Nevotenz - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Nevotenz

Nevotenz: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Nevotens

ATX kods: C07AB12

Aktīvā sastāvdaļa: Nebivolols (Nebivolols)

Ražotājs: ACTAVIS, Ltd. (Islande)

Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018

Nevotenz ir selektīvs beta ₁ blokators.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Nevotenza - tabletes: apaļas, izliektas vienā pusē, baltas, izliektajā pusē ir marķējums "N 5", otrā pusē ir krustveida forma ar augšupejošu malu katrā sadalītajā sektorā (7 un 10 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 2, 4 vai 8 blisteri pa 7 tabletēm vai 1, 3, 5 vai 10 blisteri pa 10 tabletēm).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: nebivolols (hidrohlorīda formā) - 5 mg;
• palīgkomponenti: makrogols 6000, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, kroskarmelozes nātrijs, laktozes monohidrāts.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Nebivolols - aktīvā sastāvdaļa Nevotenza - ir trešās paaudzes lipofīls, kardioselektīvs beta ₁ adrenoreceptoru bloķētājs ar vazodilatējošām īpašībām. Tam ir antiaritmiska, hipotensīva un antiangināla iedarbība. Augsts asinsspiediens (BP) samazinās miera stāvoklī, stresa un fiziskas slodzes laikā. Modulē endotēlija vazodilatējošā faktora slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos. Selektīvi un konkurētspējīgi bloķē sinaptiskos un postsinaptiskos beta ₁ adrenoreceptorus un padara tos nepieejamus kateholamīniem.

Nebivolols ir racemāts, kas sastāv no diviem enantiomēriem: RSSS-nebivolola (L-nebivolola) un SRRR-nebivolola (D-nebivolola). L-nebivololam, modulējot relaksējoša faktora izdalīšanos no asinsvadu endotēlija, piemīt viegls vazodilatatora efekts. D-nebivolols ir ļoti selektīvs un konkurētspējīgs beta ₁ adrenoreceptoru blokators (afinitāte pret beta ₁ adrenoreceptoriem ir 293 reizes lielāka nekā pret beta ₂ adrenoreceptoriem).

Antihipertensīvais efekts tiek novērots pēc regulāras Nevotenza lietošanas 2–5 dienas, stabils efekts attīstās pēc 1 mēneša un saglabājas ilgstošas ārstēšanas laikā. Zāļu antihipertensīvais īpašums ir saistīts arī ar tā spēju samazināt renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitāti.

Nebivolols uzlabo intrakardiālās un sistēmiskās dinamikas parametrus, palēnina sirdsdarbības ātrumu (HR), uzlabo sirds diastolisko funkciju (pazemina piepildīšanas spiedienu), samazina kreisā kambara beigu diastolisko spiedienu, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un palielina izgrūšanas frakciju.

Samazina miokarda skābekļa patēriņu (sirdsdarbības ātruma samazināšanās, pirms un pēc slodzes samazināšanās dēļ), tādējādi uzlabojot fiziskās slodzes toleranci, samazinot stenokardijas lēkmju skaitu un smagumu.

Nebivolola antiaritmiskais efekts ir saistīts ar tā spēju nomākt sirds automatismu (tostarp patoloģiskā fokusā) un palēnināt AV (atrioventrikulārās) vadīšanu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas Nebivolol ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pārtika neietekmē tā uzsūkšanos un efektivitāti.

Zāļu biopieejamība pacientiem ar lēnu metabolismu ir gandrīz pilnīga, pacientiem ar ātru metabolismu tā ir aptuveni 12%. Metabolisma ātrums neietekmē nebivolola efektivitāti.

Nebivolols tiek plaši metabolizēts, daļēji veidojot aktīvus hidroksi metabolītus. Metabolisma ātrums ar aromātiskas hidroksilēšanas palīdzību ir atkarīgs no CYP2D6 izoenzīma, un to ģenētiski nosaka oksidatīvais polimorfisms.

Plazmas klīrenss vairumā gadījumu (pacientiem ar ātru metabolismu) nebivolola gadījumā tiek sasniegts 24 stundu laikā, pēc dažām dienām - hidroksi metabolītiem. Plazmas koncentrācija 1–30 μg / L ir proporcionāla saņemtajai devai.

Zāles raksturo augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu): 98,1% D-nebivololam, 97,9% L-nebivololam.

Aptuveni 48% devas izdalās caur zarnām, 38% no devas - caur nierēm.

