Purolaza
Purolaza: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Purolase
ATX kods: B01AD
Aktīvā sastāvdaļa: prourokinase (Prourokinase)
Ražotājs: Krievijas Federācijas (Krievija) Veselības ministrijas federālā valsts budžeta iestāde "Nacionālais kardioloģijas medicīnas pētījumu centrs"
Apraksts un foto atjauninājums: 12.03.2019
Purolaza ir fermentatīvs trombolītisks līdzeklis, audu plazminogēna aktivators.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) ievadīšanai: balta poraina masa vai amorfs pulveris bez smaržas (kartona kastē 1 pudele, kas satur 50 ml liofilizāta, un Purolase lietošanas instrukcija).
Aktīvā viela 50 ml liofilizāta: rekombinantā prourokinase - 2 000 000 starptautisko vienību (ME) (satur nātrija hlorīdu - 180 mg).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Purolāze pieder rekombinantiem fibrīnam specifiskiem urokināzes tipa plazminogēna aktivatoriem. Zāles aktīvais princips ir rekombinantais prourokinase enzīms, kas ir vienpavediena molekula ar molekulmasu 46 000 Da. Šī molekula satur divus polipeptīdu ķēdes domēnus ar molekulmasu 17 000 un 29 000 Da, kas ir savienoti ar disulfīda tiltu un sastāv attiecīgi no fermenta regulējošās daļas un katalītiskā domēna.
Rekombinantā prourokinase ar tās regulējošās daļas starpniecību tieši mijiedarbojas ar plazmogēnu, kas saistīts ar fibrīnu, un katalizē plazminogēna pārveidošanos par plazmīnu (proteāzi), kas var lizēt trombus (fibrīna trombus).
Farmakokinētika
Dati nav sniegti.
Lietošanas indikācijas
Purolazu pirmajās 6 stundās pēc tā attīstības tiek nozīmēts kā trombolītisks līdzeklis akūta miokarda infarkta gadījumā.
Kontrindikācijas
Absolūtas Purolaza kontrindikācijas:
- valstis ar lielu asiņošanas varbūtību vai patoloģiju, ko papildina pastiprināta asiņošana (hemorāģiskā diatēze, ieskaitot trombocitopēniju, hemofiliju un citus);
- plaša operācija vai plaša trauma līdz 28 dienu vecumam;
- reanimācijas pasākumi, kuriem bija nepieciešama intensīva krūškurvja saspiešana, ieskaitot kardiopulmonālo reanimāciju ilgāk par 10 minūtēm;
- kardiogēns šoks (pēc Killipa klasifikācijas - IV klase);
- aknu patoloģijas ar smagiem hemostāzes sistēmas traucējumiem;
- nesaspiestu trauku punkcija (v. subclavia);
- diabētiska hemorāģiska retinopātija;
- iepriekšējs hemorāģisks insults;
- diastoliskais asinsspiediens (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Izturīgs pret terapiju, sistoliskais asinsspiediens ≥ 180 mm Hg. Art.
- aizdomas par aortas sadalīšanu;
- septisks endokardīts;
- grūtniecība;
- laktācijas periods;
- bērni līdz 18 gadu vecumam;
- individuāla neiecietība pret Purolase sastāvdaļām.
Purolaza, lietošanas instrukcijas: metode un devas
No liofilizāta sagatavoto Purolaz šķīdumu ievada intravenozi pēc iespējas agrāk pirmajās 6 stundās pēc slimības klīnisko pazīmju rašanās. Ir atļauts lietot zāles laika posmā no 6 līdz 12 stundām no patoloģijas sākuma brīža, ja pacientam ir atbilstošas norādes trombolītiskai ārstēšanai. Ir svarīgi ņemt vērā, ka terapijas efektivitāte šajā periodā var samazināties.
Kopējā ieteicamā zāļu deva nedrīkst pārsniegt 100 000 SV uz 1 kg svara.
Purolaza var ievadīt pēc izvēles saskaņā ar vienu no divām shēmām:
- Dubultā bolus.
- Bolus plus infūzija.
Izvēloties pirmo shēmu, tiek ievadīts pirmais 4 000 000 ME bolus + otrais bolus (0 ÷ 4 000 000) SV devā 4 000 000 8 000 000 ME atkarībā no pacienta svara.
Purolāzes deva un ievadāmā šķīduma tilpums (2 000 000 SV flakons, kas atšķaidīts ar 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma) pirmajai bolusai (divi 2 000 000 SV flakoni) / otrajai bolusai (pēc 25 minūtēm; 1-2 flakoni 2 000 000 SV), atkarībā no pacienta ķermeņa svara, lietojot dubultās bolus shēmu, ir:
- līdz 60 kg: 4 000 000 SV (viena bolus) un 40/0;
- no 60 līdz 75 kg: 4 000 000 + 1 000 000 SV un 40/10 (½ pudele);
- no 75 līdz 90 kg: 4 000 000 + 2 000 000 SV un 40/20 (1 pudele);
- no 90 līdz 110 kg: 4 000 000 + 3 000 000 SV un 40/30 (1,5 pudeles);
- vairāk nekā 110 kg: 4 000 000 + 4 000 000 SV un 40/40 (2 pudeles).
