Izosorbīda Mononitrāts - Lietošanas Instrukcijas, Analogi, Cena, Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Izosorbīda mononitrāts

Izosorbīda mononitrāts: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas nosacījumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: izosorbīda mononitrāts

ATX kods: C01DA14

Aktīvā sastāvdaļa: izosorbīda mononitrāts (izosorbīda mononitrāts)

Ražotājs: Vienotais uzņēmums "Minskinterkaps" (Baltkrievijas Republika); CJSC "Biocom" (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 11.11.2019

Cenas aptiekās: no 55 rubļiem.

Pērciet

Izosorbīda mononitrāts ir nitrātu grupas vazodilatējošs līdzeklis ar antianginālu un vazodilatējošu iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas formas:

• kapsulas: želatīnveida, cietas, 1. izmēra, baltas krāsas apvalks, iekšpusē piepildīts ar baltu vai gandrīz baltu pulveri bez smaržas (kartona kastē 3 blisteri, kas satur 10 kapsulas);
• tabletes: plakanas, cilindriskas, apaļas, krāsa no baltas līdz baltai ar pelēcīgu nokrāsu; Katrs pa 20 mg - ar griezumu, katrs 40 mg - ar auklu un griezumu (kartona kastē 1, 2, 3 vai 5 blisteri, kas satur 10 tabletes).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par izosorbīda mononitrāta lietošanu.

1 tabletes (20/40 mg) sastāvs:

• aktīvā viela: izosorbīda mononitrāts 60%, atšķaidīts ar laktozi - 33,33 / 66,67 mg (atbilst izosorbīda mononitrāta saturam - 20/40 mg);
• palīgkomponenti: magnija stearāts - 1,6 / 3,4 mg; talks - 3,2 / 6,8 mg; primeloze (kroskarmelozes nātrijs) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristāliskā celuloze - 16 / 47,6 mg; laktozes monohidrāts - 105,07 / 205,33 mg.

1 kapsulas (20/40 mg) sastāvs:

• aktīvā viela: izosorbīda mononitrāts - 20/40 mg (atbilst izosorbīda mononitrāta saturam 40%, atšķaidīts ar laktozi - 50/100 mg);
• palīgkomponenti: kartupeļu ciete - 40 mg; magnija stearāts - 2 mg; laktoze - pietiekamā daudzumā, lai iegūtu 200 mg smagas kapsulas saturu;
• apvalks: titāna dioksīds - 0,873 mg; nātrija laurilsulfāts - 0,044 mg; attīrīts ūdens - 10,585 mg; glicerīns - 0,095 mg; želatīns - 61,404 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Izosorbīda mononitrāts pieder perifērajiem vazodilatatoriem, galvenokārt ietekmējot vēnu traukus. Zāles ir antianginālas un vazodilatējošas īpašības. Tās farmakoloģiskās darbības ietver:

• spiediena samazināšanās plaušu cirkulācijā;
• miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās;
• koronārās asinsrites pārdalīšana išēmiskās vietās;
• koronāro artēriju paplašināšanās un koronāro asinsrites uzlabošana;
• priekšslodzes samazināšanās (paplašinot perifērās vēnas) un pēc slodzes (samazinoties kopējai perifēro asinsvadu pretestībai);
• paaugstināta fiziskās slodzes tolerance sirds išēmiskās slimības (KSS) gadījumā;
• kreisā kambara gala diastoliskā tilpuma samazināšanās un tā sienu sistoliskā spriedzes samazināšanās;
• resnās un tievās zarnas muskuļu, tostarp sfinkteru, barības vada, žults ceļu, žultspūšļa muskuļu, urīnceļu un bronhu, relaksācija;
• veicinot plaušu tūskas izpausmju regresiju.

Izosorbīda mononitrāts darbojas molekulārā līmenī, samazinot kalcija saturu gludo muskuļu šūnās, veidojot ciklisko guanozīna monofosfātu (cGMP) un slāpekļa oksīdu (NO). Lietojot iekšķīgi, tā antianginālā iedarbība parādās pēc 30 minūtēm un ilgst no 2 līdz 6 stundām.

