Omeprazols-Akrihins
Latīņu nosaukums: Omeprazol-Akrikhin
ATX kods: A02BC01
Aktīvā sastāvdaļa: omeprazols (omeprazols)
Ražotājs: Atklāta akciju sabiedrība "Ķīmiskā un farmaceitiskā rūpnīca" AKRIKHIN " (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 23.10.2018
Omeprazole-Akrikhin - zāles, kas pazemina kuņģa dziedzeru sekrēciju; protonu sūkņa inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu Omeprazole-Akrikhin devu forma - kapsulas: lielums Nr. 1, želatīnveida cieta viela, dzeltenīgi krēmveida korpuss, tumši zaļa vāciņš; pildīta ar granulām no krēmveida vai dzeltenīgi baltas līdz gandrīz baltai (10 gab. blisteros, 1, 2 vai 3 kartona kastēs).
Sastāvs vienai kapsulai:
- aktīvā viela (granulās): omeprazols - 20 mg (8,5%);
- palīgvielas (granulās): [saharoze, mannīts, nātrija laurilsulfāts, nātrija hidrogēnfosfāts (aizvietots nātrija fosfāts), nātrija hidroksīds, laktozes monohidrāts, hipromeloze (hidroksipropilmetilceluloze), kalcija karbonāts, metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs (1: propilēnglikols, cetilspirts, polisorbāts-80 (tween-80), titāna dioksīds, talks, povidons (polivinilpirolidons)] - 235 mg;
- želatīna kapsula (korpuss: titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, želatīns; vāciņš: titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, melnais dzelzs oksīds, indigotīns, želatīns) - 76 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Aktīvā Omeprazole-Akrikhin sastāvdaļa - omeprazols ir protonu sūkņa inhibitors, nomāc kuņģa skābes ražošanu, kavējot ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāzes (H + / K + -ATPase) aktivitāti kuņģa šūnās, kas izdala sālsskābi un iekšējo pils faktoru, tādējādi bloķējot galīgo sālsskābes sekrēcijas stadija. Omeprazols ir priekšzāles, kas tiek aktivizēta glandulocītu sekrēcijas kanāliņu skābā vidē. Tas samazina skābes sekrēciju, gan bazālo, gan stimulēto, neatkarīgi no stimula patoģenēzes. Pēc 20 mg omeprazola lietošanas tā antisekrēcijas efekts rodas pirmās stundas laikā, maksimums - pēc 2 stundām inhibīcija turpinās līdz 50% no maksimālās sekrēcijas 24 stundas.
Tādējādi zāļu lietošana vienu reizi dienā nodrošina efektīvu un ātru kuņģa sulas sekrēcijas samazināšanos dienā un naktī, kas maksimumu sasniedz pēc 4 dienām no ārstēšanas sākuma un pāriet 3-4 dienu beigās pēc ievadīšanas kursa pabeigšanas. Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimību pēc 1 Omeprazole-Akrikhin kapsulas (20 mg) lietošanas tiek nodrošināta intragastrālā skābuma (pH 3,0) uzturēšana 17 stundas.
Farmakokinētika
Omeprazola absorbcija ir augsta. Viela maksimālo koncentrāciju asins plazmā sasniedz 0,5–3,5 stundās, tās biopieejamība ir 30–40%, un pacientiem ar aknu mazspēju tā palielinās līdz gandrīz 100%. Zālēm ir augsta lipofilitāte, kuras dēļ tā viegli iekļūst glandulocītos. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām par 90-95%, galvenokārt ar albumīnu un skābu α 1 -glycoprotein.
Omeprazola pusperiods ir no 0,5 līdz 1 stundai, pacientiem ar aknu mazspēju šis skaitlis palielinās līdz 3 stundām. Klīrenss ir 500–600 ml / min. Vielas vielmaiņa gandrīz pilnībā notiek aknās, piedaloties CYP2C19 enzīmu sistēmai, kā rezultātā veidojas vairāki farmakoloģiski neaktīvi metabolīti - sulfīda / sulfona atvasinājumi, hidroksiomeprazols utt. Omeprazols ir CYP2C19 izoenzīma inhibitors. Viela izdalās caur nierēm - līdz 70–80% un ar žulti - līdz 20–30%.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju izdalīšanās samazinās proporcionāli kreatinīna klīrensa samazinājumam. Vecumā omeprazola izdalīšanās samazinās, un tā biopieejamība palielinās.
