Artezins
Artezin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Artezine
ATX kods: C02CA04
Aktīvā sastāvdaļa: doksazosīns (doksazosīns)
Ražotājs: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.08.2019
Cenas aptiekās: no 182 rubļiem.
Pērciet
Artesīns ir sintētiska narkotika ar antihipertensīvu un vazodilatējošu iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Artesīns tiek ražots plakanu cilindrisku tablešu formā, baltas ar krēmkrāsas nokrāsu (10 gab. Kontūrveida iepakojumā).
Aktīvā sastāvdaļa ir doksazosīns, 1 tabletē - 1 mg, 2 mg vai 4 mg.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, kartupeļu ciete, magnija stearāts, nātrija laurilsulfāts, povidons, koloidālais silīcija dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Artesin aktīvā sastāvdaļa ir doksazosīns, selektīvs konkurējošs postsinaptisko α 1 -adrenerģisko receptoru bloķētājs. Tas samazina OPSS (kopējā perifēro asinsvadu pretestība), samazinot asinsvadu muskuļu tonusu, kā rezultātā samazinās asinsspiediens (asinsspiediens).
Vienreizējs Artezin lietojums nodrošina maksimālu hipotensīvo efektu laika posmā no 2 līdz 6 stundām pēc tabletes lietošanas, kopējais hipotensīvā efekta ilgums ilgst 24 stundas. Doksazosīna terapijas laikā pacientiem ar arteriālu hipertensiju asinsspiediena atšķirības guļus stāvoklī un stāvus nav.
Artesīns ir efektīvs arteriālās hipertensijas ārstēšanai, ko papildina vielmaiņas traucējumi pacientiem ar aptaukošanos un glikozes tolerances samazināšanās. Zāles samazina koronāro artēriju slimības (sirds išēmiskās slimības) iespējamību. Ilgstoša doksazosīna lietošana nesamazina antihipertensīvo efektu.
Terapijas laikā ar doksazosīnu tiek novērota triglicerīdu un kopējā holesterīna koncentrācijas plazmā samazināšanās. Tajā pašā laikā nedaudz palielinās (par 4-13%) augsta blīvuma lipoproteīnu un kopējā holesterīna attiecība.
Ilgstoša ārstēšana nodrošina kreisā kambara hipertrofijas regresiju, trombocītu agregācijas kavēšanu, kā arī aktīvā plazminogēna satura palielināšanos audos.
Artesīna lietošanas efektivitāte labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) gadījumā ir balstīta uz doksazosīna spēju bloķēt α 1 - adrenerģiskos receptorus, kas atrodas urīnpūšļa kaklā, prostatas dziedzera stromā un kapsulā. Sakarā ar to urīnizvadkanālā pretestība un spiediens samazinās, un iekšējā sfinktera pretestība samazinās. Artezin lietošana BPH izraisa ievērojamu urodinamisko parametru uzlabošanos un slimības simptomu izpausmju samazināšanos. Zāles ir efektīvas 66–71% gadījumu, sāk darboties pēc 1–2 nedēļām no ievadīšanas sākuma, maksimālā iedarbība tiek sasniegta pēc 14 terapijas nedēļām un ilgst ilgu laiku. Pacientiem ar normālu asinsspiedienu (normotoniku) asinsspiediena pazemināšanās netiek pavadīta.
Farmakokinētika
Doksazosīns pēc iekšķīgas lietošanas terapeitiskās devās labi (par 80–90%) uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tablešu lietošana vienlaikus ar ēdienu palēnina absorbciju 1 stundu. Laiks, lai sasniegtu Cmax (maksimālā koncentrācija plazmā), ir 2-3 stundas, un, lietojot to naktī - 5 stundas. Biopieejamība pirmssistēmas metabolisma dēļ ir 60-70%.
Doksazosīns ar plazmas olbaltumvielām saistās par 98%.
Vielas izdalīšanās no asins plazmas notiek divās fāzēs, galīgais pusperiods (T 1/2) sasniedz 19-22 stundas, kā rezultātā var būt pietiekami lietot Artezin tabletes vienu reizi dienā. Doksazosīna biotransformācija notiek ātri, notiek aknās O-demetilēšanas un hidroksilēšanas ceļā.
Viela izdalās caur zarnām, lielākā mērā (līdz 65%) metabolītu veidā, nieres izdalās nemainītas apmēram 5%.
