Relenza
Relenza: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Relenza
ATX kods: J05AH01
Aktīvā sastāvdaļa: zanamivirs (zanamivirs)
Ražotājs: Glaxo Wellcome Production (Francija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018
Cenas aptiekās: no 436 rubļiem.
Pērciet
Relenza ir pretvīrusu zāles, ko lieto A un B gripas ārstēšanā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Relenza zāļu forma ir dozēts pulveris inhalācijām: no gandrīz balta līdz baltai [kartona kastē 1 pudele ar 20 devām (5 rotadiski ar 4 šūnām) komplektā ar Diskhaler].
1 pulvera devas sastāvs:
- aktīvā viela: zanamivirs (mikronizēts) - 5 mg;
- palīgkomponents: laktozes monohidrāts - līdz 25 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Relenza ir pretvīrusu zāles, spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes (gripas vīrusa virsmas enzīms) inhibitors. Vīrusu neiraminidāzes dēļ vīrusa daļiņas tiek atbrīvotas no inficētās šūnas, un ir iespējams paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādu barjeru uz epitēlija šūnu virsmas, kas nodrošina citu elpošanas ceļu šūnu inficēšanos.
Zanamivira inhibējošā aktivitāte ietver visus 9 gripas vīrusa neiraminidāžu apakštipus, ieskaitot virulentus un cirkulējošus dažādām sugām. Half inhibējošā koncentrācija (IC 50) attiecībā uz vīrusa celmu A un B ir 0,09-95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija attiecas tikai uz elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām. Sakarā ar zanamivira iedarbību ārpusšūnu telpā, tiek samazināta divu veidu A un B gripas vīrusu reprodukcija un tiek novērsta vīrusu daļiņu izdalīšanās no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Inhalējamai lietošanai zanamivira efektivitāte ir apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zāļu lietošana kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju terapija, salīdzinot ar placebo, izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos. Netika novērota rezistences attīstība pret zanamiviru ar normālu imunitāti.
Relenza lietošana veseliem riska cilvēkiem riska devās, ko lieto gripas ārstēšanai, uzlaboja simptomus un samazināja slimības ilgumu. Kombinētā III fāzes pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks līdz simptomu mazināšanai tika samazināts līdz pusotrai dienai. Samazinājās arī komplikāciju skaits pēc gripas un to ārstēšanā izmantoto antibiotiku lietošana.
Zanamivirs ir visefektīvākais, ja terapiju sāk pēc iespējas ātrāk pēc pirmo slimības simptomu parādīšanās. Ir arī pierādīts, ka tā ir efektīva, ja to lieto kā profilaktisku līdzekli.
Farmakokinētika
Zanamiviru raksturo zema absolūtā biopieejamība (vidēji pēc iekšķīgas lietošanas - 2%). Absorbēts pēc iekšķīgas ieelpošanas apmēram 10-20% no ievadītās devas. C max (vielas maksimālā koncentrācija) pēc vienreizējas 10 mg devas ir 97 ng / ml, laiks tās sasniegšanai ir 1,25 stundas. Zemas absorbcijas pakāpes dēļ zemā sistēmiskā koncentrācija ir nenozīmīga, un zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācija - laiks" ir nenozīmīga platība. Zemas absorbcijas dēļ zanamivira koncentrācija plazmā asinīs ir zema (atkārtotu inhalāciju gadījumā rādītāji paliek zemā līmenī).
Vielas saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir <10%. V d (izplatīšanās tilpums) pieaugušajiem ir aptuveni 16 litri, kas aptuveni atbilst ārpusšūnu šķidruma tilpumam. Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs lielā koncentrācijā nogulsnējas elpošanas traktā un nodrošina Relenza nokļūšanu līdz infekcijas ieejas vārtiem. In epitēlija slānī elpceļu pēc inhalācijas 10 mg zanamiviru, tad vielas koncentrācija būtiski pārsniedz vidējo IC 50 par neiraminidāzes (12 stundas pēc inhalācijas - 340 reizes, 24 stundas pēc inhalācijas - 52 reizes). Tas nodrošina ātru vīrusu enzīma nomākšanu. Galvenās nogulsnēšanās vietas ir plaušas un orofarneks (vidēji attiecīgi 13,2% un 77,6%).
Zanamivirs netiek metabolizēts; tas tiek izvadīts nemainīts ar nierēm.