Lietošanas indikācijas
Pieaugušiem pacientiem ieteicams lietot Omeprazole-Akrikhin šādu slimību ārstēšanai / profilaksei:
- refluksa ezofagīts;
- peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla (ieskaitot recidīvu novēršanu);
- aizkuņģa dziedzera adenoma čūlaina (Zolindžera-Elisona sindroms);
- kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta) čūlas stresa ģenēzē;
- sistēmiska mastocitoze;
- poliendokrīna adenomatoze;
- gastropātija, ko izraisa nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (NPL gastropātija);
- Helicobacter pylori izskaušana inficētiem pacientiem ar kuņģa čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu (kompleksās ārstēšanas ietvaros).
Bērniem no 2 gadu vecuma Omeprazole-Akrikhin ir paredzēts gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšanai; bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, zāles ir iekļautas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas kompleksā ārstēšanā, kas saistīta ar Helicobacter pylori.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- retas iedzimtas slimības: laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, saharozes / izomaltāzes deficīts, fruktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- lietot vienlaikus ar posakonazolu, nelfinaviru, erlotinibu, asinszāles preparātiem;
- vienlaicīga lietošana ar klaritromicīnu aknu mazspējas gadījumā;
- bērni līdz 2 gadu vecumam un ķermeņa masa <20 kg refluksa ezofagīta ārstēšanā un grēmas un skāba atraugas simptomātiska terapija refluksa ezofagīta ārstēšanā;
- bērni līdz 4 gadu vecumam un ķermeņa masa <31 kg Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam attiecībā uz visām indikācijām, izņemot iepriekš norādītās;
- paaugstināta individuālā jutība pret omeprazolu vai citām zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas: saskaņā ar norādījumiem, omeprazols-Akrikhin jālieto uzmanīgi grūtniecības laikā, osteoporozes, nieru / aknu mazspēja, ar deficītu ciānkobalamīnu (vitamīna B 12), vienlaicīgi ar atazanavīra (deva omeprazola nedrīkst būt vairāk nekā 20 mg dienā), itrakonazolu, klopidogrels, varfarīns, diazepāms, takrolims, cilostazols, fenitoīns, sakvinavīrs, vorikonazols, klaritromicīns, rifampicīns.
Piesardzība jāievēro arī, lietojot Omeprazole-Akrikhin ar ievērojamu ķermeņa masas samazināšanos, atkārtotu vemšanu, vemšanu ar asinīm, traucētu rīšanu, izkārnījumu krāsas maiņu (darva izkārnījumi).
Norādījumi par Omeprazole-Akrikhin lietošanu: metode un devas
Omeprazole-Akrikhin kapsulas lieto iekšķīgi, galvenokārt no rīta, pirms brokastīm vai tieši ēšanas laikā, košļājot un nedzerot nedaudz ūdens.
Devas režīms atbilstoši indikācijām pieaugušiem pacientiem:
- peptiskas čūlas slimības, refluksa ezofagīta un NPL gastropātijas saasināšanās: 20 mg 1 reizi dienā; smaga refluksa ezofagīta gadījumā devu palielina līdz 40 mg dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimības terapijas kursa ilgums ir 2-3 nedēļas, ja nepieciešams, to var pagarināt līdz 4-5 nedēļām, kuņģa čūlu un refluksa ezofagītu - 4-8 nedēļas;
- peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla, refluksa ezofagīts pacientiem, kuri izturīgi pret citiem pretčūlu līdzekļiem: 40 mg dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimības terapijas kursa ilgums - 4 nedēļas, kuņģa čūla un refluksa ezofagīts - 8 nedēļas;
- Zolindžera-Elisona sindroms: 60 mg dienā, ja nepieciešams, devu palielina līdz 80-120 mg dienā, sadalot 2-3 devās;
- peptiskas čūlas slimības recidīvi (profilaksei) - 20 mg 1 reizi dienā;
- Helicobacter pylori izskaušana, trīskārša terapija: 7 dienu laikā - Omeprazole-Akrikhin 20 mg + amoksicilīns 1000 mg + klaritromicīns 500 mg - 2 reizes dienā, vai Omeprazole-Akrikhin 20 mg + klaritromicīns 250 mg + metronidazols 400 mg - 2 reizes dienā, vai Omeprazole-Akrikhin 40 mg 1 reizi dienā + amoksicilīns 500 mg 3 reizes dienā + metronidazols 400 mg 3 reizes dienā;
- Helicobacter pylori izskaušana, dubultterapija: 14 dienu laikā - Omeprazole-Akrikhin 20-40 mg + amoksicilīns 750 mg - 2 reizes dienā, vai Omeprazole-Akrikhin 40 mg vienu reizi dienā + klaritromicīns 500 mg 3 reizes dienā vai amoksicilīns 750-1500 mg 2 reizes dienā.
