Kortizons
Kortizons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 11. Lietošana bērnībā
- 12. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 13. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: kortizons
ATX kods: H02AB10
Aktīvā sastāvdaļa: kortizona acetāts (kortizona acetāts)
Ražotājs: Akrihin AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 20.08.2019
Cenas aptiekās: no 940 rubļiem.
Pērciet
Kortizons ir perorāls glikokortikosteroīds, ko lieto hroniskas virsnieru mazspējas gadījumā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Kortizons tiek ražots tablešu veidā: plakani cilindriski, balti ar dzeltenīgu nokrāsu vai balti, ar slīpi (10 gab. Blisteros, 8 iepakojumi kartona kastē).
1 tabletes sastāvā ietilpst:
- Aktīvā sastāvdaļa: kortizona acetāts - 25 mg;
- Palīgkomponenti: cukurs, kartupeļu ciete, stearīnskābe.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāles aktīvā sastāvdaļa ir kortizona acetāts, bioloģiski neaktīva viela, kas aknās tiek pārveidota par hidrokortizonu, glikokortikosteroīdu (GCS), kas ietekmē olbaltumvielu, ogļhidrātu un lipīdu metabolismu. Piemīt pretiekaisuma, antialerģiska un imūnsupresīva iedarbība.
GCS ir mineralokortikoīdu aktivitāte (šķidruma un nātrija jonu aizture, kālija jonu izdalīšanās), bet vājāka nekā patiesajiem mineralokortikoīdiem. Tas izraisa slāpekļa izdalīšanās palielināšanos ar urīnu, palielina glikozes koncentrāciju asinīs un veicina glikogēna uzkrāšanos aknās.
Kortizona pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar spēju inhibēt fosfolipāzi A2, kā rezultātā tiek kavēta prostaglandīnu sintēze, samazinās makrofāgu ķīmijtaktiskā faktora izdalīšanās, samazinās limfocītu un makrofāgu migrācija uz iekaisuma fokusu, stabilizējas lizosomu membrānas un tiek novērsta lizosomu enzīmu izdalīšanās.
Zāles imūnsupresīvā iedarbība ir saistīta ar spēju samazināt imūnkompetentu šūnu skaitu, samazināt imūnglobulīnu saistīšanos ar šūnu receptoriem, nomāc B-limfocītu blastu transformāciju, kā arī samazināt citokīnu, interleikīnu, cirkulējošo imūnkompleksu un komplementa frakciju daudzumu.
Kortizons pastiprina kalcija jonu izvadīšanu ar urīnu, kas aktivizē kaulu rezorbciju un palielina osteoklastu aktivitāti, bet samazina osteoblastu aktivitāti.
Zāles stimulē aknu enzīmu sistēmas, tādējādi aktivizējot glikoneoģenēzi. Pateicoties lipolītiskajām īpašībām, tas palielina taukskābju koncentrāciju asinīs. Pateicoties kataboliskajai iedarbībai, kortizons palielina olbaltumvielu sadalīšanos. Tas arī samazina hipofīzes priekšējā dziedzera adrenokortikotropā hormona ražošanu, kā rezultātā virsnieru garozas aktivitāte tiek nomākta ar sekojošu atrofiju.
Zāles iedarbības ilgums ir 6-8 stundas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas kortizons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas augšējā tukšajā zarnā. Lietojot pārtiku, absorbcijas ātrums nedaudz palēninās, bet tā pakāpe nemazinās.
Viela sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā 0,5-1,5 stundu laikā. Par 90% tā saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pirmkārt, tajā notiek presistēmiska vielmaiņa, kurā kortizona acetāts tiek pārveidots par aktīvo hidrokortizonu. Tad tas ātri metabolizējas nierēs, aknās un perifēros audos, veidojoties neaktīviem metabolītiem, kurus izdalās galvenokārt caur nierēm.
