Nadolol - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Zāļu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Nadolols

Nadolol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Aptieku ķēde

Latīņu nosaukums: Nadolol

ATX kods: C07AA12

Aktīvā sastāvdaļa: nadolols (Nadololum)

Ražotājs: Sanofi (Francija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Nadolols ir beta blokators.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes (10 gab. Blisteros un 100 gab. Flakonos, kartona kastē 3 blisteri vai 1 pudele un Nadolol lietošanas instrukcija).

Zāles aktīvā viela ir nadolols: 1 tabletē - 20, 40, 80, 120 vai 160 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Nadolols ir neselektīvs beta blokators, kam piemīt antiangināls, antiaritmisks un antihipertensīvs efekts, tam nav simpatomimētiskas aktivitātes.

Bloķējot beta-adrenoreceptoru sirds (no kuriem 75% ir β ₁ adrenerģiskiem receptoriem, 25% ir β ₂ adrenoreceptoru receptoriem), narkotiku samazina veidošanos cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) no adenozīna trifosfātu (ATP), ko stimulē kateholamīnu, kā rezultātā intracelulāro strāva no kalcija jonu samazinās.

Tam ir negatīva batmo-, dromo-, hrono- un inotropiskā iedarbība: tas palēnina sirdsdarbības ātrumu (HR), samazina miokarda kontraktilitāti, kavē uzbudināmību un vadītspēju. Pirmajās 24 stundās pēc lietot narkotikas, sakarā ar savstarpēju pieaugumu darbības alfa-adrenoreceptoru un novēršanai stimulēšana beta ₂ adrenoreceptoru receptoriem, tur ir apjoma perifērās asinsvadu pretestības (OPSR) pieaugumu, tomēr, pēc 1-3 dienām rezultātā tas atgriež uz sākotnējo vērtību, un ar ilgstoši izmantojot nadolol tas samazinās.

Antianginālais efekts attīstās miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās dēļ sirdsdarbības ātruma samazināšanās un kontraktilitātes samazināšanās fona apstākļos. Arī sirdsdarbības ātruma samazināšanās izraisa miokarda perfūzijas uzlabošanos un diastola palielināšanos. Kreisā kambara gala diastoliskā spiediena palielināšanās un sirds kambaru muskuļu šķiedru stiepšanās palielināšanās var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.

Antiaritmiskais efekts ir izskaidrojams ar nadolola spēju inhibēt dažus aritmogēniskos faktorus, piemēram, paaugstinātu asinsspiedienu (BP), tahikardiju, cAMP (kam ir svarīga loma sirds kambaru fibrilācijas rašanās gadījumā miokarda išēmijas laikā), paaugstinātu simpātiskās nervu sistēmas aktivitāti (ar ventrikulāru tahiaritmiju un manu). Nadolols samazina sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātrumu. Nomāc impulsa vadīšanu antegrade virzienā (mazākā mērā - retrogrādā) caur atrioventrikulāro mezglu (AV mezglu), praktiski neietekmējot vadīšanu pa papildu ceļiem.

Hipotensīvā iedarbība ir saistīta ar asins tilpuma samazināšanos minūtēs un perifēro trauku simpātisku stimulāciju, renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) aktivitātes samazināšanos (svarīgi pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju), aortas arkas baroreceptoru jutīguma atjaunošanu (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz samazinātu asinsspiedienu). AD), kā arī ietekme uz centrālo nervu sistēmu.

Zāles atjauno arī baroreceptora depresora refleksa jutīgumu.

Presinaptisko β2 _- adrenerģisko receptoru blokāde izraisa norepinefrīna izdalīšanās samazināšanos no simpātisko šķiedru galiem un asinsvadu adrenerģiskās inervācijas samazināšanos.

Nadolols palielina tiroglobulīna (TG) un zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) koncentrāciju, pazemina augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) koncentrāciju asins plazmā.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas nadolols slikti un nevienmērīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (apmēram 30%). Maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) tiek sasniegta 3-4 stundu laikā, līdzsvara koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 6-9 dienām pēc regulāras zāļu lietošanas.

Saistās ar plazmas olbaltumvielām 4–30% no devas. Zāles raksturo zema šķīdība taukos. Tas slikti iekļūst caur asins-smadzeņu un placentas barjerām. Izdalās mātes pienā.

