Glivek - Instrukcijas Par Zāļu Lietošanu, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakodinamika un farmakokinētika
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Glivec

ATX kods: L01XE01

Aktīvā sastāvdaļa: Imatinibs

Ražotājs: Novartis Pharma (Šveice)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 30.07.2019

Cenas aptiekās: no 63 000 rubļu.

Pērciet

Glivec ir olbaltumvielu tirozīna kināzes inhibitors, pretaudzēju līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas formas:

• Necaurspīdīgas kapsulas: izmērs Nr. 3 - marķēts ar sarkanu tinti "NVR SH", no oranži dzeltenas līdz gaiši dzeltenai, vai izmērs Nr. 1 - ar marķējumu "NVR SI", no oranžas ar pelēku nokrāsu līdz oranžai; kapsulu saturs - balts pulveris ar dzeltenu nokrāsu (izmērs Nr. 3: 10 gab. blisteros, kartona kastē 3 blisteri; izmērs Nr. 1: 12 gab. blisteros, kartona kastē 2, 3, 4, 8, 10 vai 15 blisteri);
• Apvalkotās tabletes: no brūngani oranžas līdz tumši dzeltenai, abpusēji izliektas, ar noapaļotām malām: apaļas - vienā pusē marķējums "NVR", otrā - "S" un "A" dalošo zīmju abās pusēs vai ovālas - marķējums vienā pusē "400", no otras puses - "SL" un "SL" uz risku abām pusēm (10 gab. blisteros, kartona kastē: 100 mg - 2 vai 6 blisteri, 400 mg - 1 vai 3 blisteris).

Aktīvā sastāvdaļa ir imatiniba mezilāts:

• 1 kapsula (izmērs Nr. 3 / izmērs Nr. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, kas ir ekvivalents imatiniba saturam 50 mg / 100 mg;
• 1 tablete (apaļa / ovāla) - 119,5 mg / 478 mg, kas ir vienāda ar 100 mg / 400 mg imatiniba.

Palīgkomponenti:

• Kapsulas: titāna dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds, želatīns;
• Tabletes: krospovidons, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, makrogols 4000, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, talks.

Turklāt Glivec kapsulu sastāvā ir tinte - sojas lecitīns, dzelzs krāsas sarkanais oksīds (E172), šellaks.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Imatinibam ir šāda selektīva iedarbība uz ķermeni:

• šūnu līmenī inhibē enzīmu Bcr-Abl-tirozīna kināzi, kas veidojas, saplūstot Ābela protoonkogēnam (Abelsonam) un Bcr gēna reģionam (lūzuma punktu kopas reģionam);
• nomāc Bsr-Abbl-tirozīna kināzi ekspresējošo šūnu līniju (ieskaitot nenobriedušas leikēmijas šūnas, kas veidojas pacientiem ar Filadelfijas hromosomu pozitīvu akūtu limfoblastisku leikēmiju un hronisku mieloīdo leikēmiju) proliferāciju un izraisa apoptozi;
• inhibē Bcr-Abbl pozitīvas kolonijas, kas iegūtas no asins šūnām pacientiem ar hronisku mieloīdo leikēmiju;
• inhibē proliferāciju un izraisa kuņģa-zarnu trakta stromas jaunveidojumu šūnu apoptozi, kas ar c-Kit receptora mutāciju izsaka tirozīna kināzi.

Imatiniba lietošana, ārstējot pacientus ar metastātiskām un / vai nederīgām ļaundabīgām kuņģa-zarnu trakta stromas neoplazmām, ievērojami palielināja dzīvildzi bez slimības (21 mēnesis) un pacienta kopējo dzīvildzi (48,8 mēneši). Lietojot kuņģa-zarnu trakta stromas audzēju adjuvantu terapiju 1 gada laikā, recidīva risks samazinājās par 89% un palielinājās dzīvildze bez slimībām (placebo - 20 mēneši, imatinibs - 38 mēnešus). Šādas terapijas rezultāts 3 gadu laikā bija ievērojams kopējās dzīvildzes un izdzīvošanas pieaugums bez slimības progresēšanas pazīmēm (salīdzinot ar terapiju, kas ilga 1 gadu).

