Anexat
Anexat: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Aneksāts
ATX kods: V03AB25
Aktīvā sastāvdaļa: flumazenils (Flumazenils)
Ražotājs: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.04.2019
Cenas aptiekās: no 7929 rubļiem.
Pērciet
Anexat ir zāles, kas bloķē benzodiazepīna receptorus.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas intravenozas ievadīšanas šķīduma formā, kas ir bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (katrs 5 ml hermētiski noslēgtās stikla ampulās ar zilu punktu un diviem krāsainiem gredzeniem ampulas galā, pa 5 ampulām kartona paplātēs ar starpsienām, kartona kastē. (viena palete un Anexat lietošanas instrukcijas).
Sastāvs vienai ampulai (5 ml):
- aktīvā viela: flumazenils - 0,5 mg;
- palīgkomponenti: ledus etiķskābe, 0,1 M nātrija hidroksīda šķīdums (līdz pH 4,0), dinātrija edetāts, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Flumazenils ir imidazobenzodiazepīnu atvasinājums un ir benzodiazepīna antagonists. Tas īpaši kavē tādu zāļu darbību, kas ietekmē benzodiazepīna receptorus centrālajā nervu sistēmā.
Anexat novērš amnēziju, sedāciju un psihomotoros traucējumus, ko izraisa benzodiazepīna receptoru agonisti. Benzodiazepīnu nomierinošais un hipnotiskais efekts izzūd 1-2 minūšu laikā pēc zāļu intravenozas injekcijas, bet dažu nākamo stundu laikā tie var pakāpeniski atkal attīstīties. Tas ir atkarīgs no pusperiodiem un uzņemtajām antagonista un agonista devām.
Pats flumazenils spēj izraisīt nelielu agonista iedarbību (piemēram, pretkrampju līdzeklis).
Pacientiem, kuri vairākas nedēļas saņēma lielas benzodiazepīnu devas, ieviešot Anexat, parādījās benzodiazepīna lietošanas pārtraukšanas simptomi, ieskaitot krampjus.
Farmakokinētika
Flumazenila farmakokinētiskie parametri jebkurā devu diapazonā (līdz 100 mg) ir atkarīgi no devas.
Zāles apmēram 50% saistās ar plazmas olbaltumvielām (no kurām 2/3 ir albumīns). Flumazenils aktīvi izplatās audos un orgānos ekstravaskulārā telpā. Izplatīšanās fāzē tā koncentrācija plazmā samazinās ar eliminācijas pusperiodu no 4 līdz 11 minūtēm. Kad tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija, vielas izkliedes tilpums ir 0,9–1,1 l / kg.
Flumazenils tiek plaši metabolizēts aknās. Galvenais neaktīvais metabolīts ir karbonskābe. Asins plazmā tas ir brīvā formā, urīnā - glikuronīda formā un brīvā formā.
99% flumazenila izdalās aknās. Kopējais klīrenss ir atkarīgs no aknu asinsrites ātruma un lieluma un ir 0,8–1 l / h / kg. Zāļu eliminācija tiek pabeigta gandrīz 72 stundu laikā. Apmēram 90–95% flumazenila atrodami urīnā un neliels daudzums (5–10%) izkārnījumos. Eliminācija notiek ātri, par ko liecina īsais pusperiods, kas ir tikai 40–80 minūtes.
Ja Anexat intravenozās infūzijas laikā pacients lieto pārtiku, flumazenila klīrenss palielinās par 50%, kas, visticamāk, ir saistīts ar paaugstinātu aknu asins plūsmu pārtikas uzņemšanas dēļ.
Aknu mazspējas gadījumā zāļu pusperiods ir pagarināts un ir 1,3 stundas pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem un 2,4 stundas smagu aknu darbības traucējumu gadījumā. Kopējais flumazenila klīrenss ir samazināts.
Gados vecākiem un veciem pacientiem neatkarīgi no dzimuma, nieru mazspējas pakāpes un hemodialīzes Anexat farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās.
Bērniem vecumā no 1 gada flumazenila pusperiods atšķiras vairāk nekā pieaugušajiem un svārstās no 20 līdz 75 minūtēm (vidēji 40 minūtes). Izkliedes tilpums un klīrenss, ņemot vērā ķermeņa svaru, nepārsniedz pieaugušajiem pacientiem raksturīgās robežas.
Lietošanas indikācijas
Anexat lieto, lai pilnībā vai daļēji novērstu benzodiazepīnu zāļu centrālo sedatīvo iedarbību.