Nebivolola enantiomēru pusperiods (T _½) pacientiem ar ātru metabolismu vidēji ir 10 stundas, pacientiem ar lēnu metabolismu vērtība ir 3-5 reizes lielāka. Abu _½ enantiomēru hidroksimetabolītu T _½ pacientiem ar ātru metabolismu vidēji ir 24 stundas, pacientiem ar lēnu metabolismu - aptuveni 48 stundas.

Pacienta vecums un dzimums neietekmē nebivolola farmakokinētiku.

Lietošanas indikācijas

• arteriālā hipertensija;
• stabilas stenokardijas lēkmju novēršana pacientiem ar išēmisku sirds slimību (IHD);
• hroniska sirds mazspēja (CHF) - kā daļa no kompleksa terapijas.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• kardiogēns šoks;
• slims sinusa sindroms, ieskaitot sinoatriālo blokādi;
• hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā (nepieciešama inotropiska terapija);
• akūta sirds mazspēja;
• smaga arteriāla hipotensija;
• AV II un III pakāpes blokāde (bez mākslīga elektrokardiostimulatora);
• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē);
• vielmaiņas acidoze;
• smaga aknu disfunkcija;
• feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas);
• smagi smagi perifērās asinsrites traucējumi (piemēram, intermitējoša klibošana un Reino sindroms);
• depresija;
• bronhu spazmas un bronhiālā astma;
• laktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• vienlaicīga floktafenīna vai sultoprīda lietošana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret vienu no zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (Nevotens jālieto piesardzīgi iespējamā komplikāciju riska dēļ):

• Prinzmetāla stenokardija;
• AV blokāde I pakāpe;
• aknu disfunkcija;
• smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min);
• hipertireoze;
• diabēts;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība;
• psoriāze;
• desensibilizējoša terapija;
• paaugstināts vecums (virs 65 gadiem).

Nevotenza lietošanas instrukcija: metode un devas

Nevotenz lieto iekšķīgi vienu reizi dienā, aptuveni tajā pašā dienas laikā. Tabletes jānorij veselas un jānomazgā ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Maltītes laikam nav nozīmes.

Išēmiska sirds slimība un arteriāla hipertensija

Nevotenz var lietot kā monopreparātu vai kā daļu no kombinētās terapijas.

Vidējā dienas deva ir 5 mg. To palielina līdz maksimāli 10 mg, ja zāles iepriekšējā devā nenodrošināja nepieciešamo darbību.

Optimālais efekts parādās 1-2 nedēļu laikā, dažreiz pēc 4 nedēļām.

Sākotnējā Nevotenza dienas deva pacientiem ar nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem ir 2,5 mg (½ tablete). Ja iedarbība nav pietiekama, to palielina līdz maksimāli 5 mg. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā un vienlaikus aknu slimību gadījumā maksimālā dienas deva ir 10 mg. Devas palielināšana šādiem pacientiem jāveic piesardzīgi, stingrā ārsta uzraudzībā.

Hroniska sirds mazspēja

CHF devu izvēlas ar titrēšanu ar 2 nedēļu intervālu, līdz tiek sasniegta optimālā uzturošā deva. Sākotnējā dienas deva ir 1,25 mg (¼ tabletes), pēc tam, ja nepieciešams, vispirms to palielina līdz 2,5–5 mg, pēc tam līdz 10 mg.

Maksimālā Nevotenza dienas deva ir 10 mg.

Divu stundu laikā pēc pirmās devas lietošanas un pēc katras palielināšanas pacientam jābūt medicīniskā uzraudzībā.

Devas izvēles laikā ieteicams kontrolēt sirdsdarbības ātrumu, asinsspiedienu un slimības simptomu smagumu.

Zāļu nepanesības vai CHF pasliktināšanās gadījumā titrēšanas fāzē Nevotenza deva jāsamazina. Ja ir izteikta arteriāla hipotensija, rodas bradikardijas vai AV blokādes simptomi, plaušu tūska vai kardiogēns šoks, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Blakus efekti

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sirds ritma traucējumi, perifērās asinsrites traucējumi (cianoze, ekstremitāšu aukstuma sajūta), ortostatiska hipotensija, bradikardija, AV blokāde, perifēra tūska, kardialģija, Reino sindroms, elpas trūkums, sirds mazspēja un arī CHF kursa pasliktināšanās (galvenokārt zāļu devas titrēšanas laikā);
• no centrālās nervu sistēmas: murgi, miegainība / bezmiegs, samazināta koncentrēšanās spēja, palielināts nogurums, galvassāpes, depresija, reibonis, halucinācijas, parestēzija, samaņas zudums;
• no elpošanas sistēmas: rinīts, bronhu spazmas (arī pacientiem, kuriem anamnēzē nav obstruktīvas plaušu slimības);
• no gremošanas sistēmas: mutes gļotādas sausums, aizcietējums / caureja, meteorisms, slikta dūša;
• alerģiskas reakcijas: alopēcija, ādas hiperēmija, eritematozi izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska;
• citi: psoriāzes saasināšanās, hiperhidroze, redzes traucējumi (sausas acis), fotodermatoze, traucēta potence.

