Xenical
Xenical: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Xenical
ATX kods: A08AB01
Aktīvā sastāvdaļa: Orlistats (Orlistats)
Ražotājs: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Šveice
Apraksts un foto atjauninājums: 12.08.2019
Cenas aptiekās: no 919 rubļiem.
Pērciet
Xenical ir kuņģa-zarnu trakta lipāžu inhibitors, līdzeklis aptaukošanās ārstēšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - kapsulas: Nr. 1, želatīna, tirkīza, ar cietu necaurspīdīgu struktūru un melnu uzrakstu: uz XENICAL 120 korpusa, uz ROCHE vāka; kapsulu iekšpusē - gandrīz baltas vai baltas granulas (21 gab. blisteros, kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri).
Xenical aktīvā viela ir orlistats, vienā kapsulā - 120 mg.
Palīgvielas: talks.
Granulu palīgkomponenti: nātrija karboksimetilciete (primogels), mikrokristāliskā celuloze, nātrija laurilsulfāts, povidons K-30.
Kapsulas apvalka sastāvs: indigokarmīns, želatīns, titāna dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Xenical ir specifisks, spēcīgs un atgriezenisks zarnu trakta lipāžu inhibitors ar ilgstošu iedarbību. Tās terapeitiskais efekts tiek veikts tievās zarnas un kuņģa lūmenā, un tas sastāv no kovalentas saites veidošanās ar aizkuņģa dziedzera un kuņģa lipāžu aktīvo serīna vietu. Šajā gadījumā inaktivētais ferments zaudē spēju sadalīt taukus, kas tiek piegādāti ar pārtiku triglicerīdu veidā, monoglicerīdos un absorbētās brīvajās taukskābēs. Tā kā triglicerīdi, kas organismā nav iznīcināti, netiek absorbēti, ķermenim tiek piegādāts mazāk kaloriju, kas noved pie ķermeņa svara samazināšanās. Turklāt Xenical terapeitiskais efekts tiek realizēts bez tā sastāvdaļu iekļūšanas sistēmiskajā cirkulācijā.
Izkārnījumu tauku dati norāda, ka orlistats sāk darboties 24–48 stundas pēc norīšanas. Zāļu atcelšana izraisa tauku koncentrācijas samazināšanos fekālijās līdz līmenim, kas reģistrēts pirms ārstēšanas sākuma pēc 48–72 stundām.
Klīniskie pētījumi par pacientiem, kuri lieto Xenical, pierāda, ka svara samazināšanās viņiem ir ievērojamāka nekā pacientiem, kuriem tiek nozīmēta diētas terapija. Ķermeņa svara samazināšanās tika novērota jau pirmajās 2 nedēļās pēc terapijas sākuma un ilga 6–12 mēnešus pat pacientiem, kuri uz diētas terapiju reaģēja negatīvi. Divu gadu laikā tika reģistrēts statistiski nozīmīgs metabolisma riska faktoru profila uzlabojums, kas saistīts ar aptaukošanos. Turklāt, salīdzinot ar placebo, ievērojami samazinājās ķermeņa tauku daudzums.
Orlistata lietošana novērš ķermeņa masas palielināšanos. Svara pieaugums, kas nepārsniedz 25% no zaudētā svara, tika novērots aptuveni 50% pacientu, bet pārējie saglabāja ķermeņa svaru, ko viņi bija sasnieguši terapijas beigu brīdī (dažreiz tika atklāts pat tā turpmākais samazinājums).
Klīniskie pētījumi, kas ilga no 6 mēnešiem līdz 1 gadam, ir pārliecinoši pierādījuši, ka pacientiem ar paaugstinātu ķermeņa svaru vai aptaukošanos un 2. tipa cukura diabētu, kuri lietoja Xenical, ķermeņa masa samazinās daudz nozīmīgāk nekā pacientiem, kuriem kā ārstēšana tika nozīmēta tikai diētas terapija. … Svara samazināšanās notika galvenokārt ķermeņa tauku samazināšanās dēļ. Pirms pētījuma sākuma pat pacientiem, kuri lietoja hipoglikemizējošas zāles, glikēmijas kontrole nebija pietiekama. Tomēr, ārstējot orlistatu, tika sasniegti klīniski un statistiski nozīmīgi glikēmijas kontroles uzlabojumi. Arī terapijas rezultātā samazinājās insulīna koncentrācija, samazinājās hipoglikēmisko zāļu devas un samazinājās rezistence pret insulīnu.