Gleevec farmakokinētisko parametru diapazons ir no 25 līdz 1000 mg. Farmakokinētisko profilu analīze tika veikta 1. dienā, kā arī tad, kad imatiniba līdzsvara koncentrācija plazmā tika sasniegta 7. vai 28. dienā.

Lietojot iekšķīgi, zāļu biopieejamība ir aptuveni 98%, AUC variācija ir no 40 līdz 60%. 25–1000 mg devu diapazonā ir tieša lineāra AUC atkarība no devas.

Salīdzinot zāļu uzņemšanu tukšā dūšā un ar taukainu pārtiku, tika konstatēts, ka pēdējā gadījumā nedaudz samazinās šādi rādītāji:

• absorbcijas pakāpe (maksimālā imatiniba koncentrācija plazmā samazinās par 11%, AUC - par 7,4%);
• absorbcijas ātrums (laiks, lai sasniegtu maksimālo imatiniba koncentrāciju plazmā, palielinās par 1,5 stundām).

Plazmas olbaltumvielas (galvenokārt albumīns un skābie alfa-glikoproteīni, nelielā mērā - lipoproteīni) saista aptuveni 95% zāļu.

Imatiniba metabolisms notiek galvenokārt aknās. Iegūtais galvenais metabolīts (N-demetilēts piperazīna atvasinājums) cirkulē asinsritē. In vitro šī metabolīta farmakoloģiskā aktivitāte ir līdzīga sākotnējai vielai. Metabolīta AUC ir 16% no imatiniba AUC. Plazmas olbaltumvielas saista metabolītu, piemēram, imatinibu.

Vienas Glivec devas izņemšanas periods no ķermeņa ir 7 dienas, pusperiods ir aptuveni 18 stundas. Zāles izdalās galvenokārt metabolītu veidā (13% - nieres un 68% - zarnas). Aptuveni 25% devas tiek izvadīti nemainīti (5% - caur nierēm un 20% - ar zarnām).

Atkārtota zāļu lietošana vienu reizi dienā neizraisa farmakokinētisko parametru izmaiņas, un imatiniba līdzsvara koncentrācija ir 1,5–2,5 reizes lielāka nekā sākotnējā.

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, lietojot iekšķīgi, zāles ātri uzsūcas mutē. Šai pacientu grupai AUC rādītājs devu diapazonā no 260 līdz 340 mg / m2 ir līdzīgs pieaugušajiem 400 mg un 600 mg devu diapazonā. Salīdzinot AUC vērtības bērniem un pusaudžiem 1. un 8. dienā pēc atkārtotas vienreizējas Gleevec devas 340 mg / m2 dienā dienā, šis rādītājs palielinās 1,7 reizes (pierādījumi par imatiniba kumulāciju).

Kad Gleevec lieto pacienti, kas vecāki par 65 gadiem, izplatīšanās tilpums nedaudz palielinās (par 12%). Pacientiem ar ķermeņa svaru 100 kg vidējais imatiniba klīrenss ir 11,8 l / h, ar ķermeņa masu 50 kg - 8,5 l / h. Šīs atšķirības ir nenozīmīgas, tāpēc nav nepieciešams pielāgot devu atkarībā no ķermeņa svara.

Dzimumu atšķirības neietekmē imatiniba farmakokinētiku. Vienlaicīgi lietojot Glivec un citas zāles, imatiniba izplatīšanās tilpums un klīrensa ātrums mainās nenozīmīgi, tāpēc devas maiņa nav nepieciešama.

Apkopota populācijas farmakokinētiskā analīze, kas veikta bērniem ar hematoloģiskām slimībām (CML, Ph + ALL utt.), Parādīja, ka imatiniba klīrenss ir tieši proporcionāls ķermeņa virsmas laukumam, bet citiem demogrāfiskajiem parametriem (ĶMI, ķermeņa svars) nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz tā iedarbību., vecums). Ir apstiprināti pierādījumi, ka imatiniba ietekme uz bērniem devu diapazonā no 260 vai 340 mg / m2 (attiecīgi, ne lielāka par 400 un 600 mg), lietojot vienu reizi dienā, ir līdzīga iedarbībai pieaugušiem pacientiem, kuri saņēma imatinibu 400 vai 600 mg devās 1. vienreiz dienā. Pacientiem ar dažādas pakāpes aknu darbības patoloģiju vidējās AUC vērtības nepalielinās.