Pēc iekšķīgas ieelpošanas T 1/2 (pussabrukšanas periods) no asins plazmas svārstās no 2,6-5,05 stundām. Kopējais klīrenss ir 2,5-10,9 l / h.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Relenza ir paredzēts A un B gripas vīrusu izraisītas infekcijas ārstēšanai un profilaksei.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- vecums līdz 5 gadiem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (Relenza tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- elpošanas ceļu slimības, turpinot bronhu spazmas, ieskaitot apgrūtinātu vēsturi;
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī) un laktācija.
Relenza lietošanas instrukcija: metode un devas
Relenza ir paredzēts tikai iekšķīgai inhalācijām. Lai nodrošinātu pareizu zāļu lietošanu, jāizmanto komplektā iekļautais Diskhaler.
Gadījumos, kad nepieciešama vienlaicīga terapija ar citām inhalējamām zālēm (piemēram, ar ātras darbības bronhodilatatoriem), ieteicams tos lietot pirms Relenza.
Ieteicamā lietošanas shēma:
- ārstēšana: 2 reizes dienā, divas inhalācijas 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg. Kad parādās pirmie slimības simptomi, ieteicams terapiju sākt pēc iespējas agrāk (vēlams 2 dienu laikā);
- profilakse: vienu reizi dienā divas inhalācijas 10 dienas (ja nepieciešams, līdz 30 dienām). Kopējā dienas deva ir 10 mg.
Zanamivira ieelpošanai tiek izmantota ierīce Diskhaler, kas sastāv no šādām daļām:
- korpuss ar vāku un plastmasas adatu, kas paredzēts rotadiska šūnas caurduršanai;
- izvelkama paplāte, kurā ietilpst iemutnis un rotējošs ritenis, uz kura novietots rotadisks;
- iemutņa korpuss.
Rotadisk ir blisteris ar četrām šūnām, katra satur 5 mg zanamivira. Rotadisc var uzglabāt inhalācijas ierīcē; blisteris jāpārurbj tieši pirms zāļu ieelpošanas. Šī ieteikuma neievērošana var izraisīt Diskhaler darbības traucējumus un attiecīgi samazināt Relenza efektivitāti.
Jūs nevarat izurbt rotadisku, kamēr tas nav ievietots dischaler.
Algoritms rotadiska ievietošanai Diskhaler ierīcē un ieelpošanai:
- Noņemiet iemutņa vāciņu, pārliecinieties, ka iemutis ir tīrs no iekšpuses un ārpuses.
- Uzmanīgi izvelciet atvilktni, satverot atvilktnes stūrus, līdz iznāk plastmasas skavas. Paplāte sniedzas tik tālu, cik vien iespējams, tā, lai būtu redzami izciļņi klipu sānos.
- Pilnībā izvelciet paplāti, ar īkšķi un rādītājpirkstu saspiežot iegriezumus klipu sānos.
- Novietojiet rotadisku uz riteņa, šūnas uz leju.
- Atkārtoti ievietojiet paplāti Dischaler.
- Paceliet atdalītāja vāku līdz galam, lai caurdurtu rotadiska apakšējo un augšējo iepakojumu (foliju). Nepaceļiet vāciņu, pirms atvilktne ir pilnībā uzstādīta.
- Aizveriet vāku.
- Pēc pilnīgas izelpas ievietojiet iemuti starp lūpām un zobiem, neaizveriet gaisa caurumus abās iemutņa pusēs. Lēnām dziļi elpojiet caur muti (nevis caur degunu).
- Izņemiet iemuti no mutes.
- Aizturiet elpu pēc iespējas ilgāk, pēc tam lēnām izelpojiet. Jūs nevarat izelpot inhalatorā.
- Vienu reizi uzmanīgi izvelciet atvilktni, nespiežot klipus, līdz tā apstājas, un pēc tam iebīdiet to atpakaļ. Tas pagriezīs rotadisku vienā šūnā, un tas būs gatavs nākamajai inhalācijai.
Katrā rotadiskā ir 4 šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšo rotadisku aizstāj ar jaunu.
Bērni jāuzrauga, lai viņi izmantotu inhalācijas ierīci.
