Zylt
Zylt: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Zyllt
ATX kods: B01AC04
Aktīvā sastāvdaļa: klopidogrels (klopidogrels)
Ražotājs: LLC "KRKA-RUS" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 8. septembris
Cenas aptiekās: no 344 rubļiem.
Pērciet
Zilt ir antiagregants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, nedaudz abpusēji izliektas, sārtas, tabletes kodolam ir balta vai gandrīz balta raupja struktūra (7 gabali blisteros, 2, 4 vai 12 blisteru kastītēs).
Aktīvā viela ir klopidogrela ūdeņraža sulfāts 1 tabletē - 97,875 mg vai klopidogrels - 75 mg.
Palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze, iepriekš želatinizēta ciete, hidrogenēta rīcineļļa, makrogols 6000.
Filmas apvalka sastāvs: propilēnglikols, hipromeloze 6cp, talks, titāna dioksīds (E171), dzelzs krāsas sarkanais oksīds (E172).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Klopidogrels ir priekšzāles, tā biotransformācijas rezultātā veidojas metabolīti, no kuriem vienam piemīt antiagregatīva aktivitāte. Aktīvais metabolīts selektīvi nomāc ADP (adenozīna difosfāta) saistīšanos ar P2Y 12 trombocītu receptoriem un kavē turpmāko glikoproteīnu GPIIb / IIIa kompleksa aktivāciju, kas galu galā noved pie trombocītu agregācijas nomākšanas.
Trombocītu agregācijas kavēšana ir neatgriezenisks process, kas ilgst 7-10 dienas (šūnu dzīves cikls), tāpēc normālas trombocītu funkcijas atjaunošanās ātrums ir atkarīgs no to atjaunošanās ātruma. Klopidogrels inhibē ne tikai ADP izraisītu trombocītu agregāciju, bet arī citu agonistu izraisītu agregāciju. Tas ir saistīts ar pastiprinātas šūnu aktivācijas bloķēšanu ADP ietekmē.
Aktīva metabolīta veidošanās notiek CYP450 izoenzīmu ietekmē. Dažus CYP450 izoenzīmus var inhibēt citas zāles vai tie var atšķirties pēc polimorfisma, tāpēc ne visiem pacientiem ir pietiekama trombocītu agregācijas nomākšana.
Lietojot Zylt 75 mg dienā, ievērojama trombocītu agregācijas nomākšana notiek jau no pirmās ārstēšanas dienas. Nākamo 3–7 dienu laikā šis efekts pieaug, pēc kura, sasniedzot līdzsvara stāvokli, tas sasniedz nemainīgu līmeni. Trombocītu agregācijas kavēšana līdzsvara stāvoklī bija vidēji 40-60% (lietojot zāles 75 mg dienā). Pēc klopidogrela lietošanas pārtraukšanas asiņošanas laiks un trombocītu agregācijas pakāpe aptuveni 5 dienu laikā atgriezās sākotnējā līmenī.
Zylt palīdz novērst sirdslēkmes vai insulta attīstību pacientiem ar jebkuras lokalizācijas asinsvadu aterosklerozi, īpaši ar koronāro, perifēro vai smadzeņu artēriju bojājumiem.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas klopidogrels ātri uzsūcas. Maksimālā nemainītā klopidogrela koncentrācija vidēji ir 2,2–2,5 ng / ml (pēc iekšķīgas 75 mg zāļu lietošanas). Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir apmēram 45 minūtes. Klopidogrela absorbcijas pakāpe saskaņā ar datiem par zāļu metabolītu izdalīšanos caur nierēm ir 50%.
Klopidogrels 98% saistās ar plazmas olbaltumvielām, tā neaktīvais metabolīts - 94%. Plazmas olbaltumvielu saistīšanās ir atgriezeniska un nepiesātināta plašā koncentrācijas diapazonā.