Glivec lietošana pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru disfunkciju (CC> 30 ml / min) palielina imatiniba iedarbību plazmā 1,5–2 reizes, kas atbilst skābju alfa-glikoproteīnu koncentrācijas pieaugumam. Tā kā zāles nierēs izdalās nenozīmīgā mērā, brīvā imatiniba klīrenss veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar nieru darbības patoloģijām ir vienāds. Nav konstatēta korelācija starp nieru darbības traucējumu smagumu un zāļu iedarbību.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Gleevec lieto vēža patoloģiju ārstēšanai pieaugušiem pacientiem:

• Monoterapija recidivējošai vai refraktārai PH pozitīvai akūtai limfoblastiskai leikēmijai (ALL);
• Kombinācija ar ķīmijterapiju nesen diagnosticētai Filadelfijas hromosomai (Ph +) ALL;
• Mieloproliferatīvās vai mielodisplastiskās slimības, ko izraisa trombocītu augšanas faktora receptora gēnu pārkārtošanās;
• Sistēmiska mastocitoze bez D816V c-Kit mutācijas vai nezināma c-Kit mutācijas statusa;
• Hroniska eozinofīla leikēmija un / vai hipereozinofīls sindroms ar pozitīvu vai negatīvu patoloģisku FIP1L1-PDGRF alfa tirozīna kināzi;
• Kuņģa-zarnu trakta stromas ļaundabīgi audzēji, kas pozitīvi ietekmē c-Kit (CD 117) metastātiskajā vai neoperējamā fāzē;
• Izspiedusies dermatofibrosarkoma metastātiskā, atkārtotā un / vai neoperējamā stadijā;
• Kuņģa-zarnu trakta stromas audzēji pozitīvi attiecībā uz c-Kit (CD 117) ar adjuvantu terapiju.

Turklāt Gleevec tiek nozīmēts pieaugušajiem un bērniem:

• Filadelfijas hromosomu (Ph +) pozitīvi hroniska mieloleikoze (CML) nesen diagnosticēta;
• PH pozitīvā mieloleikoze hroniskā stadijā, ja nav iepriekšējās ārstēšanas ar alfa interferonu iedarbības, kā arī blastu krīzes vai paātrinājuma fāzē.

Kontrindikācijas

• Grūtniecības un zīdīšanas periods;
• Vecums līdz 2 gadiem;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Glivec ieteicams lietot piesardzīgi smagu nieru disfunkcijas, regulāras hemodialīzes, smagas aknu mazspējas, sirds un asinsvadu patoloģiju vai sirds mazspējas attīstības riska faktoru gadījumā.

Norādījumi par Glivek lietošanu: metode un devas

Gleevec lieto iekšķīgi ēšanas laikā, bagātīgi (vismaz 1 glāzi) ar ūdeni.

Ja nepieciešams, kapsulu vai tablešu saturu var iepriekš izšķīdināt ūdenī vai ābolu sulā, lai izveidotu suspensiju. Suspensiju sagatavo tieši pirms ievadīšanas proporcijā 100 mg Gleevec uz 50 ml šķidruma vai 400 mg uz 100 ml.

Devu un terapijas periodu ārsts nosaka, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām.

Zāles 400 un 600 mg devā lieto vienu reizi dienā, 800 mg iedala 2 devās (no rīta un vakarā) pa 400 mg katrā.