Doksazosīna farmakokinētikas pētījumu laikā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem būtiskas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Artezin lieto šādos gadījumos:
- Arteriālās hipertensijas ārstēšana (gan monoterapija, gan vienlaikus ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);
- Labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšana (zāles var lietot gan ar augstu, gan normālu asinsspiedienu).
Kontrindikācijas
Tabletes 1 mg devā
Absolūtās kontrindikācijas tabletēm ar 1 mg devu ir individuāla paaugstināta jutība pret doksazosīnu, citiem hinazolīniem un visiem Artezin palīgkomponentiem, kā arī bērniem / pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Artezin tiek parakstīts piesardzīgi mitrālās un aortas stenozes, ortostatiskas hipotensijas, aknu disfunkcijas gadījumā, vecumdienās, grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā).
Tabletes 2 mg un 4 mg devās
Absolūts:
- laktozes nepanesība, ko izraisa laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- smaga aknu mazspēja;
- BPH kombinācijā ar ortostatisku hipotensiju vai arteriālu hipotensiju anamnēzē;
- BPH kombinācijā ar augšējo urīnceļu obstrukciju;
- urolitiāze, hroniskas urīnceļu infekcijas, anūrija, pārmērīga urīna nesaturēšana, progresējoša nieru mazspēja;
- vecums līdz 18 gadiem;
- laktācijas periods (zīdīšana);
- individuāla paaugstināta jutība pret hinazolīna atvasinājumiem, doksazosīnu, kā arī jebkurām citām zāļu sastāvdaļām.
Artezin tiek parakstīts piesardzīgi mitrālā un aortas stenozes, sirds mazspējas ar palielinātu minūtes iznākumu, labā kambara mazspējas dēļ plaušu embolijas vai perikarda izsvīduma, kreisā kambara mazspējas gadījumā ar zemu piepildīšanas spiedienu, smadzeņu asinsrites traucējumiem, aknu mazspējas, grūtniecības laikā un vienlaikus veciem cilvēkiem ar PDE-5 inhibitoriem (5. tipa fosfodiesterāzes).
Norādījumi par Artezin lietošanu: metode un devas
Artezin tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizes, 1 gab. 1 reizi dienā no rīta vai vakarā. Zāles dienas deva un ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības, un to nosaka ārsts.
Sākotnējā arteriālās hipertensijas dienas deva ir 1 mg Artezin. Zāles lieto pirms gulētiešanas, pēc pirmās devas uzņemšanas ir jāpaliek gultā 6-8 stundas, lai izvairītos no blakusparādību rašanās, kas izpaužas kā "pirmās devas parādība". Ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, pēc dažām nedēļām dienas devu var dubultot. Nākotnē pakāpeniski (ik pēc pāris nedēļām) devu var palielināt par 2 mg līdz efektīvajai devai, kas parasti ir 8 mg.
Nepārsniedziet 16 mg Artezin dienā. Pēc stabila terapeitiskā efekta sasniegšanas zāļu devu ieteicams samazināt līdz uzturošajai devai, kas parasti ir 2-4 mg dienā.
Ārstējot prostatītu, pirms terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz prostatas dziedzera ļaundabīgi audzēji. Sākotnējā deva ir 1 mg Artesin dienā, ja nepieciešams, palielināšana ir iespējama līdz 2-4 mg dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 8 mg.
Blakus efekti
Ārstējot hipertensiju, Artesin visbiežāk izraisa ortostatisku hipotensiju, īpaši ārstēšanas sākumā. Zāles var izraisīt arī: ģībonis, pietūkums, reibonis, miegainība, nogurums, galvassāpes, slikta dūša, rinīts, astēnija, savārgums, retos gadījumos - miokarda infarkts, stenokardija, bradikardija, smadzeņu asinsrites traucējumi, sirdsklauves, tahikardija krūtīs un sāpes krūtīs. aritmija.