Liofilizātu, kas atrodas divos flakonos (4 000 000 SV), pievieno 40 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma (20 ml uz 1 pudeli purolāzes) un rūpīgi izšķīdina. Iegūto šķīdumu pilnā tilpumā (40 ml) injicē intravenozi pirmā bolusa formā. Ja pacienta svars pārsniedz 60 kg, papildus ievada otru bolusu. Lai to izdarītu, papildu flakona / flakonu ar liofilizātu saturu izšķīdina 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā un no 10 līdz 40 ml (no 1 000 000 līdz 4 000 000 ME) no kopējā tilpuma injicē plūsmā / plūsmā 25 minūtes pēc pirmās bolus kā otrais bolus.
Lai nodrošinātu ticamu zāļu šķīdību, ieteicams katru flakonu izšķīdināt ar liofilizātu 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā, nevis mazākā tilpumā. Purolase saturam 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā nedrīkst būt vairāk kā 100 000 SV uz 1 ml. Liofilizāta šķīdumu sagatavo tieši pirms ievadīšanas un tas netiek uzglabāts.
Izvēloties otro shēmu, Purolaz injicē intravenozi devās, kuru lielums tiek noteikts atkarībā no pacienta ķermeņa svara, proti:
- līdz 60 kg: 2 000 000 SV ievada bolus veidā, pēc tam to ievada infūzijas veidā 1 stundas laikā, kuras deva tiek noteikta, pamatojoties uz 100 000 SV / uz 1 kg x (ķermeņa masa, kg) - 2 000 000 SV;
- no 60 līdz 85 kg: kopējā deva - 6 000 000 ME (2 000 000 ME tiek ievadīta kā bolus, un pēc tam 1 stundas laikā - 4 000 000 ME kā infūzija);
- vairāk nekā 85 kg: kopējā deva - 8 000 000 ME (2 000 000 ME tiek ievadīta kā bolus, un pēc tam 1 stundas laikā - 6 000 000 ME kā infūzija).
Liofilizāts, kas atrodas 1 flakonā (2 000 000 SV), izšķīdina 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma un ievada bolus veidā. Infūzijas šķīduma pagatavošanai divu / trīs pudeļu (attiecīgi 4 000 000/6 000 000 ME) saturu izšķīdina 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā (20 ml katrai pudelei). Pēc tam kopējais šķīduma tilpums tiek sasniegts līdz 100 ml un injicēts intravenozi 1 stundas laikā.
Lai nodrošinātu drošu Purolase šķīdību, katra flakona saturu ieteicams izšķīdināt 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā, nevis mazākā tilpumā. Zāļu saturs 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā nedrīkst pārsniegt 100 000 SV uz 1 ml.
Šķīdumu sagatavo tieši pirms ievadīšanas un neglabā.
Blakus efekti
Terapijas laikā ar Purolaza var rasties dažāda smaguma asiņošana. Ja tiek novērota vietēja asiņošana (piemēram, no smaganām, punkcijas vietām un citiem), kas ir vieni no visbiežāk sastopamajiem nevēlamajiem notikumiem, lietojot zāles, parasti papildu iejaukšanās nav nepieciešama. Ja pacientam ir nopietnas komplikācijas - iekšēja asiņošana (hemoglobīna samazināšanās par vairāk nekā 3 g uz 1 dl), Purolase ievadīšana tiek atcelta un, ja nepieciešams, tiek veikta asins pārliešana.
Gadījumos, kad ir aizdomas par hemorāģisko insultu, nepieciešama steidzama konsultācija ar neirologu un atbilstoša izmeklējuma (datortomogrāfijas un citu) un terapijas pāreja.
Ar efektīvu koronāro trombolīzi visticamāk attīstīsies reperfūzijas aritmija. Tā rašanās gadījumā var būt nepieciešams iecelt vispārpieņemtu antiaritmisko ārstēšanu.
Purolase ieviešana terapeitiskās devās parasti nenoved pie asinsspiediena pazemināšanās.
Zāļu lietošana vairumā gadījumu vai nu vispār nav saistīta ar alerģisku reakciju attīstību, vai arī tās ir ļoti vāji izteiktas. Kad tie parādās, tiek veikta parastā antialerģiska ārstēšana. Anafilaktiskas reakcijas (tas ir, imūnglobulīna E dēļ) netika novērotas pat pēc atkārtotas šķīduma lietošanas.