4 gadu laikā veikto pētījumu rezultāti apstiprina, ka orlistats ievērojami samazina 2. tipa cukura diabēta attīstības risku (par aptuveni 37% salīdzinājumā ar placebo). Slimības iespējamības samazināšanās pakāpe bija vēl nozīmīgāka pacientiem ar sākotnēju glikozes tolerances traucējumu (aptuveni 45%).
Viena gada klīniskais pētījums aptaukošanās pubertātes pacientu grupā skaidri parādīja ķermeņa masas indeksa samazināšanos pusaudžiem, kuri lietoja orlistatu, salīdzinot ar tiem, kuri lietoja tikai placebo. Pacientiem, kuri lietoja Xenical, samazinājās tauku masa, gūžas un vidukļa apkārtmērs un ievērojami samazinājās diastoliskais asinsspiediens, salīdzinot ar placebo grupu.
Farmakokinētika
Pacientiem, kuriem ir gan aptaukošanās, gan normāls ķermeņa svars, sistēmiskā Xenical iedarbība tiek samazināta līdz minimumam. Vienreizēja perorāla zāļu lietošana 360 mg devā neizraisa nemainītu orlistatu plazmā, kas norāda, ka tā koncentrācija nesasniedz 5 ng / ml līmeni.
Orlistata izkliedes tilpumu ir gandrīz neiespējami noteikt sliktas absorbcijas dēļ. In vitro savienojums vairāk nekā 99% ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu un lipoproteīniem). Neliels daudzums orlistata var iekļūt eritrocītu membrānā.
Orlistata vielmaiņa notiek galvenokārt zarnu sienās. Eksperimenti ir parādījuši, ka aptuveni 42% no Xenical minimālās frakcijas, kas tiek pakļauta sistēmiskai absorbcijai, veido divi galvenie metabolīti: M1 (četrbaltais hidrolizētais laktona gredzens) un M3 (M1 ar šķelto N-formilleicīna segmentu).
M1 un M3 molekulas satur atvērtu β-laktona gredzenu; tās arī ļoti nedaudz inhibē lipāzi (attiecīgi 1000 un 2500 reizes vājākas nekā orlistats). Šie metabolīti tiek uzskatīti par farmakoloģiski neaktīviem to zemās inhibējošās aktivitātes un minimālās koncentrācijas plazmā (attiecīgi aptuveni 26 ng / ml un 108 ng / ml) dēļ, ja Xenical lieto mazās devās.
Galvenais eliminācijas ceļš ietver neuzsūcama orlistata izdalīšanos ar izkārnījumiem. Ar izkārnījumiem aptuveni 97% no uzņemtās Xenical devas izdalās, un aptuveni 83% nemainās. Visu vielu, kuru struktūra ir saistīta ar orlistatu, izdalīšanās caur nierēm ir mazāka par 2% no iekšķīgi lietojamās devas. Pilnīgas zāļu izvadīšanas no organisma (ar urīnu un izkārnījumiem) periods ir 3-5 dienas. Xenical aktīvā komponenta izdalīšanās veidu attiecība cilvēkiem ar normālu ķermeņa svaru un pacientiem ar aptaukošanos bija vienāda. Orlistatu un tā metabolītus M1 un M3 var izvadīt arī ar žulti. Viņu koncentrācija plazmā bērnu ārstēšanā neatšķiras no pieaugušajiem pacientiem, lietojot vienādas zāļu devas. Tauku izdalīšanās ar fekālijām dienā ārstēšanas laikā ar Xenical bija 27%, lietojot zāles kopā ar ēdienu, un 7%, lietojot placebo.
Preklīniskie dati un pētījumi ar dzīvniekiem nav identificējuši papildu risku pacientiem attiecībā uz drošības profilu, toksicitāti, toksisko ietekmi uz reproduktivitāti, genotoksicitāti un kancerogenitāti. Arī teratogēnas iedarbības klātbūtne dzīvniekiem nav pierādīta, kas cilvēkiem to padara maz ticamu.
Lietošanas indikācijas
Xenical lietošana ir indicēta kopā ar mēreni zemu kaloriju diētu ilgstošai aptaukošanās vai liekā svara terapijai, tostarp pacientiem ar aptaukošanās riskam līdzīgiem riska faktoriem.
Zāles tiek parakstītas pacientiem ar lieko svaru vai aptaukošanos 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā kombinācijā ar hipoglikemizējošiem līdzekļiem: insulīnu, metformīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai mēreni zemu kaloriju diētu.
Kontrindikācijas
- Holestāze;
- Hroniskas malabsorbcijas sindroms;
- Grūtniecības un zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Zāļu lietošanas drošība un efektivitāte pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem, gados vecākiem pacientiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pētīta.