Anestezioloģijā flumazenils ir paredzēts recepte šādos gadījumos:
- benzodiazepīnu izraisītās sedācijas novēršana īslaicīgās terapeitiskās un diagnostikas procedūrās ambulatoriem un stacionāriem;
- benzodiazepīna zāļu izraisītā sedatīvā efekta novēršana ar samaņas saglabāšanu bērniem no 1 gada un vecākiem;
- stacionāru izņemšana no vispārējās anestēzijas, kas uzsākta un tiek uzturēta ar benzodiazepīniem.
Anexat lieto arī intensīvajā terapijā un tādu pacientu ārstēšanā, kuriem ir nezināmas izcelsmes samaņas zudums:
- intoksikācija ar benzodiazepīnu zālēm: lai novērstu benzodiazepīnu centrālo iedarbību saindēšanās gadījumā ar tām (lai atjaunotu samaņu un spontānu elpošanu, kas palīdz izvairīties no intubācijas vai ļauj pacientam ekstrubēties);
- paziņojums par benzodiazepīna pārdozēšanas diagnozi vai tā izslēgšana;
- diferenciāldiagnoze pacientiem ar nezināmas izcelsmes samaņas zudumu.
Kontrindikācijas
- saindēšanās ar mono-, di-, tri-, tetracikliskiem un netipiskiem cikliskiem antidepresantiem;
- vienlaicīga terapija ar benzodiazepīniem stāvokļiem, kas potenciāli apdraud pacienta dzīvību (piemēram, lai kontrolētu intrakraniālo spiedienu vai epilepsijas statusu);
- paaugstināta individuālā jutība pret Anexat.
Anexat, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Normāla dozēšanas shēma
Anexat šķīdums ampulās ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai (infūzijas vai bolus veidā) kvalificēta anesteziologa vai terapeita uzraudzībā. Lai pagatavotu infūzijas šķīdumu, varat izmantot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu. Lai saglabātu sterilitāti, zāles jāieņem no ampulas tieši pirms ievadīšanas. Pēc atšķaidīšanas vai Anexat komplekta šļircē tas jāizlieto 24 stundu laikā.
Zāļu deva jātritē, līdz tiek sasniegts gaidītais efekts. Tā kā atsevišķu benzodiazepīnu darbības ilgums pārsniedz flumazenila darbības laiku, dažos gadījumos var būt nepieciešams atkārtoti ievadīt Anexat (ja sedācija atkal parādās pēc sasniegtā apziņas atjaunošanās).
Anestezioloģija
Anestezioloģijā Anexat lieto sākotnējā devā 0,2 mg (to ievada intravenozi 15 sekundes). Ja pēc 1 minūtes pēc pirmās zāļu injekcijas vēlamais rezultāts netiek sasniegts, tad var ievadīt otro 0,1 mg devu. Ja nepieciešams, šo procedūru atkārto ar 1 minūtes intervālu, līdz tiek sasniegta kopējā 1 mg deva. Vidēji viena flumazenila deva ir 0,3–0,6 mg, taču praksē tā var ievērojami atšķirties atkarībā no agrāk lietotās vai ievadītās benzodiazepīna devas, tās darbības ilguma un pacienta individuālajām īpašībām.
Intensīva aprūpe un gadījumu pārvaldība neskaidra samaņas zuduma gadījumā
Anexat ieteicams ievadīt intravenozi sākotnējā devā 0,3 mg. Ja nav vēlamās apziņas atveseļošanās, zāles atkārtoti injicē ar 1 minūtes intervālu, līdz tiek sasniegta maksimālā kopējā 2 mg deva. Ja pacientam ir neskaidrības recidīvs, flumazenils tiek atkārtoti ievadīts (infūzijas veidā ar ātrumu 0,1–0,4 mg stundā vai bolus veidā). Infūzijas ātrumu izvēlas individuāli.
Ja atkārtota Anexat lietošana nenodrošina pietiekamu elpošanas funkcijas vai apziņas atjaunošanos, var pieņemt, ka apziņas traucējumiem nav benzodiazepīnu izcelsme.
Pacientiem, kuri ilgstoši lietojuši lielas benzodiazepīnu devas, kā arī pacientiem, kas atrodas intensīvās terapijas nodaļās, nevajadzētu izjust abstinences simptomus, individuāli izvēloties Anexat devu un lēni ievadot intravenozi. Ja parādās nevēlamas hiperstimulācijas pazīmes, ieteicams intravenozi ievadīt midazolāmu vai diazepāmu (nepieciešams rūpīgi titrēt to devas un ņemt vērā pacienta reakciju).
