Eliquis - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Analogi, Atsauksmes, 5 Mg Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Eliquiss

Eliquis: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Eliquis

ATX kods: B01AF02

Aktīvā sastāvdaļa: apiksabāns (apiksabāns)

Ražotājs: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puertoriko)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018

Cenas aptiekās: no 741 rubļa.

Pērciet

Eliquis ir Xa faktora inhibitors, tiešs antikoagulants.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - apvalkotās tabletes:

• Elikvis 2,5 mg: apaļas, abpusēji izliektas, dzeltens, gravējumu vienā pusē "893", no otras puses - "2 ¹ / ₂ " (10 gab blisteriepakojumos kartona grupēšanas 1, 2, 6 vai 10 blisteri).;
• Eliquis 5 mg: ovāls, abpusēji izliekts, sārts, vienā pusē iegravēts "894", otrā - "5" (10 gab. Blisteros, kartona kastē 2, 4, 6 vai 10 blisteri; 14 gab. In blisteri, kartona kastē 4 blisteri).

Vienas tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: apiksabāns - 2,5 vai 5 mg;
• palīgkomponenti: nātrija kroskarmeloze, nātrija laurilsulfāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, laktoze;
• plēves apvalka sastāvs: 2,5 mg tabletes - opadry II dzeltenā krāsā (laktozes monohidrāts, hipromeloze 15 cps, triacetīns, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīda krāsviela), 5 mg tabletes - opadry II rozā krāsā (laktozes monohidrāts, hipromeloze 15 cps, triacetīns, titāna dioksīds, sarkanā dzelzs oksīda krāsa).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Apiksabāns ir tiešas darbības antikoagulants. Zāles ir selektīvs asins koagulācijas faktora Xa (FXa) inhibitors, selektīvi un atgriezeniski bloķējot fermenta aktīvo vietu, lai veiktu antitrombotisku aktivitāti, kuras antitrombīna III klātbūtne nav nepieciešama. Tas inhibē gan brīvo, gan saistīto FXa, kā arī inhibē protrombināzes aktivitāti. Tas netieši inhibē trombīna izraisītu trombocītu agregāciju, bet tam nav tiešas ietekmes. Nomācot FXa aktivitāti, apiksabāns novērš trombīna un asins recekļu veidošanos. Sakarā ar šī faktora nomākšanu daži asins koagulācijas sistēmas rādītāji mainās: palielinās INR (International Normalized Ratio), pagarinās APTT (aktivētā daļējā tromboplastīna laiks) un protrombīna laiks. Lietojot Eliquis terapeitiskā devā, šīs izmaiņas ir nenozīmīgas un galvenokārt mainīgas, tāpēc šos rādītājus nav ieteicams izmantot, lai novērtētu apiksabāna farmakodinamisko aktivitāti.

Apiksabāna spēju inhibēt FXa aktivitāti apstiprināja ar hromogēnu testu, izmantojot Rotachrom heparīnu. Anti-FXa aktivitātes izmaiņas ir tieši proporcionālas apiksabāna koncentrācijas pieaugumam plazmā, un maksimālā aktivitāte tiek novērota, kad tiek sasniegta zāļu maksimālā koncentrācija asins plazmā. Lineāra saistība starp apiksabāna koncentrāciju un tā anti-FXa aktivitāti tiek reģistrēta plašā Eliquis terapeitisko devu diapazonā. Mainoties apiksabāna devai un koncentrācijai, izmaiņas anti-FXa aktivitātē ir izteiktākas, bet mazāk mainīgas salīdzinājumā ar asins recēšanas rādītājiem.

Pacientiem, kuri lieto zāles insulta un sistēmiskas trombembolijas profilaksei nevalvulārā priekškambaru mirdzēšanas gadījumā, anti-FXa aktivitātes maksimālā un minimālā līmeņa attiecība intervālā starp devām ir mazāka par 1,7. Pacientiem, kuri lieto Eliquis dziļo vēnu trombozes ārstēšanai vai tā atkārtošanās novēršanai, šī attiecība ir mazāka par 2,2, un pacientiem, kuriem zāles izraksta pēc plānotas ceļa vai gūžas locītavas endoprotezēšanas, tas nepārsniedz 1,6.