Pusperiods (T ½) ir aptuveni 1,5 stundas.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām kortizons tiek parakstīts hroniskas virsnieru mazspējas gadījumā (Addisona slimība, hipokortikisms pēc abpusējas kopējās virsnieru noņemšanas, hipopituitārisms ar sekundāru hipokortikismu, iedzimta virsnieru garozas disfunkcija) - vienlaikus ar mineralokortikoīdiem.
Kontrindikācijas
Vienīgā kontrindikācija īslaicīgai kortizona lietošanai veselības apsvērumu dēļ ir paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Bērniem augšanas periodā kortizonu var ordinēt tikai tad, ja ir absolūtas norādes un ļoti uzmanīgi ārstējošais ārsts.
Zāles jālieto piesardzīgi šādās slimībās / apstākļos:
- Vīrusu, baktēriju vai sēnīšu infekcijas un parazitāras slimības (nesenas vai pašreizējas, ieskaitot nesenu kontaktu ar pacientu): vējbakas, herpes simplex, herpes zoster (virēmiskā fāze), masalas, amebiasis, strongyloidosis (aizdomas vai konstatētas), sistēmiskas mikoze, aktīva vai latenta tuberkuloze (lietošana smagām infekcijas slimībām ir iespējama tikai uz specifiskas pretmikrobu terapijas fona);
- Pēcvakcinācijas periods (periods, kas ilgst 8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas), limfadenīts pēc BCG vakcinācijas;
- Imūndeficīta stāvokļi (ieskaitot iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS) vai HIV infekciju);
- Kuņģa-zarnu trakta slimības: gastrīts, ezofagīts, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, peptiska čūla (latenta vai akūta), čūlainais kolīts ar abscesa veidošanās vai perforācijas draudiem, jaunizveidota zarnu anastomoze, divertikulīts;
- Sirds un asinsvadu sistēmas slimības: nesenais miokarda infarkts (pacientiem ar subakūtu un akūtu miokarda infarktu, nekrozes fokusa izplatīšanās, rētaudu veidošanās palēnināšanās un līdz ar to iespējama sirds muskuļa plīsums), arteriāla hipertensija, dekompensēta hroniska sirds mazspēja, hiperlipidēmija;
- Endokrīnās slimības: cukura diabēts (ieskaitot traucētu ogļhidrātu toleranci), 3-4 grādu aptaukošanās, hipotireoze, tireotoksikoze, Itsenko-Kušinga slimība;
- Smaga hroniska aknu un / vai nieru mazspēja, nefrourolitiāze;
- Hipoalbuminēmija un tās attīstībai pakļauti apstākļi;
- Sistēmiska osteoporoze, akūta psihoze, myasthenia gravis, poliomielīts (izņemot bulbarā encefalīta formu), slēgta un atvērta leņķa glaukoma.
Grūtniecēm (īpaši pirmajā trimestrī) kortizona tabletes var ordinēt tikai veselības apsvērumu dēļ. Zīdīšanas laikā zīdīšanu ieteicams pārtraukt zāļu lietošanas laikā.
Norādījumi par kortizona lietošanu: metode un devas
Kortizona tabletes lieto iekšķīgi.
Parastā vidējā uzturošā deva hroniskas virsnieru mazspējas gadījumā ir 25-50 mg dienā. Zāles lieto 2 devās, savukārt ir nepieciešams reproducēt kortizona sekrēcijas ikdienas ritmu: 2/3 no dienas devas pulksten 6-8, 1/3 - 17-18 stundas. Ar stresa draudiem dienas likmi var palielināt 2-3 reizes, vienlaikus palielinot uzņemšanas biežumu līdz 3-4 reizēm dienā (pēc 6-8 stundām).
Ar iedzimtu virsnieru garozas disfunkciju kortizonu lieto 25 mg dienā kopā ar citiem glikokortikosteroīdiem (deksametazons, prednizolons). Maksimālās pieaugušo devas ir: viena - 150 mg, dienā - 300 mg.