Pārdozēšana

Simptomi: cianoze, slikta dūša, vemšana, bronhu spazmas, samaņas zudums, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, AV blokāde, smaga bradikardija, akūta sirds mazspēja, kardiogēns šoks, koma, sirdsdarbības apstāšanās.

Pirmās palīdzības pasākumi pārdozēšanas gadījumā - skalošana ar kuņģi un aktivētās ogles uzņemšana.

Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos pacientam jānodrošina horizontāls stāvoklis ar paceltām kājām. Var būt nepieciešami intravenozi šķidrumi, vazopresori, glikagons.

Ar smagu bradikardiju ir indicēta atropīna (0,5–2 mg) intravenoza ievadīšana. Ja uzlabojumu nav, tiek ievietots transvenozs mākslīgais elektrokardiostimulators.

Atrioventrikulārās blokādes attīstības gadījumā (II - III gs.) Beta-adrenomimetikas zāles tiek ievadītas intravenozi. Ja tie izrādās neefektīvi, apsveriet iespēju izveidot mākslīgu elektrokardiostimulatoru.

Ar priekšlaicīgu sirds kambaru ritmu tiek noteikts lidokaīns. IA klases antiaritmiskie līdzekļi ir kontrindicēti.

Lai novērstu radušās krampjus, diazepāmu ievada intravenozi.

Sirds mazspējas ārstēšana sākas ar diurētiskiem līdzekļiem un sirds glikozīdiem. Ja efekta nav, ieteicams ievadīt vazodilatatorus, dobutamīnu vai dopamīnu.

Ir iespējams apstādināt bronhu spazmu, intravenozi ievadot beta ₂ -adrenomimetikas līdzekļus.

Speciālas instrukcijas

Terapijas sākumā nepieciešama ikdienas asinsspiediena un sirdsdarbības kontrole. Gados vecākiem pacientiem nieru darbība jākontrolē ik pēc 4–5 mēnešiem.

Nevotens neietekmē glikozes koncentrāciju. Tomēr diabēta slimnieku ārstēšanā jāievēro piesardzība, jo nebivolols var maskēt dažus hipoglikēmijas simptomus (piemēram, tahikardiju). Glikozes līmeņa kontrole jāveic vismaz 1 reizi 4-5 mēnešos.

Smēķēšana samazina zāļu efektivitāti.

Tāpat kā citi beta blokatori, arī nebivolols var izraisīt bradikardiju. Ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50–55 sitieniem minūtē, jāsamazina Nevotenza deva.

Zāles var izraisīt bronhu spazmu pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību, kā arī psoriāzes saasināšanos. Pacientiem ar šīm slimībām Nevotens tiek nozīmēts pēc rūpīgas ieguvuma un riska attiecības novērtēšanas.

Ar hipertireoīdismu nebivolols nosaka tahikardiju.

Ar stenokardiju Nevotenza deva jāizvēlas tā, lai sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī būtu 55-60 sitieni minūtē, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni minūtē.

Beta blokatori var samazināt asaru šķidruma veidošanos, kas jāņem vērā pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas.

Terapijas laikā ir iespējama jutīguma pret alergēniem palielināšanās un anafilaktisko reakciju smaguma palielināšanās.

Pacientiem, kuriem drīz tiks veikta operācija, jābrīdina anesteziologs par Nevotenz lietošanu.

Ārstēšanas atcelšana jāveic pakāpeniski, samazinot zāļu devu 10-14 dienas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Saskaņā ar pētījumiem nebivolols nelabvēlīgi neietekmē psihofizisko reakciju ātrumu. Pilotiem ar I pakāpes arteriālu hipertensiju, kuri uzņemti lidojuma operācijās, Nevotens tiek nozīmēts sākotnējā devā 2,5 mg. Ar labu zāļu panesamību, bet nepietiekamu asinsspiediena kontroli ne agrāk kā pēc 2 nedēļām devu palielina līdz 5 mg.