Pārdozēšana
Galvenie prourokinase pārdozēšanas simptomi: hemorāģiskas komplikācijas.
Terapija: nelielas asiņošanas apturēšana ir iespējama, nepārtraucot Purolase ievadīšanu, uz laiku pārtraucot heparīna infūziju, papildus kontrolējot aktivēto daļējā tromboplastīna laiku. Ja attīstās dzīvībai bīstama asiņošana, zāļu lietošana ir jāatsakās. Šādos gadījumos tiek nozīmēta svaigi sasaldēta plazma vai piln asinis. Lai neitralizētu zāļu iedarbību, nepieciešamības gadījumā var ievadīt antifibrinolītisku līdzekli (piemēram, traneksāmu vai aminokapronskābi).
Speciālas instrukcijas
Terapija jāveic kvalificētiem speciālistiem, ievērojot medicīniskās aprūpes standartus pacientiem ar akūtu miokarda infarktu, obligāti parakstot antiagregantus un antikoagulantus.
Lai palielinātu Purolase efektivitāti, ieteicams to lietot kombinācijā ar heparīnu, klopidogrelu un acetilsalicilskābi (ASA). Šīs zāles jāievada tūlīt pēc akūta miokarda infarkta diagnosticēšanas.
Sākotnējā ASA deva svārstās no 160 līdz 250 mg. Lai ātri iedarbotos zāles, ASA jālieto tabletēs, kas nav apvalks ar zarnām. Pacientam vajadzētu sakošļāt pirmo devu un gaidīt, kamēr tā uzsūcas no mutes dobuma. Nākotnē nenosakāmi ilgu laiku pēc sirdslēkmes dienā lieto no 75 līdz 100 mg ASS.
Klopidogrela piesātinošā deva ir 300 mg, pārejot uz uzturošo devu - 75 mg dienā pirmajā gadā pēc miokarda infarkta.
Heparīna devu nosaka individuāli, atkarībā no pacienta svara. Tās ieviešana sākas ar IV bolus ar ātrumu 60 U uz 1 kg ķermeņa svara, bet ne vairāk kā 4000 U, kam seko heparīna infūzija 24-48 stundas ar ātrumu 1000 U 1 stundā, kontrolējot aktivēto parciālo tromboplastīna laiku ik pēc 3 h pirms tā pieauguma 2–2,5 reizes, salīdzinot ar sākotnējām vērtībām.
Tāpat kā citas trombolītiskās zāles, Purolazu ieteicams lietot apstākļos, kad ir pieejamas standarta atdzīvināšanas ierīces un piemērotas zāles.
Visbiežāk sastopamā komplikācija, kas saistīta ar zāļu terapiju, ir asiņošana. Divkāršās antitrombocītu terapijas un zemas molekulmasas heparīnu vai nefrakcionēta heparīna (250 mg ASA + 300 mg klopidogrela) kombinēta lietošana palielina asiņošanas risku. Šajā sakarā, veicot trombolītisko terapiju, ir svarīgi rūpīgi uzraudzīt iespējamās asiņošanas vietas, tostarp katetra ievietošanas vietu, vēnu un artēriju punkcijas, injekcijas un griezumus. Nav ieteicams izmantot stingrus katetrus, intravenozas injekcijas un nesaspiežamu trauku punkcijas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecība un zīdīšanas periods ir kontrindikācijas Purolaz lietošanai.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Purolaza nav parakstīts, jo trūkst datu par tā lietošanas drošību un efektivitāti šīs vecuma grupas pacientiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Zāļu recepte ir kontrindicēta pacientiem ar aknu patoloģijām ar smagiem hemostatiskās sistēmas traucējumiem.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot Purolase kopā ar netiešiem antikoagulantiem, antiagregantiem, citām zālēm, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu, kā arī pārdozējot heparīnu (lietojot vairāk nekā 4000 vienību devu), asiņošanas iespējamība var palielināties.
Analogi
Purolaza analogs ir Aktilize, Gemaza. Reveliza, streptokināze, tromboflukss, urokināzes medaks, eberkināze (rekombinantā streptokināze) utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 20 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Purolaz
Atsauksmes par Purolaz ir neskaidras. Ir ziņojumi, kas gan apstiprina tā efektivitāti, gan otrādi, norādot uz terapeitiskā efekta neesamību. Starp visbiežāk atzīmētajām priekšrocībām ir nepieciešamība pēc stentēšanas pēc zāļu lietošanas. Kā trūkums galvenokārt tiek norādītas Purolaza augstās izmaksas.
Purolazu cena aptiekās
Aptuvenā Purolazu cena (1 pudele iepakojumā, kas satur 50 ml liofilizāta) ir 8500 rubļu.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