Norādījumi par Xenical lietošanu: metode un devas
Kapsulas lieto iekšķīgi, ēdienreizes laikā vai tūlīt (1 stundas laikā) pēc ēdienreizes.
Ieteicamā deva: 1 kapsula 3 reizes dienā katras galvenās ēdienreizes laikā.
Ja ēdiens nesatur taukus vai pacients izlaiž brokastis, vakariņas vai pusdienas, tad zāļu dienas deva tiek samazināta par nokavēto ēdienu skaitu.
Pacienta sabalansētai, vidēji zemas kaloritātes diētai jābūt līdz 30% tauku. Dienas kaloriju daudzums, kas sastāv no taukiem, olbaltumvielām un ogļhidrātiem, jāsadala trīs galvenajās devās.
Blakus efekti
Klīniskajos pētījumos par Xenical lietošanu ir novērotas šādas blakusparādības:
- No kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - izteikta vēlme izkārnīties, izdalījumi no taukainas struktūras taisnās zarnas, steatoreja, gāze ar nelielu izdalījumu, biežāka zarnu kustība, vaļīgi izkārnījumi, diskomforts vai sāpes vēderā, meteorisms (biežums palielinās, palielinoties tauku saturam) pārtikā); bieži - vēdera uzpūšanās, mīksta izkārnījumi, fekāliju nesaturēšana, sāpes vai diskomforts taisnās zarnās, zobu un / vai smaganu bojājumi;
- Citi: ļoti bieži - galvassāpes, augšējo elpceļu infekcijas, gripa; bieži - vājums, dismenoreja, trauksme, urīnceļu un apakšējo elpceļu infekcijas, pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu - hipoglikēmijas apstākļi.
Pēcreģistrācijas novērojumos ir aprakstīti iespējamie blakusparādību gadījumi:
- Alerģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi uz ādas, bronhu spazmas, nātrene, anafilakse, angioneirotiskā tūska; ļoti reti bullozie izsitumi;
- Citi: ļoti reti - paaugstināta sārmainās fosfatāzes un transamināžu aktivitāte, hepatīts, taisnās zarnas asiņošana, divertikulīts, pankreatīts, holelitiāze un oksalāta nefropātija (sastopamības biežums nav zināms).
Pārdozēšana
Klīniskie pētījumi, kuros piedalījās personas ar normālu ķermeņa svaru un pacienti ar aptaukošanos, kuri lietoja vienu 800 mg devu vai 15 dienas saņēma Xenical terapiju un saņēma to 400 mg devā 3 reizes dienā, neapstiprināja nozīmīgu nevēlamu notikumu rašanos. Arī pacientiem, kuri 6 mēnešus 3 reizes dienā lietoja 240 mg orlistata 3 reizes dienā, nebija būtisku veselības problēmu.
Tādējādi, pārdozējot Xenical, nevēlamās blakusparādības vai nu nav, vai ir līdzīgas tām, kas reģistrētas, lietojot zāles terapeitiskās devās. Smagas zāļu pārdozēšanas gadījumā ieteicams 24 stundas uzraudzīt pacienta stāvokli. Saskaņā ar pētījumiem ar dzīvniekiem un cilvēkiem visi sistēmiskie efekti, kas saistīti ar orlistata lipāzes inhibējošajām īpašībām, ir ātri atgriezeniski.
Speciālas instrukcijas
Saskaņā ar instrukcijām Xenical, ilgstoši lietojot, ļauj kontrolēt ķermeņa svara samazināšanu un uzturēšanu jaunā līmenī, novēršot papildu mārciņu atkārtotu pieaugumu.
Ieteicamās orlistata devas pārsniegšana neuzlabo tā terapeitisko efektu.
Zāļu klīniskā iedarbība samazina viscerālo tauku daudzumu un uzlabo riska faktoru un patoloģiju profilu, kas saistīts ar aptaukošanos, ieskaitot glikozes tolerances traucējumus, 2. tipa cukura diabētu, hiperinsulinēmiju, hiperholesterinēmiju, arteriālu hipertensiju.
Vienlaicīga zāļu lietošana ar hipoglikemizējošiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, metformīnu, insulīnu) un mēreni hipokaloriskas diētas ievērošana ļauj 2. tipa cukura diabēta pacientiem ar aptaukošanos vai lieko svaru vēl vairāk uzlabot ogļhidrātu metabolisma kompensāciju.