Apiksabāna lietošanas laikā nav nepieciešams pastāvīgi kontrolēt tā antikoagulantu iedarbību, tomēr var būt noderīgi veikt anti-FXa aktivitātes kalibrētu kvantitatīvu testu gadījumos, kad informācija par apiksabāna līmeni asinīs var ietekmēt lēmumu turpināt terapiju.

Pacientiem, kuri saņem apiksabānu, ir mazāk asiņošanas gadījumu nekā pacientiem, kuri saņem varfarīnu.

Farmakokinētika

Apiksabāna galvenās farmakokinētiskās īpašības:

• absorbcija: pēc norīšanas viela ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija tiek novērota 3-4 stundas pēc norīšanas. Pārtika neietekmē apiksabāna farmakokinētiskos parametrus. Lietojot Eliquis dienas devās līdz 10 mg, zāļu absolūtā biopieejamība ir aptuveni 50%, farmakokinētika ir lineāra. Gadījumos, kad zāles lieto vairāk nekā 25 mg dienā, zāļu absorbcija samazinās, kas samazina tā biopieejamību. Apiksabāna metabolisma individuālā mainība ir zema vai mērena (20–30%);
• sadalījums: izkliedes tilpums ir aptuveni 21 litrs. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 87%;
• vielmaiņa: galvenie apiksabāna biotransformācijas ceļi ir O-demetilēšana un hidroksilēšana pie 3-oksopiperidinilgrupas. Zāles tiek metabolizētas galvenokārt ar izoenzīma CYP3A4 / 5 piedalīšanos, mazākā mērā - ar izoenzīmu CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2 piedalīšanos. Asins plazmā apiksabāns cirkulē nemainīts, asinīs cirkulē aktīvi metabolīti. Apiksabāns ir arī krūts vēža rezistences proteīna (BCRP), P-glikoproteīna un transporta olbaltumvielu substrāts;
• izvadīšana: apiksabāns galvenokārt izdalās caur zarnām. Nieru izdalīšanās ir aptuveni 27% no kopējā klīrensa, kas ir ~ 3,3 L / h. Aptuveni ceturtā daļa no uzņemtās zāļu devas izdalās metabolītu veidā. Pusperiods ir 12 stundas.

Farmakokinētika īpašos klīniskos gadījumos:

1. Nieru darbības traucējumi. Ir AUC (laukums zem koncentrācijas - laika līknes) pieaugums atkarībā no kreatinīna klīrensa (CC): ar CC 51-80 ml / min - par 16%, ar CC 30-50 ml / min - par 29%, ar CC 15-29 ml / min - 44%, salīdzinot ar pacientiem ar normālām CC vērtībām. Tomēr nieru darbības traucējumi būtiski neietekmē saistību starp apiksabāna koncentrāciju plazmā un tā anti-FXa aktivitāti. Pētījumi nav veikti ar pacientiem, kuriem CC ir <15 ml / min, un pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze.
2. Aknu disfunkcija. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (attiecīgi A un B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas), lietojot vienu Eliquis devu 5 mg devā, apiksabāna farmakodinamikas un farmakokinētikas parametru izmaiņas netika novērotas, anti-FXa aktivitātes un INR izmaiņas bija salīdzināmas ar veseliem brīvprātīgajiem. Ar aktīvu aknu un žultsceļu sistēmas patoloģiju un smagu aknu mazspēju apiksabāns nav pētīts.
3. Vecāka gadagājuma cilvēki (vecāki par 65 gadiem). Vidējais AUC ir par aptuveni 32% lielāks nekā gados jaunākiem pacientiem.
4. Ķermeņa masa. Pacientiem, kas sver> 120 kg, apiksabāna koncentrācija plazmā ir aptuveni par 30% mazāka nekā pacientiem, kas sver 65–85 kg. Cilvēkiem, kuru ķermeņa masa ir <50 kg, šis rādītājs ir par aptuveni 30% lielāks.
5. Stāvs. Sievietēm apiksabāna iedarbība ir par 18% augstāka nekā vīriešiem.
6. Sacensības. Saskaņā ar pētījumu datiem starp kaukāzoīdu, negroīdu, mongoloīdu rasu pārstāvjiem nav būtisku atšķirību apiksabāna farmakokinētikā.