Bērniem zāles tiek parakstītas atkarībā no vecuma. Maksimālās devas ir (viena / dienā):
- Līdz 5 gadiem - 25/75 mg;
- 5-10 gadus veci - 50/150 mg;
- Vecāki par 10 gadiem - 75/225 mg.
Ja kortizons ir jāaizstāj ar citām zālēm ar glikokortikosteroīdu aktivitāti, jāpatur prātā, ka 25 mg kortizona ir ekvivalents darbībai:
- Hidrokortizons - 20 mg;
- Prednizons, prednizolons - 5 mg;
- Triamcinolons, metilprednizolons - 4 mg;
- Deksametazons - 0,75 mg.
Blakus efekti
Blakusparādību rašanās biežumu un smagumu nosaka terapijas ilgums, deva un iespēja novērot iecelšanas diennakts ritmu.
Kortizona lietošanas laikā var rasties šādas blakusparādības:
- Gremošanas sistēma: erozīvs ezofagīts, slikta dūša, pankreatīts, vemšana, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas "steroīdās" čūlas, kuņģa-zarnu trakta perforācija un asiņošana, meteorisms, samazināta vai palielināta apetīte, žagas: retos gadījumos - sārmainās fosfatāzes un aknu aktivitātes palielināšanās. transamināzes;
- Endokrīnā sistēma: samazināta glikozes tolerance, virsnieru funkcijas kavēšana, latenta cukura diabēta vai "steroīdu" cukura diabēta izpausme, Itsenko-Kušinga sindroms (hirsutisms, mēnessveida seja, amenoreja, myasthenia gravis, hipofīzes tipa aptaukošanās, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja) aizkavēta bērnu seksuālā attīstība;
- Nervu sistēma: krampji, galvassāpes, dezorientācija, delīrijs, halucinācijas, eiforija, mānijas-depresijas psihoze, paranoja, depresija, bezmiegs, paaugstināts intrakraniālais spiediens, trauksme vai nervozitāte, reibonis, smadzenītes pseidotumors, vertigo;
- Sirds un asinsvadu sistēma: bradikardija (līdz sirdsdarbības apstāšanās brīdim), aritmijas, attīstība (predispozīcijas pacientiem) vai paaugstināta sirds mazspējas smaguma pakāpe, EKG izmaiņas, kas raksturīgas hipokaliēmijai, hiperkoagulācija, paaugstināts asinsspiediens, tromboze; pacientiem ar subakūtu un akūtu miokarda infarktu - nekrozes fokusa izplatīšanās, rētaudu veidošanās ātruma palēnināšanās, kas var izraisīt sirds muskuļa plīsumu;
- Skeleta-muskuļu sistēma: bērnu ossifikācijas un augšanas procesu palēnināšana (priekšlaicīga epifīzes augšanas zonu slēgšana), osteoporoze (ļoti reti - augšstilba kaula galvas un augšdelma kaula aseptiska nekroze, patoloģiski kaulu lūzumi), “steroīdu” miopātija, muskuļu cīpslu plīsumi, samazināta muskuļu masa (atrofija);
- Āda un gļotādas: petehijas, aizkavēta brūču sadzīšana, ekhimoze, ādas novājēšana, hipo- vai hiperpigmentācija, stria, “steroīdu” pūtītes, tendence attīstīties kandidozei un piodermijai;
- Metabolisms: pastiprināta svīšana, hipokalciēmija, palielināta kalcija jonu izdalīšanās, negatīvs slāpekļa līdzsvars (palielināta olbaltumvielu sadalīšanās dēļ), palielināts ķermeņa svars;
- Sajūtu orgāni: trofiskas izmaiņas radzenē, aizmugurējā subkapsulārā katarakta, paaugstināts intraokulārais spiediens ar iespējamiem redzes nerva bojājumiem, eksoftalms, tieksme attīstīt sekundāras bakteriālas, vīrusu vai sēnīšu acu infekcijas;
- Alerģiskas reakcijas: ģeneralizētas (anafilaktiskais šoks, nieze, izsitumi uz ādas), lokālas alerģiskas reakcijas;
- Citi: leikocitūrija, infekciju saasināšanās vai attīstība (šo traucējumu parādīšanos veicina vienlaicīga lietošana ar imūnsupresantiem un vakcīnām), abstinences sindroms.