Devas režīms īpašos gadījumos
Bērniem, kas vecāki par 1 gadu, nomierinoša efekta novēršanai, vienlaikus saglabājot samaņu, Anexat ieteicams ievadīt intravenozi 15 sekundes ar sākotnējo devu 0,01 mg uz kg ķermeņa svara (līdz 0,2 mg). Ja pēc 45 sekundēm nav vēlama apziņas atjaunošanās, ir iespējama papildu flumazenila lietošana 0,01 mg / kg (līdz 0,2 mg) devā. Pēc tam procedūru atkārto ar 1 minūtes intervālu (bet ne vairāk kā 4 reizes), līdz tiek sasniegts vēlamais rezultāts vai maksimālā kopējā deva 0,05 mg / kg (ne vairāk kā 1 mg). Nav datu par atkārtotas Anexat lietošanas efektivitāti un drošību (atkārtotas sedācijas gadījumā pēc apziņas atjaunošanas).
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem rūpīgi jāizvēlas flumazenila deva.
Blakus efekti
Jebkura vecuma pacienti labi panes Anexat. Pieaugušajiem, pat lietojot devas, kas lielākas par ieteikto, reakcija uz zālēm parasti ir laba.
Pēc reģistrācijas lietojot flumazenilu, dažkārt līdz anafilaksei tika novērota paaugstināta jutība.
Pēc ātras zāļu lietošanas retos gadījumos tika novērotas tādas nevēlamas parādības kā sirdsklauves, trauksme un baiļu sajūta, kurai nebija nepieciešama īpaša terapija.
Ir aprakstīti atsevišķi krampju gadījumi, bet galvenokārt pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem vai epilepsiju un pēc ilgstošas benzodiazepīnu lietošanas vai jauktas zāļu pārdozēšanas.
Personām, kurām anamnēzē ir panikas traucējumi, Anexat ievadīšanas rezultātā var rasties panikas lēkme.
3-9% gadījumu ar zāļu lietošanu saistītas šādas blakusparādības: galvassāpes, sausa mute, reibonis, uzbudinājums, nervozitāte, bezmiegs, sirdsklauves, svīšana, trauksme, neskaidra redze, hiperventilācija, trīce, elpas trūkums, sāpes vietā injekcijas, dažādu muskuļu kustību koordinācijas pārkāpums (10%).
1-3% gadījumu blakusparādības ir iespējamas no šādām sistēmām un orgāniem:
- gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša;
- sirds un asinsvadu sistēma: asiņu pieplūduma sajūta uz ādas, ādas trauku paplašināšanās;
- centrālā nervu sistēma: nestabils emocionālais stāvoklis (eiforija, asarība, disforija, paranoja, depersonalizācija, depresija), traucēta jutība, samazināta jutība pret stimuliem;
- maņu orgāni: redzes lauka defekts, diplopija;
- vispārēji traucējumi: astēnija, izsitumi uz ādas, tromboflebīts.
Nevēlamās reakcijas, kas rodas mazāk nekā 1% gadījumu un acīmredzami ir saistītas ar Anexat uzņemšanu vai benzodiazepīnu atcelšanu:
- nervu sistēma: miegainība, delīrijs, koncentrācijas traucējumi, krampji;
- maņu orgāni: troksnis ausīs, perversa skaņu uztvere, pārejošs dzirdes zudums.
Pārdozēšana
Nav pietiekamu datu par akūtu zāļu pārdozēšanu. Specifiska antidota nav. Ārstēšana sastāv no vispārējiem atbalsta pasākumiem, pacienta klīniskā stāvokļa un vitālo pazīmju novērošanas.
Anexat pārdozēšanas simptomi nav attīstījušies pat lielu zāļu devu intravenozas ievadīšanas gadījumā, ievērojami pārsniedzot ieteicamās.
Speciālas instrukcijas
Ja flumazenilu izraksta jauktas zāļu pārdozēšanas gadījumā, jāievēro īpaša piesardzība, jo pēc benzodiazepīnu iedarbības novēršanas var parādīties toksiska ietekme uz citām zālēm, kas tika lietotas pārmērīgās devās (piemēram, sirds aritmiju un krampju parādīšanās ciklisko antidepresantu pārdozēšanas dēļ).
Anexat nav ieteicams lietot pacientiem ar epilepsiju un ilgstošu benzodiazepīnu terapiju. Neskatoties uz to, ka flumazenilam ir savs vājš pretkrampju efekts, krasi novērojot krampjus, ar asu benzodiazepīna iedarbības novēršanu pacientiem ar epilepsiju.