Saistība starp apiksabāna farmakokinētikas un farmakodinamikas parametriem (ieskaitot anti-FXa aktivitāti, MHO, APTT un protrombīna laiku) un tā koncentrāciju plazmā tika pētīta plašā devu diapazonā - no 0,5 mg līdz 50 mg. Tika konstatēts, ka šo atkarību vislabāk var raksturot, izmantojot lineāru modeli. Apiksabāna farmakokinētisko un farmakodinamisko parametru atkarība pacientiem, kuri zāles saņēma otrās un trešās fāzes klīniskajos pētījumos, atbilda veseliem brīvprātīgajiem.

Lietošanas indikācijas

• plaušu embolijas (PE) un dziļo vēnu trombozes (DVT) ārstēšana, to atkārtošanās novēršana;
• venozās trombembolijas profilakse pēc ceļa vai gūžas locītavas endoprotezēšanas;
• sistēmiskas trombembolijas un insulta profilakse pieaugušiem pacientiem ar nevalvāru priekškambaru mirdzēšanu vismaz viena riska faktora klātbūtnē [piemēram, pārejoša išēmiska lēkme anamnēzē, arteriāla hipertensija, simptomātiska hroniska sirds mazspēja (NYHA II un augstāka funkcionālā klase), insults anamnēzē, cukura diabēts, 75 gadus veci un vecāki], izņemot pacientus ar mākslīgiem sirds vārstiem, mērenu un smagu mitrālā stenozi.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smagi nieru darbības traucējumi (CC <15 ml / min) vai nepieciešamība veikt dialīzi;
• smaga aknu disfunkcija, kā arī aknu slimība, ko papildina klīniski nozīmīgs asiņošanas risks un traucējumi asins koagulācijas sistēmā;
• laktozes nepanesība, iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• stāvokļi, kam raksturīgs paaugstināts asiņošanas risks: anamnēzē bijis hemorāģisks insults, bakteriāls endokardīts, trombocitopātija, trombocitopēnija, kuņģa-zarnu trakta čūlas saasināšanās, asiņošanas traucējumi (iedzimti vai iegūti), smaga nekontrolēta arteriāla hipertensija, nesen redzēta orgānu redze vai smadzenes;
• klīniski nozīmīga asiņošana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecības periods;
• laktācija;
• nepieciešamība pēc zāļu terapijas, kuras dēļ var attīstīties nopietna asiņošana, ar tādām zālēm kā heparīna atvasinājumi (piemēram, fondaparinukss), jebkādiem antikoagulantiem, zemas molekulmasas heparīniem (piemēram, dalteparīns vai enoksaparīns), nefrakcionētiem heparīniem, perorāliem antikoagulantiem (piemēram, ri dabigatrāns) vai varfarīns), ja vien pacients netiek pārcelts uz apiksabāna terapiju vai no tās, un ja nefrakcionēts heparīns tiek nozīmēts uzturošās devās, lai nodrošinātu centrālās vēnas vai artērijas katetra caurlaidību;
• paaugstināta jutība pret jebkuru Eliquis sastāvdaļu.

Relatīvs:

• aknu disfunkcija ar mērenu un vieglu smagumu (A vai B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas);
• norāde steidzamas ķirurģiskas iejaukšanās anamnēzē gūžas kaula lūzumam;
• vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (ieskaitot acetilsalicilskābi) lietošana;
• spēcīgu CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna inhibitoru, piemēram, rifampicīna, karbamazepīna, fenobarbitāla, fenitoīna, asinszāles, vorikonazola, itrakonazola, posakonazola, ketokonazola, HIV proteāzes inhibitoru (piemēram, ritonazola) kombinēta lietošana;
• nepieciešamība lietot trombolītiskos līdzekļus akūta išēmiska insulta atvieglošanai;
• veicot mugurkaula / epidurālo punkciju vai anestēziju.

Norādījumi par Eliquis lietošanu: metode un devas

Eliquis tabletes jālieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēšanas laika.