Aknās notiek minimāla biotransformācija. Tas neizmainītā veidā izdalās galvenokārt ar nierēm (70–90%), mazākā mērā - ar žulti. Pusperiods (T _½) ir 20-24 stundas, tas var palielināties pacientiem ar nieru mazspēju. Pēc vienas devas tas pilnībā izdalās pēc 4 dienām.

Nadolols tiek izvadīts no organisma ar hemodialīzi.

Lietošanas indikācijas

• arteriālā hipertensija;
• stenokardija;
• hiperkinētisks sirds sindroms;
• sirds išēmija;
• ritma traucējumi (supraventrikulāra tahikardija, paroksizmāla priekškambaru tahikardija, sinusa tahikardija, supraventrikulāra ekstrasistolija);
• miokarda infarkta sekundārā profilakse (ar klīniski stabilu pacienta stāvokli);
• sirdsdarbības kontrole ar priekškambaru mirdzēšanu vai plandīšanos;
• aritmiju kontrole feohromocitomā (kombinācijā ar alfa blokatoriem), iedzimts garā QT sindroms, mitrālā vārstuļa prolapss, miokarda infarkts bez sirds mazspējas un tireotoksikozes pazīmēm;
• trīce;
• migrēnas profilakse.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• dekompensēta hroniska sirds mazspēja vai akūta sirds mazspēja;
• Prinzmetāla stenokardija;
• arteriālā hipotensija (sistoliskais asinsspiediens <90 mm Hg, īpaši ar miokarda infarktu);
• slims sinusa sindroms;
• atrioventrikulārā blokāde II - III pakāpe;
• sinoatrial blokāde;
• kardiogēns šoks;
• kardiomegālija (nav sirds mazspējas pazīmju);
• bradikardija (sirdsdarbības ātrums <40 sitieni minūtē);
• Reino slimība un perifēro asinsvadu okluzīva slimība, ko sarežģī intermitējoša klibošana, sāpes miera stāvoklī vai gangrēna;
• smaga bronhiālā astma;
• diabēts;
• smaga nieru un / vai aknu disfunkcija;
• vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO) ievadīšana;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• paaugstināta jutība pret zālēm.

Relatīvs (Nadolol jālieto ļoti piesardzīgi):

• kompensēta hroniska sirds mazspēja;
• zema kreisā kambara frakcija ehokardiogrammā;
• nieru / aknu darbības traucējumi;
• tireotoksikoze;
• myasthenia gravis;
• feohromocitoma;
• depresija (pašreizējā vai anamnēzē);
• psoriāze;
• anamnēzē ir alerģiskas reakcijas;
• bērni un vecumdienas.

Nadolol, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Nadolol tabletes jālieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizēm.

Ieteicamās devas:

• aritmija: 40 mg vienu reizi dienā, ja nepieciešams, ar 7 dienu starplaiku, devu pakāpeniski palielina līdz optimālajai terapeitiskajai, maksimālā dienas deva ir 160 mg;
• stenokardija: 40 mg vienu reizi dienā, pēc tam ar 7 dienu intervālu devu pakāpeniski palielina līdz optimālajai terapeitiskajai 120–160 mg, maksimālā dienas deva ir 240 mg;
• arteriālā hipertensija: sākotnējā deva - 80 mg vienu reizi dienā, pēc tam, ja nepieciešams, ievērojot 7 dienu intervālus, devu pakāpeniski palielina līdz optimālajai terapeitiskajai 160 mg, maksimālā dienas deva ir 240 mg;
• migrēna: sākotnējā deva ir 40 mg vienu reizi dienā, pēc tam, ja nepieciešams, ievērojot 7 dienu intervālus, devu pakāpeniski palielina līdz 80–160 mg;
• hipertireoze: atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas dienas deva var būt 80–160 mg.

Nieru darbības traucējumu gadījumā atkarībā no kreatinīna klīrensa (CC) intervāliem starp zāļu devām jābūt:

• CC 50 ml / min - 20 h;
• CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
• CC 10 ml / min - 40-60 h.