Omeprazola-Akrikhin devu režīms atbilstoši indikācijām bērniem:
- gastroezofageālā refluksa slimība (bērni vecāki par 2 gadiem ar ķermeņa svaru> 20 kg) - 20 mg 1 reizi dienā; ja nepieciešams, devu palielina līdz 40 mg vienu reizi dienā. Terapijas kursa ilgums ir 28–56 dienas;
- divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kas saistīta ar Helicobacter pylori kompleksās ārstēšanas ietvaros (bērni vecāki par 4 gadiem un ķermeņa masa> 31 kg): 20 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar amoksicilīnu un klaritromicīnu. Terapijas kursa ilgums ir 7 dienas. Amoksicilīnu un klaritromicīnu lieto, ievērojot norādījumus par šīm zālēm.
Blakus efekti
Blakusparādību biežums pēc PVO (Pasaules Veselības organizācijas) datiem: ļoti bieži - ≥ 0,1; bieži - 0,01-0,1; reti - 0,001-0,01, reti - 0,001-0,0001, ārkārtīgi reti - <0,0001; ar nezināmu biežumu - pēc pieejamiem datiem nav iespējams noteikt biežumu.
Nevēlamo blakusparādību sistēmiskā orgānu klasifikācija:
- asinis un limfātiskā sistēma: reti - trombocitopēnija, leikopēnija; ārkārtīgi reti - pancitopēnija, agranulocitoze; ar nezināmu biežumu - eozinofilija;
- imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas (angioneirotiskā tūska, drudzis, anafilaktiska reakcija un / vai anafilaktiskais šoks);
- vielmaiņa un uzturs: reti - hiponatriēmija; ar nezināmu biežumu - hipomagniēmija;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - parestēzija, reibonis, miegainība; reti - garšas traucējumi;
- psihe: reti - bezmiegs; reti - apjukums, uzbudinājums, depresija; ārkārtīgi reti - halucinācijas, agresija;
- dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: reti - vertigo;
- redzes orgāns: reti - neskaidra redze;
- elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: reti - bronhu spazmas;
- Kuņģa-zarnu trakts: bieži - sāpes vēderā, caureja, meteorisms, aizcietējums, slikta dūša / vemšana; reti - stomatīts, sausa mute, mikroskopisks kolīts, kuņģa-zarnu trakta kandidoze;
- aknu un žultsvadi: reti - aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās; reti - hepatīts (ieskaitot dzelti); ārkārtīgi reti - aknu mazspēja, pacientiem ar aknu slimībām - encefalopātija;
- āda un zemādas audi: reti - dermatīts, izsitumi, nieze, nātrene; reti - fotosensitivitāte, alopēcija; ārkārtīgi reti - Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, Ljela sindroms;
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti (galvenokārt gados vecākiem pacientiem) - plaukstas, gūžas, skriemeļu kaulu lūzums; reti - mialģija, artralģija; ārkārtīgi reti - myasthenia gravis;
- nieres un urīnceļi: reti - intersticiāls nefrīts;
- dzimumorgāni un piena dziedzeri: ārkārtīgi reti - ginekomastija;
- vispārēji traucējumi: reti - savārgums, perifēra tūska; reti - hiperhidroze.