Ieteicamās devas:

• periods pēc plānotās ceļa vai gūžas locītavas endoprotezēšanas: 2,5 mg 2 reizes dienā (pirmās devas uzņemšana ir ieteicama 12-24 stundas pēc operācijas). Terapijas ilgums ir 10-14 dienas pēc ceļa locītavas nomaiņas, 32-38 dienas - pēc gūžas locītavas nomaiņas;
• priekškambaru mirdzēšana: Eliquis 5 mg 2 reizes dienā. Dienas deva (2,5 mg divas reizes dienā) jāsamazina 2 reizes pacientiem, kuri apvieno vismaz divus no šādiem faktoriem: ķermeņa masa ≤ 60 kg, vecums ≥ 80 gadi, kreatinīna koncentrācija plazmā ≥ 1,5 mg / dienā. dl (133 μmol / l);
• plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšana: pirmās 7 dienas - 10 mg 2 reizes dienā, pēc tam 5 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ir vismaz 3 mēneši, atkarībā no slimības izpausmēm, sagaidāmā ieguvuma un iespējamā klīniski nozīmīgas asiņošanas attīstības riska, faktoru klātbūtnes un atgriezeniskuma, kas predisponē uz atkārtošanos (trauma, nesen veikta operācija, ilgstoša imobilizācija utt.)
• atkārtotas plaušu embolijas un DVT profilakse: 2,5 mg 2 reizes dienā. Profilaktiskā terapija tiek nozīmēta pēc vismaz 6 mēnešu ārstēšanas ar šīm slimībām.

Ja nākamā deva tiek izlaista, tabletes jālieto pēc iespējas ātrāk pēc tam, kad pacients to atceras. Nākotnē jums vajadzētu ievērot sākotnējo terapijas režīmu, lietojot zāles divas reizes dienā. Uz laiku pārtraucot ārstēšanu, palielinās trombozes risks. Pacientiem jāapzinās nepārtrauktas antikoagulantu terapijas nozīme.

Pacienta pārvietošanu uz Eliquis no parenterāliem antikoagulantiem un otrādi var veikt nākamās plānotās zāļu lietošanas laikā, neizmantojot nākamo aizstājamo zāļu devu.

Ja INR vērtība ir mazāka par 2. Pacientu var pārnest uz Eliquis no varfarīna vai citiem K vitamīna antagonistiem. Ja pacients tiek pārnests uz varfarīnu vai citiem K vitamīna antagonistiem, Eliquis jāturpina, līdz INR vērtība sasniedz ≥ 2. Šis rādītājs ir jāuzrauga pirms katra apiksabāna pieņemšana: tiklīdz tā ir vienāda vai lielāka par 2, Eliquis tiek atcelta.

Blakus efekti

Blakusparādību biežumu novērtē šādā skalā: bieži (no ≥ 1/100 līdz <1/10), reti (no ≥ 1/1000 līdz <1/100), reti (no ≥ 1/10 000 līdz <1/1000)).

Blakusparādības vēnu trombembolijas profilaksē pacientiem pēc plānveida gūžas vai ceļa locītavas endoprotezēšanas:

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - arteriāla hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūras laikā);
• no asins un limfātiskās sistēmas puses: bieži - anēmija (tai skaitā pēc hemorāģiska un pēcoperācijas, ko papildina izmaiņas laboratorijas rezultātos), asiņošana (ieskaitot hematomu, maksts un urīnizvadkanāla asiņošana); reti - trombocitopēnija (ieskaitot trombocītu skaita samazināšanos);
• no gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša; reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot melēnu, vemšanu, kas sajaukta ar asinīm), nemainītu asiņu klātbūtne izkārnījumos; reti - asiņošana no smaganām, taisnās zarnas asiņošana;
• no aknām un žults ceļiem: reti - transamināžu aktivitātes palielināšanās, bilirubīna koncentrācijas palielināšanās asinīs un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, patoloģiskas izmaiņas aknu darbības testos;
• no urīnceļu sistēmas: reti - hematūrija;
• no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
• no balsta un kustību aparāta: reti - muskuļu asiņošana;
• no elpošanas sistēmas: reti - deguna asiņošana; reti - hemoptīze;
• no redzes orgāna puses: reti - asinsizplūdumi acs ābola audos (ieskaitot asiņošanu konjunktīvā);
• citi: bieži - slēgta trauma; reti - asiņošana operācijas laikā, asiņošana griezuma zonā (ieskaitot hematomu griezuma zonā), izdalīšanās no brūces klātbūtne, asiņošana un asiņošana pēc invazīvām procedūrām (ieskaitot hematomu pēc procedūras) katetra uzstādīšanas vietā un asinsvadu punkcijas zonā, asiņošana no pēcoperācijas brūces).