Lielākajai daļai pacientu pēc četru gadu orlistata lietošanas klīniskie pētījumi apstiprina beta-karotīna un vitamīnu A, D, E, K. normālā diapazonā. Lai organismam nodrošinātu pietiekamu barības vielu daudzumu, ir jānorāda multivitamīni.
Mēreni hipokaloriskai diētai jābūt sabalansētai, tajā ir daudz augļu un dārzeņu, kā arī taukos - 30% vai mazāk kaloriju. Ogļhidrātu, tauku un olbaltumvielu dienas deva jāēd trīs galvenajās ēdienreizēs.
Zāļu blakusparādību iespējamība no kuņģa-zarnu trakta palielinās ar taukiem bagāta pārtikas fona.
Xenical lietošana 2. tipa cukura diabēta gadījumā uzlabo ogļhidrātu metabolisma kompensāciju un var izraisīt nepieciešamību samazināt hipoglikēmisko līdzekļu devu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Reproduktīvās toksicitātes pētījumi, kas veikti ar dzīvniekiem, neatklāja Xenical teratogēno un embriotoksisko iedarbību. Tiek pieņemts, ka zāles ir drošas grūtniecēm, tomēr klīniski apstiprinātu datu trūkuma dēļ to lietot šajā periodā nav ieteicams. Nav droši zināms, vai orlistats izdalās mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Zāļu mijiedarbība
Nebija Xenical klīniskas mijiedarbības ar vienlaicīgu amitriptilīna, atorvastatīna, biguanīdu, digoksīna, fibrātu, fluoksetīna, losartāna, fenitoīna, perorālo kontracepcijas līdzekļu, fentermīna, pravastatīna, varfarīna, nifedipīna un kuņģa-zarnu trakta sistēmas lietošanu, lietojot medikamentus ar medikamentiem un nifedipīna nifedipīna atbrīvošanu no medikamentiem un medikamentiem. Tomēr kombinācijā ar perorāliem antikoagulantiem, ieskaitot varfarīnu, ieteicams kontrolēt starptautisko normalizēto attiecību (INR).
Beta karotīna un vitamīnu D, E absorbcija samazinās, tāpēc multivitamīni jālieto pirms gulētiešanas vai 2 stundas pēc zāļu lietošanas.
Kombinācija ar ciklosporīnu var izraisīt tā koncentrācijas samazināšanos asins plazmā, tādēļ, regulāri kombinējot ar orlistatu, regulāri jānosaka ciklosporīna plazmas saturs.
Farmakokinētisko pētījumu rezultātu trūkuma dēļ vienlaicīga akarbozes lietošana ir kontrindicēta.
Uz vienlaicīgas Xenical un pretepilepsijas zāļu lietošanas fona tika reģistrēti pacienta krampju attīstības gadījumi. Tā kā šīs mijiedarbības cēloņsakarība nav pierādīta, ir jāuzrauga konvulsīvā sindroma biežums un / vai smagums šajā pacientu kategorijā.
Analogi
Xenical analogi ir: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā vietā, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Xenical
Saskaņā ar atsauksmēm Xenical pacientiem rada pretrunas. Lielākā daļa no viņiem apgalvo, ka tā izmantošana būs efektīva tikai visaptverošas cīņas gadījumā ar liekā svara problēmu.
Daudzi ārsti uzskata, ka zāles ir labs palīglīdzeklis aptaukošanās ārstēšanā, taču tās jālieto kopā ar diētu ar zemu tauku saturu. Viena mēneša laikā pēc ārstēšanas ar Xenical, pat bez ievērojamas spēka un fiziskas slodzes, jūs varat zaudēt svaru par 1,5-2 kg. Vēl labākus rezultātus sasniedz, apvienojot šādu zāļu terapiju ar sportu.
Atkarībā no organisma individuālajām īpašībām un ārsta receptes ievērošanas pamatīguma 3 mēnešos ir iespējams samazināt ķermeņa svaru par 10-15 kg, bet 6 mēnešos - par 30 kg.
Xenical cena aptiekās
Xenical cena par iepakojumu, kurā ietilpst 21 kapsula, ir 1140-1270 rubļi. Zāļu iepakojumu, kas satur 42 kapsulas, var iegādāties par 2070–2300 rubļiem, un iepakojums ar 84 kapsulām maksā 3800–4200 rubļu.
Xenical: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Xenical 120 mg kapsulas 21 gab. RUB 919 Pērciet |
|
Xenical 120 mg kapsulas 42 gab. 1728 RUB Pērciet |
|
Xenical 120 mg kapsulas 84 gab. RUB 3029 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