Arī terapijas laikā var rasties traucējumi, kas saistīti ar zāļu mineralokortikoīdu aktivitāti, kas izpaužas kā nātrija jonu un šķidruma aizture (perifēra tūska), hipernatremija, hipokaliēmisks sindroms (aritmijas, hipokaliēmija, mialģija vai muskuļu spazmas, nogurums un neparasts vājums).
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā palielinās blakusparādību smagums, un var attīstīties hiperkortizolisma simptomi. Kortizonam nav specifiska antidota. Ārstēšana ir simptomātiska.
Speciālas instrukcijas
Kortizona lietošanas laikā ir jāuzrauga radzenes stāvoklis un acs iekšējais spiediens.
Zāles kortizona atcelšana jāveic pakāpeniski samazinot devu ("abstinences" sindroma bīstamības dēļ) - jo ilgāks ārstēšanas kurss, jo lēnāk jāsamazina dienas deva.
Kortizona lietošanas laikā vakcinācija nav jāveic, jo samazinās tā efektivitāte (imūnā atbilde).
Ilgstoši ārstējot bērnus, ir rūpīgi jāuzrauga viņu izaugsmes un attīstības dinamika.
Bērniem, kuri kortizona lietošanas laikā kontaktējās ar vējbakām vai masalām, profilaktiski jānosaka specifiski imūnglobulīni.
Bērnu augšanas periodā glikokortikosteroīdus var lietot tikai absolūtām indikācijām un ļoti rūpīgā ārstējošā ārsta uzraudzībā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Sakarā ar dezorientācijas, krampju, reiboņa, halucināciju, redzes nerva bojājuma iespēju kortizons piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus un veic citus potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšanās un ātras psihomotorās reakcijas.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot kortizonu ar noteiktām zālēm, var rasties šādas nevēlamās blakusparādības:
- "Aknu" mikrosomālo enzīmu inducētāji (rifampicīns, fenobarbitāls, teofilīns, fenitoīns, rifampicīns, efedrīns): kortizona koncentrācijas samazināšanās;
- Diurētiskie līdzekļi (īpaši "tiazīdu" un karboanhidrāzes inhibitori) un amfotericīns B: palielināta K + izdalīšanās no organisma;
- Nātriju saturošas zāles: tūskas rašanās un asinsspiediena paaugstināšanās;
- Amfotericīns B: paaugstināts sirds mazspējas risks;
- Vairogdziedzera hormoni: paaugstināts kortizona klīrenss;
- Sirds glikozīdi: pasliktinās to tolerance un palielinās sirds kambaru ekstrasistoles attīstības iespējamība (izraisītas hipokaliēmijas dēļ);
- Netiešie antikoagulanti: to darbības pavājināšanās (retāk - stiprināšana) (nepieciešama devas pielāgošana);
- Antikoagulanti un trombolītiskie līdzekļi: palielināts asiņošanas risks no čūlas kuņģa-zarnu traktā;
- Etanols un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: palielināts kuņģa-zarnu trakta erozīvu un čūlu bojājumu veidošanās un asiņošanas risks (kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem artrīta terapijas laikā terapeitiskās darbības summēšanas dēļ ir iespējams samazināt glikokortikosteroīdu devu);
- Paracetamols: paaugstināts hepatotoksicitātes risks (toksiska paracetamola metabolīta veidošanās un aknu enzīmu indukcija);
- Acetilsalicilskābe: paātrina tā izvadīšanu un pazemina koncentrāciju asinīs (kad kortizons tiek atcelts, salicilātu līmenis asinīs un blakusparādību risks palielinās);
- Insulīns un perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi: to efektivitātes samazināšanās;
- Ciklosporīns un ketokonazols: paaugstināta kortizona toksicitāte;
- D vitamīns: samazinās tā ietekme uz Ca2 + absorbciju zarnās;