Klopidogrela aktīvā vielmaiņa aknās notiek divējādi: pirmais ceļš ir hidrolīze, veidojoties karbonskābes atvasinājumam (neaktīvs metabolīts, kas veido 85% no visiem cirkulējošajiem metabolītiem), otrais ceļš ir dažādu citohroma P 450 izoenzīmu katalīzes reakcijas.… Otrā metabolisma ceļa rezultātā no klopidogrela veidojas 2-okso-klopidogrels, kas pēc tam tiek metabolizēts par klopidogrela (aktīvā metabolīta) tiola atvasinājumu. Šis metabolīts mijiedarbojas ar trombocītu receptoriem, neatgriezeniski bloķējot to agregāciju. Aktīvā metabolīta maksimālā koncentrācija plazmā pēc 300 mg zāļu lietošanas (piesātinošā deva) ir divas reizes lielāka par maksimālo koncentrāciju pēc dienas uzturošās devas 75 mg lietošanas 4 dienas. Maksimālās koncentrācijas sasniegšana prasa apmēram 30-60 minūtes.
Apmēram 50% zāļu izdalās caur nierēm un apmēram 46% caur zarnām. Klopidogrela pusperiods pēc vienas 75 mg devas ir 6 stundas. Plazmā cirkulējošā neaktīvā metabolīta pusperiods ir aptuveni 8 stundas.
Lietošanas indikācijas
Zylt lietošana ir paredzēta aterotrombotisku komplikāciju profilaksei pieaugušiem pacientiem ar sirds un asinsvadu patoloģijām:
- Miokarda infarkts (periods no vairākām līdz 35 dienām), išēmisks insults (periods no 7 dienām līdz 6 mēnešiem) vai diagnosticēta okluzīva perifēro artēriju slimība;
- Akūts koronārais sindroms bez ST segmenta paaugstināšanās (miokarda infarkts bez Q viļņu veidošanās vai nestabila stenokardija), ieskaitot pacientus ar stentēšanu perkutānas koronārās iejaukšanās laikā kombinācijā ar acetilsalicilskābi;
- Akūts koronārais sindroms ar ST segmenta pacēlumu (akūts miokarda infarkts) zāļu ārstēšanas un, ja iespējams, trombolītiskās terapijas gadījumā kombinācijā ar acetilsalicilskābi.
Turklāt zāles tiek parakstītas trombembolisku un aterotrombotisku komplikāciju (ieskaitot insultu) profilaksei pieaugušiem pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu (priekškambaru mirdzēšanu), kuriem nevajadzētu lietot netiešus antikoagulantus un kuriem ir asinsvadu komplikāciju attīstības riska faktors ar nelielu asiņošanas varbūtību, tostarp kombinācijā ar acetilsalicilskābi.
Kontrindikācijas
- Smaga aknu disfunkcija;
- Glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts;
- Intrakraniāla asiņošana, asiņošana no peptiskām čūlām un citi akūtas asiņošanas veidi;
- Grūtniecības un zīdīšanas periods;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Zāles lieto piesardzīgi pacientiem ar: nieru darbības traucējumiem, mērenu aknu disfunkciju ar noslieci uz asiņošanu; ar traumu, operāciju un apstākļiem, kas palielina asiņošanas risku; ar kuņģa-zarnu trakta, intraokulārām un citām slimībām, kurām ir nosliece uz asiņošanas attīstību; vienlaikus lietojot COX-2 inhibitorus un citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), varfarīnu, heparīnu vai glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitorus; ar zemu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti (sakarā ar paaugstinātu kardiovaskulāro komplikāciju risku); ar paaugstinātu jutību pret prasugrelu, tiklopidīnu un citiem tienopiridīniem.
