Cikloserīns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Cikloserīns

Cikloserīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: cikloserīns

ATX kods: J04AB01

Aktīvā sastāvdaļa: cikloserīns (cikloserīns)

Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Krievija), Promed Exports Pvt. Ltd (Indija), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Dienvidkoreja) utt.

Apraksts un foto atjauninājums: 10.07.2018

Cikloserīns ir plaša spektra antibakteriāls līdzeklis pret tuberkulozi.

Izlaiduma forma un sastāvs

Cikloserīns tiek izlaists kapsulu formā:

• deva 125 mg - Nr. 2, želatīna cieta, necaurspīdīga, ar vāku un baltu korpusu (5, 7 vai 10 gab. Blistera sloksnes iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēra kannā, kartona kastē 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kārba);
• deva 250 mg - želatīna cieta viela; atkarībā no ražotāja: Nr. 1, tumši brūns ar sarkanu nokrāsu vai ar sarkanu necaurspīdīgu vāku un gandrīz baltu vai baltu korpusu; Nr. 0, necaurspīdīgs balts vai ar gaiši brūnu vai oranžu vāku un baltu korpusu (7 vai 10 gab. Bez šūnas kontūras iepakojumā, kartona kastē 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 iepakojumi; 10 vai 30 gab. Blistera sloksnes iepakojumā, kartona kastē 1-6, 8, 10 iepakojumi; 100 gab. Polietilēna pudelē, 10 gab. Blisterī, kartona kastē 1 pudele vai 1, 5, 10 blisteri; 4 vai 10 gab. alumīnija sloksnē, kartona kastē 1, 5, 10 sloksnes pa 10 gab., 1 vai 10 sloksnes pa 4 gab.; 30, 50 vai 100 gab. maisiņā ar zema blīvuma polietilēnu, polimēra kannā 1 iepakojums; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab.polimēra kārbā, kartona kastē 1 kārba);
• deva 500 mg - Nr. 00, želatīna cieta, necaurspīdīga, ar vāku un dzeltenu korpusu (5, 7 vai 10 gab. blistera sloksnes iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50, 100 gab. polimēra kannā, kartona kastē 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kārba).

Kapsulas saturs: pulveris vai granulu un pulvera maisījums no gandrīz balta vai balta līdz gaiši dzeltenai; iespējams, ka kapsulas saturs ir saspiests tā formā, kas saspiežot sadalās.

1 kapsula satur:

• aktīvā viela: cikloserīns - 125, 250 vai 500 mg;
• papildu sastāvdaļas: 125 un 500 mg - magnija stearāts, laktoze, koloidālais silīcija dioksīds; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja;
• kapsulas apvalks; 125 mg - želatīns, titāna dioksīds; 500 mg - želatīns, titāna dioksīds, hinolīna dzeltenā un saulrieta dzeltenās krāsas; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Cikloserīns pieder plaša spektra antibiotiku grupai. Atkarībā no mikroorganismu jutīguma un zāļu koncentrācijas iekaisuma fokusā tam piemīt bakteriostatiskas vai baktericīdas īpašības. Pārtraucot šūnu membrānas sintēzi, aktīvā viela izpaužas kā konkurējošs D-alanīna antagonists. Zāles nomāc fermentu aktivitāti, kas nodrošina šūnu sienas sintēzi.

Cikloserīns ir aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem, koncentrācijā 10-100 mg / l - pret Treponema spp. un Rickettsia spp. Minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) attiecībā pret Mycobacterium tuberculosis ir 10–20 mg / L un lielāka uz cietas vielas un 3–25 mg / L uz šķidras barības vielas. Mikroorganismu rezistence 20–80% gadījumu attīstās 6 mēnešus pēc terapijas sākuma.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas cikloserīna absorbcija ir 70–90%, tā gandrīz nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā zāļu koncentrācija (Cmax) asins plazmā ir proporcionāla saņemtajai 250, 500 un 1000 mg devai, attiecīgi, 6, 24 un 30 μg / l. Laiks, lai to sasniegtu (T _Cmax) - 3-4 stundas. Ja cikloserīnu lieto 250 mg ik pēc 12 stundām, Cmax var svārstīties no 25 līdz 30 μg / ml.