- Augšanas hormons: tā efektivitātes samazināšanās;
- Adrenokortikotropais hormons: pastiprināta kortizona darbība;
- Prazikvantels: tā koncentrācijas samazināšanās;
- M-antiholīnerģiskie līdzekļi (ieskaitot tricikliskos antidepresantus un antihistamīna līdzekļus) un nitrāti: paaugstināts acs iekšējais spiediens;
- Estrogēni un perorālie estrogēnu saturošie kontracepcijas līdzekļi: kortizona klīrensa samazināšanās, tā darbības smaguma palielināšanās;
- Izoniazīdi un meksiletīns: vielmaiņas palielināšanās (īpaši "lēnos" acetilatoros) un koncentrācijas samazināšanās plazmā;
- Oglekļa anhidrāzes inhibitori un cilpas diurētiskie līdzekļi: palielināts osteoporozes risks;
- Indometacīns: palielināts tā blakusparādību rašanās risks;
- Ergokalciferols un parathormons: kortizona izraisītās osteopātijas attīstības novēršana;
- Androgēni un steroīdu anaboliskie medikamenti: perifērās tūskas un hirsutisma attīstība, pūtītes parādīšanās;
- Antitireoīdās zāles: samazināts kortizona klīrenss;
- Dzīvas pretvīrusu vakcīnas un cita veida imunizācija: palielinās infekciju attīstības un vīrusu aktivizācijas risks;
- Antacīdi: samazināta kortizona absorbcija;
- Azatioprīns un antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi): palielināts kataraktas attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot mitotānu un citus virsnieru garozas funkcijas inhibitorus, var būt nepieciešama kortizona devas palielināšana.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles iekļūst placentas barjerā un nonāk mātes pienā.
Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) kortizonu var lietot tikai veselības apsvērumu dēļ, ja paredzamais ieguvums sievietei noteikti ir lielāks nekā iespējamais risks auglim. Ilgstoši lietojot tabletes grūtniecības laikā, ir iespējama augļa intrauterīnā augšanas aizture. Pastāv arī virsnieru garozas atrofijas attīstības risks. Pēdējā gadījumā pēc dzemdībām jaundzimušajam nepieciešama aizstājterapija.
Ja zīdīšanas laikā ārstēšanas kurss ir nepieciešams, sievietēm jāpārtrauc zīdīšana.
Bērnības lietošana
Bērniem kortizonu var parakstīt tikai tad, ja ir absolūtas norādes. Ārstēšana tiek veikta stingrā ārstējošā ārsta uzraudzībā, ieskaitot augšanas un attīstības uzraudzību.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāles jālieto ļoti piesardzīgi smagas nieru mazspējas un nefrourolitiāzes gadījumā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar vienlaicīgiem aknu darbības traucējumiem ārstēšanas laikā jābūt īpaši uzraudzītam.
Analogi
Kortizona analogi ir Deksazons, Deksametazons, Kenalogs, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednizolons, Prednizolons Nycomed utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā vietā, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par kortizonu
Atsauksmes par kortizonu kā narkotiku hroniskas virsnieru mazspējas ārstēšanai ir pozitīvas. Tomēr daudzi pacienti sūdzas par blakusparādību attīstību.
Kortizona cena aptiekās
Atkarībā no aptieku tīkla kortizona cena svārstās 905–1030 rubļu robežās. vienā iepakojumā pa 80 tabletēm pa 25 mg.
Kortizons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Kortizona tabletes 25mg 80 gab. RUB 940 Pērciet |
|
Kortizona 0,025 g tabletes 80 gab. RUB 940 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