Norādījumi par Zylt lietošanu: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva pacientiem ar normālu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti, tostarp gados vecākiem pacientiem:
- Miokarda infarkts, išēmisks insults vai diagnosticēta okluzīva perifēro artēriju slimība: 75 mg vienu reizi dienā;
- Akūts koronārais sindroms bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija un miokarda infarkts bez Q viļņa): piesātinošā deva - 300 mg vienu reizi, pēc tam 75 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 75-325 mg dienā. Izrakstot zāles, jāpatur prātā, ka acetilsalicilskābes devas, kas pārsniedz 100 mg, ir saistītas ar lielu asiņošanas risku. Terapeitiskais efekts rodas 3. ārstēšanas mēnesī, lai sasniegtu optimālus rezultātus, ieteicams turpināt klopidogrela lietošanu līdz 12 mēnešiem;
- Akūts miokarda infarkts (akūts koronārais sindroms ar ST segmenta pacēlumu): viena piesātinoša deva, pēc tam 75 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar acetilsalicilskābi un trombolītiskiem līdzekļiem (vai bez tiem). Ārstējot pacientus, kas vecāki par 75 gadiem, nav ieteicams lietot piesātinošās devas. Ārstēšana jāsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi, un jāturpina vismaz 4 nedēļas;
- Priekškambaru mirdzēšana (priekškambaru mirdzēšana): 75 mg 1 reizi dienā kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 75-100 mg dienā.
Tabletes ieteicams lietot vienlaikus, ja kavējaties mazāk nekā 12 stundas, izdzertā un nākamā jālieto parastajā laikā, ja intervāls starp devām ir ilgāks par 12 stundām, nākamā deva tiek lietota bez dubultošanās.
Pacientiem ar ģenētiski noteiktu izoenzīma CYP2C19 samazinātu aktivitāti, lietojot Zylt ieteicamajās devās, klopidogrela aktīvā metabolīta veidošanās ir mazāka un tā antiagregantu iedarbība ir mazāk izteikta. Optimālā deva šīs kategorijas pacientiem nav noteikta; parasti zāles tiek parakstītas lielākās devās ar vienu piesātinošās devas 600 mg un pēc tam 150 mg vienu reizi dienā.
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Blakus efekti
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - hematoma; ļoti reti - arteriāla hipotensija, vaskulīts;
- No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija; reti - neitropēnija, ieskaitot smagas formas; ļoti reti - aplastiskā anēmija, trombotiskā trombocitopēniskā purpura (TTP), pancitopēnija, smaga trombocitopēnija, agranulocitoze, anēmija, granulocitopēnija;
- No gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, caureja, dispepsija; reti - slikta dūša, vemšana, aizcietējums, gastrīts, meteorisms, kuņģa un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla; reti - retroperitoneāla asiņošana; ļoti reti - pankreatīts, retroperitoneāla un kuņģa-zarnu trakta asiņošana (arī letāla), kolīts (ieskaitot limfocītisko), akūta aknu mazspēja, hepatīts, aknu funkcionālie traucējumi, stomatīts;
- No nervu sistēmas: reti - galvassāpes, intrakraniāla asiņošana (ieskaitot letālu), reibonis, parestēzija; ļoti reti - apjukums, halucinācijas;
- No muskuļu un skeleta sistēmas: ļoti reti - hemartroze, muskuļu asiņošana, artrīts, mialģija, artralģija;
- No elpošanas sistēmas: bieži - deguna asiņošana; ļoti reti - bronhu spazmas, asiņošana no elpošanas trakta (plaušu asiņošana, hemoptīze), intersticiāls pneimonīts;
- No uroģenitālās sistēmas: reti - hematūrija; ļoti reti - glomerulonefrīts, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā;
- No ādas sāniem: bieži - zemādas hematomas; reti - ādas nieze, izsitumi, asiņošana no ādas (purpura); ļoti reti - bullozais dermatīts (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma), nātrene, eritematozi izsitumi, plānais ķērpis, ekzēma;
- No jutekļiem: reti - tīklenes vai konjunktīvas asiņošana; reti - vertigo; ļoti reti - garšas patoloģijas;
- Laboratorijas rādītāji: bieži - trombocītu un neitrofilu skaita samazināšanās, asiņošanas perioda pagarināšanās;
- Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - ekzēma, angioneirotiskā tūska, anafilaktoīdās reakcijas, seruma slimība; biežums nav zināms - zāļu izsitumi ar sistēmiskiem DRESS sindroma un eozinofilijas simptomiem, krusteniski reaģējoša paaugstināta jutība pret tienopiridīniem, zāļu izraisīts paaugstinātas jutības sindroms;
- Citi: bieži - asinsvadu asiņošana punkcijas vietā; ļoti reti - stipra asiņošana no brūces, drudzis.