Farmakokinētika

• uzsūkšanās: pēc perorālas izosorbīda lietošanas mononitrāts uzsūcas ātri un pilnīgi. Tā biopieejamība svārstās no 90 līdz 100%. Pēc apmēram 1–1,5 stundām tiek sasniegta maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā. Pēc 30 minūtēm tā terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta un ir 250 ng uz 1 ml, 4. stundas laikā tā vērtība pieaug līdz 414 ng uz 1 ml, un 12 stundu laikā tā samazinās līdz 199 ng uz 1 ml;
• vielmaiņa: viela tiek pilnībā metabolizēta aknās, caur aknām nepakļaujot primārās izcelsmes iedarbībai. Tā metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes;
• izdalīšanās: gandrīz pilnībā metabolītu veidā izdalās caur nierēm un tikai aptuveni 2% nemainās. Izosorbīda mononitrāta pusperiods svārstās no 4 līdz 5 stundām, un nieru klīrenss ir 1,8 litri minūtē;
• tolerance: pat ja nav izmaiņu izosorbīda mononitrāta devās un nemainīgs nitrāta līmenis asinīs, tiek novērota tā efektivitātes samazināšanās. 24 stundu laikā pēc ārstēšanas turpināšanas novērotā tolerance samazinās. Lietojot zāles periodiski, tolerances attīstība netiek novērota.

Nieru vai aknu mazspēja neietekmē izosorbīda mononitrāta farmakokinētiku. Tās efektivitātes mainīgums ir atkarīgs no pacienta individuālās jutības.

Ilgstoši lietojot lielas devas, tika atzīmēta izosorbīda mononitrāta tolerances un krusteniskās tolerances attīstība ar citiem nitro savienojumiem. Lai novērstu efektivitātes zudumu vai samazināšanos, ieteicams izvairīties no nepārtrauktas lielu zāļu devu lietošanas.

Lietošanas indikācijas

Kapsulas:

• stenokardija - profilaksei un ilgstošai ārstēšanai;
• hroniska sirds mazspēja (CHF) - kā daļa no kombinētas ārstēšanas;
• plaušu hipertensija (paaugstināts spiediens plaušu cirkulācijā).

Tabletes:

• stabilas stenokardijas lēkmes, arī pēcinfarkcijas periodā - profilaksei;
• CHF - kā daļa no kombinētās terapijas.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• akūti asinsrites traucējumi (asinsvadu sabrukums, šoks);
• kardiogēnisks šoks (gadījumos, kad pietiekami augsts diastoliskais asinsspiediens kreisajā kambarī netiek nodrošināts, ievadot zāles, kurām ir pozitīvs inotropisks efekts, vai lietojot intraortas pretpulsāciju);
• smaga arteriāla hipotensija (diastoliskais asinsspiediens (BP) <60 mm Hg, sistoliskais asinsspiediens <90 mm Hg);
• kombinēta terapija ar fosfodiesterāzes inhibitoriem, ieskaitot tadalafilu, vardenafilu, sildenafilu (sakarā ar to, ka tie pastiprina nitrātu antihipertensīvo iedarbību);
• iedzimta galaktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Papildus planšetdatoriem:

• sirds tamponāde;
• smaga hipovolēmija;
• akūts miokarda infarkts ar smagu arteriālu hipotensiju;
• smaga mitrālā un aortas stenoze;
• hemorāģisks insults;
• hipertrofiska kardiomiopātija;
• sašaurināts perikardīts;
• smaga anēmija;
• toksiska plaušu tūska;
• laktācijas periods.

Radinieks (izosorbīda mononitrātu izraksta ārsta uzraudzībā):

• smaga nieru mazspēja;
• aknu mazspēja (methemoglobinēmijas riska dēļ);
• zems piepildīšanas spiediens uz akūta miokarda infarkta, kreisā kambara mazspējas fona (ir svarīgi nepieļaut sistoliskā asinsspiediena pazemināšanos <90 mm Hg);
• mitrālā un / vai aortas stenoze;
• tieksme uz asinsvadu regulācijas ortostatiskām reakcijām;
• patoloģijas, ko papildina intrakraniālā spiediena palielināšanās (tālāks intrakraniālā spiediena pieaugums līdz šim ir atzīmēts tikai ieviešot lielas intravenozas nitroglicerīna devas).

Papildus tabletēm: nepietiekams uzturs un nepietiekams uzturs; hipotireoze; slēgta leņķa glaukoma (sakarā ar paaugstināta acs iekšējā spiediena iespējamību); nesen traumatiska smadzeņu trauma.

Papildus kapsulām: glaukoma; perikarda tamponāde, konstriktīvs perikardīts, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija; tireotoksikoze; smaga anēmija; grūtniecība un zīdīšanas periods.

Izosorbīda mononitrāts, lietošanas instrukcija: metode un devas

Tabletes

Izosorbīda mononitrāta tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas, nesakošļājot, uzdzerot ūdeni.

Sākotnējā zāļu deva ir 10–20 mg 2 reizes dienā. Nākotnē devu pakāpeniski palielina 2 reizes (līdz 20-40 mg) 2-3 reizes dienā, ar intervālu starp devām 7-8 stundas. Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 120 mg dienā.

Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams konsultēties ar ārstu. Kursa ilgumu un izosorbīda mononitrāta ievadīšanas biežumu nosaka individuāli. Ir svarīgi pakāpeniski samazināt zāļu devu un izvairīties no pēkšņas atcelšanas.