Viela labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos, piemēram, mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, limfātiskajos audos, krēpās, žults, plaušās, pleiras izsvīdumā, ascītu un sinoviālos šķidrumos. Placentas barjera iet. Pleiras un vēdera dobumos var būt 50-100% no aģenta koncentrācijas serumā.

Metaboliskās transformācijas process iziet ne vairāk kā 35% no uzņemtās devas, pussabrukšanas periods normālas nieru darbības fona laikā ir 10 stundas. Aģents izdalās nemainīts ar glomerulārās filtrācijas palīdzību: 50% - pēc 12 stundām, 65-70% 24-72 stundu laikā; neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem.

Hroniskas nieru mazspējas (CRF) klātbūtnē kumulācija var notikt pēc 2-3 dienām.

Lietošanas indikācijas

• tuberkuloze: hroniskas formas, aktīva plaušu tuberkuloze, ekstrapulmonārā tuberkuloze (ieskaitot nieru bojājumus) - ar patogēnu jutīgumu pret zālēm un pēc neefektīvas terapijas ar būtiskām zālēm (kombinētas terapijas ietvaros);
• urīnceļu infekcijas, ko izraisa jutīgi gramnegatīvu un grampozitīvu baktēriju celmi (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• netipiskas mikobaktēriju infekcijas, ieskaitot Mycobacterium avium izraisītās infekcijas (kā kombinētas ārstēšanas sastāvdaļu).

Kontrindikācijas

• hroniska sirds mazspēja;
• epilepsijas lēkmes (ieskaitot vēsturi);
• epilepsija;
• organiskās centrālās nervu sistēmas slimības (CNS);
• CRF ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 25 vai mazāk nekā 50 ml / min (atkarībā no ražotāja);
• alkoholisms;
• garīgi traucējumi (trauksme, depresija, psihoze, ieskaitot anamnēzi);
• paaugstināta jutība pret cikloserīna sastāvdaļām.

Papildu kontrindikācijas atkarībā no ražotāja:

• porfīrija;
• atkarība;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 3 vai līdz 12 gadiem;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts (ja laktoze ir kapsulās).

Saskaņā ar instrukcijām Cikloserīns bērniem jālieto ļoti piesardzīgi.

Norādījumi par cikloserīna lietošanu: metode un devas

Cikloserīnu lieto iekšķīgi, tieši pirms ēšanas, gremošanas trakta gļotādas kairinājuma gadījumā - pēc ēšanas.

Sākotnējā deva pieaugušajiem parasti ir 250 mg, lietojot 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām) pirmās divas nedēļas. Turpmāk, ja nepieciešams, atkarībā no tolerances devu uzmanīgi palielina līdz 250 mg 3-4 reizes dienā (ik pēc 6-8 stundām), vienlaikus kontrolējot vielas koncentrāciju asins serumā.

Maksimālā cikloserīna dienas deva ir 1000 mg, ar nieru funkcionāliem traucējumiem nepieciešama devas samazināšana.

Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, kā arī vecāki par 60 gadiem, zāles jālieto 2 reizes dienā, 250 mg.

Urīnceļu infekciju terapijas ilgums ir 7-10 dienas, mikobaktēriju infekcijām - no 6 mēnešiem vai ilgāk.

Bērniem pēc 3 gadiem (vai pēc 12 gadiem - atkarībā no ražotāja) zāles ieteicams lietot dienas devā 10–20 mg / kg ķermeņa svara 2-3 devās, bet nepārsniedzot 750 mg dienā. Lielu cikloserīna devu pieņemšana ir atļauta tikai tuberkulozes procesa akūtās fāzes ārstēšanā vai ar nepietiekamu iepriekš minēto devu iedarbību.