Lai novērstu benzodiazepīna zāļu iedarbību, ir jānosaka to pacientu uzraudzība, kuri saņēma flumazenilu. Noteiktu laiku jāuzrauga elpošanas funkcija, atkārtota sedācija un citi benzodiazepīnu atlikušie efekti (ņemot vērā iepriekš ievadīto benzodiazepīnu devas un darbības ilgumu). Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību var būt nepieciešama ilgāka uzraudzība.
Anexat nevajadzētu lietot, kamēr neiromuskulārā vadīšanas blokāde pilnībā izzūd un beidzas perifēro muskuļu relaksantu iedarbība.
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem ar galvaskausa smadzeņu traumu, jo tas var mainīt smadzeņu asinsriti un izraisīt krampjus personām, kuras saņem benzodiazepīna zāles.
Flumazenils jālieto lēni pacientiem, kuri iepriekš ilgu laiku ir lietojuši benzodiazepīnus un ir beiguši tos lietot vairākas nedēļas pirms Anexat iecelšanas, jo var parādīties abstinences simptomi (trauksme, emocionāla nestabilitāte, psihomotoriska uzbudinājums, maņu traucējumi un viegls apjukums).
Zāles nav ieteicams lietot pacientiem ar atkarību no benzodiazepīniem, kā arī benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas simptomu mazināšanai.
Flumazenilu lieto piesardzīgi, lai novērstu sedatīvu iedarbību, vienlaikus saglabājot samaņu zīdaiņiem līdz 1 gada vecumam, benzodiazepīnu pārdozēšanas ārstēšanai jaundzimušo reanimācijas laikā un jebkura vecuma bērniem, lai likvidētu sedāciju, lietojot benzodiazepīnu anestēziju, jo šajās situācijās Anexat lietošanas pieredze ir ierobežota.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pirmajā dienā pēc Anexat ieviešanas ir jāatturas no jebkādām darbībām, kas saistītas ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju, jo ir iespējams atjaunot iepriekš ieviesto vai lietoto benzodiazepīnu zāļu sedatīvo efektu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentos, kas veikti ar dzīvniekiem, tika parādīts, ka flumazenilam pat lielās devās nav embriotoksicitātes, mutagenitātes, teratogenitātes un tas neietekmē auglību. Tomēr, parakstot Anexat grūtniecēm, ir rūpīgi jāizvērtē zāļu lietošanas priekšrocības mātei un iespējamais risks auglim.
Steidzamās situācijās flumazenila lietošana barojošām sievietēm nav kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Anexat var lietot jebkurā vecumā, taču dažos gadījumos nepieciešama īpaša piesardzība (likvidējot sedāciju ar apziņas saglabāšanu zīdaiņiem līdz 1 gada vecumam, jaundzimušo reanimācijas laikā, lai ārstētu benzodiazepīna zāļu pārdozēšanu bērniem jebkurā vecumā, kā arī lai nomierinātu sedāciju, ko izraisa anestēzija ar benzodiazepīniem).
Zāļu mijiedarbība
Anexat nomāc benzodiazepīna zāļu centrālo iedarbību, konkurējoši inhibējot benzodiazepīna receptorus. Turklāt tas bloķē ne-benzodiazepīnu agonistu iedarbību uz benzodiazepīnu receptoriem (piemēram, zopiklona un triazola piridazīnu iedarbību).
Farmakokinētiskā mijiedarbība starp Anexat un etanolu, kā arī benzodiazepīna receptoru agonistiem nav identificēta.
Analogi
Nav informācijas par Anexat analogiem.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Zāles pieder B. sarakstam. Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Anexat
Par Anexat ir ļoti maz atsauksmju, jo zāles var lietot tikai īpaši apmācīti anesteziologi vai terapeiti. Šis rīks ir ļoti efektīvs un efektīvs, un to bieži izmanto ķirurģiskajās nodaļās. Tiek atzīmēts, ka Anexat var ievadīt tikai speciālista uzraudzībā, un pēc ievadīšanas pacients ir rūpīgi jāuzrauga.
Anexat cena aptiekās
Aptuvenā Anexat cena ampulās (5 gabali vienā iepakojumā) ir no 5498 līdz 5700 rubļiem.
Anexat: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Anexat 0,1 mg / ml šķīdums intravenozai ievadīšanai 5 ml 5 gab. 7929 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