Blakus efekti

• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: miokarda kontraktilitātes pavājināšanās, aritmijas, traucēta miokarda vadītspēja, sirdsklauves, sinusa bradikardija, pazemināts asinsspiediens, sāpes krūtīs, ortostatiska hipotensija, angiospasma izpausme (apakšējo ekstremitāšu atdzišana, pastiprināta perifērās asinsrites traucējumi, Raynaud sindroms), attīstība / hroniskas sirds mazspējas pasliktināšanās (elpas trūkums, potīšu un pēdu pietūkums), AV blokāde līdz pilnīgas šķērsvirziena blokādes un sirds apstāšanās attīstībai;
• no elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, balsenes spazmas, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas;
• no centrālās un perifērās nervu sistēmas: astēniskais sindroms, reibonis, paaugstināts nogurums, murgi, miegainība, galvassāpes, bezmiegs, trauksme, vājums, īstermiņa atmiņas zudums, halucinācijas, apjukums, depresija, parestēzija ekstremitātēs, muskuļu vājums, trīce;
• no gremošanas sistēmas: garšas izmaiņas, mutes gļotādas sausums, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, izmaiņas aknu enzīmu aktivitātē un bilirubīna līmenis, aknu disfunkcija (holestāze, tumšs urīns, ādas vai sklēras dzeltenums);
• no asinsrades sistēmas: leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana);
• no endokrīnās sistēmas: hipotireoze, hipoglikēmija (pacientiem, kuri saņem insulīnu) vai hiperglikēmija (pacientiem ar insulīnneatkarīgu cukura diabētu);
• no redzes orgāna puses: asaru šķidruma sekrēcijas samazināšanās, acu sāpīgums un sausums, neskaidra redze, konjunktivīts;
• dermatoloģiskas un alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, ādas pietvīkums, psoriāzes simptomu saasināšanās, psoriāzei līdzīgas ādas reakcijas, eksantēma, pastiprināta svīšana;
• citi: abstinences sindroms (paaugstināts asinsspiediens, palielināti stenokardijas lēkmes), artralģija, muguras sāpes, samazināta potenci, vājināts libido.

Pārdozēšana

Lietojot pārmērīgu nadolola devu, var rasties šādi simptomi: arteriāla hipotensija, reibonis, aritmija, bradikardija, akrocianoze, apgrūtināta elpošana, sirds mazspēja. Smagos gadījumos ir iespējama sabrukšana.

Lai noņemtu zāles no ķermeņa, tiek veikta hemodialīze. Atkarībā no klīniskā attēla var izrakstīt šādas zāles: atropīnu (0,25-1 mg intravenozi), beta-adrenomimētiskos līdzekļus (izoprenalīnu), diurētiskos līdzekļus, kardiotoniskos līdzekļus (sirds glikozīdus, dopamīnu, dobutamīnu, epinefrīnu, norepinefrīnu), trankvilizatorus (lorazepāmu, diazepāms) un citiem simptomātiskiem līdzekļiem.

Speciālas instrukcijas

Lai ilgstoši ārstējot izvairītos no abstinences sindroma rašanās, Jums jāpārtrauc Nadolol lietošana pakāpeniski - vismaz 2 nedēļas, rūpīgā medicīniskā uzraudzībā.

Pacientiem ar feohromocitomu zāles var parakstīt tikai pēc iepriekšējas ārstēšanas ar alfa blokatoriem.

Ja nepieciešams, ķirurģiska iejaukšanās (ieskaitot zobu), izmantojot vispārēju anestēziju, Nadolol jāatceļ dažas dienas pirms tās veikšanas. Ja tas nav iespējams, anesteziologs jābrīdina par zāļu lietošanu, lai viņš uzņemtu anestēzijas līdzekli ar vismazāk negatīvu inotropisko efektu.

Gadījumā, ja iepriekšējās 10 dienās pacients tiek sagatavots daļējai tireoidektomijai, kālija jodīds tiek nozīmēts vienlaikus ar medikamentu Nadolol.

Zāles var traucēt dažu laboratorijas testu rezultātus.

Nadolols spēj noslēpt dažas hipoglikēmijas pazīmes (asinsspiediena izmaiņas un tahikardijas attīstību) un hipertireoīdismu (tahikardijas parādīšanos).

Pacientiem ar apgrūtinātu alerģisku vēsturi un pacientiem, kuri saņem imūnterapiju vai alergēnu ekstraktus ādas testiem, Nadolol var palielināt anafilaktisko reakciju uz alergēniem smagumu un ilgumu, kā arī neitralizēt parasto epinefrīna devu iedarbību. Šajā sakarā ieteicams Nadololu aizstāt ar citu šīs farmakoloģiskās grupas medikamentu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Nadolols dažos gadījumos izraisa centrālās nervu sistēmas traucējumus (ieskaitot muskuļu vājumu, reiboni, miegainību, halucinācijas), tādēļ ārstēšanas periodā ieteicams atturēties no potenciāli bīstama darba un braukšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pētījumos ar nadololu trušiem ar devu, kas bija 10 reizes lielāka par maksimāli ieteicamo cilvēkiem, zāles demonstrēja embriotoksiskas un fetotoksiskas īpašības. Žurkām un kāmjiem šie efekti nebija. Ir ierosināts, ka grūtniecības laikā lietotais nadolols var izraisīt augļa intrauterīnās augšanas aizturi, hipoglikēmiju un bradikardiju. Šajā sakarā zāļu iecelšana grūtniecēm ir kontrindicēta.