Ja esat izlaidis nākamo devu, nākamreiz vairs nevarat lietot dubultu devu. Šādos gadījumos jums jāturpina ievērot ārsta noteiktā terapija.

Kapsulas

Kapsulas Izosorbīda mononitrātu lieto iekšķīgi pēc ēšanas ar ūdeni.

Zāļu deva ir 20-40 mg 2-3 reizes dienā, ievērojot intervālu starp devām 7-8 stundas.

Uzņemšanas biežums un terapijas ilgums tiek noteikts individuāli.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti]:

• nervu sistēma: ļoti bieži - nitrātu galvassāpes (parasti, ilgstoši lietojot zāles, tās pazūd vairāku dienu laikā); bieži - psihomotorisko reakciju ātruma samazināšanās (īpaši terapijas sākumā), neskaidra redze, miegainība, stīvums;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - ortostatiska hipotensija vai asinsspiediena pazemināšanās, ko var pavadīt ādas bālums, vājums, reibonis, letarģija, tahikardija utt. (novēro pēc pirmās devas vai pēc zāļu devas palielināšanas); reti - uz smagas arteriālās hipotensijas fona var palielināties stenokardijas izpausmes (paradoksāla reakcija uz nitrātiem) un / vai var attīstīties smaga paradoksāla bradikardija, sinkope, methemoglobinēmija (ar ilgstošu terapiju), sabrukums, sabrukuma stāvokļi (dažos gadījumos ar ģīboni un bradiaritmiju);
• kuņģa-zarnu trakts: reti - mutes gļotādas sausums, iespējams, neliela mēles dedzinoša sajūta, slikta dūša, vemšana;
• āda un zemādas audi: reti - sejas ādas apsārtums, ādas alerģiskas reakcijas, ieskaitot izsitumus; ļoti reti - eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska;
• citi: vanilīna-dzintarskābes un kateholamīnu līmeņa paaugstināšanās urīnā, svīšana.

Ilgstoša ārstēšana ar izosorbīda mononitrātu var izraisīt pārejošu hipoksēmiju, relatīvi sadalot asins plūsmu uz hipoventilētām alveolārajām zonām (ar koronāro artēriju slimību var attīstīties miokarda hipoksija).

Pārdozēšana

Galvenie simptomi: galvassāpes, refleksā tahikardija, asinsspiediena pazemināšana ar ortostatisku disregulāciju. Varbūt slikta dūša, caureja, vemšana, karstuma viļņi, vājums, reibonis. Lietojot lielas devas (> 20 mg uz 1 kg ķermeņa svara), ir jārēķinās ar tahapnas, aizdusas, cianozes, methemoglobinēmijas attīstību, kas saistīta ar nitrīta jonu veidošanos zāļu metabolismā. Ļoti lielu devu uzņemšana var kalpot, lai palielinātu intrakraniālo spiedienu, sākoties smadzeņu izpausmēm.

Hroniska pārdozēšana var izraisīt methemoglobīna līmeņa paaugstināšanos, taču šīs parādības klīniskā nozīme nav pilnībā pierādīta.

Terapija: kuņģa skalošana, pacienta novietošana guļus stāvoklī ar paceltām kājām, vitālo funkciju galveno rādītāju uzraudzība un to korekcija (ja nepieciešams). Uz smagas arteriālās hipotensijas un / vai šoka stāvokļa fona ir nepieciešama cirkulējošā asins tilpuma papildināšana. Izņēmuma gadījumos asinsrites uzlabošanai var ievadīt dopamīnu un / vai norepinefrīnu (norepinefrīnu). Epinefrīna (adrenalīna) un saistīto savienojumu infūzija ir kontrindicēta.

Ar methemoglobinēmiju atkarībā no smaguma pakāpes tiek izmantoti tādi antidoti kā:

• askorbīnskābe (iekšķīgi lietojot 1 g C vitamīna vai ievadot intravenozi nātrija sāls formā);
• apmainīties ar asins pārliešanu, hemodialīzi, skābekļa terapiju;
• metilēnzils (intravenoza ievadīšana līdz 50 ml 1% metilēnzilā šķīduma);
• toluidīnzils (sākotnēji intravenozi no 2 līdz 4 mg uz 1 kg svara, pēc tam ir iespējamas atkārtotas (ja nepieciešams) 2 mg injekcijas uz 1 kg svara, ievērojot 1 stundas intervālu starp injekcijām.

Speciālas instrukcijas

Zāles nav paredzētas akūta miokarda infarkta un akūtas stenokardijas lēkmju mazināšanai.