Ieteicamā deva:

• Hroniska mieloīdā leikēmija: hroniska fāze - 400 mg dienā, paātrināšanās un blastu krīzes fāzē - 600 mg dienā. Ar labu panesamību un neitropēnijas, trombocitopēnijas vai citu nevēlamu blakusparādību neesamību, devas palielināšana līdz 800 mg tiek parādīta ar jebkura CML posma progresēšanu, apmierinošas hematoloģiskās atbildes reakcijas neesamību pēc 3 mēnešu terapijas vai 12 mēnešus ilgas citoģenētiskas atbildes reakcijas un iepriekš zaudētu hematoloģisko un / vai citoģenētiskie rādītāji. Bērniem (vecākiem par 2 gadiem) devu nosaka, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu - 340 mg uz 1 m ², bet ne vairāk kā 600 mg dienā. Aprēķināto devu bērns var lietot vienu reizi vai vienādās daļās 2 reizes dienā;
• PH pozitīva akūta limfoblastiska leikēmija: 600 mg dienā;
• Mieloproliferatīvās vai mielodisplastiskās slimības: 400 mg dienā;
• Metastātiskas un / vai nederīgas ļaundabīgas kuņģa-zarnu trakta stromas neoplazmas (GIT): 400 mg dienā, ar nepietiekamu klīnisko efektu un nevēlamu blakusparādību neesamību, devu var palielināt līdz 600 vai 800 mg. Pacientiem ar slimības progresēšanas pazīmēm Gleevec lietošana jāpārtrauc;
• Kuņģa-zarnu trakta stromas audzēju palīgterapija: 400 mg dienā 36 mēnešus vai ilgāk;
• Izspiedusies dermatofibrosarkoma (nedarbojama, atkārtota un / vai metastātiska): 800 mg dienā;
• Sistēmiska mastocitoze bez D816V c-Kit mutācijas: 400 mg dienā. Pacienti ar nezināmu mutācijas statusu un nepietiekamu iepriekšējās terapijas efektu - 400 mg dienā;
• Sistēmiska mastocitoze patoloģiskas FIP1L1-PDGFR alfa-tirozīna kināzes dēļ uz Fip like1 un PDGFR gēnu saplūšanas fona: sākotnējā deva - 100 mg dienā, ar iespējamu palielinājumu līdz 400 mg dienā;
• Hipereozinofīlais sindroms un / vai hroniska eozinofīla leikēmija (HES / CEL): pieaugušiem pacientiem - 400 mg dienā. HES / CEL gadījumā ar patoloģisku FIP1L1-PDGFR alfa-tirozīna kināzi - sākotnējai Glivec devai jābūt 100 mg dienā, lai palielinātu efektivitāti, un, ja nav smagu blakusparādību, devu var palielināt līdz 400 mg dienā.

Gleevec lieto līdz klīniskā efekta beigām.

Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem Glivec tiek nozīmēts dienas devā, kas nepārsniedz 400 mg. Attīstoties toksiskai blakusparādībai, deva jāsamazina. Īpaša piesardzība jāpievērš, parakstot Glivek pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Nieru darbības traucējumu, ieskaitot smagas formas, vai sistemātiskas hemodialīzes gadījumā sākotnējā Glivec deva ir 400 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar sliktu toleranci pret imatinibu sākotnējo devu var samazināt, ar zemu efektivitāti, palielināt.

Gados vecākiem pacientiem devu režīma korekcija nav nepieciešama.

Ja Glivek lietošanas laikā rodas nopietnas nehematoloģiskas blakusparādības, ieteicams pārtraukt ārstēšanu, līdz pacienta stāvokļa simptomi tiek novērsti.

Zāles tiek atceltas, kad bilirubīna koncentrācija palielinās 3 reizes, aknu transamināžu aktivitāte asins serumā ir 5 reizes lielāka nekā iedzimtas virsnieru hiperplāzijas (ANH) rādītāji. Pēc bilirubīna koncentrācijas (mazāka par 1,5 × VGN) un aknu transamināžu aktivitātes (mazāka par 2,5 × VGN) atjaunošanas zāles tiek atsāktas. Ārstēšana tiek turpināta, samazinot sākotnējo dienas devu: no 800 mg līdz 600 mg, no 600 mg līdz 400 mg, no 400 mg līdz 300 mg; bērniem - no 340 līdz 260 mg uz 1 m ².

Ja parādās neitropēnija un trombocitopēnija, nepieciešama īslaicīga terapijas pārtraukšana vai Glivec devas samazināšana.