Blakusparādības insultu un sistēmiskas embolijas profilaksē pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu:

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - asiņošana, hematomas; reti - asiņošana vēdera dobumā;
• no nervu sistēmas: reti - mugurkaula un subdurālās hematomas, intrakraniāli un asinsizplūdumi mugurkaula kanālā, subarahnoidālas asiņošanas;
• no elpošanas sistēmas: bieži - deguna asiņošana; reti - hemoptīze; reti - asiņošana elpošanas sistēmā (ieskaitot rīkles, balsenes un plaušu alveolu asiņošanu);
• no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas (izsitumi uz ādas, alerģiska tūska, anafilaktiskas reakcijas);
• no gremošanas sistēmas: bieži - asiņošana no smaganām, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, taisnās zarnas asiņošana; reti - asiņošana mutē, nemainītu asiņu klātbūtne izkārnījumos, hemoroīda asiņošana; reti - retroperitoneāla (retroperitoneāla) asiņošana;
• no reproduktīvās sistēmas: reti - uroģenitālā asiņošana, starpmenstruālā asiņošana no maksts;
• no urīnceļu sistēmas: bieži - hematūrija;
• no redzes orgāna puses: bieži - asinsizplūdumi acs ābola audos;
• citi: bieži - slēgta trauma; reti - asiņošana pēc procedūras, traumatiska asiņošana, asiņošana griezuma zonā;
• laboratorijas rādītāji: reti - pozitīva reakcija slēpto asiņu fekāliju analīzē.

Blakusparādības dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšanā:

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - hematomas; reti - perikarda asiņošana, asiņošana vēdera dobumā, cita veida asiņošana, hemorāģisks šoks;
• no asins un limfātiskās sistēmas puses: reti - pēkšņa hematomu veidošanās, hemorāģiskā diatēze, hemorāģiskā anēmija;
• no elpošanas sistēmas: bieži - deguna asiņošana; reti - hemoptīze; reti - plaušu alveolāra asiņošana;
• no reproduktīvās sistēmas: bieži - hipermenoreja; reti - metroragija, asiņošana no maksts; reti - hematospermija, asiņošana no dzimumorgāniem, dzemdes asiņošana, menometroragija, asiņošana piena dziedzerī, dzemdes asiņošana pēc menopauzes;
• no urīnceļu sistēmas: bieži - hematūrija; reti - asiņošana no urīnceļu sistēmas;
• no gremošanas sistēmas: bieži - asiņošana no smaganām; reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana, nemainītu asiņu klātbūtne izkārnījumos, taisnās zarnas asiņošana, asiņaina vemšana, hemoroīda asiņošana; reti - asiņošana mutē, asiņošana tievajās zarnās, melēna, Mallory-Weiss sindroms, vēdera sienas hematomas, kuņģa asiņošana, asiņošana no kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, anālās asiņošana;
• no nervu sistēmas: reti - galvaskausa asiņošana, hemorāģisks insults;
• no balsta un kustību aparāta: reti - muskuļu asiņošana;
• no dzirdes un redzes orgānu puses: reti - asiņošana konjunktīvā; reti - ausu asiņošana, asiņošana acs ābola audos, asiņošana sklerā, tīklenē, stiklveida ķermenī;
• no ādas puses: reti - asiņošana no ādas, zilumi; reti - asins kalluss, purpura, petehijas, asiņošana no ādas čūlām, paaugstināta tieksme uz asiņošanu;
• citi: reti - traumatiska hematoma, hematoma injekcijas / punkcijas vietā, asiņošana no brūces; reti - periorbitāla hematoma, hematoma procedūras laikā un pēc tās, zemādas hematoma, ekstradurāla hematoma, nieru hematoma, subdurāla asiņošana, asiņošana injekcijas / infūzijas vietā, hematūrija pēc procedūras, asinsvadu pseidoaneirisma;
• laboratorijas indikatori: reti - pozitīva reakcija, slēpto asiņu ekskrementu analīzē, asiņu klātbūtne urīnā; reti - slēptās asinis, eritrocītu klātbūtne urīnā.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas, palielinās asiņošanas risks.