Blakus efekti
Parasti pacienti Relenza labi panes.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):
- nervu sistēma: ļoti reti - vazovagālas reakcijas (novērotas pacientiem ar gripas vīrusa simptomiem dehidratācijas un drudža formā, kas tika novēroti tūlīt pēc zanamivira ieelpošanas);
- imūnsistēma: ļoti reti - alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilaktoīdas / anafilaktiskas reakcijas, orofaringeāla un sejas tūska;
- sirds un asinsvadu sistēma: ģībonis, aritmija;
- psihe: ar nezināmu biežumu - apjukums, krampji, halucinācijas, trauksme, uzbudinājums, uzvedības traucējumi, delīrijs, delīrijs (novērots galvenokārt bērniem un pusaudžiem; neiropsihiatriski simptomi un krampji tika novēroti arī pacientiem, kuri nelietoja Relenza);
- āda un zemādas audi: ļoti reti - nātrene, izsitumi, smagas ādas reakcijas, tai skaitā toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma;
- elpošanas sistēma: ļoti reti - elpas trūkums, bronhu spazmas.
Pārdozēšana
Ņemot vērā Relenza zāļu formas īpatnības, lietošanas veidu un aktīvās vielas zemo biopieejamību, nejauša pārdozēšana ir maz ticama. Klīnisko pētījumu kontekstā blakusparādības, ievadot intravenozi 1200 mg dienas devā 5 dienas, netika reģistrētas.
Terapija: hemodialīze (to var uzskatīt par ārstēšanas iespēju, jo zanamiviram ir maza molekulmasa, zems plazmas olbaltumvielu saistīšanās un zems Vd).
Speciālas instrukcijas
Gripa var rasties ar paaugstinātu elpceļu hiperreaktivitāti. Ir ļoti reti ziņojumi par plaušu funkcijas pasliktināšanos un / vai bronhu spazmas uzbrukumiem pēc zanamivira ieelpošanas pacientiem ar gripas terapiju. Dažos gadījumos hronisku elpošanas ceļu slimību anamnēzē nebija. Ja parādās šādi simptomi, jums jāatceļ Relenza un jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu medicīnisko pārbaudi. Pacientiem ar hroniskām elpošanas ceļu slimībām zāļu lietošanas laikā jābūt līdzi ātras darbības bronhodilatatoram.
Smagas bronhiālās astmas gadījumā pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jānovērtē plānotie ieguvumi un iespējamie riski. Ārstēšanu nevajadzētu veikt bez pienācīgas medicīniskas uzraudzības. Relenza lietošanas laikā pacientiem ar smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un bronhiālo astmu ir jāoptimizē pamata slimības terapija. Ir jāņem vērā iespējamais bronhu spazmas attīstības drauds.
Nelietojiet Relenza pulveri šķīduma pagatavošanai smidzinātājam vai ventilatoram.
Gripu var pavadīt dažādi uzvedības un neiroloģiski simptomi. Saskaņā ar ziņojumiem pēcreģistrācijas pētījumu periodā pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu un lieto inhalācijas zanamiviru, tika novērota šādu traucējumu attīstība: delīrijs, krampji, halucinācijas un novirzes uzvedība. Visbiežāk tie parādījās slimības sākuma stadijā, vairumā gadījumu tie sākās pēkšņi un ātri atrisinājās. Nav ticami cēloņsakarība starp Relenza ārstēšanu un iepriekš minētajiem pārkāpumiem. Jebkuru neiropsihiatrisko simptomu parādīšanās gadījumā pirms turpmākas ārstēšanas ir jānovērtē ieguvuma un riska attiecība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Relenza grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) un zīdīšanas laikā var lietot tikai pēc ieguvumu un risku līdzsvara novērtēšanas, kas saistīts ar nepietiekamiem klīniskajiem datiem.
Bērnības lietošana
Relenza terapija ir kontrindicēta pacientiem, kas jaunāki par 5 gadiem.
Zāļu mijiedarbība
Klīniskā mijiedarbība ir maz ticama.
Analogi
Relenza analogi ir: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 7 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Relenze
Saskaņā ar atsauksmēm Relenza darbojas ātri. Citas priekšrocības norāda uz iespēju lietot zāles bērniem no 5 gadu vecuma, ilgu glabāšanas laiku un inhalatora klātbūtni komplektā. Galvenais trūkums ir augstās izmaksas.
Relenza cena aptiekās
Aptuvenā cena Relenza (5 rotadiski, kas iekļauti Dischaler komplektācijā) ir 874–1180 rubļi.
Relenza: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Relenza 5 mg / deva - 4 devas rotadisk, dozēts pulveris inhalācijām, komplektā ar Diskhaler inhalatoru 5 gab. 436 r Pērciet |
|
Relenza pulveris. devas. 5mg / deva 4 devas 5 gab. 1143 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