Sistēmiskas mastocitozes un HES / CEL (patoloģiskas FIP1L1-PDGFR alfa tirozīna kināzes dēļ) hroniska CML fāze (pieaugušajiem un bērniem), ļaundabīgas kuņģa-zarnu trakta stromas neoplazmas, mielodisplastiskas vai mieloproliferatīvas patoloģijas, sistēmiska absolūtā mastocitoze un HES / HEL skaita sasniegšana 1500 / μl un trombocītu skaits, kas pārsniedz 75 000 / μl, parāda ārstēšanas atsākšanu sākotnējā devā. Atkārtota neitrofilo leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās gadījumā pēc nākamās atcelšanas ārstēšana jāsāk ar devu: pieaugušajiem - 300 mg, bērniem - 260 mg uz 1 m ².

Ja absolūtais neitrofilo leikocītu skaits ir mazāks par 500 / μl un / vai trombocītu skaits ir mazāks par 10 000 / μl pacientiem ar PH pozitīvu akūtu limfoblastisku leikēmiju un CML paātrināšanās un blastu krīzes fāzē (bērniem un pieaugušajiem) pēc viena vai vairāku mēnešu terapijas, jāpārliecinās, ka ka citopēnija nav saistīta ar leikēmiju. Ja citopēnija nav leikēmijas sekas, Gleevec deva tiek samazināta līdz 400 mg pieaugušajiem un līdz 260 mg uz 1 m ² bērniem; ja citopēnija turpinās pēc 2 ārstēšanas nedēļām, deva atkal jāsamazina līdz attiecīgi 300 mg un 200 mg uz 1 m ². Ja pēc 4 nedēļu ilgas zāļu lietošanas nav iedarbības, terapija tiek atcelta, līdz absolūtais neitrofilo leikocītu skaits tiek atjaunots līdz vairāk nekā 1000 / μl un trombocītu skaits pārsniedz 20 000 / μl. Pieaugušie sāk lietot 300 mg devā, bērni - 260 mg uz 1 m ²…

Gadījumā, ja pēc Glivec lietošanas pārtraukšanas nedarbināmā, atkārtotā un / vai metastātiskā stadijā ir izvirzīta dermatofibrosarkoma, ārstēšanu atsāk ar 600 mg devu, atkārtoti samazinoties neitrofilo leikocītu un / vai trombocītu skaitam - pēc atveseļošanās 400 mg devā.

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos par Glivek lietošanu pacientiem ar neoperējamu un / vai metastātisku stromas ļaundabīgu kuņģa-zarnu trakta un CML neoplazmu tika novērotas šādas blakusparādības:

• Infekcijas patoloģijas: reti - sinusīts, herpes zoster, nazofaringīts, herpes simplex, pneimonija, zemādas audu iekaisums, gripa, augšējo elpceļu infekcijas, gastroenterīts, sepse, urīnceļu infekcijas; reti - mikozes;
• Ļaundabīgi, labdabīgi un nenoteikti audzēji, ieskaitot polipus un cistas: reti - audzēja lizēšanas sidrs;
• Hematopoētiskā sistēma: ļoti bieži - trombocitopēnija, neitropēnija, anēmija; bieži - febrila neitropēnija, pancitopēnija; reti - limfopēnija, trombocitēmija, kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija, limfadenopātija, eozinofilija; reti - hemolītiskā anēmija;
• Metabolisms: bieži - anoreksija; reti - traucēta ēstgriba, hipokaliēmija, hipofosfatēmija, hiperurikēmija, hiponatriēmija, dehidratācija, podagra, hiperglikēmija, hiperkalciēmija; reti - hipomagnēzija, hiperkaliēmija;
• Nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - garšas traucējumi, bezmiegs, reibonis, hipestēzija, parestēzija; reti - hemorāģisks insults, perifēra neiropātija, ģībonis, miegainība, atmiņas traucējumi, migrēna, išiass, trīce, nemierīgo kāju sindroms, depresija, samazināts libido, trauksme; reti - paaugstināts intrakraniālais spiediens, redzes neirīts, krampji, apjukums;
• Sajūtu orgāni: bieži - pastiprināta asarošana, plakstiņu tūska, konjunktīvas asiņošana, sausās acs sindroms, neskaidra redze, konjunktivīts; reti - acu sāpes, acu kairinājums, orbītas tūska, makulas tūska, tīklenes asiņošana, asiņošana acs sklerā, blefarīts, troksnis ausīs, vertigo, dzirdes zudums; reti - redzes nerva galvas tūska, katarakta, glaukoma;
• Sirds un asinsvadu sistēma: reti - karstuma viļņi, sirdsklauves, tahikardija, sastrēguma sirds mazspēja, asiņošana, plaušu tūska; reti - stenokardija, aritmijas, pazemināts asinsspiediens, perikarda izsvīdums, priekškambaru mirdzēšana, miokarda infarkts, pēkšņa sirds apstāšanās, arteriāla hipertensija, aukstas ekstremitātes, hematomas, Reino sindroms, arteriāla hipotensija;
• Elpošanas sistēma: bieži - elpas trūkums, deguna asiņošana, klepus; reti - sāpes rīkle vai balsene, pleiras izsvīdums, faringīts; reti - plaušu fibroze, pleiras sāpes, plaušu asiņošana, plaušu hipertensija;
• Gremošanas sistēma: ļoti bieži - dispepsija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja; bieži - sausa mute, meteorisms, aizcietējums, vēdera uzpūšanās, gastroezofageāls reflukss, gastrīts, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte; reti - atraugas, stomatīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, mutes gļotādas čūlas, melena, ascīts, ezofagīts, kuņģa čūla, heilīts, asiņu vemšana, pankreatīts, disfāgija, hiperbilirubinēmija, hepatīts, dzelte; reti - paralītisks vai obstruktīvs zarnu aizsprostojums, kolīts, zarnu iekaisums, aknu nekroze, aknu mazspēja;
• Dermatoloģiskas reakcijas: ļoti bieži - izsitumi uz ādas, dermatīts, periorbitāla tūska, ekzēma; bieži - sausa āda, nieze, sejas pietūkums, eritēma, svīšana naktī, fotosensitivitātes reakcijas, alopēcija; reti - sasitumi, pustulāri izsitumi, pastiprināta svīšana, ekhimoze, nātrene, paaugstināta uzņēmība pret zilumiem, ādas hiperpigmentācija vai hipopigmentācija, eksfoliatīvs dermatīts, hipotrihoze, nagu bojājumi, petehijas, folikulīts, psoriāze, bullozi izsitumi, purpursarkani; reti - akūta febrila neitrofīla dermatoze (Saldes sindroms), nagu krāsas maiņa, angioneirotiskā tūska, leikoklastiskais vaskulīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, akūta ģeneralizēta pustulārā eksantēma;
• Skeleta-muskuļu sistēma: ļoti bieži - mialģija, artralģija, muskuļu krampji un spazmas, kaulu sāpes un citas balsta un kustību aparāta sāpes; bieži - locītavu pietūkums; reti - locītavu un muskuļu stīvums; reti - artrīts, muskuļu vājums; biežums nav zināms - bērnu augšanas aizture;
• Urīnceļu sistēma: reti - bieža urinēšana, hematūrija, sāpes nierēs, akūta nieru mazspēja;
• Reproduktīvā sistēma: reti - erektilā disfunkcija, ginekomastija, menorāģija, seksuālā disfunkcija, menstruālā cikla traucējumi, sāpes sprauslās, sēklinieku tūska, krūšu palielināšanās;
• Vispārējas reakcijas: ļoti bieži - tūska, šķidruma aizture, svara pieaugums, paaugstināts nogurums; bieži - drudzis, nespēks, anasarca, trīce, drebuļi, svara zudums; reti - vispārējs savārgums, sāpes krūtīs;
• Laboratorijas rādītāji: reti - paaugstināta sārmainās fosfatāzes, kreatīna fosfokināzes, laktāta dehidrogenāzes un seruma kreatinīna līmeņa aktivitāte; reti - amilāzes aktivitātes palielināšanās asins plazmā.