Antidots nav noteikts. Hemodialīzes lietošana ir neefektīva. Pārdozēšanas gadījumā ieteicams lietot aktīvo ogli, ja nepieciešams, tiek veikta simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Asiņošanas risks

Pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu un apstākļiem, kuriem nepieciešama divu antitrombocītu zāļu monoterapija vai kombinēta terapija, Eliquis var ordinēt tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku līdzsvara novērtēšanas.

Pēc akūta koronārā sindroma pacientiem ar vairākām vienlaicīgām slimībām (ieskaitot ne-sirds), palielinās asiņošanas risks, salīdzinot ar placebo, vienlaikus lietojot Eliquis un acetilsalicilskābi.

Ārstēšanas laikā ar apiksabānu, tāpat kā jebkuru citu antikoagulantu, ir jāuzrauga pacienta stāvoklis asiņošanas veidošanai. Ja rodas spēcīga asiņošana, Eliquis tiek atcelts.

Iespējamās asiņošanas apturēšanas iespējas ir ķirurģiska hemostāze un svaigi sasaldētas plazmas pārliešana. Dzīvībai bīstamos apstākļos, kurus nevar kontrolēt ar šīm metodēm, ir iespējams ieviest rekombinanto VIIa koagulācijas faktoru (tomēr šobrīd nav pieredzes par tā lietošanu pacientiem, kuri saņem apiksabānu).

Ķirurģiskas un invazīvas procedūras

Ieteicams novērtēt asiņošanas riska attiecību un operācijas laika atdalīšanu. Eliquis jāatceļ vismaz 48 stundas pirms gaidāmās plānotās invazīvās procedūras vai operācijas, ja pastāv vidēji liels vai augsts klīniski nozīmīgas asiņošanas risks. Ja ir zems asiņošanas risks vai var rasties asiņošana, kuru var viegli kontrolēt, zāļu lietošana jāpārtrauc vismaz 24 stundas pirms procedūras / operācijas.

Nevalvārās priekškambaru mirdzēšanas gadījumā 1-2 dienu laikā pēc Eliquis lietošanas pārtraukšanas “tilta terapija” parasti nav nepieciešama pirms operācijas.

Pēc iejaukšanās un adekvāta hemostāzes sasniegšanas apiksabāna lietošana nekavējoties jāatsāk.

Kardioversijas gadījumā Eliquis var turpināt.

Veicot mugurkaula, epidurālo anestēziju vai punkcijas

Pacientiem, kuri saņem antitrombotiskus līdzekļus trombembolijas profilaksei, veicot mugurkaula / epidurālo punkciju / anestēziju, palielinās hematomas veidošanās risks, kas var izraisīt pastāvīgu un neatgriezenisku paralīzi. Šis risks palielinās, lietojot uzstādītu epidurālo katetru pēcoperācijas periodā, kā arī citu zāļu vienlaicīgas lietošanas gadījumā, kas ietekmē hemostāzi. Šajā sakarā subarahnoidālie un epidurālie katetri jāizņem vismaz 5 stundas pirms pirmās Eliquis devas lietošanas.

Klīniskās pieredzes par apiksabāna lietošanu uzstādīta epidurālā vai intratekālā katetra klātbūtnē nav. Ja nepieciešams, katetrs jānoņem ne agrāk kā 20-30 stundas pēc pēdējās Eliquis devas, ti, pirms katetra noņemšanas būs jāizlaiž vismaz viena zāļu deva.

Hematomu risks, kas izraisa paralīzes attīstību, palielinās arī ar traumatiskām vai atkārtotām subarahnoidālo / epidurālo telpu punkcijām. Šajā sakarā bieži jāuzrauga pacienti, lai parādās nervu sistēmas darbības traucējumi, piemēram, vājums apakšējās ekstremitātēs vai to nejutīgums, traucēta urīnpūšļa vai zarnu darbība. Šajos gadījumos nepieciešama steidzama izmeklēšana un ārstēšana.

Pirms iejaukšanās subarahnoidālajās / epidurālajās telpās pacientiem, kuri saņem Eliquis, tostarp trombozes profilaksei, jānovērtē paredzamo ieguvumu un iespējamo risku attiecība.

Dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana

Terapijas uzsākšanas laikā pacientiem ar PE ar nestabilu hemodinamiku, iespējamu trombolīzi vai plaušu trombektomiju terapiju nav ieteicams aizstāt ar nefrakcionētu (standarta) heparīnu ar Eliquis.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Eliquis komponenti būtiski neietekmē pacienta kognitīvās un psihomotorās funkcijas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar preklīniskajiem pētījumiem zāles nav toksiskas reproduktīvajai funkcijai. Tomēr dati par Eliquis lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti, tāpēc zāļu iecelšana nav ieteicama.

Nav informācijas par zāļu izdalīšanos mātes pienā cilvēkiem, taču pētījumos ar žurkām tika konstatēts, ka apiksabāna koncentrācija mātes pienā ir daudzkārt lielāka nekā asins plazmas koncentrācija (apmēram 8 reizes). Tas liek domāt, ka zāles aktīvi iekļūst mātes pienā, tāpēc pastāv risks, ka zīdaiņiem var rasties nevēlama ietekme. Šajā sakarā ieteicams pārtraukt zīdīšanu, ja laktācijas laikā nepieciešama Eliquis lietošana.

Pētījumos ar dzīvniekiem apiksabāna ietekme uz auglību nav pierādīta.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar instrukcijām Eliquis neizmanto pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Eliquis deva nav jāpielāgo pacientiem, kuriem CC pārsniedz 15 ml / min.

Pētījumi par apiksabāna lietošanu pacientiem ar CC mazāku par 15 ml / min un pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, nav veikti, tāpēc nav ieteicams iecelt zāles šajā pacientu kategorijā.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Eliquis devas pielāgošana nav nepieciešama, taču ārstēšana jāveic piesardzīgi.

Zāles nav ieteicams izrakstīt pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem cilvēkiem Eliquis deva nav jāpielāgo, izņemot pacientus, kuriem ir priekškambaru mirdzēšana ar diviem no trim kritērijiem.

Zāļu mijiedarbība

Apiksabāna ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku

Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem apiksabānam nebija būtiskas ietekmes uz naproksēna, atenolola, digoksīna farmakokinētiku.

In vitro pētījumos nav novērots izoenzīmu CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (inhibējošā koncentrācija> 45 μmol / l) aktivitātes inhibīcija. Tomēr tika novērota vāja CYP2C19 aktivitātes nomākšana (inhibējošā koncentrācija> 20 μmol / L), ja apiksabāna līmenis ievērojami pārsniedz maksimālo koncentrāciju plazmā, kas novērota, lietojot zāles saskaņā ar ieteikumiem.

Koncentrācijā līdz 20 μmol / L apiksabāns nav CYP3A4 / 5, CYP2B6 un CYP1A2 izoenzīmu induktors, tāpēc, lietojot tos kopā, tas, iespējams, neietekmēs zāļu klīrensu, kuru metabolismā ir iesaistīti šie izoenzīmi.

Apiksabānam nav būtiskas inhibējošas ietekmes uz P-glikoproteīna aktivitāti.

Citu zāļu ietekme uz apiksabāna farmakokinētiku

Izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitori var palielināt vidējās AUC vērtības un maksimālo apiksabāna koncentrāciju, tāpēc, tos vienlaikus lietojot, jāievēro piesardzība, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna induktori var izraisīt apiksabāna vidējās AUC vērtības un tā maksimālās koncentrācijas samazināšanos. Lietojot kombinētu terapiju, Eliquis deva nav jāpielāgo, taču ārstēšana jāveic piesardzīgi. Izņēmums ir gadījums, kad apiksabānu izraksta DVT un PE ārstēšanai - šādiem pacientiem nav ieteicams vienlaikus lietot spēcīgos CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna induktorus.

Lietojot apiksabānu kopā ar enoksaparīnu, tiek novērota papildinoša ietekme uz FXa aktivitāti.

Veseliem brīvprātīgajiem nebija apiksabāna mijiedarbības pazīmju ar acetilsalicilskābi (325 mg devā 1 reizi dienā). Tomēr jutīgiem pacientiem jāapsver izteiktākas farmakokinētiskās mijiedarbības iespējamība.

