildopa devu shēmas korekcija ir nepieciešama saskaņā ar pacienta QC.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ir kontrindicēts izrakstīt metildopu pacientiem ar aknu slimībām, vienlaikus lietojot metildopu vēsturē, aknu cirozi, akūtu hepatītu, aknu porfīriju.

Ar īpašu piesardzību zāles jālieto tiem pacientiem, kuru anamnēzē ir norāde uz aknu porfīrijas klātbūtni tuvākajos radiniekos.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Metildopa piesardzīgi jālieto gados vecākiem pacientiem, jo bieži rodas ģībonis. Lai novērstu ģīboni, ir stingri jāievēro šai pacientu kategorijai ieteicamais devu režīms.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietot metildopu ar MAO inhibitoriem ir aizliegts.

Īpaša piesardzība nepieciešama vienlaikus lietojot metildopu ar šādām vielām / preparātiem:

• simpatomimētiskie līdzekļi, fenotiazīna atvasinājumi, tricikliskie antidepresanti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, estrogēnu medikamenti, kā arī perorālie dzelzs preparāti un multivitamīnu kompleksi / uztura bagātinātāji, kas satur dzelzi: vienlaicīga terapija ar vienu no šīm zālēm var izraisīt metildopas hipotensīvās iedarbības samazināšanos zāļu biopieejamības samazināšanās dēļ;
• beta blokatori, diurētiskie līdzekļi, kalcija kanālu blokatori, citi antihipertensīvie līdzekļi, zāles vispārējai anestēzijai, muskuļu relaksanti (tizanidīns, baklofēns), levodopa + karbidopa, trankvilizatori (anksiolītiskie līdzekļi), barbiturāti, alprostadils, linezolīds, etanols: uzlabo terapeitisko efektu metildopa; levodopa + karbidopa veicina ortostatiskas hipotensijas attīstību; ķirurģiskas iejaukšanās laikā pacientiem, kuri lieto metildopu, ir jāsamazina vispārējo anestēzijas līdzekļu deva;
• bromokriptīns: bromokriptīna farmakoloģiskā efekta izmaiņas var izjaukt prolaktīna koncentrāciju;
• litija preparāti: palielinās litija paaugstinātas toksicitātes risks;
• levodopa: levodopas preparāti samazina antiparkinsonisma efektu, pastiprinās to nevēlamā ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS);
• verapamils: mijiedarbības ar verapamilu rezultātā palielinās bradikardija;
• beta2-adrenomimetikas līdzekļi: uz salbutamola infūzijas fona attīstās smaga arteriāla hipotensija;
• zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu: veicina depresijas palielināšanos;
• antikoagulanti: palielinās antikoagulantu iedarbība, palielinās asiņošanas risks;
• haloperidols: veicina kognitīvo funkciju traucējumus, ko papildina dezorientācija, apjukums;
• tolkapons, entakapons: kombinācijā ar norādītajiem katehol-O-metiltransferāzes inhibitoriem ir iespējamas būtiskas asinsspiediena izmaiņas, sirdsdarbības ātruma palielināšanās, sirds ritma pārkāpumi, tādēļ nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa kontrole.

Metildopas lietošanas laikā ārstam jāņem vērā, ka tas izkropļo laboratorisko pārbaužu rezultātus, diagnosticējot feohromocitomu, nosakot urīnskābes koncentrāciju asinīs un urīnā ar fosfotungstisko metodi, kreatinīnu asins serumā ar Poppera metodi, ACT līmeni (aspartāta aminotransferāzes) asins serumā ar kolorimetrisko metodi.

Zāles neietekmē vanilila mandeļskābes koncentrācijas līmeņa indikatoru urīnā.

Analogi

Metildopas analogi ir Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Methyldop

Atsauksmes par metildopu ir ārkārtīgi reti, taču tās visas ir pozitīvas. Pacienti atzīmē zāļu vieglu antihipertensīvo iedarbību un nelielas blakusparādības, kas visbiežāk izpaužas kā neliels reibonis, kas ātri pāriet pats.

Metildopa cena aptiekās

Methyldopa tablešu cena 250 mg, 50 gab. pudelē, 1 pudele kartona kastē, vidēji var būt 136 rubļi.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!