Pārdozēšana
Omeprazole-Akrikhin pārdozēšanas simptomi ir neskaidra redze, apjukums, miegainība, galvassāpes, sausa mute, slikta dūša, aritmija, tahikardija.
Stāvokļa ārstēšanai ieteicams mazināt simptomus. Šajā gadījumā hemodialīze nav pietiekami efektīva.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz ļaundabīgu patoloģiju klātbūtne, īpaši ar kuņģa čūlu, jo ārstēšana ar Omeprazole-Akrikhin, maskējot simptomus, var aizkavēt pareizo diagnozi.
Omeprazola terapijas dēļ paaugstināts hromogranīna A (CgA) līmenis plazmā var ietekmēt izmeklējumu rezultātus, lai noteiktu neiroendokrīnās neoplazmas. Lai novērstu šādu efektu, omeprazola lietošana uz laiku jāpārtrauc 5 dienas pirms CgA koncentrācijas noteikšanas.
Ilgstoši lietojot omeprazolu vismaz 3 mēnešus, dažiem pacientiem bija smaga hipomagnēmija, kas izpaužas ar paaugstinātu nogurumu, delīriju, krampjiem, reiboni un kambaru aritmiju. Vairumā epizožu pēc protonu sūkņa inhibitoru lietošanas pārtraukšanas un magnija preparātu lietošanas tika arestēta hipomagnēzija. Plānojot ilgstošu terapiju vai gadījumā, ja tiek nozīmēts omeprazols ar digoksīnu, kā arī citas zāles, kas teorētiski spēj izraisīt hipomagnezēmiju (piemēram, diurētiskie līdzekļi), pirms kursa sākuma ir nepieciešams novērtēt magnija saturu organismā un periodiski kontrolēt indikatoru ārstēšanas laikā.
Tāpat kā visas vielas, kas samazina skābumu, arī omeprazols var samazināt cianokobalamīna (B 12 vitamīns) uzsūkšanos, kas jāņem vērā, ilgstoši ārstējot pacientus ar samazinātu piegādi vai malabsorbcijas riska faktoru klātbūtni.
Tika reģistrētas kuņģa dziedzeru cistu veidošanās epizodes ilgstošas terapijas laikā ar protonu sūkņa inhibitoriem sālsskābes sekrēcijas kavēšanas dēļ. Fenomenam ir labdabīgs pārejošs raksturs.
Sālsskābes sekrēcijas samazināšanās kuņģī protonu sūkņa inhibitoru vai citu līdzekļu ietekmē izraisa normālas zarnu mikrofloras augšanas pieaugumu, kas var nedaudz palielināt zarnu infekciju attīstības risku, ko izraisa Campylobacter spp ģints baktērijas. un Salmonella spp., un Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav datu par Omeprazole-Akrikhin ietekmi uz psihomotorisko reakciju koncentrāciju un ātrumu. Tomēr jāņem vērā tādu zāļu negatīvu reakciju iespējamība kā neskaidra redze, reibonis un miegainība, un tāpēc jābūt uzmanīgam braucot vai izmantojot citus sarežģītus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem ir pierādīts, ka omeprazols negatīvi neietekmē grūtniecības gaitu, augļa un jaundzimušā veselību. Tā rezultātā Omeprazole-Akrikhin ir atļauts lietot grūtniecības laikā. Zāles jālieto piesardzīgi.
Omeprazols izdalās mātes pienā, taču, lietojot to terapeitiskās devās, tā ietekme uz bērnu ir maz ticama. Omeprazole-Akrikhin ir atļauts lietot zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā).