Ir noskaidrots, ka nadolols iekļūst mātes pienā tādā koncentrācijā, kas pārsniedz koncentrāciju plazmā. Pētījumos ar 12 sievietēm zīdīšanas laikā, kuras 5 dienas saņēma zāles ar 80 mg dienas devu, vidējā nadolola koncentrācija pienā 24 stundas pēc pēdējās devas lietošanas bija 357 ng / ml, savukārt plazmas koncentrācija bija 77 ng / ml. Aprēķināts, ka bērns, kas sver 5 kg, ar pienu saņem no 2 līdz 7% no ekvivalentās pieaugušo devas. Lai gan blakusparādību un komplikāciju attīstība nav reģistrēta, zāļu lietošana laktācijas laikā ir kontrindicēta.

Bērnības lietošana

Nadolol drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, tāpēc zāles nav ieteicamas šai pacientu vecuma grupai.

Ar nieru darbības traucējumiem

• smagi funkcionāli nieru darbības traucējumi: zāles ir kontrindicētas;
• viegli vai mēreni traucējumi: nepieciešama piesardzība.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• smagi aknu funkcionālie traucējumi: zāles ir kontrindicētas;
• viegli vai mēreni traucējumi: nepieciešama piesardzība.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem zāles Nadolol jālieto piesardzīgi, var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Zāļu mijiedarbība

Nadolols ir kontrindicēts lietošanai kopā ar MAO inhibitoriem.

Īpaša uzmanība jāpievērš vienlaicīgai psihotropo zāļu lietošanai.

Arteriālu hipotensiju var pastiprināt ar perifēro vazodilatatoru, simpatolītisko līdzekļu, diurētisko līdzekļu, dihidropiridīna kalcija antagonistu palīdzību; vājināt - izoprenalīns un epinefrīns.

Vienlaicīgi lietojot hinidīna zāles, vispārējie anestēzijas līdzekļi, diltiazems un amiodarons palielina automātisma, kontraktilitātes un sirds vadīšanas pārkāpumu iespējamību.

Klonidīna atcelšanas gadījumā, turpinot nadolola terapiju, pastāv pēkšņas smagas arteriālās hipertensijas attīstības risks. Jādomā, ka tas ir saistīts ar kateholamīnu cirkulējošā asins satura palielināšanos un to vazokonstriktora darbības palielināšanos.

Ir aprakstīti smagas arteriālās hipotensijas gadījumi, vienlaicīgi lietojot nātrija amidotrizoātu.

Nadolols var bloķēt teofilīna pozitīvo inotropo iedarbību, kā arī pastiprināt lidokaīna iedarbību (ieskaitot toksisko), kas acīmredzami ir saistīts ar tā metabolisma palēnināšanos aknās.

Eritromicīns spēj palielināt nadolola koncentrāciju asins plazmā.

Fenelzīns palielina bradikardijas, neostigmīna - arteriālās hipotensijas un bradikardijas, teofilīna - bronhu spazmas risku pacientiem ar obstruktīvu hronisku plaušu slimību un bronhiālo astmu.

Nadolols, lietojot kopā ar alergēnu ekstraktiem ādas testiem vai alergēniem, ko izmanto imūnterapijai, palielina anafilakses vai smagu sistēmisku alerģisku reakciju risku.

Analogi

Nadolola analogi ir: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre Dr.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt istabas temperatūrā tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem.

Derīguma termiņš - skatīt iepakojumu.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Nadolol

Medicīnas forumos un specializētās vietnēs praktiski nav atsauksmju par Nadolol. Ir reti ziņojumi, kuros pacienti apstiprina šīs zāles efektivitāti sirds un asinsvadu sistēmas slimībās, bet sūdzas par tās nepieejamību aptieku ķēdēs.

Cena Nadolol aptiekās

Nadolola cena pašlaik nav zināma, jo zāles trūkst aptiekās. Korgard analoga izmaksas 28 80 mg tablešu iepakojumam ir aptuveni 1950 rubļu.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!