Pārdozēšana
Zylt pārdozēšanas gadījumā ir iespējams pagarināt asiņošanas laiku un attīstīties hemorāģiskas komplikācijas.
Asiņošanas gadījumā tiek nozīmēta atbilstoša adekvāta terapija. Lai ātri koriģētu ilgstošu asiņošanas laiku, tiek veikta trombocītu pārliešana. Klopidogrelam nav specifiska antidota.
Speciālas instrukcijas
Zāļu lietošana ir saistīta ar asiņošanas un nevēlamu hematoloģisku notikumu risku, tādēļ ārstēšana jāpapildina ar sistemātisku asiņošanas pazīmju uzraudzību, īpaši klopidogrela ievadīšanas sākumā, kā arī pēc operācijas vai invazīvām kardioloģiskām procedūrām. Iespējamās asiņošanas klīnisko pazīmju gadījumā pacientam jāveic asins analīze, lai noteiktu trombocītu funkcijas, aktivētā daļējā tromboplastīna laika (APTT) skaitu un rādītājus un vairākus citus nepieciešamos pētījumus.
Pacientiem ar akūtu išēmisku insultu, kas jaunāki par 7 dienām, zāles nav ieteicams izrakstīt.
Zāles pagarina asiņošanas laiku, tas jāņem vērā, ja to lieto vienlaikus ar acetilsalicilskābi, NPL, glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitoriem, heparīnu un varfarīnu.
Pacientiem ieteicams pārbaudīt paaugstinātu jutību pret tiklopidīnu, prasugrelu un citiem tienopiridīniem, jo starp šīs grupas zālēm ir iespējama krusteniski reaģējoša paaugstināta jutība. Ja pacientam anamnēzē ir paaugstināta jutība pret citiem tienopiridīniem, terapijas laikā viņš rūpīgi jānovēro, lai identificētu paaugstinātas jutības pret klopidogrelu simptomus.
Sagatavojot pacientu plānveida ķirurģiskai operācijai, Zylt lietošana ir jāatceļ 5-7 dienas pirms tam.
Pacients jābrīdina par ilgākas asiņošanas iespējamību ārstēšanas periodā un par nepieciešamību informēt ārstējošo ārstu par katru asiņošanas gadījumu. Apmeklējot citus ārstus, jums vienmēr jāinformē par klopidogrela lietošanu, šī informācija ir svarīga gan izrakstot jaunas zāles, gan apmeklējot zobārstu.
Uz Zilt lietošanas fona var attīstīties trombotiska trombocitopēniska purpura, kurai raksturīga trombocitopēnija un mikroangiopātiska hemolītiskā anēmija, kas saistīta ar pavājinātu nieru darbību, neiroloģiskiem traucējumiem un drudzi. Šim stāvoklim nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība, ieskaitot plazmaferēzi.
Ārstēšana jāveic, kontrolējot aknu darbību, jo ar smagiem funkcionāliem traucējumiem var attīstīties hemorāģiskā diatēze.
Hidrogenētas rīcineļļas saturs preparātā var izraisīt caureju un gremošanas traucējumus.
Zāles neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus un veikt citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama liela psihomotorisko reakciju un koncentrēšanās ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Zylt nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, jo nav klīnisku datu par klopidogrela lietošanu grūtniecēm. Pētījumos ar dzīvniekiem nav atklāta nekāda tieša vai netieša zāļu negatīvā ietekme uz grūtniecības gaitu, augļa attīstību, dzemdībām vai bērna pēcdzemdību attīstību.
Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka klopidogrels un tā metabolīti nonāk mātes pienā, tādēļ, ja Zylt jālieto sievietēm zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Zāles ir kontrindicētas bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo šodien nav pierādīta zāļu lietošanas drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Atkārtoti lietojot Zylt 75 mg dienā pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss - 5-15 ml / min), trombocītu agregācijas nomākuma pakāpe bija par 25% zemāka nekā trombocītu agregācijas inhibīcijas pakāpe salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr asiņošanas laika pagarināšanās bija līdzīga veseliem brīvprātīgajiem, kuri zāles saņēma 75 mg dienā. Zylt ir labi panesams visiem pacientiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Zāļu lietošana 75 mg devā dienā 10 dienas neradīja būtiskas izmaiņas trombocītu agregācijas pakāpē un asiņošanas laika pagarināšanas ātrumā pacientiem ar smagu aknu disfunkciju, salīdzinot ar tiem pašiem rādītājiem veseliem brīvprātīgajiem.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem no 75 gadu vecuma Zylt lieto tādās pašās devās kā gados jaunākiem pacientiem. Deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Tā kā pastāv liels asiņošanas risks, zāles nav ieteicams izrakstīt vienlaikus ar varfarīnu, un, lietojot tos kopā ar heparīnu un citiem trombolītiskiem līdzekļiem, jāievēro īpaša piesardzība.
NPL palielina čūlu un asiņošanas risku kuņģa-zarnu traktā.
Netika konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība, vienlaicīgi lietojot atenololu, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitorus, zāles, kas pazemina holesterīna līmeni asinīs, digoksīnu, nifedipīnu, fenobarbitālu, estrogēnus, cimetidīnu, teofilīnu.
Klopidogrels var palielināt acetilsalicilskābes ietekmi uz kolagēna izraisītu trombocītu agregāciju. Farmakodinamiskā zāļu mijiedarbība ar acetilsalicilskābi palielina asiņošanas iespējamību, tādēļ šīs kombinācijas lietošana ir iespējama tikai 1 gadu.
Antacīdi neietekmē klopidogrela uzsūkšanos.
Kombinācija ar tolbutamīdu un fenitoīnu palielina to koncentrācijas līmeni asins plazmā.
Analogi
Zylt analogi ir: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Zylt
Pacienti labi runā par šo narkotiku, atzīmējot ne tikai tā efektivitāti, bet arī pieņemamu cenu (salīdzinot ar dažiem dārgākiem analogiem). Saskaņā ar atsauksmēm Zylt ir efektīvs pēc sirdslēkmes ciešanas un stentēšanas procedūrām. Pacienti atzīmē vispārējās pašsajūtas uzlabošanos, stenokardijas lēkmju pārtraukšanu, kā arī artēriju un vēnu trombozes neesamību.
Dažreiz pacienti sūdzas par blakusparādībām (nātrene, smags elpas trūkums), bet, ja jūs turpināt ārstēšanu, tad nevēlamās blakusparādības pēc kāda laika pazūd pašas.
Zylt cena aptiekās
Līdz šim aptuvenās Zylt cenas aptiekās ir šādas:
- apvalkotās tabletes, 75 mg (14 gab. Iepakojumā) - 470-530 rubļi;
- apvalkotās tabletes, 75 mg (28 gab. Iepakojumā) - 830-1200 rubļi;
- apvalkotās tabletes, 75 mg (84 gab. Iepakojumā) - 1,875–2030 rubļi.
Zylt: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Zylt 75 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 344 r Pērciet |
|
Zylt 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 727 RUB Pērciet |
|
Zilt tabletes p.p. 75mg 28 gab. RUB 952 Pērciet |
|
Zylt 75 mg apvalkotās tabletes 84 gab. 1303 RUB Pērciet |
|
Zylt tabletes pp 75mg 84 gab. 2143 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