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē Omeprazole-Akrikhin lieto atbilstoši indikācijām, ņemot vērā vecuma ierobežojumus.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju Omeprazole-Akrikhin korekcija nav nepieciešama, zāles jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar aknu mazspēju Omeprazole-Akrikhin tiek nozīmēts devā, kas nepārsniedz 20 mg dienā, zāles jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem (65 gadus veciem un vecākiem) devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Omeprazole-Akrikhin:
- erlotinibs, ketokonazols, dzelzs preparāti, itrakonazols, posakonazols, cianokobalamīns (zāles, kuru biopieejamību lielā mērā nosaka kuņģa sulas skābums): ir iespējams palielināt vai samazināt to absorbciju;
- atazanavīrs, nelfinavīrs: to koncentrāciju asins plazmā var ievērojami samazināt;
- sakvinavīrs, ritonavīrs: to koncentrācija plazmā palielinās līdz 70%, savukārt HIV infekcijas slimnieku terapijas tolerance nepasliktinās;
- Digoksīns (ar 20 mg omeprazola): palielina tā biopieejamību par 10%; vienlaicīgai lietošanai gados vecākiem pacientiem nepieciešama piesardzība;
- varfarīns (R-varfarīns), citi K vitamīna antagonisti, cilostazols, diazepāms, fenitoīns, kā arī zāles, kuras aknās metabolizē izoenzīms CYP2C19: to koncentrācijas plazmā palielināšanās un pusperioda palielināšanās (var būt nepieciešama šo zāļu devu samazināšana);
- varfarīns, citi K vitamīna antagonisti (ilgstoša lietošana): vienlaicīga ārstēšana ar omeprazolu ar 20 mg devu dienā var izraisīt koagulācijas laika izmaiņas, un tāpēc ir nepieciešama starptautiskās normalizētās attiecības (INR) kontrole, un dažos gadījumos - varfarīna vai citu devu samazināšana. K vitamīna antagonisti. Omeprazols 40 mg dienas devā vienreiz palielināja cilostazola maksimālo koncentrāciju plazmā un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) attiecīgi par 18% un 26%, un vienam no tā aktīvajiem metabolītiem pieaugums bija 29% un 69%. attiecīgi;
- klopidogrels: lietojot kopā, tā koncentrācija plazmā pirmajā dienā samazinās par 46%, piektajā dienā - par 42%; jāizvairās no šādas kombinācijas lietošanas, apsverot alternatīvas antiagregantu terapijas metodes;
- takrolims: omeprazols palielina tā koncentrāciju plazmā, var būt nepieciešama devas pielāgošana; kombinētās terapijas laikā rūpīgi jāuzrauga takrolīma koncentrācija plazmā un nieru darbība (kreatinīna klīrenss);
- rifampicīns, asinszāles preparāti, citi izoenzīmu CYP3A4 un CYP2C19 induktori: var palielināt omeprazola metabolismu, tādējādi samazinot koncentrāciju plazmā un tā terapeitisko efektu;
- metotreksāts: ir iespējams nedaudz palielināt tā koncentrāciju asins plazmā; ja nepieciešams lietot lielas metotreksāta devas, ieteicams uz laiku pārtraukt Omeprazole-Akrikhin lietošanu;
- klaritromicīns, eritromicīns: palielina omeprazola koncentrāciju plazmā;
- amoksicilīns, metronidazols: neietekmē omeprazola koncentrāciju asinīs;
- kofeīns, piroksikāms, teofilīns, diklofenaks, metoprolols, naproksēns, propranolols, etanols, lidokains, ciklosporīns, hinidīns un estradiols: ilgstoša lietošana ar omeprazolu 20 mg devā vienu reizi dienā neizraisīja izmaiņas to koncentrācijā plazmā;
- antacīdi: mijiedarbība ar omeprazolu netika novērota.
Analogi
Omeprazola-Akrikhin analogi ir: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Pieejams bez receptes.
Atsauksmes par Omeprazole-Akrikhin
Atsauksmēs par Omeprazole-Akrikhin tiek ziņots, ka šī ir lēta, efektīva un pieejama zāle, kas labi palīdz ar kuņģa un zarnu trakta slimībām, ārstē grēmas cēloni un ir labi panesama. Daudzi to uzskata par lielisku dārgu analogu aizstājēju.
Retos gadījumos kā trūkumi tiek norādīts zāļu ķīmiskais sastāvs un liels skaits iespējamo blakusparādību.
Omeprazole-Akrikhin cena aptiekās
Aptuvenā Omeprazole-Akrikhin cena (kapsulas devā 20 mg, 30 gab. Iepakojumā) ir no 50 līdz 60 rubļiem.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