Turklāt papildu klīnisko pētījumu laikā tika konstatētas blakusparādības, kuru izskats netika noteikts, lietojot Gleevec:

• Sirds un asinsvadu sistēma: reti - tromboze vai embolija; reti - sirds tamponāde, perikardīts; ļoti reti - anafilaktiskais šoks;
• Gremošanas sistēma: reti - paralītisks vai obstruktīvs zarnu aizsprostojums, kuņģa-zarnu trakta audzēja nekroze, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta audzēja, kuņģa-zarnu trakta perforācija; reti, divertikulīts;
• Elpošanas sistēma: reti - intersticiāla pneimonija, akūta elpošanas mazspēja;
• Redzes orgāns: reti - stiklveida ķermeņa asiņošana;
• Nervu sistēma: reti - smadzeņu tūska;
• Skeleta-muskuļu sistēma: reti - avaskulāra nekroze, augšstilba kaula galvas nekroze, miopātija vai rabdomiolīze;
• Reproduktīvā sistēma: ļoti reti - asiņošana no dzeltenā ķermeņa vai olnīcas cistas (sievietēm);
• Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - anafilaktiskais šoks;
• Dermatoloģiskās reakcijas: reti - plaukstu-plantāru eritrodizestēzija; reti - ķērpis, ķērpju keratoze, toksiska epidermas nekrolīze.

Pārdozēšana

Pieredze par Glivec lietošanu, pārsniedzot terapeitiskās devas, ir ierobežota. Klīniskajā praksē ir bijuši zāļu pārdozēšanas gadījumi. Pārdozēšanas gadījumiem kopumā bija labvēlīgs iznākums (pacientu stāvoklis uzlabojās).

Pārdozēšanas simptomi pieaugušajiem:

• devā no 1200 līdz 1600 mg: caureja, slikta dūša, vemšana, pietūkums (galvenokārt sejas), tūska, eritēma, izsitumi, palielināts nogurums, pancitopēnija, muskuļu spazmas, trombocitopēnija, galvassāpes, sāpes vēderā, apetītes zudums 1– 10 dienas;
• devā no 1800 līdz 3200 mg (maksimālā dienas deva 6 dienas ir 3200 mg): mialģija, vājums, kuņģa un zarnu trakta sāpes, paaugstināts bilirubīna un CPK līmenis asinīs;
• vienā 6400 mg devā (saskaņā ar publicēto avotu): sejas tūska, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, hipertermija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, neitrofilu skaita samazināšanās;
• devā no 8000 līdz 10000 mg: vienreizējas kuņģa-zarnu trakta sāpes un vemšana.

Pārdozēšanas simptomi bērniem un pusaudžiem:

• vienā gadījumā anoreksija, caureja, vemšana tika novērota 3 gadus vecam bērnam, lietojot vienreizēju 400 mg Glivec devu;
• citā gadījumā 3 gadus vecam bērnam ar vienu devu 980 mg Glivec bija caureja un leikocītu skaita samazināšanās.

Antidots pret Gleevec nav zināms. Pārdozēšanas gadījumā ieteicama medicīniska uzraudzība un simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Neļaujiet Gleevec pulverim nonākt saskarē ar ādu, elpošanas traktu, acīm.

Ārstēšana tiek veikta tikai onkologa uzraudzībā.

Glivec lietošanu ieteicams papildināt ar regulāriem perifēro asiņu, nieru un aknu darbības klīniskiem pētījumiem, rūpīgi novērojot pacientus ar sirds patoloģijām.

Smagas šķidruma aiztures riska dēļ ir nepieciešams kontrolēt pacientu ķermeņa svaru, īpaši gados vecākiem pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām. Ja nepieciešams, ieteicams uz laiku pārtraukt zāļu lietošanu.

Tā kā uz Glivek lietošanas fona pacientiem pēc tiroidektomijas var attīstīties hipotireoze, kuriem tiek veikta aizstājterapija ar levotiroksīnu, šai pacientu kategorijai jāuzrauga vairogdziedzera stimulējošā hormona koncentrācija.

Pacientiem ar mielodisplastisko sindromu vai mieloproliferatīvo slimību un augstu eozinofilu skaitu tiek pārbaudīts seruma kardiospecifiskais troponīns un elektrokardiogrāfija. Ja novirzes no normas, pirmajās 1-2 ārstēšanas nedēļās pacientam tiek nozīmēti sistēmiski glikokortikoīdi vienlaikus ar imatinibu.