Izosorbīda mononitrāta lietošanas laikā ir nepieciešams kontrolēt sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu, Pārtraucot terapiju, ir svarīgi pakāpeniski samazināt zāļu devu. Var attīstīties tolerance pret izosorbīda mononitrātu un savstarpēja tolerance pret citiem nitro savienojumiem. Tā rezultātā samazinās zāļu efektivitāte pēc citu nitrogrupu iepriekšējās lietošanas. Lai izvairītos no tolerances veidošanās pret izosorbīda mononitrāta darbību, ir svarīgi neļaut to nepārtraukti lietot lielās devās.

Ar asinsrites labilitāti pirmās zāļu devas lietošana var izraisīt akūtas asinsrites mazspējas simptomus. Ir iespējams novērst nitrātu galvassāpju parādīšanos, terapijas sākumā lietojot 10 mg izosorbīda mononitrāta vai 20 mg no rīta un vakarā.

Ārstēšanas periodā ieteicams izslēgt etanola lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pacientiem ārstēšanas laikā jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un potenciāli bīstamu darbību veikšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tabletes

Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai pēc ārsta norādījumiem gadījumos, kad iespējamais terapijas ieguvums mātei atsver prognozēto risku auglim.

Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešams lietot Isosorbide mononitrate tabletes, pārtrauciet zīdīšanu.

Kapsulas

Zāles grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā var izrakstīt tikai pēc rūpīgas iespējamās priekšrocības mātei un iespējamo risku auglim novērtēšanas.

Lietojot kapsulas zīdīšanas laikā, bērnam jāuzrauga mātes terapijas iespējamās blakusparādības.

Bērnības lietošana

Izosorbīda mononitrāts nav parakstīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagas nieru mazspējas gadījumā izosorbīda mononitrātu lieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāles jālieto ārsta uzraudzībā.

Zāļu mijiedarbība

Iespējamā izosorbīda mononitrāta mijiedarbība ar citām zālēm / vielām:

• antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi), β-blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, antihipertensīvie līdzekļi, citi vazodilatatori, lēnā kalcija kanālu blokatori, tricikliskie antidepresanti, etanols, diurētiskie līdzekļi, fosfodiesterāzes-5 inhibitori, ieskaitot tadalafilu, sildena efekts;
• barbiturāti: pazemina koncentrāciju asinīs un paātrina vielas metabolismu asinīs;
• vazopresoru zāles: izosorbīda mononitrāts samazina to efektivitāti;
• lēnu kalcija kanālu blokatori (nifedipīns, verapamils un citi), propranolols, amiodarons: var pastiprināt zāļu antianginālo iedarbību;
• β-adrenostimulatori, α-adrenerģiskie blokatori (dihidroergotamīns utt.): var mazināt zāļu antianginālo iedarbību (pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija);
• m-antiholīnerģiskie līdzekļi (atropīns un citi): palielinās intraokulārā spiediena risks;
• aptverošās un savelkošās zāles, adsorbenti: samazina izosorbīda mononitrāta uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta;
• norepinefrīns (norepinefrīns): tā terapeitiskā iedarbība samazinās.

Tā kā sapropterīns ir koenzīms slāpekļa oksīda sintēzei, to lieto kombinācijā ar jebkurām zālēm, kuru darbība ir saistīta ar slāpekļa oksīdu, ieskaitot minoksidilu, fosfodiesterāzes-5 inhibitorus un klasiskos slāpekļa oksīda donorus (piemēram, molzidomīnu, nātrija nitroprusīdu, izosorbīda mononitrātu, izosorbīdu dinitrāts, nitroglicerīns).

Analogi

Izosorbīda mononitrāta analogi ir Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš: tabletes - 5 gadi; kapsulas - 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par izosorbīda mononitrātu

Saskaņā ar nedaudzajām atsauksmēm par izosorbīda mononitrātu nav iespējams novērtēt tā lietošanas efektivitāti un drošību. Zāles reti atrodamas aptiekās.

Izosorbīda mononitrāta cena aptiekās

Aptuvenā izosorbīda mononitrāta cena par 20 tabletēm vienā iepakojumā ir: deva 20 mg - 58 rubļi, deva 40 mg - 136 rubļi.

Izosorbīda mononitrāts: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Izosorbīda mononitrāta 20 mg tabletes 30 gab. RUB 55 Pērciet

Izosorbīda mononitrāta 40 mg tabletes 30 gab. 120 RUB Pērciet

Izosorbīda mononitrāta 40 mg kapsulas 30 gab. RUB 128 Pērciet

Izosorbīda mononitrāta cilne. ar pagarinājumu. atbrīvot p / o nebrīvē. 40mg Nr. 30 184 r Pērciet

Izosorbīda mononitrāta cilne. ar pagarinājumu. atbrīvot p / o nebrīvē. 60mg Nr. 30 255 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!