Dažiem pacientiem var rasties centrālās nervu sistēmas blakusparādības (reibonis visbiežāk rodas zema asinsspiediena dēļ). Šādos gadījumos jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un sarežģītiem mehānismiem. Šīs parādības parasti rodas terapijas sākumā un pēc devas palielināšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm Nevotens var ordinēt tikai izņēmuma gadījumos, kad ieguvumi sievietei ir lielāki par iespējamo risku auglim. Lietojot grūtniecības beigās, zāļu lietošana jāpārtrauc 48–72 stundas pirms paredzamā dzemdību datuma, jo jaundzimušajam var attīstīties arteriāla hipotensija, bradikardija, hipoglikēmija un elpošanas paralīze. Ja nebivolola atcelšana nav iespējama, pirmās 2–3 dienas rūpīgi jāuzrauga jaundzimušais.

Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka nebivolols nonāk mātes pienā. Šajā sakarā sievietēm ieteicams pārtraukt zīdīšanu, ja zīdīšanas laikā nepieciešama zāļu terapija.

Bērnības lietošana

Pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, Nevotens nav parakstīts, jo trūkst klīnisko datu par tā lietošanas drošību šajā vecuma grupā.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā Nevotenza deva nav jāpielāgo.

Ārstējot pacientus ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min), jāievēro piesardzība. Ieteicamā sākumdeva ir 2,5 mg, maksimālā dienas deva ir 5 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ar mēreniem aknu darbības traucējumiem terapijas laikā jāievēro piesardzība. Deva nav jāpielāgo.

Smagu aknu funkcijas pārkāpumu gadījumā Nevotenz lietošana ir kontrindicēta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Saskaņā ar instrukcijām Nevotenz var ordinēt gados vecāku pacientu (kas vecāki par 65 gadiem) ārstēšanai, taču terapija jāveic piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot šādus medikamentus, klīniski nozīmīgas farmakokinētisko parametru izmaiņas nenotika: ranitidīns, sirds glikozīdi, digoksīns, varfarīns, furosemīds, hidrohlortiazīds, etanols, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, acetilsalicilskābe kā antiagregants.

Vienlaicīgi lietojot nikardipīnu ar nebivololu, abu vielu koncentrācija plazmā nedaudz palielinās, taču šai parādībai nav klīniskas nozīmes.

Tāpat kā citi beta blokatori, arī nebivolols vājina sirds un asinsvadu sistēmas kompensējošos mehānismus šokā vai arteriālā hipotensijā, ko izraisa floktafenīna lietošana.

Sultoprīds palielina sirds kambaru aritmiju risku, īpaši "piruetes" tipa.

I klases antiaritmiskie līdzekļi un amiodarons var pastiprināt negatīvo inotropo efektu un pagarināt ierosināšanas laiku caur priekškambariem.

Fenotiazīna atvasinājumi, barbiturāti, tricikliskie antidepresanti pastiprina nebivolola hipotensīvo iedarbību.

Zāles, kas nomāc serotonīna atpakaļsaistību, un citas zāles, kas tiek biotransformētas ar izoenzīma CYP2D6 piedalīšanos, palēnina nebivolola metabolismu.

Simpatomimētiskie līdzekļi, lietojot tos vienlaikus, nomāc nebivolola aktivitāti.

Zāļu lietošana vispārējai anestēzijai terapijas laikā ar nebivololu var nomākt refleksu tahikardiju un palielināt arteriālās hipotensijas risku.

Cimetidīns palielina nebivolola koncentrāciju plazmā. Nav informācijas par tā ietekmi uz zāļu farmakoloģisko iedarbību.

Antihipertensīvie līdzekļi, lēni kalcija kanālu blokatori, nitroglicerīns var izraisīt smagu arteriālu hipotensiju. Īpaša piesardzība jāievēro, vienlaicīgi lietojot prazosīnu.

Lēni kalcija kanālu blokatori (diltiazems, verapamils) palielina negatīvo ietekmi uz AV vadītspēju un miokarda kontraktilitāti. Ārstējot ar nebivololu, intravenozais verapamils ir kontrindicēts.

Analogi

Nevotenz analogi ir: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Tayilaphar -Nē.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Uzglabāšanas apstākļi: temperatūra līdz 25 ° С, sausa vieta bērniem nepieejamā vietā.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Nevotense

Atsauksmes par Nevotense galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti atzīmē tā augsto efektivitāti, ja to lieto atbilstoši indikācijām.

Blakusparādības, liels kontrindikāciju saraksts un salīdzinoši augstas izmaksas tiek aprakstītas kā zāļu trūkumi.

Nevotenz cena aptiekās

Aptuvenās Nevotens cenas: 10 tabletēm - 180-190 rubļi, 30 tabletēm - 430-455 rubļi.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!