Metastātiska ļaundabīga kuņģa-zarnu trakta stroma audzēja gadījumā Glivek lietošanas sākumā nepieciešama rūpīga kuņģa-zarnu trakta kontrole.

Ārstēšanas periodā un vismaz 3 mēnešus pēc tā pārtraukšanas pacientiem ieteicams lietot uzticamu kontracepcijas līdzekli.

Lai samazinātu audzēja sabrukšanas sindroma attīstības risku, pirms zāļu lietošanas jākoriģē paaugstināts urīnskābes līmenis un klīniski nozīmīga dehidratācija.

Lietojot imatinibu pediatrijā, nepieciešama regulāra bērna augšanas kontrole.

Tā kā zāles var izraisīt blakusparādības, kas negatīvi ietekmē koncentrēšanās spējas un psihomotorisko reakciju ātrumu, pacientam jābūt īpaši uzmanīgam, vadot transportlīdzekļus un mehānismus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības un zīdīšanas laikā ir aizliegts lietot Glivec.

Sievietēm reproduktīvā vecumā zāļu lietošanas laikā un vismaz 3 mēnešus pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas jālieto uzticami kontracepcijas līdzekļi.

Bērnības lietošana

Pieredze hroniskas mieloleikozes ārstēšanā bērniem līdz 3 gadu vecumam ir ierobežota.

Glivec nav parakstīts bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Ieteicamā deva bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, ir atkarīga no ķermeņa virsmas. Zāles dienas devā 340 mg / m2 lieto, ārstējot bērnus ar hroniskas mieloīdas leikēmijas hronisku fāzi un paātrinājuma fāzi. Maksimālā dienas deva bērniem ir 600 mg.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieres būtiski neietekmē imatiniba un tā metabolītu elimināciju. Pacientiem ar vieglām vai mērenām nieru darbības patoloģijām terapija jāsāk ar minimālo efektīvo dienas devu 400 mg vienu reizi. Pieredze par Gleevec lietošanu, veicot regulāru hemodialīzes procedūru vai ārstējot pacientus ar smagām nieru darbības patoloģijām, ir ierobežota, tomēr šai pacientu kategorijai zāļu terapija jāsāk arī ar 400 mg zāļu vienu reizi dienā.

Pacientiem ar smagām nieru darbības patoloģijām zāles tiek parakstītas piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Tā kā imatiniba metabolisms notiek galvenokārt aknās, pacientiem ar jebkādas smagas pakāpes aknu darbības traucējumiem ieteicams izrakstīt minimālo Gleevec dienas devu - 400 mg. Ja parādās nevēlama toksiska iedarbība, zāļu deva jāsamazina.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem zāles tiek parakstītas piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ārstējot šīs kategorijas pacientus, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

Iespēju vienlaicīgi lietot citas zāles ārstēšanas laikā ar Glivec var noteikt tikai onkologs individuāli.

Analogi

Zāļu Gleevec analogi ir: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyeva, Tarlenibieva Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Gleevec

Dažas atsauksmes par Gleevec parasti ir pozitīvas. Pēc pacientu domām, kuri lieto zāles, vai šādu pacientu radiniekiem, ārstēšana var ievērojami atvieglot novērojamos slimības simptomus.

Tomēr jāatzīmē, ka gandrīz visiem pacientiem, kuriem tika veikta zāļu terapija, radās jebkādas blakusparādības, kas dažos gadījumos kļuva par iemeslu devas samazināšanai vai pilnīgai ārstēšanas pārtraukšanai.

Gleevec cena aptiekās

Glivec 100 mg (60 tabletes vienā iepakojumā) cena ir aptuveni 35 000 rubļu, Glivec 400 mg (30 tabletes vienā iepakojumā) - apmēram 56 000 rubļu, Glivec 100 mg (120 kapsulas vienā iepakojumā) - aptuveni 74 000 rubļu.

Gleevec: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Glivec 100 mg kapsula 120 gab. 63 000 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!