Blakus efekti

• sirds un asinsvadu sistēma un asinsrades orgāni: sastrēguma sirds mazspējas rašanās (lietojot dienas devas 1000-1500 mg);
• nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, murgi, bezmiegs / miegainība, paaugstināta uzbudināmība, trauksme, agresivitāte, atmiņas traucējumi, perifērais neirīts, trīce, parestēzija, muskuļu raustīšanās, dizartrija, depresija, eiforija, dezorientācija ar atmiņas zudumu, garīga apjukums, psihoze, apjukums, rakstura maiņa, epileptiformas lēkmes, parēze, stupors, tieksme uz pašnāvību, galvenie un mazākie klonisko lēkmju lēkmes, hiperrefleksija, pašnāvības mēģinājumi, koma;
• alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas;
• gremošanas sistēma: grēmas, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu aminotransferāžu aktivitāte (galvenokārt gados vecākiem pacientiem ar jau esošu aknu slimību);
• citi: paaugstināts klepus, drudzis, megaloblastiska / sideroblastiska anēmija, folijskābes un cianokobalamīna deficīts.

Pārdozēšana

Pārdozēšanu var novērot, ja cikloserīna koncentrācija plazmā ir 25-30 mg / ml, kas rodas no nieru klīrensa traucējumiem vai lielu zāļu devu lietošanas. Lietojot iekšķīgi zāles dienas devā, kas pārsniedz 1000 mg, palielinās akūtas saindēšanās varbūtība. Hroniskas intoksikācijas simptomi, ilgstoši lietojot zāles 500 mg dienā, ietver šādus traucējumus: reibonis, galvassāpes, aizkaitināmība, apjukums, psihoze, dizartrija, parestēzija, krampji, parēze, koma.

Šajā stāvoklī ir ieteicama simptomātiska un atbalstoša terapija. Aktivētās ogles lietošana absorbcijas samazināšanā ir efektīvāka nekā kuņģa skalošana un vemšanas izraisīšana. Krampju gadījumā tiek nozīmēti pretepilepsijas līdzekļi, lai novērstu neirotoksiskas reakcijas, piridoksīnu ievada ar ātrumu 200-300 mg dienā, kā arī nomierinošus un pretkrampju līdzekļus. Hemodialīze nodrošina cikloserīna izvadīšanu no asinīm, bet nevar izslēgt dzīvībai bīstamas intoksikācijas rašanos.

Speciālas instrukcijas

Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutīgumu pret zālēm. Tuberkulozes infekcijas noteikšanas gadījumā jānosaka celma jutīgums pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.

Ja uz zāļu terapijas fona tiek atzīmēts alerģiska dermatīta vai CNS intoksikācijas simptomu (reibonis, trīce, galvassāpes, miegainība, krampji, depresija / apjukums, parēze / dizartrija, hiperrefleksija) attīstība, tā lietošana jāpārtrauc vai jāsamazina deva. Pacientiem ar hronisku alkoholismu zemā cikloserīna terapeitiskā indeksa dēļ palielinās krampju risks.

Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība (kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs), hematoloģiskie parametri, aknu aktivitāte un zāļu koncentrācija asinīs.

CNS simptomu, piemēram, trīces, uzbudinājuma vai krampju, attīstības novēršanai var izmantot pretkrampju līdzekļus vai sedatīvus līdzekļus. Pacientiem, kuri lieto cikloserīnu dienas devā, kas pārsniedz 500 mg, šādu nevēlamu blakusparādību riska dēļ jābūt tiešā ārsta uzraudzībā.

Lai mazinātu vai novērstu cikloserīna toksisko iedarbību, kursa laikā ieteicams lietot 3-4 reizes dienā (pirms ēšanas) glutamīnskābi 500 mg devā un intramuskulāri injicēt ATP (adenozīna trifosfāta) nātrija sāli 1 ml 1% šķīduma un piridoksīna, 200-300 mg uz diena.

Lai novērstu neirotoksisku traucējumu rašanos, tiek izmantoti benzodiazepīnu sērijas psihotropie līdzekļi - fenazepāms (1 mg devā) vai diazepāms (5 mg devā) naktī, kā arī piracetāms 2 reizes dienā 800 mg devā.