Ārstējot prostatītu, papildus iepriekš aprakstītajām blakusparādībām var būt:
- Sausa mute, hipestēzija, priapisms, aizkaitināmība, impotence, parestēzija, trīce, bezmiegs;
- Muskuļu krampji, artralģija, muskuļu vājums, mialģija;
- Alopēcija;
- Izsitumi uz ādas, nātrene;
- Bronhu spazmas, elpas trūkums, klepus, deguna asiņošana;
- Disūrija, urīna traucējumi, hematūrija, poliūrija, nokturija un urīna nesaturēšana;
- Ginekomastija;
- Asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipertensija;
- Apetītes zudums, caureja, sāpes vēderā, hepatīts, aizcietējums, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, dispepsija, meteorisms, dzelte, slikta dūša, holestāze;
- Purpura, leikopēnija, trombocitopēnija;
- Neskaidra redze, troksnis ausīs;
- Sāpes mugurā, karstuma sajūta.
Alkohola lietošana var palielināt nevēlamās blakusparādības.
Lietojot Artezin lielākās devās, ir iespējams attīstīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, ko var papildināt ar ģīboni.
Pārdozēšana
Doksazosīna pārdozēšanas simptoms ir izteikta asinsspiediena pazemināšanās ar ģīboni vai bez tā.
Stāvokļa ārstēšanai pacientu ieteicams noguldīt horizontālā stāvoklī ar zemu galvas klāju un pacelt kājas virs iegurņa līmeņa. Pēc tam simptomātiska ārstēšana tiek veikta pasākumu veidā, kuru mērķis ir uzturēt asinsspiedienu.
Hemodialīze ir neefektīva, noņemot doksazosīnu.
Speciālas instrukcijas
Artesīnu var lietot vienlaikus ar beta blokatoriem, netiešiem antikoagulantiem, perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, furosemīdu, AKE inhibitoriem, lēniem kalcija kanālu blokatoriem, antibiotikām un urikozuriskiem līdzekļiem.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, simpatomimētiskie līdzekļi un estrogēni var mazināt Artezin antihipertensīvo iedarbību. Vienlaicīgi lietojot zāles ar fosfodiesterāzes inhibitoriem, jāievēro piesardzība, jo hipotensīvais efekts var palielināties.
Pirms BPH terapijas kursa uzsākšanas ir jāizslēdz ļaundabīga prostatas deģenerācija.
Pirmās Artesin devas efektivitāte būs izteiktāka, ņemot vērā iepriekšējo diurētisko līdzekļu ārstēšanu un diētu ar ierobežotu nātrija daudzumu.
Jāpatur prātā, ka ortostatisko reakciju attīstības risku palielina: alkoholisko dzērienu dzeršana, karsts laiks, ilgstoša stāvēšana, vingrošana. Turklāt, lai novērstu ortostatiskas reakcijas, ieteicams izvairīties no pēkšņām, negaidītām ķermeņa stāvokļa izmaiņām, piemēram, no noslieces uz stāvus.
Artesīns, tāpat kā visi vazodilatējošie antihipertensīvie līdzekļi, jālieto piesardzīgi, ja sirds slimība prasa ārkārtas palīdzību: ar plaušu tūsku aortas / mitrālā stenozes dēļ, labā kambara mazspēju plaušu embolijas vai perikarda izsvīduma dēļ, kreisā kambara mazspēju ar zemu sirds kambaru piepildīšanas spiedienu, smaga miokarda išēmija pacientiem ar pārāk strauju vai izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, kas var izraisīt pastiprinātu stenokardijas simptomus.
Ir ziņojumi par ilgstošas erekcijas un priapisma attīstības gadījumiem terapijas laikā ar α 1 adrenoreceptoru blokatoriem. Ja erekcija ilgst vairāk nekā 4 stundas, jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Ja nav tūlītējas terapeitiskas palīdzības, lai apturētu priapismu, ir iespējami dzimumlocekļa audu bojājumi ar neatgriezenisku iedarbības zudumu.
Doksazosīns neietekmē PSA (prostatas specifiskā antigēna) koncentrāciju plazmā.
Dažiem pacientiem, kuri saņem vai saņem ārstēšanu ar α 1 adrenoreceptoru blokatoriem, kataraktas operācijas laikā tika reģistrēts intraoperatīvs atoniskās varavīksnenes sindroms (viens no šaura skolēna sindroma variantiem). Tā kā tas var izraisīt komplikāciju palielināšanos operācijas laikā, ir jābrīdina operējošais ķirurgs par doksazosīna lietošanu šajā laikā vai pirmsoperācijas periodā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā terapijas sākumā vai devu palielināšanas periodā Artezin var izraisīt ortostatiskas reakcijas, ieteicams atturēties no visām potenciāli bīstamajām darbībām, ieskaitot braukšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Līdz šim Artezin lietošanas pieredze grūtniecēm / zīdītājām ir ierobežota. Šajā sakarā zāļu lietošana ir ieteicama tikai pēc ārsta norādījuma, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim / bērnam.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Artezin tabletes 2 mg vai 4 mg devās, terapijas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Datu trūkuma dēļ par zāļu drošumu un efektivitāti bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam Artezin netiek izmantots pediatrijas praksē.