Apiksabāna terapijas periodā nav ieteicams izrakstīt zāles, kas var izraisīt nopietnas asiņošanas attīstību: K vitamīna antagonisti un citi perorālie antikoagulanti, IIb / IIIa glikoproteīna receptoru antagonisti, trombolītiskie līdzekļi, dekstrāns, dipiridamols, sulfīnpirazons, nefrakcionēts heparīns vai ieskaitot zemas molekulmasas heparīnus), tiešie trombīna II inhibitori (piemēram, desirudīns), oligosaharīdi, kas inhibē FXa (piemēram, fondaparinukss). Jāatzīmē, ka nefrakcionētu heparīnu var lietot devās, kas uztur venozā / artēriju katetra caurlaidību. Pēc plānveida gūžas / ceļa locītavas endoprotezēšanas pacientiem nav ieteicams vienlaikus lietot citus antiagregantus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Pacientiem ar akūtu koronāro sindromu un daudzām vienlaicīgām slimībām (sirds vai ne-sirds) asiņošanas risks ir ievērojami palielināts kombinētas acetilsalicilskābes vai trīskāršas antitrombotiskas terapijas gadījumā (lietojot apiksabāna + acetilsalicilskābes + klopidogrela kombināciju).

Pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu asiņošanas risks palielinās, vienlaicīgi lietojot vienu vai divus antiagregantus, tāpēc šo zāļu kombināciju var izrakstīt pēc ieguvumu un risku novērtēšanas. Ārstēšanas laikā nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa kontrole.

Spēcīgi CYP3A4 un P-glikoproteīnu induktori (piemēram, asinszāles preparāti, karbamazepīns, fenitoīns, rifampicīns un fenobarbitāls) var uz pusi samazināt apiksabāna koncentrāciju asins plazmā. Šīs kombinācijas jālieto piesardzīgi. Ja Eliquis tiek nozīmēts DVT vai PE ārstēšanai, spēcīgu CYP3A4 un P-glikoproteīnu induktoru kombinēta lietošana nav ieteicama.

Nebija klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar vienlaicīgu atenolola, famotidīna lietošanu.

Analogi

Eliquis analogi ir Ksarelto, Arikstra.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Eliquis

Saskaņā ar atsauksmēm Eliquis ir efektīvs antikoagulants. To bieži izraksta, lai samazinātu sistēmiskas trombembolijas un insulta risku, īpaši pacientiem ar vienlaicīgu hronisku sirds mazspēju, insultu anamnēzē un gados vecākiem cilvēkiem. Apiksabānam, salīdzinot ar rivaroksabāna, varfarīna un K vitamīna antagonistiem, ir ievērojami mazāka asiņošanas iespējamība, jo tas bloķē tikai vienu koagulācijas posmu. Turklāt Eliquis mazāk mijiedarbojas ar citām zālēm, atšķirībā no varfarīna tā devas ir viegli pielāgojamas.

Eliquis lietošana ir vienkārša: pacientiem 2 reizes dienā tiek nozīmēta fiksēta deva, kas novērš nepieciešamību pēc pastāvīgas laboratorijas uzraudzības. Šis faktors ir īpaši svarīgs priekškambaru mirdzēšanas gadījumā, iecelot antikoagulantus uz mūžu, lai novērstu kardioembolisko insultu.

Pārskati par narkotiku galvenokārt ir pozitīvi. Daži pacienti sūdzas par blakusparādībām.

Viena no apiksabāna komplikācijām ir asiņošana. Lai samazinātu tā risku, ieteicams veikt antitrombotisko terapiju pēc iespējas īsākos kursos.

Eliquis cena aptiekās

Aptuvenās Eliquis cenas: 2,5 mg tabletes (20 gab. Iepakojumā) - 793-920 rubļi, 2,5 mg tabletes (60 gab. Iepakojumā) - 2288-2 678 rubļi, 5 mg tabletes (20 gab. Iepakojumā) - 794-868 rubļi, 5 mg tabletes (60 gab. Iepakojumā) - 2289-2668 rubļi.

Eliquis: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Eliquis 5 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 741 RUB Pērciet

Eliquis 2,5 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 743 RUB Pērciet

Eliquis tabletes p.p. 2,5mg 20 gab. 770 RUB Pērciet

Eliquis tabletes p.p. 5mg 20 gab. RUB 788 Pērciet

Eliquis 5 mg apvalkotās tabletes 60 gab. RUB 2110 Pērciet

Eliquis tabletes p.p. 5mg 60 gab. 2171 RUB Pērciet

Eliquis 2,5 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 2206 RUB Pērciet

Eliquis tabletes p.p. 2,5mg 60 gab. 2273 RUB Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!