Dažreiz cikloserīna un citu prettuberkulozes zāļu lietošana var izraisīt folijskābes un cianokobalamīna (B ₁₂ vitamīna) deficītu organismā, kā arī sideroblastiskas un megaloblastiskas anēmijas attīstību. Ja anēmija rodas zāļu terapijas fona apstākļos, ir jānosaka atbilstoša pārbaude un ārstēšana.

Zāles lietošanas laikā ieteicams ierobežot pacientu neiropsihisko stresu un izslēgt tādus iespējamos pārkaršanas faktorus kā karsta duša un saules iedarbība ar neapsegtu galvu.

Ņemot vērā rezistences straujo attīstību, lietojot cikloserīnu kā monoterapijas zāles, tas jāapvieno ar citiem anti-TB līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Cikloserīna ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citu sarežģītu aprīkojumu nav noteikta, taču, ņemot vērā iespējamo nevēlamo centrālās nervu sistēmas reakciju attīstību, pacientiem vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama uzmanības koncentrēšanās un reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Cikloserīna koncentrācija augļa asinīs un mātes pienā ir tuvu koncentrācijai, kas konstatēta attiecīgi grūtnieces vai barojošās sievietes serumā. Nav informācijas, kas apstiprinātu zāļu negatīvo ietekmi uz augli, lietojot to grūtniecības laikā.

Cikloserīna lietošana:

• grūtniecība: atļauta tikai ārkārtīgi retos gadījumos ar vitāli nepieciešamu vajadzību;
• laktācijas periods: jāpārtrauc zīdīšana.

Daži Cycloserine ražotāji norāda absolūto kontrindikāciju zāļu lietošanai grūtniecību, tāpēc jums rūpīgi jāizpēta pievienotās instrukcijas.

Bērnības lietošana

Zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem līdz 3 vai 12 gadu vecumam (atkarībā no ražotāja). Cikloserīna lietošana bērnībā jāveic ļoti piesardzīgi.

Ar nieru darbības traucējumiem

Hroniskas nieru mazspējas gadījumā (CC zem 25 vai 50 ml / min - atkarībā no ražotāja) terapija ir kontrindicēta. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kuri saņem zāles dienas devā, kas pārsniedz 500 mg, ņemot vērā iespējamos pārdozēšanas simptomus un pazīmes, cikloserīna līmenis asinīs jāpārrauga vismaz 1 reizi nedēļā. Šajā gadījumā deva jāizvēlas tā, lai zāļu koncentrācija asinīs būtu mazāka par 30 mg / l.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu funkcionālie traucējumi neietekmē cikloserīna kinētiku.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 60 gadiem) zāles ieteicams lietot 2 reizes dienā, 250 mg.

Zāļu mijiedarbība

• piridoksīns: palielinās šo zāļu izvadīšanas ātrums caur nierēm (ir iespējama perifēra neirīta un anēmijas attīstība, jāpalielina piridoksīna deva);
• izoniazīds: palielinās miegainība, reibonis (pacientiem nepieciešama rūpīga novērošana);
• etionamīds: palielinās zāļu neirotoksiskās iedarbības parādīšanās draudi, palielinās konvulsīvā sindroma iespējamība;
• streptomicīns, izoniazīds, paraaminosalicilskābe (PASK): samazinās izturība pret šīm zālēm;
• etanols: palielinās epilepsijas lēkmju attīstības risks (īpaši pacientiem ar hronisku alkoholismu).

Analogi

Cikloserīna analogi ir: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma un gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par cikloserīnu

Saskaņā ar atsauksmēm Cycloserine uzrāda labus rezultātus tuberkulozes ārstēšanā, galvenokārt kā kombinētas terapijas sastāvdaļu. Tomēr tiek norādīts, ka ilgstoši lietojot, ir vitamīna B ₁₂ un folijskābes deficīts. Un arī pacienti atzīmē zāļu neirotoksicitāti.

Cikloserīna cena aptiekās

Cikloserīna cena ir aptuveni 4900–5800 rubļi vienā iepakojumā, kurā ir 100 kapsulas.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!