Ar nieru darbības traucējumiem
Artezin tabletes 2 mg un 4 mg devās ir kontrindicētas pacientiem ar progresējošu nieru mazspēju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Tāpat kā citas zāles, kas pilnībā tiek biotransformētas aknās, Artezin tiek parakstīts piesardzīgi pacientiem ar aknu mazspēju, īpaši vienlaikus ar zālēm, kas var nelabvēlīgi ietekmēt aknu darbību. Šo aknu funkcionālā stāvokļa laboratorisko rādītāju pasliktināšanās prasa tūlītēju Artezin atcelšanu.
Tabletes ar 2 mg un 4 mg devu ir kontrindikācijas smagiem aknu darbības traucējumiem.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Artezin tiek nozīmēts piesardzīgi, jo iespējama ortostatiskas hipotensijas attīstība. Jāņem vērā arī reiboņa, ģīboņa un redzes traucējumu iespējamības pieaugums ar vecumu.
Zāļu mijiedarbība
- citas antihipertensīvās zāles: doksazosīns uzlabo to hipotensīvo efektivitāti, un, ja nepieciešams, to kombinētajai lietošanai var būt nepieciešama devas pielāgošana;
- citi α-adrenerģisko receptoru blokatori: nav ieteicams lietot vienlaikus ar doksazosīnu;
- tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, furosemīds, β-blokatori, lēnu kalcija kanālu blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, antibiotikas, perorālai lietošanai paredzētie hipoglikemizējošie līdzekļi, netiešie antikoagulanti, urikozuriskie līdzekļi: vienlaikus lietojot, netika novērota negatīva mijiedarbība ar doksazosīnu;
- digoksīns, fenitoīns: doksazosīns neietekmē to saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām;
- mikrosomu oksidēšanās induktori aknās: ir iespējams palielināt doksazosīna efektivitāti;
- mikrosomu oksidēšanās inhibitori aknās: ir iespējama doksazosīna efektivitātes samazināšanās;
- estrogēni, simpatomimētiskie līdzekļi, NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), īpaši indometacīns: var samazināt doksazosīna hipotensīvo efektivitāti;
- cimetidīns: palielina doksazosīna biopieejamību;
- PDE-5 inhibitori (sildenafils, tadalafils, udenafils, vardenafils): kombinēta lietošana ar doksazosīnu var izraisīt simptomātisku hipotensiju; ir nepieciešama atbilstība 6 stundu intervālam starp to lietošanu, lai samazinātu asinsspiediena pazemināšanās risku, terapija sākas ar PDE-5 inhibitoriem;
- epinefrīns: doksazosīns inhibē tā α-adrenostimulējošo iedarbību un var izraisīt arteriālas hipotensijas un tahikardijas attīstību.
Analogi
Artezina analogi ir:
- Pēc aktīvās vielas: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Pēc darbības mehānisma: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Artezinu
Saskaņā ar vienu no norādēm, zāles lieto prostatas ārstēšanai un galu galā vīriešu dzimumfunkcijas uzlabošanai. Par Artezin, ja to lieto BPH ārstēšanai, praktiski nav ticamu atsauksmju.
Kā antihipertensīvs līdzeklis Artezin ir efektīvs, ja to lieto ilgu laiku. Parasti no kursa otrās puses pacienti pamana stāvokļa uzlabošanos, spiediena normalizēšanos un galvassāpju pāreju.
Jebkurā gadījumā visi iesaka lietot zāles tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem, stingri ievērojot noteiktu devu režīmu.
Artezin cena aptiekās
Aptuvenā Artezin cena (30 iepakojums):
- tabletes 2 mg - 350-400 rubļi;
- 4 mg tabletes - 430-480 rubļi.
Artezin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Artesin 2 mg tabletes 30 gab. 182 r Pērciet |
|
Artesin 4 mg tabletes 30 gab. RUB 185 Pērciet |
|
Artesin tabletes 2mg 30 gab. 395 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
